Производные пиразолона побочные действия
Главная страница
Случайная страница
КАТЕГОРИИ:
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
1. Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин), ацетилсалицилат лизина (ацелизин), натрия салицилат, метилсалицилат, салициламид.
2. Производные пиразолона: амидопирин, метамизол натрия (анальгин), фенилбутазон (бутадион).
3. Производные анилина: парацетамол.
4. Производные органических кислот: фенилпропионовой — ибупрофен, напроксен, кетопрофен; фенилуксусной — диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); индолуксусной — индометацин (метиндол), сулиндак; антраниловой — мефенамовая кислота.
5. Оксикамы: пироксикам, теноксикам. ненаркотические анальгетики, обладающие болеутоляющим, жаропонижающим, противовоспалительным и десенсибилизирующим эффектами. Этипрепараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются «нестероидные противовоспалительные средства» (НПВС). Они нашли не только применение как анальгезирующие и жаропонижающие средства, но и широко используются при лечении разных воспалительных заболеваний. К нестероидным противовоспалительным средствам относятсяпрепараты, производные органических кислот (ибупрофен, диклофенак, индометацин, мефенамовая кислота); оксикамы (пироксикам), производные салициловой кислоты и некоторые препараты пиразолонового ряда (бутадион).
Противовоспалительный эффект препаратов в основном связан с подавлением экссудативной и пролиферативной фазы воспаления, на процесс альтерации они влияют мало. Однако при блокаде синтеза ПГ уменьшается образование свободных радикалов кислорода, повреждающих клеточные мембраны в очаге воспаления, и несколько снижается альтерация. Подавление экссудативной фазы в основном связано с блокадой циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов (ПГЕ2, ПГI2, ПГF2a),тромбоксана A2, это приводит к уменьшению гиперемии, отека, боли. Снижение уровня простагландинов одновременно тормозит выброс других тканевых медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина, норадреналина); угнетение образованиятромбоксана A2 и активности гиалуронидазы способствует нормализации микроциркуляции. Препараты снижают энергетический обмен клетки, уменьшая АТФ в тканях очага воспаления.
Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительным действием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением. В результате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов, особенно ПГE2 и ПГI2 (простациклин), принимающих участие в возникновении боли, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов к брадикинину и гистамину — основным медиаторам боли.
Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышенной температуре тела. При лихорадке пирогены стимулируют синтез ПГ в цереброспинальной жидкости.
Амидопирин, метамизол натрия (анальгин)оказывают болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное (слабое) действие. Анальгин хорошо растворяется, поэтому эффект развивается быстро, но длится недолго (высокие скорости всасывания и выделения). Амидопирин малорастворим, следовательно, всасывается медленно и действует более продолжительно. Передозировка препарата может вызвать судороги. Бесконтрольное применение амидопирина и анальгина (при зубной, головной боли. высокой температуре) может дать серьезные осложнения, в частности, агранулоцитоз, аллергические реакции, сыпь, зуд, отек слизистых оболочек и даже анафилактический шок; начальные проявления агранулоцитоза выражены в общей слабости, ознобе, лихорадке, боли в горле, появлении язв в полости рта и другие. При аллергических проявлениях и нарушениях со стороны крови надо немедленно отменить препарат и назначить соответствующую терапию. Во многих странах использование этихпрепаратов резко ограничено, вплоть до полного запрещения — Австралия, Норвегия, Ирландия и др.
Фенилбутазон (бутадион) — мощное противовоспалительное и болеутоляющее средство, к сожалению, при его применении часто наблюдаются побочные эффекты: как и другие производные пиразолона, он подавляет кроветворение, вызывая лейкопению,анемию, тромбоцитопению, в тяжелых случаях — агранулоцитоз; нарушает функцию печени и почек, вызывает отеки в связи с задержкой жидкости в организме (за счет повышения чувствительности рецепторов почек к антидиуретическому гормону и блокады синтеза ПГ), повреждает слизистую желудка, угнетая в ней синтез белка и деление клеток непосредственно (а не только через ПГ).
Фенилбутазон применяется при первичной терапии и назначается только в случае неэффективности других (менее опасных) НПВС. Из- за высокой токсичности не рекомендуется назначение препарата детям до 15 лет; у больных 60 лет и старше длительность терапии не должна превышать 7 дней (в этом возрасте особенно высок риск развития апластической анемии иагранулоцитоза). Бутадион используется при воспалительном поражении внесуставных мягких тканей (бурсит, капсулит. синовиит) как неревматического, так и ревматического характера; он эффективен при подагрическом артрите (уменьшает содержание в крови мочевой кислоты), при ревматоидных воспалительных заболеваниях, при болезни Бехтерева.
В стоматологии эта группа лекарств применяется внутрь, а также парентерально при зубной боли, невралгии и миалгии челюстно-лицевой области, артрите височно-нижнечелюстного сустава, красной волчанке и других коллагенозах. Максимальный обезболивающий эффект оказывает трометамина кеторолак (при некоторых болях он всего лишь в 3 раза уступает морфину), однако в качестве анальгетика этот препарат не рекомендован к длительному (более 5 дней) приему в связи с возможным ульцерогенным действием на желудок даже при парентеральном введении.
КАТЕГОРИИ:
Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)
Вторая группа ненаркотических анальгетиков — производные пиразолона. К этой группе средств относятся АМИДОПИРИН, БУТАДИОН, а также АНАЛЬГИН.
АМИДОПИРИН (ПИРАМИДОН)(Amidopyrinum порошок; табл. 0,25). Pyros — огонь. Является мощным анальгетиком и жаропонижающим средством.
Препарат полностью и быстро абсорбируется из кишечника и почти полностью метаболизируется в организме. Однако в связи с высокой токсичностью, в частности выраженным угнетающим влиянием на кроветворение, амидопирин практически не применяют в клинике; исключен из применения как самостоятельное средство и входит лишь в состав некоторых комбинированных препаратов.
АНАЛЬГИН(Analginum; порошок; в табл. по 0,5; в амп. по 1 и 2 мл — 25% и 50% раствор). Анальгин химически и фармакологически сходен с амидопирином. Анальгин хорошо растворим в воде, поэтому может вводиться и парентерально. Также как и у амидопирина, у данного препарата анальгетическое действие выражено больше, чем жаропонижающий, а особенно противовоспалительный эффекты.
Применяют анальгин для кратковременного получения анальгетического и жаропонижающего эффектов при невралгиях, миозитах, головной боли, зубной боли. В данном случае используют, как правило, таблетированную форму. В более выраженных случаях, когда надо быстро оказать эффект, используют инъекции анальгина. При этом анальгин быстро снижает повышенную температуру тела. Назначают анальгин как жаропонижающее только в случае фебрильной лихорадки, когда препарат является первейшим средством скорой помощи. Вводят внутримышечно. Ребенку, надо хорошо помнить, нельзя вводить 1 мл и более, так как может быть литическое падение температуры, что приведет к температурному коллапсу. Ребенку вводят 0,3-0,4 мл. Как правило в этом случае к раствору анальгина добавляют димедрол. Лечение анальгином связано с риском развития осложнений (прежде всего со стороны крови) и поэтому не оправдано его применение в качестве анальгетика и жаропонижающего, когда в равной мере эффективны салицилаты или другие средства.
БАРАЛГИН(Baralginum) — разработан в ФРГ. Очень близкий к анальгину препарат. В таблетированной форме поступает из Болгарии как СПАЗМОЛГОН. Баралгин состоит из анальгина, к которому добавлено еще 2 синтетических вещества (одно из которых обладает папавериноподобным действием, второе слабым ганглиоблокирующим действием). Отсюда понятно, что баралгин показан, прежде всего, при почечной, печеночной, кишечной коликах. Используют его также при спазмах сосудов головного мозга, при головной боли, при мигрени. Выпускают как в таблетках, так и в иньекционной форме.
В настоящее время на лекарственный рынок России поступает целая серия комбинированных препаратов, содержащих анальгин (Максиган, Спазмалгин, Спазган, Вералган и др.)
БУТАДИОН(Butadionum; в табл. по 0,15). Считают, что бутадион по анальгетической активности примерно равен анальгину, а по противовоспалительной активности существенно выше его. Его и используют поэтому как противовоспалительный препарат. По данному показанию бутадион назначают при поражениях внесуставных тканей (бурситы, тендиниты, синовииты) ревматического и неревматического происхождения. Показан при анкилозирующем спондилите, ревматоидном артрите, остеоартрите.
