Противопоказания для введения морфина

Противопоказания для введения морфина thumbnail

Содержание

Структурная формула

Русское название

Морфин

Латинское название вещества Морфин

Morphinum (род. Morphini)

Химическое название

(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата)

Брутто-формула

C17H19NO3

Фармакологическая группа вещества Морфин

  • Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • R50 Лихорадка неясного происхождения
  • R52.0 Острая боль
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • T14 Травма неуточненной локализации
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    57-27-2

    Характеристика вещества Морфин

    Морфина гидрохлорид — белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 17,5 мл воды, в 0,5 мл кипящей воды), растворим в спирте (1 г — в 52 мл, в 6 мл при 60 °C), медленно растворим в глицерине, нерастворим в хлороформе и эфире. Несовместим со щелочами.

    Морфина сульфат — белые кристаллы или кристаллический порошок, слегка желтеющий и темнеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 15,5 мл воды при 25 °C, в 0,7 мл воды при 80 °C), плохо растворим в спирте (1 г — в 565 мл, в 240 мл при 60 °C), нерастворим в хлороформе и эфире. Коэффициент распределения октанол/вода для морфина — 1,42 при pH 7,4; pKa=7,9.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).

    Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

    С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

    Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.

    Применение вещества Морфин

    Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

    Ограничения к применению

    Общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Морфин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.

    Читайте также:  Противопоказания к использованию хны

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.

    Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

    Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.

    Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.

    Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

    Взаимодействие

    Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками — усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

    Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

    Передозировка

    Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

    Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.

    Пути введения

    П/к, в/м или в/в.

    Меры предосторожности вещества Морфин

    Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

    При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

    Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Цены в интернет-аптеках:

    от 120 руб.

    Морфин – наркотический препарат с анальгезирующим действием.

    Форма выпуска и состав

    Морфин выпускают в форме раствора для подкожного введения 10 мг/мл: прозрачного, бесцветного или желтоватого (в шприц-тюбиках по 1 мл, по 20, 50 или 100 шприцов в картонной пачке).

    В состав 1 мл раствора входит:

    • Активное вещество: гидрохлорид морфина – 8,56 мг (в пересчете на безводное вещество);
    • Вспомогательные компоненты: эдетат динатрия (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), раствор хлористоводородной кислоты 0,1 М, глицерол (глицерин дистиллированный), вода для инъекций.

    Показания к применению

    Морфин назначают в качестве обезболивающего средства при выраженном болевом синдроме, возникшем по различным причинам:

    • Травмы;
    • Тяжелые приступы стенокардии;
    • Инфаркт миокарда;
    • Предоперационный, операционный и послеоперационный период;
    • Боли при злокачественных образованиях;
    • Другие состояния, сопровождающиеся сильными болями.
    Читайте также:  Пилатес польза и вред противопоказания для женщин

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • Состояния, сопровождающиеся выраженным угнетением центральной нервной системы либо угнетением дыхания;
    • Паралитическая кишечная непроходимость;
    • Судорожные состояния;
    • Повышенное внутричерепное давление;
    • Травмы головы;
    • Алкогольный психоз и острые алкогольные состояния;
    • Бронхиальная астма;
    • Сердечные аритмии;
    • Сердечная недостаточность, вызванная хроническими заболеваниями легких;
    • Состояния после проведения хирургических вмешательств на желчевыводящих путях;
    • Острые хирургические болезни органов брюшной полости (до постановки диагноза);
    • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, а также на протяжении 14 дней после их отмены;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Относительные (Морфин следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

    • Хроническая обструктивная болезнь легких;
    • Лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
    • Суицидальная наклонность;
    • Алкоголизм;
    • Желчнокаменная болезнь;
    • Эмоциональная лабильность;
    • Стриктуры мочеиспускательного канала;
    • Эпилептический синдром;
    • Хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе;
    • Почечная или печеночная недостаточность;
    • Гипотиреоз;
    • Гиперплазия предстательной железы;
    • Тяжелые воспалительные болезни кишечника;
    • Общее тяжелое состояние больного;
    • Пожилой и детский возраст.

    Кормящим и беременным женщинам, а также в период родов Морфин можно применять только по жизненным показаниям (из-за вероятности развития лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

    Способ применения и дозировка

    Морфин следует вводить подкожно.

