Препарат финлепсин и противопоказания к нему
При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и развитие побочных реакций.
Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма и снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта. Напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
При совместном применении концентрацию карбамазепина в плазме повышают верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) (при применении таких комбинаций требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме).
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
При совместном применении концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин. Подобный эффект возможно вызывает клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
При совместном применении вальпроевая кислота и примидон могут вытеснять карбамазепин из связи с белками плазмы и повышать концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.
При совместном применении изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
При одновременном применении карбамазепин может снижать концентрацию в плазме и, следовательно, уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстроген и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеазы, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридина, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.
Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.
При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.
Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.
Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического действия на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гипертермических кризов, гипертонических кризов, судорог, летального исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Карбамазепин при совместном применении ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия.
Карбамазепин снижает переносимость этанола.
Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности карбамазепина.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела.
Может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов.
Усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.
Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и развитие побочных реакций.
Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма и снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта. Напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
При совместном применении концентрацию карбамазепина в плазме повышают верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) (при применении таких комбинаций требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме).
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
При совместном применении концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин. Подобный эффект возможно вызывает клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
При совместном применении вальпроевая кислота и примидон могут вытеснять карбамазепин из связи с белками плазмы и повышать концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.
При совместном применении изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
При одновременном применении карбамазепин может снижать концентрацию в плазме и, следовательно, уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстроген и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеазы, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридина, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.
Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.
При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.
Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.
Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического действия на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гипертермических кризов, гипертонических кризов, судорог, летального исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Карбамазепин при совместном применении ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия.
Карбамазепин снижает переносимость этанола.
Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности карбамазепина.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела.
Может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов.
Усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.
Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Для купирования приступов эпилепсии и профилактики невралгических патологий используются фармакологические средства, обладающие комплексным действием.
Высокую результативность в терапии показал препарат Финлепсин.
Достичь желаемого лечебного эффекта возможно лишь при соблюдении правил применения лекарства, с которыми можно ознакомиться ниже.
РЛС
Противоэпилептическое средство успешно прошло регистрацию и допущено к реализации на территории РФ.
Основные данные, внесённые в справочную систему, содержат следующую информацию:
- МНН – Карбамазепин;
- официальное торговое наименование – Финлепсин;
- группа медпрепаратов – противоэпилептическая;
- вещество, обеспечивающее терапевтический эффект – карбамазепин;
- фармакологические действия средства – антипсихотическое, противоэпилептическое, анальгезирующее;
- лекарственная форма – таблетки;
- краткое описание – округлые таблетки белого цвета, на одной стороне плоскости имеется риска, с другой – клинообразное углубление, по окружности фаска;
- фасовка – 30/40/50 шт. в упаковке.
Состав
Фармакологический продукт изготовлен на основе карбамазепина.
Для лучшего усвоения главного компонента организмом в производстве используются:
- кроскармеллоза натрия;
- МКЦ;
- магния стеарат;
- желатин.
Фармакология
Терапевтический эффект лекарства достигается благодаря физическим и химическим свойствам главного компонента состава.
Карбамазепин обладает широким спектром действия:
- антидиуретическим;
- антидепрессивным;
- анальгезирующим;
- антипсихотическим
- противоэпилептическим.
Принцип работы медикамента основан на блокировке потенциалзависимых натриевых каналов. Это оказывает стабилизирующее действие на мембраны перевозбуждённых нейронов.
Лечебный процесс подкрепляется снижением проявлений серийных разрядов нейронов, уменьшению синоптического проведения импульсов.
Карбамазепин препятствует высвобождению нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает до нормы судорожный порог центральной нервной системы, в результате чего минимизируется риск развития эпилептического приступа.
Цена
Купить лекарство можно в аптеке или, оставив заявку в интернет-магазине.
Одним из главных условий реализации медикаментов данной фармакологической группы является наличие рецепта на латинском языке.
Финлепсин Ретард (400 мг) обойдётся в 285 рублей.
Стоимость обычного Финлепсина – 206-219 рублей.
Показания к применению
В официальной инструкции производитель указывает ряд патологий, схема лечения которых может включать рассматриваемое средство.