Максимальная концентрация бутадиона в крови, также как и других производных пиразолона, достигается примерно через 2 часа. Препарат активно связывается с белками плазмы (на 98%). Длительное лечение бутадионом приводит к стимулированию печеночных микросомальных ферментов. Благодаря этому, иногда бутадион в малых дозах используют (0,005 г/кг в сутки) у детей при гипербилирубинемии. Бутадион снижает реабсорбцию уратов в конечных канальцах, что способствует выведению из организма этих солей этих солей. В этой связи используют при подагре.
Препарат токсичен, отсюда побочные эффекты:
1) как и все производные пиразолона, при длительном использовании может вызвать анорексию, ощущения тяжести в эпигастрии, изжогу, тошноту, рвоту, диарею, образование пептических язв. Может вызвать гепатит, поэтому назначают лишь в течение 5-7 дней;
2) как и все пиразолоновые препараты, бутадион угнетает кроветворение (лейкопения, анемия, тромбоцитопения) до агранулодитоза;
3) при лечении бутадионом может развиваться отечность, так как он задерживает в организме ионы натрия, а значит и воду (снижает натрийурез); это может приводить к застойной недостаточности сердца или даже отеку легких.
РЕОПИРИН(Rheopyrinum)- препарат, представляющий сочетание амидопирина и бутадиона, обладает выраженной противовоспалительной и аналгетической активностью. Используется только как противовоспалительное средство при артритах, ревматических поражениях, люмбаго, аднекситах, параметритах, невралгиях. Кроме того, он, способствуя выведению из организма солей уратов, назначается при подагре. Выпускается как в таблетированной, так и в инъекционной лекарственных формах (Gedeon Rihter).
В последнее время синтезирована группа новых анальгетиков, которые получили название нестероидных противовоспалительных средств — НПВС.
Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 611; Нарушение авторских прав?
Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет
Рекомендуемые страницы:
Читайте также:
? АНАЛЬГИН (Analgin)
Синонимы: Рональгин, Дипирон, Метамизол натрий, Ветал- гин, Салпирин.
1 мл раствора для инъекций содержит метамизола натрия 0,25 или 0,5 г.
Фармакологическое действие. Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.
Показания к применению. Головная боль, невралгии, ревматизм, лихорадочные состояние, грипп и т.д.
Способ применения и дозы. В/м, в/в. Взрослым: по 1—2 мл 25%- или 50%-ного раствора 2—3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 2 г). Детям: (старше 3 мес. и массой тела более 5 кг) из расчета 0,2—0,4 мл 25%-ного или 0,1—0,2 мл 50% -ного раствора на 10 кг массы тела 2—3 раза в сутки (до 1 года вводят только в/м).
Побочное действие. Возможны аллергические реакции; при длительном приеме препарата, а также при применении больших доз может наблюдаться угнетение кроветворения (грану- лоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения).
Форма выпуска. В ампулах по 1 мл или 2 мл, в комплекте с ножом ампульным, в картонной пачке 10 шт.
? ПЕНТАЛГИН (РеШа1дш)
Каждая таблетка содержит: активные вещества: пропифена- зон — 250 мг, парацетамол 300 мг, кофеин — 50 мг, кодеина фосфат — 8 мг, фенобарбитал — 10 мг; вспомогательные вещества: аэросил, примоджель (карбоксиметилкрахмал натрия), крахмал картофельный, пласдон К25 (повидон), микрокристаллическая целлюлоза, натрия додецилсульфат (натрия лаурил- сульфат), кислота стеариновая, тальк;
Фармакологическое действие. Комбинированный анальгетический, антипиретический и противовоспалительный препарат.
Показания к применению. В терапии пациентов с острым болевым синдромом различной локализации, в том числе: арт- ралгии, миалгии, невралгии, головная и зубная боль различной этиологии. Альгодиеменорея. Мигрень и мигренеподобные головные боли. Кроме того, препарат может применяться в качестве симптоматической терапии у пациентов с гриппом и ОРВИ для снятия повышенной температуры тела, воспалительных явлений и мышечной боли.
