Препараты опия механизм действия показания и противопоказания к применению
Опий — высушенный на воздухе млечный сок, выделяющийся из надрезов незрелых головок (коробочек) мака снотворного (Papaver somniferum L.).
Снотворный мак растёт в диком виде и культивируется в Казахстане, Кыргызстане, Индии, Китае и Иране.
Показания к применению препаратов опия
Препараты опия применяются:
- Как центральные болеутоляющие средства при болях различного происхождения (травмы, сопровождающиеся значительными болевыми ощущениями; воспалительные процессы во внутренних органах — желчные, кишечные и почечные колики и др.).
- Как снотворные средства при бессонице на почве сильных болей.
- Как обезболивающие средства при родовом акте.
- Для уменьшения возбудимости кашлевого центра при упорном кашле, особенно сухом.
- При кардиальной астме.
- При поносах нетоксического и недизентерийного происхождения, острых перитонитах, свинцовой колике.
Правила применения
Опий назначают внутрь по 0,01–0,03 г на приём.
Высшая доза опия внутрь: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.
Противопоказания к применению опия
Старческий возраст, недостаточность дыхательного центра, резкое общее истощение.
Детям до 3 лет опий и большинство его препаратов и алкалоидов противопоказаны в связи с высокой чувствительностью к этим веществам дыхательного центра детей и лёгкостью возникновения токсических явлений.
Особые указания
Назначая препараты опия, следует учитывать возможность развития к ним привыкания (пониженной реакции организма на повторное применение вещества) и пристрастия (непреодолимого болезненного стремления к повторному приёму препарата) — опийной наркомании (опиомании, опиизма или меконизма), формы наркомании, при которой отмечается пристрастие к опию или его препаратам.
Срок годности и условия хранения
Хранить под замком (список А) в сухом, защищённом от света месте.
Препараты опия
Рецепт на опий
| Rp.: | Opii | 0,01 |
| D. t. d. N 10 in tabul. | ||
| S. | ||
В медицинской практике применяется опий, а также получаемые из него галеновые препараты и очищенные алкалоиды.
Опий в порошке — порошок светло-жёлтого или светло-бурого цвета, своеобразного запаха, частично растворимый в воде, содержит не менее 10% морфина. Применяется внутрь в порошках, таблетках и местно в свечах.
Экстракт опия сухой — порошок бурого цвета, образующий с водой мутные растворы, горького вкуса, гигроскопичен. Содержит 20% морфина. Назначается в форме порошков, пилюль и свечей.
Простая настойка опия — спиртово-водная настойка опия. Красно-коричневая прозрачная жидкость, содержит около 1% морфина.
Омнопон — смесь гидрохлоридов алкалоидов опия, содержащая 48–50% морфина основания и 32–35% оснований других алкалоидов. Порошок от кремового до коричневато-желтого цвета, растворимый в воде, трудно растворимый в этиловом спирте. Омнопон назначается по тем же показаниям, что и морфин, внутрь в порошках и растворах, ректально — в свечах, подкожно.
Опийно-бензойная настойка — сложная настойка, в состав которой входят: бензойная кислота, анисовое масло, камфора, этиловый спирт и простая опийная настойка. Прозрачная жёлто-бурая жидкость с камфорно-анисовым запахом и пряно-сладковатым вкусом. Содержит около 0,05% морфина. Применяется как отхаркивающее и успокаивающее кашель средство.
Пектол — таблетки, содержащие порошок опия, сухой экстракт термопсиса, гидрокарбонат натрия и лакричный порошок с анисовым маслом. Применяется как успокаивающее кашель, отхаркивающее и противопоносное средство.
Свечи с экстрактом опия — болеутоляющиее средство для местного применения.
Желудочные таблетки с опием — спазмолитическое и болеутоляющее средство для лечения заболеваний желудка, комбинированные препарат опия, экстрактов красавки и полыни.
Термопий — комбинированый препарат термопсиса и опия, уменьшающий возбудимость кашлевого центра, отхаркивающее средство.
