Препараты прогестерона их побочные действия
Содержание
Структурная формула
Русское название
Прогестерон
Латинское название вещества Прогестерон
Progesteronum (род. Progesteroni)
Химическое название
Прегн-4-ен-3,20-дион
Брутто-формула
C21H30O2
Фармакологическая группа вещества Прогестерон
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
- Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- D25 Лейомиома матки
- E28 Дисфункция яичников
- E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
- N60.1 Диффузная кистозная мастопатия
- N64.4 Мастодиния
- N64.8 Другие уточненные болезни молочной железы
- N80 Эндометриоз
- N91.2 Аменорея неуточненная
- N91.5 Олигоменорея неуточненная
- N92.1 Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- N94.8 Другие уточненные состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом
- N95 Нарушения менопаузы и другие нарушения в околоменопаузном периоде
- N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
- N96 Привычный выкидыш
- N97 Женское бесплодие
- O20.0 Угрожающий аборт
- Z31.1 Искусственное оплодотворение
Код CAS
57-83-0
Характеристика вещества Прогестерон
Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, ацетоне и диоксане; трудно растворим в растительных маслах и очень легко — в хлороформе. Стабилен на воздухе. Молекулярная масса 314,47.
Фармакология
Фармакологическое действие — прогестагенное.
Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.
В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).
При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. Cmax при приеме внутрь достигается через 1–3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2–6 ч. Связывание с белками — 96–99%, преимущественно с альбумином (50–54%) и транскортином (43–48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50–60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.
При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.
Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.
Применение вещества Прогестерон
Капсулы: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.
Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.
Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.
Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия .
Ограничения к применению
Капсулы: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек; заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет; беременность (II и III триместр), кормление грудью.
Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.
Побочные действия вещества Прогестерон
Аллергические реакции.
Капсулы: сонливость, преходящее головокружение (через 1–3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).
Раствор в масле: тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, повышение АД, отеки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория, нарушение зрения, тошнота, рвота, снижение аппетита, галакторея, изменение массы тела, гирсутизм, алопеция; увеличение, боль и напряжение молочных желез; снижение либидо, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение); болезненность в месте введения.
Взаимодействие
Уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.
Меры предосторожности вещества Прогестерон
Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Ãîðìîí æåëòîãî òåëà, îêàçûâàåò ïðîãåñòàãåííîå äåéñòâèå. Ñâÿçûâàÿñü ñ ðåöåïòîðàìè íà ïîâåðõíîñòè êëåòîê îðãàíîâ-ìèøåíåé, ïðîíèêàåò â ÿäðî, ãäå, àêòèâèðóÿ ÄÍÊ, ñòèìóëèðóåò ñèíòåç ÐÍÊ. Ñïîñîáñòâóåò ïåðåõîäó ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ìàòêè èç ôàçû ïðîëèôåðàöèè, âûçûâàåìîé ôîëëèêóëÿðíûì ãîðìîíîì, â ñåêðåòîðíóþ, à ïîñëå îïëîäîòâîðåíèÿ — ñîçäàåò íåîáõîäèìûå óñëîâèÿ äëÿ èìïëàíòàöèè è ðàçâèòèÿ îïëîäîòâîðåííîé ÿéöåêëåòêè. Óìåíüøàåò âîçáóäèìîñòü è ñîêðàòèìîñòü ìûøö ìàòêè è ìàòî÷íûõ òðóá, ñòèìóëèðóåò ðîñò ñåêðåòîðíîãî îòäåëà àöèíóñîâ ìîëî÷íûõ æåëåç è èíäóöèðóåò ëàêòàöèþ. Ñòèìóëèðóÿ ïðîòåèíëèïàçó, óâåëè÷èâàåò çàïàñû æèðà, ïîâûøàåò óòèëèçàöèþ ãëþêîçû, ïîâûøàÿ óðîâíè áàçàëüíîãî è ñòèìóëèðîâàííîãî èíñóëèíà, ñïîñîáñòâóåò íàêîïëåíèþ â ïå÷åíè ãëèêîãåíà, ïîâûøàåò âûðàáîòêó àëüäîñòåðîíà; â íèçêèõ äîçàõ óñêîðÿåò, à â âûñîêèõ — ïîäàâëÿåò ïðîäóêöèþ ãîíàäîòðîïíûõ ãîðìîíîâ ãèïîôèçà; óìåíüøàåò àçîòåìèþ, óâåëè÷èâàåò âûâåäåíèå àçîòà ñ ìî÷îé.