Способ применения и дозы. Перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая необходимым количеством воды. Следует соблюдать интервал не менее 4 часов между приемами препарата. Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при остром недлительном болевом синдроме обычно назначают по 1 таблетке препарата однократно. При длительном болевом синдроме обычно назначают по 1 таблетке 1—3 раза в сутки. Максимальная длительность курса лечения составляет 5 дней. Максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые заболевания печени и/или почек. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки. Нарушения функции системы кроветворения, в том числе тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, аритмия, артериальная гипертензия. Период беременности и лактации, а также детский возраст до 12 лет.
Побочное действие. Тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, боли в эпигастральной области, потеря аппетита, нарушения пищеварения, нарушения стула (возможно развитие, как запора, так и диареи). Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов, которое, как правило, не сопровождается желтухой. Повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение координации движений, тревожность, головная боль, раздражительность, тремор конечностей. Повышение артериального давления, нарушения сердечного ритма, экстрасистолия, анемия, в том числе гемолитическая, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия. Нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, шум в ушах. Кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, отек Квинке. Нарушение функции печени и/или почек, острая почечная недостаточность, почечная колика, интерстициальный нефрит, повышенная потливость, астения, одышка, снижение уровня сахара в крови.
Форма выпуска. Таблетки по 12 или 24 шт. в упаковке.
? АНД И ПАЛ (АпсНра1)
Каждая таблетка содержит: анальгина 0,25 г, дибазола 0,02 г, фенобарбитала 0,02 г, папаверина гидрохлорида 0,02 г, вспомогательных веществ (крахмал, тальк, кислота стеариновая) достаточное количество до получения таблетки массой 0,37 г.
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат со спазмолитическим и обезболивающим действием.
Показания к применению. Болевой синдром, связанный с умеренно выраженными спазмами периферических сосудов и сосудов головного мозга, легкие формы гипертонической болезни, мигрень.
Способ применения и дозы. Взрослым по 1—2 таблетки 2— 3 раза в день. Курс лечения 7—10 дней.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, нарушение атриовентрикулярной проводимости, тяжелые нарушения функции печени и почек, заболевания крови, миастения, порфирия, беременность (1 триместр), грудное вскармливание.
Побочное действие. Иногда возникают тошнота, запор, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). При длительном употреблении препарата возможно угнетающее действие на кровь из-за присутствия анальгина (лейкопения, редко агранулоцитоз, тромбоцитопения). Наличие фенобарбитала может оказывать седативное действие, иногда возможно возникновение атаксии, депрессии (особенно у пожилых и ослабленных пациентов).
Форма выпуска. По 10 таблеток в контурной безячейковой упаковке.
? БАРАЛГИН (Вага1д1’пит)
Синонимы: Спазмалгон, Спазмалгин.
Показания к применению. Как антиспастическое средство при почечных, печеночных и кишечных коликах, альгоменорее.
Способ применения и дозы. Внутрь по 1—2 таблетки (взрослым) 2—3 раза в день.
При острых болях вводят в/м или в/в (очень медленно!) по 5 мл (при необходимости инъекции повторяют через 6—8 часов). После снятия острых болей применяют препарат в виде ректальных свечей или таблеток 2—3—4 раза в день.
Противопоказания. Острая печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенная чувствительность к пиразолону (в том числе мета-мизолизопро- пиламинофеназону, пропифеназону и феназонсодержащим средствам) и/или фенилбутазону.
Побочное действие. Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения (эти побочные эффекты имеют иммунопатологический генез), резкое падение АД, не связанное с реакцией гиперчувствительности немедленного типа (возможно при чрезмерно быстром парентеральном введении или у пациентов с экстремальным повышением температуры тела), преходящие нарушения функции почек, проявляющиеся олигурией или анурией, протеинурией; уртикарные высыпания на коже, конъюнктиве, слизистых оболочках в области носоглотки.
Форма выпуска. Таб.; р-р д/и в амп. по 5 мл; свечи. В одной таб. сод. 0,5 г анальгина, 0,005 г 4-(пиперидинэтокси)-карбме- токси-бензофенона гидрохлорида (спазмолитика, действующего подобно папаверину) и 0,0001 г 2,2-дифенил-4-пиперидил- ацетамида бромметилата (ганглиоблокатора); в амп. по 5 мл сод. 2,5 г анальгина и остальных ингридиентов по 0,01 и 0,0001 г, соответственно; в 1 свече— 1; 0,01 и 0,0001 г, соответственно. Условия хранения. Список Б.