Препарат лориста применение и противопоказания
Действующее вещество
— лозартан калия (losartan)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с фаской.
1 таб. | |
лозартан калия | 12.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Противопоказания
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Дозировка
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
При нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Описание препарата ЛОРИСТА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Для понижения артериального давления и стабилизации работы сердечно-сосудистой системы в целом используются антагонисты рецепторов ангиотензина II. Эти средства отличаются быстродействием, стойким терапевтическим эффектом, отличной переносимостью и нормальной совместимостью с другими гипотоническими ЛС.
Одним из самых популярных сартанов является Лориста. Данный препарат эффективен при многих заболеваниях ССС, в том числе при застойной сердечной недостаточности, первичной и вторичной гипертензии, ИБС.
Форма выпуска Лористы – таблетки для перорального приема. В одной таблетке содержится лозартан в количестве от 50 до 100 мг. Цена одной упаковки – от 200 до 420 рублей, в зависимости от дозировки. Отпуск гипотонического средства осуществляется по рецепту от врача. Производителем медикамента является компания KRKA.
Состав и фармакологическое действие Лористы
Сартаны (блокаторы рецепторов ангиотензина II) – новейшие гипотонические средства, которые стали использоваться только в 90-е годы. Эффективность данных препаратов действительно поражает. Даже после окончания курса у человека артериальное давление остается стабильным.
Приятно удивляет, что сартаны отлично переносятся пациентами, и достаточно редко вызывают побочные эффекты. Блокаторы рецепторов ангиотензина II снижают артериальное давление постепенно, и не вызывают синдроме отмены. Стойкий эффект наступает через 4-6 недель терапии. Сегодня сартаны являются препаратами выбора даже при резистентной гипертонии.
Лориста – один из лучших блокаторов рецепторов ангитотензина II. Активным веществом ЛС является лозартан. Еще в состав таблеток входят вспомогательные компоненты, не обладающие фармакологической активностью – целлактоза, МКЦ, диоксид кремния коллоидный и пр.
Лозартан:
- Селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II.
- При попадании в организм блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II, вне зависимости от его источника или пути синтеза.
- Избирательно связывается с AT-1 рецепторами, при этом он не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые играют важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Также в инструкции упоминается о том, что действующий компонент Лористы не блокирует гормон АПФ, который отвечает за разрушение брадикинина.
- Подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления при инфузии ангиотензина II.
- Не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным действием в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.
- Не вызывает клинически значимых изменений сывороточных концентраций триглицердиров натощак. Также в инструкции упоминается о том, что лозартан при употреблении его в терапевтических дозировках не провоцирует резкое повышение или падение уровня сахара в крови.
- Укрепляет сердечную мышцу, и предупреждает развитие инфаркта миокарда. Исследования показали, что прием лозартана в терапевтических дозах в разы снижает смертность от заболеваний сердечно-сосудистой системы.
- У пациентов с левожелудочковой недостаточностью, которые принимают диуретики или сердечные гликозиды, при употреблении лозартана увеличивается сердечный индекс и снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. Также происходит снижение ОПССС, среднего системного ЧСС и АД. Более того, активный компонент Лористы обладает способностью к снижению концентрации альдостерона и норадреналина в сыворотке крови.
Всасывается лозартан отлично, и подвергается метаболизму уже при первичном проходе через печень. В результате метаболизации образовывается активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 час после приема. Связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения составляет 6-9 часов. Выведение осуществляется преимущественно через почки и кишечник.
Плюсы
- Длительный эффект.
- Быстрое наступление терапевтического действия.
- Нормальная совместимость с другими гипотоническими средствами.
- Дешевизна, по сравнению с другими сартанами.
- Эффективность при запущенной ГБ.
Минусы
- ЛС часто вызывает головокружение и мигрень.
- Не назначается беременным и кормящим женщинам.
- Нельзя принимать совместно с калийсберегающими диуретиками.
Инструкция по применению препарата
Показания
Рассмотрим показания к применению Лористы. В основном данный медикамент назначается людям, страдающим от артериальной гипертензии. Причем совершенно неважно, какая стадия или форма заболевания обнаружена.
Исследования показали, что Лориста эффективна даже при резистентной гипертонической болезни. Вполне можно сочетать данный препарат с другими средствами, обладающими гипотоническим действием (ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, диуретики).
Другие показания к применению:
- Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемость и смертности у пациентов, которые страдают от АГ, недавно перенесли инфаркт миокарда, либо же страдают от гипертрофии левого сердечного желудочка.
