Препараты гистамина показания и противопоказания
Содержание
Структурная формула
Русское название
Гистамин
Латинское название вещества Гистамин
Histaminum (род. Histamini)
Химическое название
1H-Имидазол-4-этанамин (в виде дигидрохлорида или фосфата)
Брутто-формула
C5H9N3
Фармакологическая группа вещества Гистамин
- Другие диагностические средства
- Гистаминомиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
51-45-6
Характеристика вещества Гистамин
Бесцветные (белые) гигроскопичные кристаллы, или порошок без запаха. Хорошо растворим в воде, спирте, практически нерастворим в хлороформе и эфире. Фоточувствителен. 5%-й водный раствор имеет pH 2,85–3,60.
Фармакология
Фармакологическое действие — гистаминное.
Является естественным лигандом гистаминовых H1-, H2- и H3-рецепторов. Вызывает усиление секреции желудочного сока, спазм гладких мышц, понижение АД, расширение и застой крови в капиллярах, увеличение проницаемости их стенок, отек окружающих тканей и нарушение микроциркуляции. Возбуждение периферических H1-рецепторов приводит к спастическому сокращению бронхов, мускулатуры кишечника и др., H2-рецепторов — способствует повышению секреции желудочных желез, снижению тонуса мышц матки, кишечника, сосудов, центральных H3-рецепторов — изменению медиации в ЦНС. Легко всасывается после приема внутрь. Быстро переходит в ткани и органы; основным депо являются тучные клетки (лаброциты). Интенсивно метаболизируется в печени путем метилирования (гистамин-N-метилтрансфераза) по азоту кольца с образованием N-метилгистамина и окисления с превращением в N-метилимидазоуксусную кислоту и ее рибозид. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Ахлоргидрия в ответ на введение гистамина может указывать на наличие пернициозной анемии, атрофического гастрита, аденоматозных полипов или рака желудка; индуцированная гиперсекреция желудка наблюдается при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или синдроме Золлингера — Эллисона.
Применение вещества Гистамин
Полиартриты, суставной и мышечный ревматизм, аллергические заболевания, мигрень, боль, вызванная поражением периферических нервов. Диагностика гиперсекреторных состояний желудка.
Противопоказания
Тяжелые заболевания сердца, выраженные гипертензия, гипотензия или сосудистая дистония, феохромоцитома, заболевания дыхательных путей, особенно бронхов, в т.ч. в анамнезе, некомпенсированные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Побочные действия вещества Гистамин
Головная боль (непрерывная или сильная), гипертензия, гипотензия (головокружение или обморок), нервозность, тахикардия, прилив крови или покраснение лица, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм. При высоких дозах: цианоз, нечеткость зрения, одышка, неприятные ощущения или боль в грудной клетке, резкое снижение АД, выраженная диарея, сильная тошнота и рвота, спазмы в животе или области желудка, нарушения ЖКТ, сходные с симптомами язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты, металлический привкус, отечность или покраснение в месте инъекции при п/к введении (тройной ответ — эритема + волдырь + воспалительная гиперемия).
Передозировка
Лечение: поддержание проходимости дыхательных путей и (при необходимости) применение ИВЛ и кислорода, наложение временного жгута вблизи места инъекции для замедления всасывания в кровь, введение антигистаминных средств, 0,3–0,5 мг эпинефрина гидрохлорида в растворе для инъекций (1:1000) п/к для лечения гипотензии, при необходимости до 2 раз, повторно каждые 20 мин.
Пути введения
В/к, п/к, в/м.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Что такое “гистамин”? Услышав это слово, многие из вас прежде всего вспомнят об аллергии. И будут правы – именно гистамин ответственен за развитие большинства симптомов аллергии, таких как кожный зуд, появление высыпаний, напоминающих ожог крапивой и называемых поэтому «крапивницей», а также приступы чихания и выделения из носа, слезотечение. Для снятия этих симптомов и применяют препараты, предупреждающие действие гистамина – так называемые антигистаминные препараты. Что же представляет собой гистамин?
