Противопоказания для применения оксибутирата натрия
Содержание
Структурная формула
Русское название
Натрия оксибутират
Латинское название вещества Натрия оксибутират
Natrii oxybutiras (род. Natrii oxybutiratis)
Химическое название
4-Гидроксимасляной кислоты натриевая соль
Брутто-формула
C4H7O3Na
Фармакологическая группа вещества Натрия оксибутират
- Наркозные средства
- Антигипоксанты и антиоксиданты
- Седативные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
591-81-1
Характеристика вещества Натрия оксибутират
Средство для неингаляционного наркоза.
Белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок, иногда блестящий, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, растворим в этаноле, практически нерастворим в ацетоне. Гигроскопичен.
Фармакология
Фармакологическое действие — наркозное, анксиолитическое, антигипоксическое, снотворное.
Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМКА и ГАМКВ рецепторами, изменяет функционирование Ca2+, K+ и Cl- каналов, подавляет высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение. Угнетает ЦНС. В малых дозах обладает анксиолитическим действием, уменьшает выраженность невротических расстройств и вегетативных реакций на стрессорные воздействия; оказывает снотворное действие. В больших дозах вызывает общую анестезию и миорелаксацию. Оказывает седативное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное и противошоковое действие. Обладает элементами ноотропной активности. Повышает устойчивость организма в целом, а также сердца, мозга и сетчатки глаза к кислородной недостаточности. Улучшает микроциркуляцию, повышает клубочковую фильтрацию, стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ.
Имеются данные об эффективности натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.
При в/в введении (вводный или акушерский наркоз) больной/пациентка засыпает через 5–7 мин, хирургическая стадия наркоза наступает через 30–40 мин, наркоз продолжается 2–4 ч. При пероральном применении сон наступает через 40–60 мин. Диуретический эффект при в/в введении проявляется через 10–15 мин после введения и длится 1,5–2 ч. При в/в введении до 70% препарата выводится из крови в течение 2–3 ч, при пероральном приеме стойкая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 4–5 ч. Выведение 70–80% натрия оксибутирата наступает через 13–16 ч.
Применение вещества Натрия оксибутират
Неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии; у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом состоянии), открытоугольная глаукома (для улучшения метаболизма в сетчатке), неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия.
Противопоказания
Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией и гипокалиемией.
Побочные действия вещества Натрия оксибутират
Сонливость в дневное время, судорожные подергивания языка, мимической мускулатуры и конечностей (при быстром введении — более 2 мл 20% раствора в минуту), двигательное и речевое возбуждение (в т.ч. при выходе из наркоза), парадоксальная реакция и транзиторное психомоторное возбуждение у больных алкоголизмом с явлениями энцефалопатии (реже — у больных наркоманией); нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении); тошнота, рвота; гипокалиемия; развитие пристрастия.
Взаимодействие
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков и средств для наркоза. При сочетанном применении с диазепамом наблюдается синергизм седативного, снотворного, анксиолитического и миорелаксирующего действия и предупреждается возникновение эпилептиформных расстройств. Выраженный антагонизм с бемегридом.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Пути введения
В/в, в/м, внутрь.
Меры предосторожности вещества Натрия оксибутират
При амбулаторном применении необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях профессиональной деятельностью, требующей быстрых психических и двигательных реакций и повышенной концентрации внимания.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Состав
В препарате содержится активный компонент натрия оксибутират.
Форма выпуска
Выпускается Натрия Оксибутират в форме кристаллического порошка светлого цвета. Вещество хорошо растворяется в воде и этаноле. Лекарство расфасовано во флаконы.
Фармакологическое действие
Этот препарат обладает наркозным, снотворным, антигипоксическим и анксиолитическим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для Натрия Оксибутирата характерно взаимодействие с различными рецепторами, оказывая влияние на функции Ca2+, K+ и других каналов. В результате подавляется высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и происходит постсинаптическое торможение. Отмечено угнетающее действие препарата на нервную систему.
При приёме малых доз проявляется анксиолитический эффект, уменьшается выраженность невротических расстройств и некоторых вегетативных реакций на стрессы. Замечено и снотворное действие лекарственного средства.
Большие дозы препарата используются для общей анестезии и миорелаксации. Помимо этого, проявляется седативный, миорелаксирующий, противосудорожный и противошоковый эффект. Возможно развитие элементов ноотропной активности.
Во время лечения повышается общая устойчивость организма, мозга, сердца, и других органов к кислородной недостаточности. Отмечено улучшение микроциркуляции, увеличение клубочковой фильтрации, нормализация функций почек при кровопотере.
Установлено, что вещество проникает сквозь гистогематические барьеры.
Как сообщает Википедия, в настоящее время препарат снят с производства.
Показания к применению
Применение Натрия Оксибутирата показано при лечении:
- глаукомы;
- невротических расстройств;
- нарушений сна;
- послеоперационных психозов;
- тяжёлых гипоксических состояний.
Помимо этого, препарат применяется в хирургической практике в качестве вводного наркоза во время проведения неполостных операций, сохраняя спонтанное дыхание.
Противопоказания к применению
Не следует применять препарат при:
- гипокалиемии;
- тяжёлых токсикозах беременных, сопровождаемых гипокалиемией, гипертензивным синдромом;
- миастении.
Побочные эффекты
Сообщается, что при быстром внутривенном введении Оксибутирата Натрия, последствия могут быть самыми негативными и проявляться: психомоторным возбуждением, нарушением дыхания, тошнотой, рвотой, сонливостью и гипокалиемией.
Оксибутират Натрия, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Данный препарат может применяться для внутривенного и внутримышечного введения, а также приёма внутрь.
Когда необходима общая анестезия, то лекарство вводится в вену особенно медленно, не больше 1-2 мл в минуту. При поддержании наркоза назначают дополнительно 40 мг на кг веса. Для вводного наркоза маленьким пациентам назначают 100 мг на кг веса с добавлением раствора глюкозы частыми каплями на протяжении 5-10 минут.
Дозировка при внутримышечном введении составляет 120-150мг на кг веса.
Для приёма внутрь взрослым пациентам назначают 100-200 мг на кг веса, детям — до 150 мг/кг.
Передозировка
В случаях передозировки может развиваться: подергивание конечностей, возбуждение и даже остановка дыхания.
Взаимодействие
Сочетание Натрия Оксибата с анальгетиками и средствами для наркоза нередко значительно усиливает их действие.
Условия продажи
В аптеках Натрия Оксибутират отпускают по рецепту.
Условия хранения
Оптимальными условиями для хранения лекарства является тёмное, недоступное детям место.
Срок годности
4,5 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги представлены препаратами: Натрия Оксибат, Кетамин, Тиопенталнатрий, Дроперидол и Сомбревин.
Алкоголь
Употребление алкоголя при лечении данным препаратом может привести к взаимному усилению эффектов, что вызывает сильнейшую передозировку.
Отзывы о Натрии Оксибутират
Следует отметить, что обсуждения данного препарата часто встречаются на различных медицинских форумах. Однако отзывы о Натрия Оксибутирате в большинстве случаев связаны не с его эффективностью, а с применением с совершенно другой целью.
Например, некоторые пользователи рассказывают, что используют это лекарство как замену алкоголя, которая помогает им расслабиться и отвлечься от проблем. Но как выясняется, люди быстро к нему привыкают, а последствия бывают ещё хуже, чем от алкогольной зависимости.
Помимо этого, встречается множество вопросов, касающихся особенностей использования этого средства. Они интересуются, можно ли применять Оксибутират Натрия в домашних условиях, где его можно купить, а также какие допускаются дозировки при лечении в тех или иных случаях.
Но, как выяснилось, теперь это лекарство не выпускается, поэтому в медицинской практике его не применяют.
Цена Натрия Оксибутират, где купить
Купить Натрия Оксибутират в аптеке невозможно, так как препарат снят с производства. По последним данным его стоимость составляла 250-350 рублей.
МНН: Натрия оксибутират
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Гидроксибутировая ксилота
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014369
Период регистрации:
19.11.2014 — 19.11.2019
Предельная цена закупа в РК:
137.52 KZT
- русский
- қазақша
Торговое название
Натрия оксибутират
Международное непатентованное название
Натрия оксибат
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 200 мг/мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество: натрия оксибутирата в пересчете на 100 % вещество 200 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость со слабым специфическим запахом
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики общие. Анестетики общие другие. Гидроксибутировая кислота.
Код ATХ N01A X11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике ограничены. Легко проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. После внутривенного введения выводится из крови в течение 2-3 часов
Фармакодинамика
Натрия оксибутират является натриевой солью -оксимасляной кислоты. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к -аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических аналгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.
Показания к применению
– в качестве неингаляционного наркотического средства для проведения вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии
Способ применения и дозы
Для наркоза Натрия оксибутират применять внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенно препарат вводить взрослым из расчета 70-120 мг/кг массы тела, ослабленным пациентам – 50-70 мг/кг массы тела. Раствор вводить медленно, со скоростью 1-2 мл/мин. Препарат можно также развести в 50-100 мл 5 % (40 %) раствора глюкозы и вводить внутривенно капельно. Через 5-7 минут после начала введения пациент засыпает. Взрослым Натрия оксибутират можно также вводить внутривенно в дозе 35-40 мг/кг массы тела одновременно с тиопенталом натрия (4-6 мг/кг).
Внутримышечно Натрия оксибутират вводить в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал натрия).
Детям вводить внутривенно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы на протяжении 5-10 минут.
При наркозе с применением Натрия оксибутирата предварительно провести обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном). Основной наркоз на фоне базисного наркоза Натрия оксибутиратом поддерживать согласно утвержденным схемам.
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводить внутривенно медленно (1-2 мл в минуту) в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10-15 минут или применять внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5-3 часа. При переходе к акушерским операциям препарат вводить внутривенно в течение 10-15 минут в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществлять интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.