Наибольшее признание лекарство получило в терапии:
- эпилепсии;
- невралгии тройничного нерва;
- диабетической полиневропатии (при болевом синдроме);
- идиопатической невралгии языкоглоточного нерва;
- рассеянного склероза (для предупреждения эпилептиформных судорог).
Активный компонент лекарства проявляет эффективность при разных типах эпилепсии, психомоторных/фокальных/парциальных/судорожных припадках и прочей симптоматике, характерной для эпилепсии и расстройств психики.
Финлепсин повышает результативность комплексной терапии при алкогольной зависимости.
Таблетки устраняют судорожные припадки, бессонницу, стабилизирует психоэмоциональный фон.
Инструкция по применению
Перед началом терапии важно ознакомиться с аннотацией на препарат, в частности от чего помогает средство, как его правильно принимать. Эти факторы являются одними из основополагающих, обеспечивающих успешное лечение.
Таблетки следует принимать перорально, совмещая с приёмом пищи. Также допускается их употребление после еды.
Измельчать в порошок или разжёвывать пилюлю нельзя. Целая таблетка запивается стаканом очищенной воды.
Схема лечения предусматривает постепенное повышение дозы на начальном этапе с еженедельным увеличением изначального количества препарата на 50-150 мг.
Суточная норма дозы определяется с учётом вида заболевания:
- При эпилепсии Финлепсин включается в комплексное лечение или используется для монотерапии. С целью получения поддерживающего эффекта взрослым пациентам установлена суточная норма 800-1200 мг. В лечебных целях рекомендуется начинать употреблять таблетки с минимальной дозы (200-400 мг), которая делится на 2-3 порции. Максимальная норма не должна быть более 2 г/сутки. Детям до пятилетнего возраста назначают 100-200 мг, с 5 до 12 лет – 200-600 мг.
- Болевой синдром при патологии нерва на фоне диабета установлена суточная норма 600 мг. Иногда для достижения результативности терапии врач увеличивает дозу до 1200 мг.
- Невралгия языкоглоточного нерва – стартовая норма не превышает 400 мг, далее доза устанавливается в пределах 600-800 мг в сутки.
- Эпилептические судороги на фоне рассеянного склероза – рекомендуется делить суточную норму 400-800 мг на 2-3 порции.
- Алкогольная зависимость – начинать терапию следует с 600 мг, далее количество активного компонента постепенно увеличивается до 1200 мг. Норма делится на 3 порции.
- Психозы – на начальном этапе специалисты советуют принимать по 200 мг/сутки, далее норма увеличивается до 800 мг.
Для исключения осложнений рекомендуется за пару недель до окончания терапии снизить суточную норму до начальных показателей.
Продолжительность лечебного курса или профилактики в каждом случае определяется врачом индивидуально с учётом этиологии заболевания, интенсивности изменений, психического состояния пациента.
Ограничения к применению
Разработчики выделили ряд патологий, при наличии которых использовать лекарство терапии не рекомендуется.
Среди основных:
- генетические заболевания печени, особенно на стадии обострения;
- изменения в костномозговом кроветворении;
- атриовентрикулярная блокада;
- аллергия на составляющие компоненты средства;
- непереносимость антидепрессантов трициклического ряда;
- сочетание карбамазепина с ингибиторами МАО, фармакологическими продуктами, содержащими литий.
Выделена также группа пациентов, которым Финлепсин прописывают в индивидуальном порядке с учётом возможных угроз.
В список вошли люди, имеющие следующие проблемы со здоровьем:
- дисфункция щитовидной железы, синдром Пархона, снижение/прекращение выработки гипофизом гормонов;
- болезни сердца;
- нарушения в печени/почках, недостаточность коры надпочечников;
- алкогольная зависимость;
- интенсивные патологические изменения в ЦНС, препятствия, создаваемые при распаде карбамазепина и пр.
При назначении средства людям пожилого возраста рекомендуется соблюдать предусмотрительность.