Парегорик (Paregorik) — стандартные таблетки, заменяющие опийно-бензойную настойку, в состав которых входят: экстракт опия — 0,00075 г, камфора — 0,015 г, бензойная кислота — 0,03 г, анисовое масло — 0,00075 г и молочный сахар — 0,35 г. Назначается по 1 таблетке 2–3 раза в день.
Аммонийно-опийный порошок (Pulv. Opii ammoniatus) состоит из 10 частей порошка опия, 30 частей хлористого аммония и 60 частей сернистого калия.
Отравление опием
Клиническая картина отравления опием аналогична картине отравления морфином, но опий обычно действует слабее и медленнее, так как он медленнее всасывается.
При отравлении опием чаще наблюдаются повышенные рефлексы и судороги, обусловленные действием алкалоидов, возбуждающих рефлекторную деятельность.
Смертельная доза опия 5–10 г, что в 10 раз больше смертельной дозы морфина.
Свойства
Опий (opium, от греческого ὄπιον — «маковый сок») — на вид бесформенная масса или комки тёмно-бурого цвета со своеобразным запахом и горьким вкусом.
Основные алкалоиды опия
| Название | Формула | Т. пл. (°C) |
| Морфин | C17H19O3N | 253–254 ° |
| Кодеин | C18H21O3N | 155 ° |
| Папаверин | C20H21O4N | 147 ° |
| Тебаин | C19H21O3N | 194 ° |
| Наркотин | C22H2O7N | 176 ° |
| Неонин | C18H21O3N | 127,5 ° |
| Псевдоморфин | C34H36O6N | 327 ° |
| Порфироксин | C19H23O4N | 134–135 ° |
| Нарцеин | C23H27O8N | 170 ° |
| Гидрокотарнин | C12H15O3N | 55–56 ° |
| Ксанталин | C20H19O5N | 211 ° |
| Лауданин | C20H25O4N | 166 ° |
| Лауданидин | C20H25O4N | 184–185 ° |
| Кодамин | C20H25O4N | 126 ° |
| Лауданозин | C21H27O4N | 89 ° |
| Наркотолин | C21H21O7N | 202 ° |
| Криптопин | C21H23O5N | 218 ° |
| Протопин | C20H19O5N | 210 ° |
| Папаверамин | C21H25O6N | 128–129 ° |
| Меконидин | C21H23O4N | 58 ° |
Снотворный мак содержит более 20 алкалоидов: больше всего морфина (10–20%), папаверин, кодеин, нарцеин, наркотин, тебаин и др.
- Морфин — главное действующее вещество снотворного мака, содержание его в сортах опия, употребляемого для медицинских целей, должно быть не ниже 10%. Морфин снижает болевую чувствительность, затрудняет передачуболевых импульсов к коре головного мозга, а также снижает возбудимость дыхательного и кашлевого центров.
- Папаверин обладает выраженными миотропными спазмолитическими свойствами, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру.
- Кодеин снижает возбудимость кашлевого центра.
- Алкалоид наркотин физиологически малоактивен; тебаин и лауданин относятся к судорожным ядам. Криптопин и протопин также вызывают периодические судороги, но в отличие от тебаина не повышают рефлекторной возбудимости.
Препараты опия оказывают сложное влияние на центральную нервную систему: в малых дозах уменьшают болевые ощущения и создают состояние эйфории, в больших — снижают возбудимость дыхательного и кашлевого центров и обуславливают наступление сна, тормозят двигательную функцию желудка и кишечника.
Синонимы
Лауданум (Laudanum). Мекониум (Meconium). Тебаикум (Tebaicum).
В медицинской практике часто встречаются различные патологические состояния, которые сопровождаются сильными болевыми ощущениями. Для устранения болевого синдрома и облегчения состояния пациента используются наркотические анальгетики.
Данная группа лекарств оказывает выраженный обезболивающий эффект, с помощью воздействия на центральную нервную систему. Однако настолько ли препараты безвредны для организма? Прежде, чем начать лечение следует разобраться, что представляют собой наркотические анальгетики: механизм действия и развитие зависимости от лекарства.
Классификация наркотических анальгетиков
Все лекарства, относящиеся к наркотическим анальгетикам, имеют следующую классификацию:
- агонисты опиоидных рецепторов (наиболее широкоизвестным является морфин и промедол) – используется для снятия сильных болей,
- агонисты – антагонисты (налорфина гидрохлорид, пентазоцин) – применяются для купирования выраженного болевого синдрома,
- агонисты (налоксон, налтрексон) – применяется в комплексной терапии для лечения опиоидных наркоманий и для устранения интоксикации организма после передозировки опиатами.
В зависимости от происхождения различают наркотические анальгетики природного, полусинтетического и синтетического происхождения. 
Морфин , один из сильнейших анальгетиков
Также существует распределение наркотических обезболивающих, отличающихся по химическому составу:
- производные морфина – среди веществ натурального происхождения различают морфин и кодеин, их искусственными заменителями являются пентазоцин, буторфанол, нальбуфин,
- производные пиперидина – в данную группу входят такие препараты, как промедол, дипидолор, лоперамид, фентанил,
- производные циклогексана – достаточно молодая группа лекарств, относящаяся к агонистам-антагонистам опиоидных рецепторов, наиболее известными препаратами являются трамадол, тилидин, валорон,
- ациклические , производные дифенилэтоксиуксусной кислоты, на сегодняшний день применяется дименоксадол (эстоцин).
Природного происхождения
Природные наркотические анальгетики – это опий, добываемый из травянистого растения – Мак снотворный: кодеин, морфин.
Природный источник опия – иссохший млечный сок незрелых головок растения, содержащий в себе около 25 алкалоидов.
Полусинтетические
Препараты полусинтетического происхождения производятся в результате изменения морфина. К данным средствам относятся омнопон и этилморфин.
Синтетические
Синтетические наркотические анальгетики производятся человеком и не имеют аналогов природного происхождения, имеют следующую классификацию – смешанного действия и периферического.
Трамадол , синтетический анальгетик
Среди наиболее распространенных являются промедол, бупренорфин, трамадол (трамал), суфентанил.
Механизм действия анальгетиков
Чтобы понять механизм действия наркотических анальгетиков необходимо разобраться, почему возникает боль. В организме человека находятся особые нейроны – ноцирецепторы (ноцицепторы), которые активизируются под воздействие внутреннего либо внешнего болевого синдрома. Ноцицепторы находятся в слоях кожи и внутренних органах.
Раздражитель боли проникает в спинной и головной мозг, после чего развивается ответная реакция организма. Она отличается, в зависимости от разновидности болевого синдрома (резкое проявление боли, длительная или ноющая). Иногда болезненность сопровождается другими симптомами в виде тошноты и головокружения, учащения ЧСС, повышенного потоотделения.
Опиатные рецепторы оказывают помощь нашему организму в устранении болевого синдрома. Механизм действия наркотических анальгетиков направлен на активизацию опиатных рецепторов, после чего наблюдается следующее действие:
- уменьшается ответное воздействие организма на боль,
- повышается стойкость организма к боли,
- снижается чувство страха, уменьшается эмоциональное возбуждение, возникающее при сильных проявлениях боли.
Механизм действия опиоидных анальгетиков , изменения со стороны ЦНС:
- Угнетение центральной нервной системы (анальгезия, угнетение дыхательного и кашлевого центра, успокоительное действие).
- Возбуждение ЦНС (сужение зрачков, рвота, повышение спинномозговых рефлексов).
- Психические изменения (развитие эйфории либо напротив пониженного настроения, чувством неприязни к окружающим, раздражительностью, происходит привыкание и зависимость).
Со стороны гладких мышц возникает спазм, что приводит к:
- замедлению перистальтики и запорам,
- спазм желчных протоков,
- спазм мочевого пузыря.
Как развивается зависимость от наркотических анальгетиков?
Опиоидные анальгетики вводят человека в состояние эйфории, блаженства и расслабления. Но эффект держится временно и многие начинают употреблять препараты в надежде вернуть столь радостные ощущения. Таким образом, возникает зависимость от приема средств. 
Зависимость от обезболевающих препаратов
Кроме того, лекарства легко достать без рецепта, ведь на сегодняшний день широко распространен нелегальный ввоз и продажа наркотических веществ. В некоторых случаях пациентам для купирования болей врачи выписывают рецепты, по которым можно приобрести наркотические обезболивающие средства. В данном случае, часто люди продолжают принимать сильные анальгетики, даже несмотря на то, что болезненность отсутствует.