- Снижение частоты инсульта.
- Защита почек у пациентов с диагнозом «сахарный диабет». Причем средство одинаково эффективно при любом типе СД. Лориста замедляет прогрессирование почечной недостаточности, стабилизирует АД, снижает частоту гиперкреатинемии и предотвращает протеинурию.
- Хроническая сердечная недостаточность. В основном сартан назначают людям с ХСН, которым не помогают ингибиторы АПФ.
Способ приема
Принимать лекарственное средство можно до, во время и после еды. При артериальной гипертензии начинающая доза составляет 50 мг в сутки. При запущенной или резистентной ГБ дозировка повышается вдвое до 100 мг в день. Максимальный гипотензивный эффект достигается примерно через 3-6 недель лечения. Допускается пожизненный прием Лористы.
Для снижения риска смертности от инфаркта, инсульта и других заболеваний ССС, а также в период реабилитации после инфаркта миокарда или инсульта рекомендуется принимать по 50-100 мг в сутки. Длительность терапии устанавливается индивидуально.
Для защиты почек при сахарном диабете производитель рекомендует пить по 25-50 мг в сутки. В случае острой необходимости можно повысить дозу до 100 мг в сутки. Длительность лечения – от 4 недель.
При хронической сердечной недостаточности дозировочный режим изменяется. Пациентам с данным диагнозом рекомендуется пить по 12,5-25 мг в день. Каждую неделю дозу можно поднимать, если эффект недостаточный. Курс длится от 5 недель. Возможен пожизненный прием.
Противопоказания
У Лористы есть относительные и строгие противопоказания к применению. Начнем с относительных. Препарат с осторожностью назначается пациентам со стенозом почечных артерий, гиперкалиемией, аортальным или митральным стенозом, ГОК, острой сердечной недостаточностью.
Также относительными противопоказаниями являются состояния после трансплантации почек, прием больших дозировок диуретиков, ишемическая болезнь сердца, аритмия, цереброваскулярные заболевания, острая почечная недостаточность.
Строгие противопоказания:
- Тяжелые нарушения в работе печени.
- Повышенная чувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата.
- Прием Алискирена или алискиренсодержащих препаратов.
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальбсорбции.
- Беременность, лактация.
- Несовершеннолетний возраст.
Побочные эффекты
Лориста намного реже провоцирует появление сухого кашля, импотенции и других нежелательных реакций, чем диуретики, блокаторы кальциевых каналов, бета-2-адреноблокаторы и другие гипотензивные препараты.
Тем не менее, ЛС способно вызывать побочные эффекты со стороны ССС, центральной и периферической нервной систем, ЖКТ, половых органов, почек и мочевыводящих путей, кожи и подкожных тканей.
В инструкции упоминаются следующие побочки:
- Со стороны кров и лимфатической системы возможны анемия и тромбоцитопения. Анемия возникает часто, особенно у людей с хронической сердечной недостаточностью.
- Реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, ангионевротический отек, васкулит.
- Депрессивные состояния.
- Нарушения в работе ЦНС и периферической нервной системы. Часто пациенты жалуются на сонливость, головокружение, головные боли. Реже возникают нарушения сна, мигрени, парестензии.
- Вертиго, шум в ушах.
- Сердечно-сосудистые расстройства. В инструкции упомянуто о том, что Лориста может вызывать учащение ЧСС, стенокардию, обморок, фибрилляцию предсердий, острые нарушения мозгового кровообращения, ортостатическую гипотензию. Но эти побочные эффекты на практике возникают достаточно редко.
- Одышка, кашель.
- Со стороны ЖКТ возможны боли в абдоминальной области, запор, диарея, тошнота, рвота. Диспепсические явления наблюдаются редко.
- Панкреатит, воспаление печени, острые нарушения в работе гепатобилиарной системы.
- Миалгия, артралгия, радбомиолиз.
- Почечная недостаточность, нарушение функции почек.
- Импотенция.
- Астения.
- Изменение лабораторных показателей. Сартан может вызывать гиперкалиемию, повышение активности АЛТ в плазме, повышение сывороточной концентрации мочевины, креатинина, повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемию, гипокалиемию.
Передозировка медикаментом возможна. При ней, вероятнее всего, будут наблюдаться гипотензия, тахикардия или брадикардия, обморочные состояния. Лечение – симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие и особые указания
В обзоре Лористы следует обязательно упомянуть о лекарственном взаимодействии. Во-первых, надо учитывать, что другие гипотонические средства способны усиливать антигипертензивное действие сартана. Рекомендуем ознакомится со статьей о препарате Кокарнит.