Побочные эффекты
При тестировании фармакологического средства были выявлены следующие побочные явления:
- необоснованная агрессия;
- галлюцинации;
- изменение показателей в крови (нейтрофилов, тромбоцитов, лейкоцитов);
- скачки АД;
- аллергия;
- нарушение синусового ритма.
Не исключается негативная реакция на карбамазепин со стороны мочевыделительной системы.
Изредка наблюдаются:
- отёчность;
- нефрит;
- гематурия;
- нарушение мочеиспускания и пр.
Финлепсин и алкоголь: совместимость
Совмещать приём противоэпилептического средства с этанолом не рекомендуется.
Действие лекарства направлено на блокирование депрессивного состояния и возбуждения, а спиртные напитки как раз их вызывают. Это нейтрализует фармакологические свойства активного компонента, провоцирует развитие осложнений из-за повышенной нагрузки на печень и почки.
К тому же в период принятия горячительных напитков организм активно воспроизводит выработку адреналина, в результате чего усиливается сердцебиение, увеличивается показатель АД. В таком состоянии человек автоматически попадает в группу риска из-за возможных проявлений спазмов, гипертонического криза.
Финлепсин часто включают в комплекс мер против алкоголизма. Активное вещество лекарства блокирует патологическую тягу к выпивке. Это важно для пациентов, которые после детоксикации испытывают большое желание употребить что-нибудь из горячительных напитков.
Игнорирование предостережения относительно совместного употребления лекарства и алкоголя приводит к дисфункции печени, интоксикации организма и другим осложнениям.
Негативное влияние токсичного коктейля распространяются на функционирование головного мозга, систему кроветворения. При возникновении таких проблем нужно прервать терапию.
Восстановить применение средства можно после очистки организма от продуктов этанола.
Отзывы пациентов, принимавших препарат
Елена, 43 года:
Невралгию тройничного нерва диагностировали ещё пару лет назад. Периодически приходится принимать таблетки для устранения симптоматики заболевания.
Периодически мучающие боли не стихают ни днём, ни ничью. На этапе обострения ощущается состояние прострации, что мешает вести нормальный образ жизни.
Врач прописал мне лекарство Финлепсин. После недельного приёма таблеток почувствовала существенное облегчение.
Средство вызывает доверие ещё и тем, что уже давно практикуется в невралгии и психиатрии, специалистами изучены возможные угрозы при использовании в комплексной терапии.
Игорь Владимирович, 54 года:
Финлепсин эффективно устраняет симптоматику при постгерпетической межрёберной невралгии.
Пользуюсь средством впервые, до этого врач назначал 3 вида лекарственных средств, которые не давали желаемого облегчения. Вскоре после окончания курса терапии появлялись рецидивы.
Поражает интенсивность действия таблеток Финлепсин. После первых двух дней приёма препарата ощутимо снизился болевой синдром, почти исчезло высыпание, которое образовалось на коже в области пораженного нерва. В тех местах, где уже были пузырьки, чувствовалось сильное жжение, но и это явление прошло намного быстрее, чем при использовании других медикаментов.
Из побочных действий отмечались только сонливость и небольшое головокружение.
Аналоги
Финлепсин и Финлепсин Ретард обладают схожими фармакологическими свойствами. Но при более внимательном изучении аннотаций обоих препаратов отмечаются расхождения.
Эти отличия могут сыграть существенную роль в терапевтическом лечении, поэтому назначать лекарство должен только врач.
Основная разница между средствами заключается в пролонгированном действии активного вещества Финлепсин Ретард.
Изменение пропорций состава обеспечивает постепенное высвобождение карбамазепина из желудка, благодаря чему в крови на протяжении длительного времени поддерживается необходимое количество химического соединения.
Это снижает риск возникновения побочных проявлений, предотвращаются рецидивы приступов эпилепсии.
Проводя анализ степени воздействия составов рассматриваемых средств на организм человека, невозможно однозначно ответить, какой препарат предпочтительно использовать в терапии. Определить, что лучше может только квалифицированный специалист.
Среди заменителей, имеющих существенные отличия в составе лекарств:
Самостоятельно подбирать аналог или вносить изменения в рекомендуемую врачом дозировку строго запрещается из-за высокого риска развития побочных проявлений, снижения эффективности лечения.