Также бывают случаи развития толерантности к препарату. То есть человеку становится недостаточно доз, принимаемых лекарств, ему требуются удвоить дозировку для достижения прежнего действия.
Психическая зависимость возникает, если человек начинает ощущать сильнейший дискомфорт без наркотического средства. Физическая зависимость означает развитие симптоматики после прекращения употребления лекарства, чаще развивается озноб либо жар, дрожь в теле.
Различают факторы, под влиянием которых усиливается вероятность развития зависимости:
- низкая самооценка,
- постоянное нахождение в окружении людей, употребляющих наркотические вещества,
- частые стрессовые состояния, депрессии, тревожность и одиночество,
- появление болезненного синдрома хронического течения,
- возможность приобретения наркотических средств.
Наркотическая зависимость диагностируется у пациентов при наличии трех и более симптомов:
- необходимость употребления наркотических лекарств для хорошего самочувствия,
- после прекращения приема анальгетиков развивается симптоматический комплекс синдрома отмены,
- применение препаратов на протяжении длительного периода и в больших дозировках,
- возникновение проблем и разногласий с окружающими людьми,
- невозможность осуществления контроля состояния, безрезультатные попытки уменьшения дозировки или прекращения употребления наркотических средств,
- после употребления анальгетиков человек тратит большое количество времени на восстановление сил организма,
- человек осознает зависимость от препаратов, но продолжает их прием.
Показания и противопоказания для применения
Показаниями к применению наркотических анальгетиков являются:
- раковые процессы в организме, сопровождающиеся выраженными, интенсивными ощущениями болезненности длительный период времени,
- боль, возникающая в результате ожогов,
- болезненные ощущения у женщин при родоразрешении,
- при травмировании области грудины для угнетения кашлевого центра,
- наркотические анальгетики используются для купирования боли при инфаркте миокарда,
- послеоперационное состояние,
- подготовка пациента к общей анестезии и оперативному лечению.
Основными противопоказаниями к использованию данной группы препаратов являются:
- возрастная категория до 2 лет,
- дыхательная недостаточность,
- при развитии симптомов острого живота до определения причин данного состояния,
- ЧМТ,
- при наркомании.
С особой осторожностью используются в период беременности и лактации, у пациентов пожилого возраста, при заболеваниях печени и почечной недостаточности.
Побочные эффекты
Все обезболивающие средства наркотического действия оказывают негативное воздействие в первую очередь на ЦНС, также плохо влияют на внутренние органы и прочие системы организма. 
Лечение зависимости от морфина
Каждый организм индивидуально переносит действие анальгезирующих препаратов, все зависит от того, на сколько человеческий организм чувствителен по отношению к составным веществам.
К побочным эффектам наркотических анальгетиков относятся следующие состояния:
- расстройства функционирования органов пищеварения, чаще в виде тошноты, рвоты и запоров,
- увеличение толстой кишки (токсического мегаколона),
- со стороны ЦНС наблюдается сужение зрачков, затруднение дыхания, эйфория,
- задержка мочеиспускания (частичное или полное отсутствие возможности опорожнения мочевого пузыря),
- снижение АД,
- повышение ВЧД,
- возможны проявления аллергических реакций в виде кожных высыпаний, анафилактического шока,
Отравление наркотическими анальгетиками и его лечение:
В результате приема высоких доз лекарства развиваются признаки острого опиоидного опьянения, требующего незамедлительного лечения. Терапия данного состояния производится в реанимационном отделении больницы. Для быстрого устранения интоксикации организма используют налоксон (антагонист опийных рецепторов). После использования препарата у пациента нормализуется дыхание, возвращается сознание и происходит расширение зрачков.
Совместно с основным лечением проводится промывание желудка, назначаются антибиотики, витамины, ноотропы и аналептики.
Зависимость
Наркотическая зависимость возникает легко, при бесконтрольном приеме средств соответственного действия.
Данное состояние ломает многие жизни, человек перестает быть полноценным членом общества и нуждается в длительном, комплексном лечении.
Заключение
Терапия зависимости – это длительный и трудоемкий процесс. Поэтому рекомендуется принимать наркотические обезболивающие только по назначению врачей, в самых экстренных ситуациях, когда другие средства бессильны.
Видео: Наркотические анальгетики. Академик Харкевич Д. А. Narcotic analgesics
Загрузка…
- Опиоидные ненаркотические анальгетики
- Опиоидные наркотические анальгетики
Препараты подгрупп
исключены.
Включить
Описание
К этой группе относятся наркотические анальгетики (от греч. аlgos — боль и an — без), обладающие выраженной способностью ослаблять или устранять чувство боли.
Анальгезирующую активность проявляют вещества, имеющие различное химическое строение, и реализуется она различными механизмами. Современные анальгетики делят на две основные группы: наркотические и ненаркотические. Наркотические анальгетики, оказывая, как правило, сильное обезболивающее действие, вызывают побочные эффекты, основным из которых является развитие пристрастия (наркомания). Ненаркотические анальгетики действуют менее сильно, чем наркотические, но не вызывают лекарственной зависимости — наркомании (см. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства).
Для опиоидов характерна сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их применения в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в разных областях медицины, особенно при травмах, оперативных вмешательствах, ранениях и т.д. и при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.). Оказывая особое влияние на ЦНС, опиоиды вызывают эйфорию, изменение эмоциональной окраски боли и реакции на нее. Наиболее существенным их недостатком является опасность развития психической и физической зависимости.
К этой группе анальгетиков относят природные алкалоиды (морфин, кодеин) и синтетические соединения (тримеперидин, фентанил, трамадол, налбуфин и др.). Большинство синтетических препаратов получено по принципу модификации молекулы морфина с сохранением элементов его структуры или ее упрощением. Путем химической модификации молекулы морфина получены также вещества, являющиеся его антагонистами (налоксон, налтрексон).
По выраженности анальгетического действия и побочным эффектам препараты различаются между собой, что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами, вовлеченными в осуществление их фармакологических эффектов.
В понимании нейрохимических механизмов действия опиоидов большую роль сыграло открытие в 70-х годах специфических опиатных рецепторов и их эндогенных пептидных лигандов — энкефалинов и эндорфинов. Опиатные рецепторы сконцентрированы в основном в ЦНС, но содержатся также в периферических органах и тканях. В мозге опиатные рецепторы находятся в основном в структурах, имеющих непосредственное отношение к передаче и кодированию болевых сигналов. В зависимости от чувствительности к разным лигандам среди опиатных рецепторов выделяют субпопуляции: 1-(мю), 2- (каппа), 3-(дельта), 4-(сигма), 5-(эпсилон), имеющие различную функциональную значимость.
По характеру взаимодействия с опиатными рецепторами все опиоидергические препараты подразделяются на:
— агонисты (активируют все типы рецепторов) — морфин, тримеперидин, трамадол, фентанил и др.;
— частичные агонисты (активируют преимущественно мю-рецепторы) — бупренорфин;
— агонисты-антагонисты (активируют каппа- и сигма- и блокируют мю- и дельта- опиатные рецепторы) — пентазоцин, налорфин (блокирует преимущественно мю-опиатные рецепторы и в качестве анальгетика не применяется);
— антагонисты (блокируют все типы опиатных рецепторов) — налоксон, налтрексон.
В механизме действия опиоидов играет роль угнетающее влияние на таламические центры болевой чувствительности, проводящие болевые импульсы к коре головного мозга.
В медицинской практике применяется ряд опиоидов. В дополнение к морфину созданы его пролонгированные лекарственные формы. Получено также значительное количество синтетических высокоактивных анальгетиков этой группы (тримеперидин, фентанил, бупренорфин, буторфанол и др.), обладающих высокой анальгетической активностью с разной степенью «наркоманического потенциала» (способность вызывать болезненное пристрастие).
При отравлении или передозировке наркотическими анальгетиками используют антагонисты, блокирующие все типы опиоидных рецепторов (налоксон и налтрексон).
Препараты
Препаратов —
; Торговых названий —
; Действующих веществ —