Áûñòðî è ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ï/ê è â/ì ââåäåíèÿ. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì êîíúþãàòîâ ñ ãëþêóðîíîâîé è ñåðíîé êèñëîòîé. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò íåñêîëüêî ìèíóò. Ïðèìåðíî 50–60% âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé, áîëåå 10% — ñ æåë÷üþ. Êîëè÷åñòâî ìåòàáîëèòîâ, ýêñêðåòèðóåìûõ ñ ìî÷îé, êîëåáëåòñÿ â çàâèñèìîñòè îò ôàçû æåëòîãî òåëà.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Àìåíîðåÿ, àíîâóëÿòîðíàÿ ìåòðîððàãèÿ, ýíäîêðèííîå áåñïëîäèå (â òîì ÷èñëå îáóñëîâëåííîå íåäîñòàòî÷íîñòüþ æåëòîãî òåëà), óãðîçà ïðåðûâàíèÿ áåðåìåííîñòè, îëèãîìåíîðåÿ, àëüãîäèñìåíîðåÿ (íà ïî÷âå ãèïîãåíèòàëèçìà), äèàãíîñòèêà îáðàçîâàíèÿ ýíäîãåííûõ ýñòðîãåíîâ.
Ãåëü: ìàñòîäèíèÿ, äîáðîêà÷åñòâåííàÿ ìàñòîïàòèÿ íà ôîíå äåôèöèòà ïðîãåñòåðîíà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Ïðèåì âíóòðü (êàïñóëû)
 áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ñðåäíÿÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 200–300 ìã â 2 ïðèåìà (100 ìã óòðîì íå ðàíåå, ÷åì ÷åðåç 1 ÷ ïîñëå åäû è 100–200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì).
Ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè ëþòåèíîâîè ôàçû (ïðåäìåíñòðóàëüíûé ñèíäðîì, ôèáðîçíî-êèñòîçíàÿ ìàñòîïàòèÿ, íàðóøåíèÿ ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà, ïðåìåíîïàóçà) ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 200–300 ìã (100 ìã óòðîì è 100–200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì) íà ïðîòÿæåíèè 10 äíåé (ñ 17-ãî ïî 26-é äåíü öèêëà).
Ïðè çàìåñòèòåëüíîé ãîðìîíàëüíîé òåðàïèè â ìåíîïàóçå íà ôîíå ïðèåìà ýñòðîãåíîâ ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì íà ïðîòÿæåíèè 12–14 äíåé.
Ïðè óãðîçå ïðåæäåâðåìåííûõ ðîäîâ íàçíà÷àþò 400 ìã ïðîãåñòåðîíà îäíîêðàòíî, â äàëüíåéøåì âîçìîæåí ïðèåì ïî 200–400 ìã êàæäûå 6–8 ÷ äî èñ÷åçíîâåíèÿ ñèìïòîìîâ. Äîçó è êðàòíîñòü ïðèìåíåíèÿ óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèé óãðîçû ïðåæäåâðåìåííûõ ðîäîâ. Ïîñëå èñ÷åçíîâåíèÿ ñèìïòîìîâ äîçó ïðîãåñòåðîíà ïîñòåïåííî ñíèæàþò äî ïîääåðæèâàþùåé — 200–300 ìã â ñóòêè (100 ìã óòðîì ÷åðåç 1 ÷ ïîñëå åäû è 100–200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì).  ýòîé äîçå ïðåïàðàò ìîæíî ïðèìåíÿòü äî 37 íåä áåðåìåííîñòè. Åñëè êëèíè÷åñêèå ïðîÿâëåíèÿ óãðîçû ïðåæäåâðåìåííûõ ðîäîâ âîçíèêàþò ñíîâà, ëå÷åíèå âîçîáíîâëÿþò ñ ïðèìåíåíèÿ â ýôôåêòèâíîé äîçå.
Èíòðàâàãèíàëüíîå ââåäåíèå (êàïñóëû)
Ïðè ïîëíîì îòñóòñòâèè ïðîãåñòåðîíà ó æåíùèí ñ íåôóíêöèîíèðóþùèìè (îòñóòñòâóþùèìè) ÿè÷íèêàìè (äîíàöèÿ ÿéöåêëåòêè) íà ôîíå ýñòðîãåííîé òåðàïèè ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 100 ìã/ñóò íà 13 è 14-é äíè öèêëà, â äàëüíåéøåì — ïî 100 ìã 2 ðàçà â ñóòêè (óòðîì è âå÷åðîì) ñ 15-ãî ïî 25-é äåíü öèêëà, ñ 26-ãî äíÿ è â ñëó÷àå íàñòóïëåíèÿ áåðåìåííîñòè äîçó ïîâûøàþò íà 100 ìã íà ñóòêè åæåíåäåëüíî, äîñòèãàÿ ìàêñèìàëüíîé ñóòî÷íîé äîçû — 600 ìã â 3 ïðèåìà (ïî 200 ìã êàæäûå 8 ÷).  ýòîé äîçå ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò íà ïðîòÿæåíèè 60 äíåé.  äàëüíåéøåì âîçìîæåí ïðèåì ïðîãåñòåðîíà â äîçå 400–600 ìã/ñóò (ïî 200 ìã êàæäûå 8–12 ÷), äî 27 íåä áåðåìåííîñòè âêëþ÷èòåëüíî.
Äëÿ ïîääåðæêè ëþòåèíîâîé ôàçû ïðè ïðîâåäåíèè öèêëà ýêñòðàêîðïîðàëüíîãî îïëîäîòâîðåíèÿ ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 400–600 ìã/ñóò (ïî 200 ìã êàæäûå 8–12 ÷) íà÷èíàÿ ñî äíÿ èíúåêöèè õîðèîíè÷íîãî ãîíàäîòðîïèíà äî 27 íåä áåðåìåííîñòè âêëþ÷èòåëüíî.
Äëÿ ïîääåðæêè ëþòåèíîâîé ôàçû â ñïîíòàííîì èëè èíäóöèðîâàííîì ìåíñòðóàëüíîì öèêëå ïðè áåñïëîäèè, ñâÿçàííîì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè æåëòîãî òåëà, íàçíà÷àþò ïî 200–300 ìã/ ñóò â 2 ïðèåìà, íà÷èíàÿ ñ 17-ãî äíÿ öèêëà íà ïðîòÿæåíèè 10 äíåé.  ñëó÷àå çàäåðæêè ìåíñòðóàöèè è âûÿâëåíèÿ áåðåìåííîñòè ïðèåì ïðåïàðàòà ñëåäóåò âîçîáíîâèòü. Ëå÷åíèå â ðåêîìåäóåìîé äîçå (100 ìã óòðîì è 100–200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì) ìîæåò áûòü ïðîäîëæåíî äî 27 íåä áåðåìåííîñòè âêëþ÷èòåëüíî.
 ñëó÷àå óãðîçû âûêèäûøà èëè äëÿ ïðîôèëàêòèêè ïðèâû÷íîãî âûêèäûøà íà ôîíå äåôèöèòà ïðîãåñòåðîíà íàçíà÷àþò ïî 200–400 ìã/ñóò (100–200 ìã êàæäûå 12 ÷) äî 27 íåä áåðåìåííîñòè. Ýôôåêòèâíóþ äîçó ïîäáèðàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèé óãðîçû âûêèäûøà.
Â/ì èëè ï/ê
Ïðè êðîâîòå÷åíèÿõ, îáóñëîâëåííûõ äèñôóíêöèåé ÿè÷íèêîâ — ïî 5–15 ìã åæåäíåâíî â òå÷åíèå 6–8 äíåé; åñëè ïðåäâàðèòåëüíî âûïîëíåíî âûñêàáëèâàíèå ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ìàòêè, íà÷èíàþò ñïóñòÿ 18–20 äíåé (åñëè ïðîèçâåñòè âûñêàáëèâàíèå íåâîçìîæíî, ââîäÿò âî âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ).  ïåðèîä ëå÷åíèÿ êðîâîòå÷åíèå ìîæåò âðåìåííî óñèëèòüñÿ (íà 3–5 äíåé); àñòåíèçèðîâàííûì áîëüíûì íåîáõîäèìî ïðåäâàðèòåëüíî ïðîâåñòè ãåìîòðàíñôóçèþ (200–250 ìë). Ïîñëå îñòàíîâêè êðîâîòå÷åíèÿ òåðàïèþ ïðîäîëæàþò â òå÷åíèå 6 äíåé. Åñëè ïîñëå 6–8 äíåé ëå÷åíèÿ êðîâîòå÷åíèå íå ïðåêðàòèëîñü, äàëüíåéøåå ââåäåíèå íåöåëåñîîáðàçíî. Ïðè ãèïîãåíèòàëèçìå è àìåíîðåå ââîäÿò ïîñëå ïðèìåíåíèÿ ýñòðîãåííûõ ïðåïàðàòîâ ïî 5 ìã ïðîãåñòåðîíà åæåäíåâíî èëè ïî 10 ìã ÷åðåç äåíü â òå÷åíèå 6–8 äíåé. Ïðè àëüãîäèñìåíîðåå ëå÷åíèå íà÷èíàþò çà 6–8 äíåé äî ìåíñòðóàöèè ïî 5 èëè 10 ìã åæåäíåâíî â òå÷åíèå 6–8 äíåé. Ïðè àëüãîäèñìåíîðåå, âûçâàííîé ãèïîïëàçèåé ìàòêè, ñî÷åòàþò ñ ýñòðîãåíàìè èç ðàñ÷åòà 10 000 ÅÄ ÷åðåç äåíü â òå÷åíèå 2–3 íåä; çàòåì â òå÷åíèå 6 äíåé ââîäÿò ïðîãåñòåðîí. Äëÿ ïðîôèëàêòèêè è ëå÷åíèÿ óãðîæàþùåãî è íà÷èíàþùåãîñÿ âûêèäûøà, âûçâàííîãî íåäîñòàòî÷íîñòüþ ôóíêöèè æåëòîãî òåëà — ïî 10–25 ìã åæåäíåâíî èëè ÷åðåç äåíü, äî ïîëíîãî óñòðàíåíèÿ ðèñêà âûêèäûøà. Ïðè ïðèâû÷íîì àáîðòå ââîäÿò äî 4 ìåñ áåðåìåííîñòè. Ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè æåëòîãî òåëà: 12,5 ìã/ñóò â/ì â òå÷åíèå 2 íåä ñ ìîìåíòà îâóëÿöèè (ïðè íåîáõîäèìîñòè — äî 11 íåä áåðåìåííîñòè). Äèàãíîñòèêà îáðàçîâàíèÿ ýíäîãåííûõ ýñòðîãåíîâ: â/ì, 100 ìã îäíîêðàòíî.
Ìåñòíî
Ãåëü: 1 äîçó (2,5 ã 1% ãåëÿ) íàíîñÿò íà êîæó êàæäîé ìîëî÷íîé æåëåçû äî ïîëíîãî âïèòûâàíèÿ 1 ðàç â ñóòêè íåçàâèñèìî îò äíåé ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðîãåñòåðîíó, ðàê ìîëî÷íîé æåëåçû è ïîëîâûõ îðãàíîâ, ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, II–III òðèìåñòð áåðåìåííîñòè, ñêëîííîñòü ê òðîìáîçàì, îñòðûé ôëåáèò, òðîìáîýìáîëèè, âàãèíàëüíûå êðîâîòå÷åíèÿ íåÿñíîãî ãåíåçà, ïîðôèðèÿ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Ñîíëèâîñòü, ãîëîâíàÿ áîëü, äåïðåññèÿ, àïàòèÿ, äèñôîðèÿ; õîëåñòàòè÷åñêèé ãåïàòèò, òîøíîòà, ðâîòà, àíîðåêñèÿ, êàëüêóëåçíûé õîëåöèñòèò; ñíèæåíèå ëèáèäî, ñîêðàùåíèå ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà, ïðîìåæóòî÷íîå êðîâîòå÷åíèå; íàðóøåíèå çðåíèÿ, ïîâûøåíèå ÀÄ, îòåêè, òðîìáîýìáîëèè, òðîìáîôëåáèò, òðîìáîç âåí ñåò÷àòêè; ãàëàêòîðåÿ, àëîïåöèÿ, óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà, óâåëè÷åíèå, áîëü è íàïðÿæåíèå ìîëî÷íûõ æåëåç, ãèðñóòèçì; àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, áîëåçíåííîñòü â ìåñòå ââåäåíèÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò ïðè çàáîëåâàíèÿõ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû, Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ÕÏÍ, ñàõàðíîì äèàáåòå, ÁÀ, ýïèëåïñèè, ìèãðåíè, äåïðåññèè; ãèïåðëèïîïðîòåèíåìèè, âíåìàòî÷íîé áåðåìåííîñòè, â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.  ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî âîçäåðæèâàòüñÿ îò çàíÿòèé ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå äèóðåòèêîâ, ãèïîòåíçèâíûõ ñðåäñòâ, èììóíîäåïðåññàíòîâ, êîàãóëÿíòîâ. Ñíèæàåò ëàêòîãåííûé ýôôåêò îêñèòîöèíà, à òàêæå óìåíüøàåò ýôôåêòû óòåðîòîíè÷åñêèõ ñðåäñòâ, àíàáîëè÷åñêèõ ñòåðîèäîâ, ãîíàäîòðîïíûõ ãîðìîíîâ ïåðåäíåé äîëè ãèïîôèçà. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ áàðáèòóðàòàìè îòìå÷àåòñÿ óìåíüøåíèå äåéñòâèÿ ïðîãåñòåðîíà.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ïðîãåñòåðîí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Прогестерон – это стероидный гормон, влияющий на менструальный цикл, течение беременности и развитие плода. Препараты прогестерона назначаются преимущественно в акушерстве и гинекологии для нормализации работы репродуктивной системы женщины.
Возможно применение гормональных средств при гестации. Использование прогестерона позволяет нормализовать ключевые процессы в половой системе и обеспечить благополучное зачатие и вынашивание плода.
Показания для назначения прогестерона
Прогестагены (прогестины) – это общее название половых гормонов, секретируемых желтым телом яичников и плацентой (во время беременности), частично – корой надпочечников.
Представителем этой группы медикаментов является прогестерон. В качестве лекарственных средств препараты на основе прогестинов назначаются при недостаточности гормона.
Основная задача медикаментов – нивелировать действие избыточного количества эстрогенов и нормализовать гормональный фон.
Состояния, обусловленные дефицитом прогестерона:
- эндометриоз;
- миома матки;
- гиперплазия эндометрия;
- дисфункциональные маточные кровотечения;
- нарушения менструального цикла;
- предменструальный синдром;
- вторичная аменорея;
- бесплодие, вызванное недостаточностью лютеиновой фазы цикла;
- патология молочных желез.
Во время беременности уколы и таблетки прогестерона назначаются при угрожающем и начавшемся выкидыше, связанном с недостаточностью гормона. Применение препарата рекомендовано до срока 16-20 недель, то есть до развития плаценты. Оправдано использование прогестинов при привычном выкидыше в качестве гормональной поддержки.
Препараты прогестерона у женщин также назначаются в плане заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при искусственном или естественном климаксе.
Обзор препаратов прогестерона
В клинической фармакологии все препараты прогестерона принято разделять на две большие группы:
- Натуральные гестагены. По химической структуре близки к прогестерону.
- Синтетические гестагены. Среди них выделяют структурно схожие с прогестероном и тестостероном.
В акушерской практике используется только природный прогестерон и дидрогестерон, наиболее схожий по структуре с натуральными гестагенами. В гинекологии применяются различные варианты препаратов.
Формы выпуска:
- Раствор для инъекций. Препараты для внутримышечного введения обладают высокой биодоступностью, но чаще приводят к появлению местных нежелательных реакций и осложнений, связанных с постановкой инъекции.
- Таблетки. Пероральный прием препарата удобен и эффективен за счет большой всасывающей площади тонкого кишечника. Из минусов стоит отметить высокую частоту побочных реакций, связанных с прохождением медикамента через пищеварительный тракт.
- Капсулы для интравагинального введения. Этот вариант используется для внедрения микронизированного прогестерона и позволяет снизить его метаболизм в печени. Отмечается вариабельность индивидуальной концентрации действующего вещества в крови и органе-мишени, что не позволяет однозначно предсказать эффект препарата.
- Гель для нанесения на кожу. Позволяет повысить концентрацию гормона прицельно в тканях-мишенях в обход пищеварительного тракта.
Оптимальный гестагенный препарат должен отвечать двум ключевым критериям: обладать высокой селективностью (действовать выборочно на орган-мишень) и иметь удобную форму выпуска (таблетки для перорального применения). Это обеспечивает оптимальную биодоступность и позволяет получить прогнозируемую стабильную концентрацию препарата в крови.
В медицине применяются такие препараты прогестерона:
Дюфастон
Форма выпуска: таблетки для перорального использования.
Действующее вещество: дидрогестерон.
Препарат занимает промежуточное положение между натуральными и синтетическими гестагенами. Обладает высокой селективностью и прицельно воздействует на органы-мишени. По активности превышает натуральный прогестерон в 20 раз, что позволяет применять лекарственное средство в минимальных дозировках, избегая серьезных побочных эффектов и большой нагрузки на печень. Не обладает минералкортикоидной, глюкокортикоидной и андрогенной активностью, что снижает вероятность негативных реакций.
Применение дидрогестерона разрешено во время беременности на любом сроке. Препарат не оказывает гормонального влияния на плод и не препятствует его нормальному развитию.
Утрожестан
Форма выпуска: капсулы для интравагинального введения.
Действующее вещество: микронизированный прогестерон.
Относится к группе натуральный гестагенов. По эффективности уступает дидрогестерону. Обладает меньшей селективностью. В высоких дозах (более 600 мг в сутки) оказывает выраженные побочные эффекты за счет образования большого числа активных метаболитов.
Микронизированный прогестерон разрешен к применению во время беременности в I триместре. Во II и III триместрах использование Утрожестана нежелательно из-за высококого действия на печень и риска развития холестаза.
Норколут
Форма выпуска: таблетки для перорального применения.
Действующее вещество: норэтистерон.
Относится к синтетическим аналогам прогестерона. Назначается в гинекологии для лечения предменструального синдрома и дисменореи во вторую фазу цикла. Возможно применение препарата при дисфункциональных маточных кровотечениях коротким курсом с последующим назначением поддерживающей дозы. Оправдано использование норэтистерона в терапии гиперпластических процессов половых органов в качестве временно-регрессионного средства.
Оргаметрил и Экслютон
Форма выпуска: таблетки для перорального применения.
Действующее вещество: линестренол.
Синтетические аналоги прогестерона. В гинекологии Оргаметрил заявлен как средство для остановки маточных кровотечений и нормализации менструального цикла. Может применяться для изменения даты нормальной менструации. Экслютон, согласно инструкции, используется в качестве средства контрацепции.
Вераплекс и Провера
Форма выпуска: таблетки для перорального применения.
Действующее вещество: медроксипрогестерон.
В онкологии назначаются в качестве паллиативной меры помощи при гормонзависимом раке молочной железы и эндометрия у женщин в менопаузе.
Визанна
Форма выпуска: таблетки для перорального применения.
Действующее вещество: диеногест.
Является синтетическим аналогом прогестерона, производным 19-нортестостерона. Обладает низким сродством к прогестерону, но оказывает мощное прогестагенное действие. Отличается незначительной андрогенной, минералкортикоидной и глюкокортикоидной активностью.
В гинекологии назначается для лечения эндометриоза. Эффективен в терапии хронической тазовой боли, вызванной разрастанием эндометриоидных очагов.
Неместран
Форма выпуска: таблетки для перорального применения.
Действующее вещество: гестринон.
Относится к производным 19-нортестостерона. Обладает антипрогестагенным и андрогенным эффектов. В гинекологии используется в терапии эндометриоза.
Прожестожель
Форма выпуска: гель для нанесения на кожу.
Действующее вещество: микронизированный прогестерон.
Представитель натуральных гестагенов. Применяется при доброкачественных заболеваниях молочных желез: мастодинии и диффузной фиброзно-кистозной мастопатии. Нанесение геля прицельно на область молочной железы позволяет создать его высокую концентрацию в зоне действия и уменьшить дозировку препарата.
Чарозетта и Лактинет
Форма выпуска: таблетки для перорального применения.
Действующее вещество: дезогестерел.
В гинекологии назначаются в качестве средства контрацепции в том случае, если КОК противопоказаны. Рекомендованы в период лактации и в возрасте, близком к естественной менопаузе.
Постинор
Форма выпуска: таблетки для перорального применения.
Действующее вещество: левоноргестрел.
Применяется в качестве средства для экстренной контрацепции. Использование препарата по схеме в течение 72 часов после незащищенного полового акта позволяет избежать нежелательной беременности.
Побочные эффекты препаратов прогестерона
На фоне использования гестагенов отмечаются такие нежелательные явления:
- Нервная система: головные боли, головокружение, снижение настроения, депрессия, нарушения сна, уменьшение либидо, утомляемость, вялость.
- Пищеварительный тракт: тошнота, метеоризм, боль в эпигастрии, холестаз.
- Кроветворная система: гемолитическая анемия.
- Репродуктивная система: прорывные маточные кровотечения, аменорея, чувствительность молочных желез.
- Иные состояния: периферические отеки, набор веса, угревая сыпь.
- Аллергические реакции.
Препараты, обладающие выраженным андрогенным эффектом, ведут к появлению акне, изменению голоса, гирсутизму.
Гели для нанесения на кожу могут вызвать отек и эритему в месте аппликации.
Препараты применяются только по рекомендации врача