    Обезболивающее действие развивается спустя 10-15 минут после введения, через 1-2 часа оно достигает максимума и сохраняется на протяжении 8-12 и более часов.

    Дозу препарата врач подбирает индивидуально на основании состояния больного и его возраста:

    • Взрослые: стандартная доза – 1 мл раствора (10 мг/мл). Максимальные дозы составляют: разовая – 20 мг, суточная – 50 мг;
    • Дети от 2 лет: разовая доза – 0,1-0,2 мг/кг; препарат можно вводить каждые 4-6 часов, суммарная доза – не более 1,5 мг/кг;
    • Дети до 2 лет: разовая доза – 0,1-0,2 мг/кг; препарат можно вводить каждые 4-6 часов, суммарная доза – не более 15 мг.

    Побочные действия

    • Сердечно-сосудистая система: более часто – тахикардия, понижение артериального давления; менее часто – брадикардия; с неизвестной частотой – повышение артериального давления;
    • Пищеварительная система: более часто – рвота и тошнота (как правило, в начале терапии), запор; менее часто – спазмы в желудке, анорексия, сухость во рту, спазм желчевыводящих путей, гастралгия, холестаз (в главном желчном протоке); редко – гепатотоксичность (проявляется в виде темной мочи, бледного стула, иктеричности кожных покровов и склер), при тяжелых воспалительных болезнях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника, токсический мегаколон (проявляется в виде запора, метеоризма, тошноты, спазмов в желудке, рвоты);
    • Нервная система: более часто – обморок, головокружение, сонливость, общая слабость, необычайная усталость; менее часто – тремор, головная боль, депрессия, дискоординация мышечных движений, непроизвольные мышечные подергивания, нервозность, парестезии, спутанность сознания (проявляется в виде галлюцинаций, деперсонализации), бессонница, повышение внутричерепного давления с вероятностью дальнейшего нарушения мозгового кровообращения; редко – угнетение центральной нервной системы, беспокойный сон, при применении больших доз – ригидность мышц (в особенности дыхательных), у детей – беспокойство, парадоксальное возбуждение; с неизвестной частотой – кошмарные сновидения, судороги, возбуждающее либо седативное действие (в особенности у пожилых больных), делирий, понижение способности к концентрации внимания;
    • Дыхательная система: более часто – угнетение дыхательного центра; менее часто – ателектаз, бронхоспазм;
    • Мочеполовая система: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (проявляется в виде затруднения и болей при мочеиспускании, частых позывов к мочеиспусканию), снижение потенции и либидо; с неизвестной частотой – спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи либо усугубление этих состояний при стенозе мочеиспускательного канала и гиперплазии предстательной железы;
    • Аллергические реакции: более часто – гиперемия лица, свистящее дыхание, сыпь кожи лица; менее часто – крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отек трахеи и лица, озноб, ларингоспазм;
    • Местные реакции: гиперемия, жжение и отек в месте введения раствора;
    • Прочие: более часто – дисфония, повышенное потоотделение; менее часто – чувство дискомфорта, нарушение четкости зрительного восприятия (включая диплопию), нистагм, миоз, мнимое чувство хорошего самочувствия; с неизвестной частотой – звон в ушах, толерантность, лекарственная зависимость, синдром отмены (проявляется в виде мышечных болей, диареи, тахикардии, мидриаза, гипертермии, ринита, чихания, потливости, зевоты, анорексии, тошноты, рвоты, нервозности, усталости, раздражительности, тремора, спазмов в желудке, общей слабости, гипоксии, мышечных сокращений, головной боли, повышения артериального давления и других вегетативных симптомов).

    При повторном применении Морфина на протяжении 1-2 недель (в некоторых случаях – 2-3 дней) может развиться привыкание (проявляется в виде ослабления обезболивающего действия) и опиоидная лекарственная зависимость.

    Читайте также:  Можжевельник противопоказания к применению

    Особые указания

    Морфин применяют с осторожностью у пожилых больных, при заболеваниях почек и печени, общем истощении, недостаточности коркового слоя надпочечников. В уменьшенных дозах и под тщательным наблюдением следует вводить раствор одновременно с препаратами, действующими на центральную нервную систему, включая средства для наркоза, снотворные, анксиолитические, антигистаминные препараты, антидепрессанты, нейролептики и другие ненаркотические обезболивающие средства (чтобы избежать подавления активности дыхательного центра и чрезмерного угнетения центральной нервной системы).

    Морфин не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы парциальных агонистов (бупренорфином) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфином, буторфанолом, трамадолом) из-за опасности ослабления анальгезии и возможности развития синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

    Анальгетическое действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (фентанила, тримеперидина) суммируются в терапевтическом диапазоне доз с эффектами Морфина.

    Во время терапии нельзя допускать употребление этанола.

    В некоторых случаях может возникать толерантность и зависимость от препарата.

    При развитии рвоты и тошноты возможно его назначение одновременно с фенотиазином.

    Для снижения побочного действия на кишечник нужно использовать слабительные средства.

    Нельзя применять Морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса (при угрозе его развития применение препарата нужно немедленно прекратить).

    У больных с предполагаемой операцией на сердце или другим хирургическим вмешательством с интенсивным болевым синдромом применение Морфина необходимо прекратить за 24 часа до проведения операции. При назначении терапии в дальнейшем, режим дозирования следует выбирать с учетом тяжести операции.

    Необходимо учитывать, что дети до 2 лет к эффектам опиоидных анальгетиков более чувствительны, и у них возможно развитие парадоксальных реакций.

    Во время терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Морфина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

    • Снотворные, седативные, местноанестезирующие лекарственные средства, препараты для общей анестезии и анксиолитики: усиление их действия;
    • Миорелаксанты, этанол, препараты, угнетающие центральную систему: усиление депримирующего эффекта и угнетения дыхания;
    • Бупренорфин (включая предшествующую терапию): снижение эффекта Морфина;
    • Агонисты мю-опиоидных рецепторов (высокие дозы): снижение угнетения дыхания;
    • Агонисты мю- или каппа-опиоидных рецепторов (низкие дозы): усиление угнетения дыхания;
    • Барбитураты, особенно фенобарбитал (систематическое применение): уменьшение выраженности анальгезирующего действия Морфина, стимулирование развития перекрестной толерантности;
    • Бета-адреноблокаторы: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
    • Допамин: уменьшение анальгезирующего действия Морфина;
    • Циметидин: усиление угнетения дыхания;
    • Другие опиоидные анальгетики: угнетение дыхания, центральной нервной системы, понижение артериального давления;
    • Хлорпромазин: усиление миотического, седативного и анальгезирующего эффектов Морфина;
    • Производные барбитуратов и фенотиазина: усиление гипотензивного эффекта и увеличение риска развития угнетения дыхания;
    • Налоксон: снижение эффектов Морфина, а также вызванного препаратом угнетения центральной нервной системы и дыхания; ускорение развития симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости;
    • Налтрексон: ускорение появления симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости (симптомы могут развиться уже спустя 5 минут после введения препарата, продолжаться на протяжении 48 часов; характеризуются трудностью устранения); снижение анальгетического, противодиарейного и противокашлевого эффекта Морфина; устранение вызванного применением препарата угнетения дыхания;
    • Лекарственные средства, снижающие артериальное давление (включая ганглиоблокаторы, диуретики): усиление гипотензивного эффекта;
    • Зидовудин: снижение его клиренса, из-за чего увеличивается риск их обоюдной интоксикации;
    • Препараты с антихолинергической активностью, лекарственные средства с противодиарейным действием (включая лоперамид): увеличение риска развития запора вплоть до кишечной непроходимости, угнетения центральной нервной системы и задержки мочи;
    • Метоклопрамид: снижение его эффекта.

    Аналоги

    Аналогами Морфина являются: Словалгин Ретард, Кодеин, Промедол, Пентазоцин.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 15°C.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Морфин: цены в интернет-аптеках

    Название препарата

    Цена

    Аптека

    Тест на наркотики NarcoCheck опиаты/морфин/героин тест-полоска 1 шт.

    120 руб.

    Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

    Тест на наркотики NarcoCheck морфин опиаты героин/амфетамин,метамфетамин,кокаин,марихуана тест-система 1 шт.

    177 руб.

    Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

    Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

    Знаете ли вы, что:

    Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

    Кашель у ребенка без температуры: причины и лечениеКашель у ребенка без температуры: причины и лечение

    Самые распространенные причины, вызывающие кашель у ребенка – это респираторные заболевания, чаще всего вызванные вирусной инфекцией. Помимо кашля, они сопровож…

    Источник