Гистамин (имидазолил-2-этиламин)-это вещество, относящееся к группе биологически активных аминов. Синтезируется он в основном в клетках, называемых «тучными» – это название связано с тем, что они содержат в цитоплазме большое количество гранул, в которых образуется и накапливается гистамин.
Образование и метаболизм гистамина
Гистамин синтезируется из аминокислоты гистидина путем отщепления двуокиси углерода под действием фермента гистидиндекарбооксилазы. В гранулах гистамин образует комплекс в гепарином, в таком состоянии он не активен. При активации тучной клетки, которая происходит при аллергических реакциях, воспалении, а также под действием некоторых веществ (так называемых гистаминолибераторов), содержащие гистамин гранулы высвобождаются в окружающие ткани, где гистамин, отщепляясь от гепарина, становится активным и начинает оказывать свое биологическое действие.
Время проявления эффектов гистамина не превышает 15 минут ,что связано с его быстрой деактивацией; он расщепляется в основном путем окисления под действием фермента гистаминазы с образованием имидазолилуксусной кислоты, а также метилирования гистамин-N-метидтрасферазой с образованием 4-метилгистамина, которые выводятся с мочой. В связи с быстрым разрушением гистамина определять его содержание в крови для диагностики аллергии бессмысленно.
Основными «аллергическими» эффектами гистамина являются повышение сосудистой проницаемости и развитию отека тканей (приводит к заложенности носа, аллергическим отекам кожи и крапивнице), раздражению нервных окончаний, (вызывает зуд, чихание, кашель), сокращению гладких мышц (приводит к бронхоспазму).
Гистаминовые рецепторы
Гистамин действует через расположенные на клеточной мембране гистаминовые рецепторы, обозначаемые как Н-рецепторы (от Н- Hiыtamine). В настоящее время выделено 4 типа гистаминовых рецепторов:H1, H2, H3 и H4.
Аллергические эффекты гистамина (повышение проницаемости, сокращение гладкой мускулатуры, раздражение нервных окончаний) опосредованы H1-рецепторами, поэтому для лечения аллергии используют препараты, блокирующие их активность, которые называют H1- антигистаминными препаратами. Через H2-рецепторы гистамин стимулирует желудочную секрецию и повышает кислотность желудочного сока, для подавления которой используют препараты, блокирующие Н2-тип рецепторов (H2 – антигистаминные препараты).
Н1-Антигистаминные препараты
Предназначены для симптоматического лечения аллергии. Различают Н1-антигистаминные препараты 1 и 2 поколения. К первому поколению относят такие препараты, как димедрол, супрастин, тавегил, пипольфен, перитол. Препараты выпускаются как в виде таблеток и сиропов для употребления внутрь, и в виде растворов для инъекций, и применяются для уменьшения симптомов таких аллергических заболеваний, как аллергический насморк (ринит), аллергический конъюнктивит, крапивница и отек Квинке, аллергические дерматиты, анафилактический шок.
Антигистаминные препараты первого поколения обладают рядом неблагоприятных побочных эффектов, в том числе вызывают сонливость и серьезно замедляют время реакции, в связи с чем они противопоказаны лицам, работа которых деятельности, выполнение которой требует быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, включая водителей транспорта, авиадиспетчеров и других.
Следует учитывать, что антигистаминные препараты первого поколения входят в состав многих патентованных средств от простуды и насморка, поэтому перед применением их лицами указанных выше категорий необходимо ознакомиться с их составом. Эти побочные эффекты антигистаминных препаратов 1 поколения связаны с их способностью проникать в центральную нервную систему, и связываться там с гистаминовыми рецепторами, которые участвуют в частности в процессах регуляции сна и бодрствования, что и приводит к развитию сонливости. Для предупреждения таких побочных эффектов были созданы антигистаминные препараты, которые не проходят через гемато-энцефалический барьер, и не обладающие снотворным эффектом.
Такие препараты называют H1-антигистаминными препаратами второго поколения. К ним относятся кларитин, зиртек, фексофенадин, эриус, ксизал. Эти препараты выпускаются в виде таблеток и капель для приема внутрь. Существуют также и антигистаминные препараты для местного применения: назальные спреи для лечения аллергического насморка и глазные капли для лечения аллергического конъюнктивита, среди них – азеластин (Аллергодил)и олопатадин (Опатанол).