Одновременное применение Лористы с калийсберегающими диуретиками (Спиронолактон, Эплеренон, Амилорид) может приводить к тому, что будет повышаться содержание калия в сыворотке крови. Еще лозартан способен снижать выведение лития, поэтому при его надо с осторожностью сочетать с препаратами лития.
Особые указания:
- Пациенты с ангионевротическими отеками в анамнезе при употреблении Лористы должны находиться пот тщательным контролем медиков.
- У пациентов со сниженным ОЦК может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия.
- При лечении пациентов, у которых есть нарушения в работе печени или почек, рекомендуется коррекция дозировочного режима.
- Таблетки Лориста нельзя совмещать с алкогольными напитками.
- Во время лечебных мероприятий крайне не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители поваренной соли.
- Сартан следует с осторожностью принимать людям, у которых был обнаружен аортальный или митральный стеноз, либо гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Отзывы о Лористе
Пациенты, которые принимали или продолжают принимать таблетки Лориста, отзываются о данном медикаментозном средстве по-разному. Большинство пациентов довольны результатом терапии, и утверждают, что уже через 4-6 недель лечения они полностью забыли о том, что такое скачки артериального давления. Также пациентов приятно удивило «мягкое» действие ЛС и то, что его эффект продолжается 24-48 часов.
Отзыв о препарате
Еще больные хвалят Лористу за то, что данный медикамент отлично сочетается с другими гипотензивными препаратами, и остается эффективным даже при резистентной форме артериальной гипертензии.
Недовольство пациенты высказывают из-за того, что лекарство часто вызывает побочные эффекты. Как правило, больные жалуются на головокружение, головные боли и анемию. Другие побочки, упомянутые выше, встречаются редко.
Медики о Лористе отзываются только с положительной стороны. Многие врачи считают, что сегодня данный сартан является препаратом выбора.
Хвалебные отзывы от кардиологов препарат получил по 3 причинам:
- Он снижает смертность среди пациентов с хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
- ЛС редко вызывает побочные эффекты со стороны органов дыхания.
- Средство гарантирует стойкий эффект. Он развивается через 4-6 недель приема, и сохраняется даже после прекращения лечебных мероприятий.
Аналоги медикамента
Сегодня в аптеках представлен широчайший выбор гипотензивных препаратов, поэтому часто определиться с выбором аналогов непросто. В качестве заменителя классической Лористы можно использовать препарат под торговым наименованием Лориста Н.
Он стоит несколько дороже – около 500-600 рублей за упаковку. Лориста Н более эффективен, так как в данном медикаменте содержится сразу два активных компонента – лозартан и гидрохлортиазид (диуретик). Последний способствует повышению уровня мочевой кислоты в крови, выводит из организма избыточную жидкость, и помогает быстрее стабилизировать артериальное давление. Лориста Н в основном используется при запущенной стадии гипертонии.
Другие групповые аналоги продемонстрированы в таблице.
Название. | Терапевтический эффект, показания к применению. | Цена, производитель. |
Теветен. | Теветен тоже является сартаном. В качестве активного компонента выступает вещество под названием эпросартан, которое обладает вазодилатирующим и гипотензивным действием. ЛС используется при гипертонии, хронической сердечной недостаточности, а также в профилактических целях. | Упаковка стоит порядка 1400-1500 рублей. Производитель – компания ABBOTT HEALTHCARE PRODUCTS (Нидерланды). |
Атаканд. | Данный препарат тоже входит в группу блокаторов рецепторов ангиотензина II. Действующее вещество средства – кандесартан. Компонент снижает артериальное давление, стабилизирует ЧСС, укрепляет сердечную мышцу. Атаканд в основном используется при лечении артериальной гипертензии. В список показаний также входят сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, почечная гипертензия. Иногда таблетки назначаются в профилактических целях. | Упаковка (16 таблеток) стоит около 3000 рублей. Производством ЛС занимается компания АстраЗенека (Швейцария). |
Твинста. | Твинста – комбинированный гипотонический препарат. В него входит блокатор кальциевых каналов и блокатор рецепторов ангиотензина II. Действующими веществами являются амлодипин и телмисартан. Твинста назначается людям, страдающим от гипертонии, ХСН, а также тем, кто недавно перенес гипертонический криз или инфаркт миокарда. | Ориентировочная цена одной упаковки – 1400 рублей. Производится сартан компанией Cipla (Индия). |