В виде 5 % раствора Натрия оксибутират может применяться внутрь, если условия приготовления такого раствора будут гарантировать безопасность применения и точное дозирование.
Внутрь для наркоза взрослым назначать 5 % раствор из расчета 100-200 мг/кг за 40-60 минут до операции.
Детям внутрь препарат назначать для вводного наркоза в дозе 150 мг/кг в 20-30 мл 5 % раствора глюкозы за 40-60 минут до операции.
Побочные действия
Часто:
– головокружение, тошнота
Нечасто:
– гиперчувствительность
– анорексия, снижения аппетита
– депрессия, катаплексия, необычные сновидения, спутанность сознания, дезориентация, ночные кошмары, сомнамбулизм, нарушения сна, бессонница, возбуждение, суицидальные попытки/мысли, психоз, параноя, галлюцинации, патологические мысли, ажитация, расстройство засыпания
– головокружение, вертиго, головная боль, сонливость, тремор, нарушения равновесия, нарушения внимания, гипоестезия, парестезия, дисгевзия, судорожное подергивание мышц, амнезия, синдром беспокойных ног, судороги
– нечеткость зрения
– сердцебиение, гипертензия, брадикардия
– одышка, заложенность носа, назофарингит, синусит, угнетение дыхания, апноэ
– тошнота, рвота, диарея, боль в животе, недержание кала
– гипергидроз, высыпания, крапивница
– артралгия, мышечный спазм, боль в пояснице
– недержание мочи, никтурия
– астения, утомляемость
– чувство опьянения
– гипокалиемия
– периферические отеки
– увеличение массы тела
Противопоказания
– гипокалиемия
– миастения
– токсикоз беременных с гипертензивным синдромом
– гиперчувствительность к компонентам препарата
– тяжелая депрессия
– дефицит дегидрогеназы полуальдегида янтарной кислоты
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении натрия оксибутирата и бензодиазепинов повышается риск угнетения дыхательного центра. При одновременном применении натрия оксибутирата с опиоидными аналгетиками, барбитуратами, миорелаксантами, препаратами угнетающими ЦНС седативный эффект потенцируется. Так как натрия оксибутират метаболизируется ГОМК — дегидрогеназой, то существует потенциальный риск взаимодействия с препаратами, стимулирующими или ингибирующими этот фермент (вальпроат, фенотоин и этосукцимид). Эффект антидепрессантов, алкоголя, седативных снотворных средств при одновременном назначении с натрия оксибутиратом может усиливаться. Частота побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении натрия оксибутирата и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
Натрия оксибутират угнетает дыхательный центр. Натрия оксибутират не следует применять пациентам с порфирией, так как в эксперименте на животных был выявлен порфириногенный эффект. При проведении общей анестезии, оксибутират натрия не следует применять пациентам с тяжелой гипертензией, брадикардией, нарушением сердечной проводимости, эпилепсией, эклампсией, почечной недостаточностью и злоупотреблением алкоголем.
С осторожностью применять одновременно с опиоидами и барбитуратами.
Пациенты с депрессивными расстройствами и/или суицидальными попытками в анамнезе, нуждаются в постоянном контроле в период лечения натрия оксибутиратом. В период лечения рекомендовано придерживаться бессолевой диеты у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией или нарушениями функции почек. У пациентов с нарушением функции печени может увеличиваться период полувыведения и время системной экспозиции натрия оксибутирата на организм. Употребление алкоголя в период применения препарата не допускается.
Применения в период беременности или кормления грудью
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период беременности (за исключением акушерских операций).
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период кормления грудью, поскольку препарат действует как снотворное на ребенка.
Применение в педиатрии
Препарат применяют в педиатрической практике.
Особенности влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период применения препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения другой работы, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (до 40-50 уд/мин), гипотермия, судороги, атаксия, рвота, угнетение дыхания (возможна остановка дыхания), выраженная миорелаксация с сохранением глазных рефлексов, возможно усиление проявлений побочных реакций. При выходе из наркоза возможно психомоторное возбуждение.
Лечение. Проведение искусственной вентиляции легких (ИВЛ), введение барбитуратов, нейролептиков; симптоматическая терапия для поддержания функций дыхательной, сердечно-сосудистой систем.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 200 мг/мл.
По 5 мл или 10 мл в ампулы из стекла 1 гидролитического класса с кольцом излома или точкой излома.
На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.
По 5 ампул или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку с гофрированными вкладками.
Или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Допускается на пачку с гофрированными вкладками для упаковки ампул наклеивать этикетку-самоклейку для контроля открытия пачки.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Республика Казахстан, 050012, г. Алматы, ул. Амангельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.
Тел +7 (727) 267-64-63, факс +7 (727) 267-63-73, электронный адрес: a.liadobruk@gmail.com
| 206887711477976621_ru.doc | 77.5 кб |
| 183864141477977766_kz.doc | 79 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники