Применение и противопоказания винпоцетина

Винпоцетин – ноотропное вещество, улучшающее мозговой кровоток и стабилизирующее обмен веществ в организме. Вещество синтезируется из растительного алколоида винкамина, который применяется в качестве эффективного сосудистого средства.

Корректоры мозгового кровообращения используются для устранения сосудистой деменции, лечения дегенерационных процессов сосудов глаз, глаукомы, восстановления слуха и стабилизации при внутримозговом кровоизлиянии.

Инструкция по применению Винпоцетина повествует о том, как препарат воздействует на организм и поможет разобраться в вопросах правильного применения лекарства.

Винпоцетин фото упаковки Фото упаковки Винпоцетина

Состав препарата Винпоцетин

Винпоцетин – ноотропное вещество, улучшающее мозговой кровоток и стабилизирующее обмен веществ в организме.

Вещество синтезируется из растительного алколоида винкамина, который применяется в качестве эффективного сосудистого средства.

В составе таблеток присутствуют:

винпоцетин 5 мг.

Среди вспомогательных веществ:

моногидрат лактозы;
магния стеарат;
картофельный крахмал.

В составе ампул:

винпоцетин 5 мг/мл.

Среди вспомогательных веществ:

аминоуксусная кислота;
сульфат натрия;
динатрия эдетат;
хлористоводородная кислота;
пропиленгликоль;
хлорид бензетония;
вода для инъекций.

Формы выпуска и производители Винпоцетина

Формы выпуска лекарственного препарата:

таблетки 5 мг;
ампулы 2 мл (концентрат для приготовления р-ра для инфузий).

Производители лекарства:

Биофарм ЛТД (Польша).
Борисовский ЗМП (Беларусь)
Лекхим Харьков (Украина)

Таблетки упакованы в ячейковые пластины. В пачке 30 таблеток.

Раствор разлит в ампулы. В пачке 10 ампул.

Фото таблеток Винпоцетин

Действие Винпоцетина

Лекарство улучшает метаболизм мозговых клеток и усиливает кровообращение. Под воздействием вещества улучшается микроциркуляция кровяных масс, понижается вязкость, улучшается транспортировка кислорода к органическим тканям. Винпоцетин оказывает комплексное действие:

усиливает действие эритроцитов и увеличивает их эластичность;
предотвращает образование тромбов;
стимулирует метаболизм соединений глюкозы;
повышает концентрацию катехоламинов в головном мозге;
оказывает нейропротекторное действие;
улучшает обмен норадреналина и серотонина.

Препарат оказывает сосудорасширяющее действие, антигипоксический эффект.

Всасывание, распределение и выведение из организма

Компоненты лекарственного препарата после попадания внутрь организма быстро всасываются в ЖКТ. Всасывание вещества происходит в отделе тонкой кишки. Максимальная концентрация лекарственного вещества в крови наблюдается через 1 час после приема медикамента.

При прохождении через кишечник, вещество препарата не подвергается метаболизму.

Винпоцетин фото упаковки Фото упаковки Винпоцетина

Максимальная концентрация вещества в органических тканях отмечается спустя 2 часа после введения. Объём распределения равен 246,7±88,5 л, это указывает на высокую скорость связывания вещества с биотканью. Общий клиренс превышает скорость печеночного кровотока.

Важно! Вещество легко проникает через гистогематический барьер, оно обнаруживается в грудном молоке и плаценте.

Период полувыведения лекарственного вещества – около 4-5 часов. Терапевтическая концентрация вещества в плазме крови составляет 10-20 нг/мл. Выводится лекарственное вещество с мочой.

Показания к применению Винпоцетина

Медикамент применяется для лечения офтальмологических нарушений, неврологических патологий. Винпоцетин используется в оториноларингологии для устранения тугоухости.

Основные показания к применению медикамента:

перенесенный инсульт;
церебральный атеросклероз;
нарушения церебрального кровообращения;
посттравматическая энцефалопатия;
цереброваскулярная патология, сопровождающаяся неврологическими и психическими нарушениями;
гипертоническая энцефалопатия;
патологические изменения в сосудах зрительного органа;
патологии сетчатки глаза;
старческая тугоухость;
болезнь Меньера;
нарушения слуха.

Медикамент принимают по назначению врача, когда есть основания для улучшения кровообращения. Лекарственное средство показано при различных нарушениях вестибулярной функции. Часто препарат назначают после травмы головы.

Противопоказания и побочные действия Винпоцетина

Не назначают Винпоцетин при развитии аллергической реакции, а также в первые дни после инсульта. Препарат противопоказан при высоком внутричерепном давлении, атеросклерозе коронарных сосудов.

Препарат может оказать негативное воздействие, если его принимать при выраженной сердечной аритмии и при кровоизлиянии в ткани сетчатки глаза.

Обратите внимание! В некоторых случаях от действия лекарственного препарата возможны развитие артериальной гипотензии, появление рвоты, тошноты, сухости во рту.

Винпоцетин не используется в педиатрии! Лекарственное средство может вызвать усиленные побочные эффекты в детском организме и ухудшить самочувствие ребенка.

Среди побочных эффектов наблюдались болезненность в животе, диарея, диспепсические расстройства, дискомфорт в эпигастральной области.

Возможны побочные свойства лекарственного вещества — развитие предпосылок к появлению тромбофлебита, скачков артериального давления, расстройств пищеварения.

При появлении побочных эффектов от действия препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом, который назначал медикамент.

Можно ли применять Винпоцетин беременным и при кормлении грудью

В период вынашивания ребенка и лактации прием медикамента противопоказан, поскольку активное лекарственное вещество препарата проникает в плаценту плода и в грудное молоко.

Подобное свойство Винпоцетина увеличивает риски развития негативных последствий и может навредить развивающемуся плоду.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственного взаимодействия не наблюдалось при одновременном приеме Винпоцетина вместе с адреноблокаторами, к которым относятся клопамидом, аценокумарол, глибенкламид, имипрамин, гидрохлоротиазид.

Одновременное употребление Винпоцетина и Метилдопы усиливает гипотензивный эффект. В данном случае требуется постоянный контроль показателей артериального давления.

С особой осторожностью принимают Винпоцетин вместе с противоаритмическими средствами, антикоагулянтами и лекарствами, оказывающими действие на ЦНС.

Передозировка

При возникновении передозировки следует промыть желудок, принять активированный уголь и обратиться за помощью к врачу.

Инструкция по применению Винпоцетина

Инструкция по применению лекарственного средства помогает не ошибиться в дозировке и правилах употребления.

Дозировка и режим приема

Раствор лекарственного вещества применяют внутривенно и капельно. Стартовой дозой лекарства является 20 мг/500 мг раствора для инфузий с глюкозой. Разведение ампулы также возможно раствором NaCl. Дозировку препарата обычно увеличивают в течение 2-3 дней. Курс внутривенного введения – 10-14 дней.

Таблетки Винпоцетин употребляют после приема пищи в дозировке 5-10 мг трижды в день. Начальная доза лекарственного средства – 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг.

Таблетку проглатывают целиком и запивают достаточным количеством воды.

Внимание! Перед отменой препарата дозировку необходимо постепенно уменьшать.

Инструкция по приему для детей: дозировка и нормы

В медицине отсутствуют данные клинических исследований в применении медикамента для детей. Поэтому препарат запрещен к приему людям до 18 лет.

Важные указания по применению

При наличии болезней печени у пациента лекарственное средство Винпоцетин принимают в обычной дозировке – изменения дозы лекарства не требуется.
В грудное молоко проникает 0,25% употребленной дозы Винпоцетина.
Наличие болезней почек не требует изменения дозы Винпоцетина.

Обратите внимание! Пролонгированный интервал QT и прием лекарств, которые вызывают удлинение интервала QT, требуют обязательного контроля сердечной деятельности с помощью ЭКГ.

Цены Винпоцетина в аптеках

Лекарственный препарат Винпоцетин продается в аптечной сети по цене:

51-62 рубля за ампулы раствора;
170-223 рубля за таблетки.

Можно ли купить без рецепта?

Препарат доступен без наличия рецепта врача, поэтому его можно свободно приобрести в аптеке.

Аналоги препарата Винпоцетин

Видео о препарате Винпоцетин

Источник

Содержание

Структурная формула

Русское название

Винпоцетин

Латинское название вещества Винпоцетин

Vinpocetinum (род. Vinpocetini)

Химическое название

Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат

Брутто-формула

C22H26N2O2

Фармакологическая группа вещества Винпоцетин

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F01 Сосудистая деменция
F03 Деменция неуточненная
F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
F07.2 Постконтузионный синдром
F79 Умственная отсталость неуточненная
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
H34 Окклюзии сосудов сетчатки
H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
H40 Глаукома
H81.0 Болезнь Меньера
H81.4 Головокружение центрального происхождения
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
H83.2 Лабиринтная дисфункция
H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
H91 Другая потеря слуха
H93.1 Шум в ушах (субъективный)
H93.3 Болезни слухового нерва
I61 Внутримозговое кровоизлияние
I63 Инфаркт мозга
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
I74 Эмболия и тромбоз артерий
R41.3.0* Снижение памяти
R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
R51 Головная боль
S06 Внутричерепная травма
T90.5 Последствия внутричерепной травмы

Код CAS

42971-09-5

Характеристика вещества Винпоцетин

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое.

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет
88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Особые группы пациентов

В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.

Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Применение вещества Винпоцетин

Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Ограничения к применению

Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Винпоцетин

Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики: редко — бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко — эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко — отек диска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.

Со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко — колебания АД.

Со стороны органов пищеварения: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, повышенная утомляемость, чувство жара; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — снижение АД; редко — повышение АД, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с ЛС, влияющими на ЦНС, противоаритмическими ЛС и антикоагулянтами.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Винпоцетин

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием ЛС, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник