Противопоказания к применению пилокарпина
Содержание
Структурная формула
Русское название
Пилокарпин
Латинское название вещества Пилокарпин
Pilocarpinum (род. Pilocarpini)
Химическое название
(3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата)
Брутто-формула
C11H16N2O2
Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
- м-Холиномиметики
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
92-13-7
Характеристика вещества Пилокарпин
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.
Фармакология
Фармакологическое действие — противоглаукомное.
Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Применение вещества Пилокарпин
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Побочные действия вещества Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Пути введения
Местно.
Меры предосторожности вещества Пилокарпин
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Латинское название: Pilocarpine
Код ATX: S01EB01
Действующее вещество: пилокарпин (pilocarpine)
Производитель: Московский эндокринный завод, ФГУП (Россия), Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия), Фармак, ПАО (Украина), Обновление ПФК, ЗАО (Россия), Синтез, ОАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.08.2019
Пилокарпин – производное метилимидазола, препарат, оказывающий прямое м-холиномиметическое действие; применяется в офтальмологии.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – капли глазные 1% (по 1 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 1, 2, 5 или 10 тюбиков; по 1,3 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2 или 5 тюбиков; по 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков; по 2 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 5 или 10 тюбиков; по 5 мл во флаконах, по 5 или 10 мл в полиэтиленовых флаконах, по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 5 мл в стеклянных флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 флакон; по 5 мл во флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 или 5 флаконов; по 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 или 2 флакона; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Пилокарпина).
Активное вещество: пилокарпина гидрохлорид, в 1 мл капель – 10 мг.
Дополнительные компоненты: вода для инъекций и борная кислота.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат оказывает противоглаукомное и миотическое действие, является м-холиномиметиком.
Благодаря применению препарата происходит сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц, увеличивается угол передней камеры глаза (корень радужки оттягивается), увеличивается проницаемость трабекулярной зоны (натягивается трабекула, наблюдается открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшается отток из глаза водянистой влаги. В результате отмечается снижение внутриглазного давления.
Инстилляция 1% раствора пилокарпина при первичной открытоугольной глаукоме приводит к снижению внутриглазного давления на 25–26%. Эффект начинает развиваться через 30–40 минут после применения препарата, максимум отмечается спустя 90–120 минут, общая длительность терапевтического действия – от 4 до 8 часов.
Препарат позволяет контролировать внутриглазное давление на протяжении 24 часов, при этом индуцированная миопия, развивающаяся на протяжении первых часов, быстро уменьшается, ее значение обычно не выше 0,5 диоптрии.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Всасывание в конъюнктивальном мешке практически не отмечается, при этом вещество хорошо абсорбируется через конъюнктиву.
Время, которое требуется для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости, составляет 30 минут. Задерживается в тканях глаза, благодаря чему продлевается его Т1/2 (период полувыведения) из тканей глаза (составляет от 1,5 до 2,5 часов).
Вещество в тканях глаза не метаболизируется. Выведение осуществляется с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. Пилокарпин превращается в неактивную форму, что обеспечивается гидролизом в сыворотке крови и печени. Т1/2 из плазмы – примерно 30 минут.
Показания к применению
- Острый приступ глаукомы;
- Хроническая открытоугольная глаукома;
- Вторичная глаукома (пигментная дегенерация сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, атрофия зрительного нерва);
- Абсцесс роговицы.
Также глазные капли Пилокарпин назначают после инстилляции мидриатиков, если возникает необходимость сужения зрачка.
Противопоказания
- Ирит;
- Иридоциклит;
- Состояния и заболевания глаз, при которых миоз нежелателен (в том числе после хирургического вмешательства);
- Возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
- Отслоение сетчатки в анамнезе;
- Миопия высокой степени у пациентов молодого возраста.
Пилокарпин, инструкция по применению: способ и дозировка
Глазные капли Пилокарпин применяют конъюнктивально.
Дозы и кратность применения в каждом случае определяют индивидуально для каждого пациента.
При первичной глаукоме назначают по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от уровня внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.
При остром приступе закрытоугольной глаукомы препарат применяют по такой схеме: в течение 1-го часа – по 1 капле каждые 15 минут, на протяжении 2-го и 3-го часа – по 1 капле каждые 30 минут, на протяжении 4-го-6-го часа – по 1 капле каждые 60 минут, далее – по 1 капле 3-6 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется моментом, когда удается полностью купировать приступ.
Побочные действия
Препарат в основном переносится хорошо, в редких случаях возникает головная боль. При длительном применении есть риск развития выраженного миоза (1-1,5 мм в диаметре), контактного дерматита век и фолликулярного конъюнктивита.
Передозировка
Основные симптомы: головная боль, стойкий миоз, нарушение зрения, боль в глазу.
Терапия: отмена Пилокарпина, инстилляция препаратов-антагонистов, включая тропикамид, атропин.
Особые указания
Адекватные и строго контролируемые исследования по поводу безопасности применения Пилокарпина во время беременности и лактации не проводились, поэтому препарат может быть назначен только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски.
У пациентов с начальной стадией катаракты миотический эффект препарата может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Во время терапии необходим регулярный контроль внутриглазного давления.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Сужение зрачка может вызывать нарушения темновой адаптации, поэтому после инстилляции глазных капель следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ и управлении автомобилем при плохом освещении или в темное время суток. Также следует учитывать, что в начале лечения у пациентов молодого возраста возможно развитие спазма аккомодации, который снижает остроту зрения.
Применение при беременности и лактации
Пилокарпин во время беременности/лактации назначается под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.
Лекарственное взаимодействие
Пилокарпин может применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.
Атропин и другие м-холиноблокирующие средства являются антагонистами пилокарпина.
При одновременном применении адреностимуляторов может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Мезатон и тимолол уменьшают продукцию внутриглазной жидкости и тем самым усиливают снижение внутриглазного давления.
Антихолинэстеразные средства усиливают м-холиностимулирующую активность пилокарпина; производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин и хлорпротиксен – снижают.
Во время общей анестезии с применением фторотана у пациентов, проходящих курс лечения глазными каплями Пилокарпин, возможно снижение артериального давления и развитие брадикардии.
Аналоги
Аналогами Пилокарпина являются: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил, Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре от 8 до 15 ºС в месте, защищенном от света и недоступном для детей.
Срок годности – 3 года, после первого вскрытия флакона – 28 суток.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Пилокарпине
Отзывы о Пилокарпине носят преимущественно положительный характер. Отмечают его высокую эффективность, доступную стоимость и хорошую переносимость. О развитии побочных эффектов сообщают в редких случаях.
Цена на Пилокарпин в аптеках
Примерная цена на Пилокарпин (1 флакон-капельница по 5 мл) составляет 30 рублей.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Действующее вещество:ПилокарпинПилокарпин
Лекарственная форма:  Капли глазные
Состав:1 мл раствора содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: борная кислота — 19 мг, вода для инъекций до 1 мл.Описание:Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:Противоглаукомное средство — м-холиномиметик.АТХ:  
S.01.E.B.01 Пилокарпин
Фармакодинамика:Пилокарпин относится к м-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических м-холинорецепторов, что вызывает сокращение.круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и расширением угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало эффекта — через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч. Фармакокинетика:Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) во внутриглазной жидкости — 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (Т1/2), который составляет — 1,5-2,5 ч. Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Частично проникает в плазму крови и инактивируется путём гидролиза в сыворотке крови и печени.Показания:Острый приступ закрытоуголыюй глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата. Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка нежелательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Бронхиальная астма.
Беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
С осторожностью:С осторожностью применять у больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Беременность и лактация:Препарат противопоказан для применения в период беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Способ применения и дозы:При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1-2 капле — 2-4 раза в сутки, суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами. При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают: на протяжении первого часа — каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2-3 ч — каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4-6 ч — каждые 60 мин по 1 капле; дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.
Побочные эффекты:Во время применения Пилокарпина могут развиться:
-местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, его покраснение, снижение остроты зрения, как последствие стойкого миоза (в тёмное время суток), спазм аккомодации, головная боль в висках и параорбитальных областях, поверхностный кератит, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век, отслойка сетчатки, ядерная катаракта, отёк эндотелия дисков зрительных нервов, кератопатия роговицы, обратимое помутнение хрусталика.
Возможны системные побочные явления: бронхоспазм, головная боль, гиперсаливация, отек легких, повышение артериального давления, тошнота, рвота, диарея.
Передозировка:При передозировке наблюдаются следующие симптомы: тошнота, брадикардия, стойкий миоз, боль в глазах, нарушение зрения, головная боль. При случайном приёме внутрь может развиться бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность.
Лечение: симптоматическое. Отменить препарат, при выраженной брадикардии ввести 0,5-2 мг атропина парентерально.Взаимодействие:Атропин и другие М-холиноблокаторы являются антагонистами пилокарпина. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическое действие пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).Особые указания:Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка.
Применение пилокарпина не рекомендовано при ношении мягких контактных линз.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Капли глазные 1%.
Упаковка:По 5 мл или 10 мл во флаконы полиэтиленовые, укупоренные колпачками.
Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:П N015742/01Дата регистрации:21.05.2009Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМАК, ПАО ФАРМАК, ПАО УкраинаПроизводитель:  Представительство:  ФАРМАК ПАОФАРМАК ПАОДата обновления информации:  28.07.2014Иллюстрированные инструкции
Инструкции