Препараты гистамина
Гистамин выпускался в виде гистамина дигидрохлорида (0,1% раствор в ампулах по 2 мл) . Его использовали как для лечения аллергии ( вводили начиная с 0,1 мл постепенно увеличивая дозу до 2 мл), а также пр оценке желудочной секреции (так называемая гистаминовая проба). В настоящее время препарат в этих целях не используется.
Н-2 антигистаминные препараты. Гистамин, действуя на H2-рецепторы клеток слизистой желудка, стимулирует выработку ими соляной кислоты и пепсина, что вызывает изжогу, а также может привести к развитию язвы желудка или двенадцатиперстной кишки. H2 антигистаминные препараты (циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин) тормозят продукцию соляной кислоты и пепсина, в связи с чем их используют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в качестве средства от изжоги.
Гистаминолибераторы
Наряду с аллергическими реакциями, гистамин может высвобождаться из тучных клеток и под воздействием некоторых веществ, которые называют гистаминолибераторами (liberate – освобождать). Гистаминолиберирующими свойствами обладают некоторые лекарственные препараты: йодсодержащие рентгенконтрасты, миорелаксанты, антибиотики (цефотаксим, амикацин, гентамицин), опиаты, некоторые препараты для лечения артериальной гипертензии (верапамил, алпренолол), гемодез. Гистаминолиберирующие вещества содержатся и в целом ряде продуктов как животного: рыба, ракообразные, свинина, яичный белок, так и растительного происхождения : цитрусовые, клубника, шоколад, помидоры, шпинат, ананас, орехи.
Гистамин в продуктах питания
Гистамин является естественным биологическим амином, и всегда содержится в продуктах питания. Обычно его содержание в них невелико, и не оказывает неблагоприятного воздействия. Однако в некоторых продуктах содержание гистамина исходно является повышенным, и при употреблении их в больших количествах или у лиц с повышенной чувствительностью к гистамину ( например у аллергиков) даже в небольших количествах может спровоцировать появление симптомов, связанных с действием гистамина.
Среди продуктов с высоким содержанием гистамина – некоторые виды раб (макрель, тунец, селедка, сардины, причем ка в свежем, так и обработанном (консервы, копчености) виде); ферментированные сыры; продукты мясного (сосиски, салями, ветчина) и растительного происхождения (квашеная капуста, томатный кетчуп, шпинат); уксус; вина (белые и красные, шампанские); пиво.
При использовании таких препаратов, а также употреблении в пищу продуктов с гистаминолиберирующими свойствами или с высоким содержанием гистамина могут развиваться реакции, напоминающим аллергию. Такие реакции в отличии от истинной аллергии называют псевдоаллергическими.
Употребление этих продуктов лицами с повышенной чувствительностью к гистамину, к которым относятся больные с аллергией, может спровоцировать аллергические симптомы. Для предупреждения обострений заболевания эти продукты исключают их пищевого рациона.
Наряду с естественным содержанием гистамина, он может образовываться в пищевых продуктах, прежде всего в рыбе, в результате декарбоксилирования гистидина, вызванного ферментами загрязняющих их микрофлоры, в частности кишечной палочки, сальмонелл, стрептококков, лактобацилл и других, что происходит обычно в процессе нарушения холодильного хранения таких видов рыбы как тунцовые, скумбрия, приводя к накоплению гистамина в продуктах до токсических уровней. Для определения безопасности пищевых продуктов проводят определение уровня гистамина, предельная концентрация которого установлена как 100 мг/кг.
Предназначение и категории гистаминных препаратов
Гистаминные препараты – это лекарственные средства, которые прямо направлены воздействовать на уровень содержания гистамина в организме человека.
Сам гистамин представляет собой активное биологическое вещество.
Именно гистамин при взаимодействиях с нервными рецептами вызывает различные виды аллергических реакций.
Отсюда, противоаллергические препараты, они же гистаминные, и берут свое название.
Если у человека наблюдается аллергический зуд, чихание, покраснение, сыпь и прочее, то это напрямую говорит о работе гистамина.
В норме он существует в любом организме, в определенном количестве и в «спящем» состоянии. Как правило, в случае аллергии, в крови человека гистамин наблюдается в активной фазе и в больших количествах. Таким изменениям гистамин подвергается при ряде факторов: стресс, травмы, перегрев, охлаждение и прочее.
Гистаминные препараты созданы для избавления от аллергической реакции. Они направлены на борьбу с активными клетками гистамина путем выравнивания их числа в организме. Проходит этот процесс достаточно хитрым способом.
Дело в том, что гистамин, содержащийся в гистаминных препаратах, поступает в виде дополнительной дозы в организм человека. Уровень «спокойного» гистамина, полученного извне, сравнивается с гистамином «неспокойным», уже имеющим взаимодействие с нервными окончаниями.
Таким путем их количества сравнивается, аллергический эффект ослабевает.
Гистаминные препараты часто путают с антигистаминными. По сути их свойства также направлены на лечение аллергии у больных, но они имеют другой способ действия. Антигистаминные лекарства убивают лишние гистамины, ставшие причиной аллергии.
Гистаминные препараты делаться на три категории.
Препараты первого поколения (Диазолин, Фенкарол, Супрастин)
Данные препараты были созданы в 30 года прошлого столетия. На сегодняшний день они характеризуются слабо выраженным гистаминным эффектом. К тому же по этой причине требуют частого применения и больших дозировок. Негативных воздействий от приема препарата наблюдается достаточно много: тошнота, рвота, расстройство желудка, сонливость, вялость. В связи с этим гистаминные препараты первого поколения имеет отрицательные отзывы.
Гистаминные препараты первого поколения обладают такими фармакологическими свойствами как:
- кратковременный эффект;
- седативный побочный эффект;
- снижает физическую активность.
– долгий прием снижает активность главных действующих веществ.
Препараты второго поколения (Ломилан, Кларитин, Зиртек)
Гистаминные препараты второго поколения характеризуются кардиотаксичным эффектом, т.е. оказывают прямое влияние на сердце. Это создает дополнительный риск здоровью людям с больным или слабым сердцем. Дополнительное негативное воздействие оказывается так же и на печень.
Однако, в отличии от препаратов первого поколения имеют существенный ряд преимуществ:
- более длительный эффект действия лекарств;
- отсутствие привыкания;
- отсутствие снижения умственной и физической активности.
Препараты третьего поколения (Трексил, Ксизал, Дезал)
Данный вид гистаминных препаратов наделены максимально положительными свойствами в отличии от выше перечисленных. Препараты третьего поколения оказывают противоаллергическое воздействие без ярко выраженных побочных эффектов.
Действие препаратов не вызывает седативного или кардиотаксичного эффекта. Более того терапевтический эффект продолжается некоторое время даже после прекращения приема лекарств. Негативные воздействия от приема гистаминных препаратов третьего поколения не наблюдается не у детей, не у взрослых.
Гистаминные средства строго запрещены при беременности, особенно на ранних сроках. Начинаю со второго семестра прием противоаллергических лекарств возможно в крайних острых случаях под наблюдением врача. Сторонники выбора наиболее безопасного лечения аллергии, могут присмотреться к таким препаратам как Кларитин, Авил, Зертек.
Они имеют более натуральный состав с щадящими факторами воздействия на организм. В комплексе с приемом рыбьего жира, цинка, витаминов С и В они способны оказать мягкое воздействие при борьбе с аллергией.
Дополнительная информация для аллергиков, принимающих гистаминые препараты.
- Гистаминные препараты не принимаются совместно с алкогольными напитками.
- Гистаминные препаратыпервого поколения не следует принимать людям с хронической аллергией. Они имеют слишком большое количество негативных побочных действий.
- Гистаминные препараты не имеют особых условий в хранении, поэтому их удобно носить с собой в сумочке или кармане.
- Гистаминные препараты, даже третьего поколения, создают риск снижения мозговой активности и не рекомендуются их прием водителям прямо перед поездками.
- Развитие аллергических реакций происходит достаточно быстро, поэтому в случаи угрозы не стоит медлить с приемом гистаминных препаратов.
Поделитесь статьёй в социальных сетях:
Что такое “гистамин”? Услышав это слово, многие из вас прежде всего вспомнят об аллергии. И будут правы – именно гистамин ответственен за развитие большинства симптомов аллергии, таких как кожный зуд, появление высыпаний, напоминающих ожог крапивой и называемых поэтому «крапивницей», а также приступы чихания и выделения из носа, слезотечение. Для снятия этих симптомов и применяют препараты, предупреждающие действие гистамина – так называемые антигистаминные препараты. Что же представляет собой гистамин?
Гистамин (имидазолил-2-этиламин)-это вещество, относящееся к группе биологически активных аминов. Синтезируется он в основном в клетках, называемых «тучными» – это название связано с тем, что они содержат в цитоплазме большое количество гранул, в которых образуется и накапливается гистамин.
Образование и метаболизм гистамина
Гистамин синтезируется из аминокислоты гистидина путем отщепления двуокиси углерода под действием фермента гистидиндекарбооксилазы. В гранулах гистамин образует комплекс в гепарином, в таком состоянии он не активен. При активации тучной клетки, которая происходит при аллергических реакциях, воспалении, а также под действием некоторых веществ (так называемых гистаминолибераторов), содержащие гистамин гранулы высвобождаются в окружающие ткани, где гистамин, отщепляясь от гепарина, становится активным и начинает оказывать свое биологическое действие.
Время проявления эффектов гистамина не превышает 15 минут ,что связано с его быстрой деактивацией; он расщепляется в основном путем окисления под действием фермента гистаминазы с образованием имидазолилуксусной кислоты, а также метилирования гистамин-N-метидтрасферазой с образованием 4-метилгистамина, которые выводятся с мочой. В связи с быстрым разрушением гистамина определять его содержание в крови для диагностики аллергии бессмысленно.
Основными «аллергическими» эффектами гистамина являются повышение сосудистой проницаемости и развитию отека тканей (приводит к заложенности носа, аллергическим отекам кожи и крапивнице), раздражению нервных окончаний, (вызывает зуд, чихание, кашель), сокращению гладких мышц (приводит к бронхоспазму).
Гистаминовые рецепторы
Гистамин действует через расположенные на клеточной мембране гистаминовые рецепторы, обозначаемые как Н-рецепторы (от Н- Hiыtamine). В настоящее время выделено 4 типа гистаминовых рецепторов:H1, H2, H3 и H4.
Аллергические эффекты гистамина (повышение проницаемости, сокращение гладкой мускулатуры, раздражение нервных окончаний) опосредованы H1-рецепторами, поэтому для лечения аллергии используют препараты, блокирующие их активность, которые называют H1- антигистаминными препаратами. Через H2-рецепторы гистамин стимулирует желудочную секрецию и повышает кислотность желудочного сока, для подавления которой используют препараты, блокирующие Н2-тип рецепторов (H2 – антигистаминные препараты).
Н1-Антигистаминные препараты
Предназначены для симптоматического лечения аллергии. Различают Н1-антигистаминные препараты 1 и 2 поколения. К первому поколению относят такие препараты, как димедрол, супрастин, тавегил, пипольфен, перитол. Препараты выпускаются как в виде таблеток и сиропов для употребления внутрь, и в виде растворов для инъекций, и применяются для уменьшения симптомов таких аллергических заболеваний, как аллергический насморк (ринит), аллергический конъюнктивит, крапивница и отек Квинке, аллергические дерматиты, анафилактический шок.
Антигистаминные препараты первого поколения обладают рядом неблагоприятных побочных эффектов, в том числе вызывают сонливость и серьезно замедляют время реакции, в связи с чем они противопоказаны лицам, работа которых деятельности, выполнение которой требует быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, включая водителей транспорта, авиадиспетчеров и других.
Следует учитывать, что антигистаминные препараты первого поколения входят в состав многих патентованных средств от простуды и насморка, поэтому перед применением их лицами указанных выше категорий необходимо ознакомиться с их составом. Эти побочные эффекты антигистаминных препаратов 1 поколения связаны с их способностью проникать в центральную нервную систему, и связываться там с гистаминовыми рецепторами, которые участвуют в частности в процессах регуляции сна и бодрствования, что и приводит к развитию сонливости. Для предупреждения таких побочных эффектов были созданы антигистаминные препараты, которые не проходят через гемато-энцефалический барьер, и не обладающие снотворным эффектом.
Такие препараты называют H1-антигистаминными препаратами второго поколения. К ним относятся кларитин, зиртек, фексофенадин, эриус, ксизал. Эти препараты выпускаются в виде таблеток и капель для приема внутрь. Существуют также и антигистаминные препараты для местного применения: назальные спреи для лечения аллергического насморка и глазные капли для лечения аллергического конъюнктивита, среди них – азеластин (Аллергодил)и олопатадин (Опатанол).
Препараты гистамина
Гистамин выпускался в виде гистамина дигидрохлорида (0,1% раствор в ампулах по 2 мл) . Его использовали как для лечения аллергии ( вводили начиная с 0,1 мл постепенно увеличивая дозу до 2 мл), а также пр оценке желудочной секреции (так называемая гистаминовая проба). В настоящее время препарат в этих целях не используется.
Н-2 антигистаминные препараты. Гистамин, действуя на H2-рецепторы клеток слизистой желудка, стимулирует выработку ими соляной кислоты и пепсина, что вызывает изжогу, а также может привести к развитию язвы желудка или двенадцатиперстной кишки. H2 антигистаминные препараты (циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин) тормозят продукцию соляной кислоты и пепсина, в связи с чем их используют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в качестве средства от изжоги.
Гистаминолибераторы
Наряду с аллергическими реакциями, гистамин может высвобождаться из тучных клеток и под воздействием некоторых веществ, которые называют гистаминолибераторами (liberate – освобождать). Гистаминолиберирующими свойствами обладают некоторые лекарственные препараты: йодсодержащие рентгенконтрасты, миорелаксанты, антибиотики (цефотаксим, амикацин, гентамицин), опиаты, некоторые препараты для лечения артериальной гипертензии (верапамил, алпренолол), гемодез. Гистаминолиберирующие вещества содержатся и в целом ряде продуктов как животного: рыба, ракообразные, свинина, яичный белок, так и растительного происхождения : цитрусовые, клубника, шоколад, помидоры, шпинат, ананас, орехи.
Гистамин в продуктах питания
Гистамин является естественным биологическим амином, и всегда содержится в продуктах питания. Обычно его содержание в них невелико, и не оказывает неблагоприятного воздействия. Однако в некоторых продуктах содержание гистамина исходно является повышенным, и при употреблении их в больших количествах или у лиц с повышенной чувствительностью к гистамину ( например у аллергиков) даже в небольших количествах может спровоцировать появление симптомов, связанных с действием гистамина.
Среди продуктов с высоким содержанием гистамина – некоторые виды раб (макрель, тунец, селедка, сардины, причем ка в свежем, так и обработанном (консервы, копчености) виде); ферментированные сыры; продукты мясного (сосиски, салями, ветчина) и растительного происхождения (квашеная капуста, томатный кетчуп, шпинат); уксус; вина (белые и красные, шампанские); пиво.
При использовании таких препаратов, а также употреблении в пищу продуктов с гистаминолиберирующими свойствами или с высоким содержанием гистамина могут развиваться реакции, напоминающим аллергию. Такие реакции в отличии от истинной аллергии называют псевдоаллергическими.
Употребление этих продуктов лицами с повышенной чувствительностью к гистамину, к которым относятся больные с аллергией, может спровоцировать аллергические симптомы. Для предупреждения обострений заболевания эти продукты исключают их пищевого рациона.
Наряду с естественным содержанием гистамина, он может образовываться в пищевых продуктах, прежде всего в рыбе, в результате декарбоксилирования гистидина, вызванного ферментами загрязняющих их микрофлоры, в частности кишечной палочки, сальмонелл, стрептококков, лактобацилл и других, что происходит обычно в процессе нарушения холодильного хранения таких видов рыбы как тунцовые, скумбрия, приводя к накоплению гистамина в продуктах до токсических уровней. Для определения безопасности пищевых продуктов проводят определение уровня гистамина, предельная концентрация которого установлена как 100 мг/кг.