Противопоказания при применении цефтриаксона
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Производители:
Россия, ВИРЕНД ИНТЕРНЕЙШНЛ
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, кристаллический.
1 фл. цефтриаксона натрия трисесквигидрат 1.1053 г, что соответствует содержанию цефтриаксона 1 г Флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет — 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 4 г, для детей — 2 г.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.
У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
По международной классификации антибактериальный препарат Цефтриаксон принадлежит к полусинтетическим антибиотикам III поколения цефалоспоринового ряда. Обладает широким спектром действия, стойкостью к воздействию бета-лактамаз, а также бактерицидным эффектом по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным, как аэробным, так и анаэробным бактериям.
План:
- Что такое Цефтриаксон
- Антибактериальная активность Цефтриаксона
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Побочные эффекты
- Показания и противопоказания для применения
- Способы применения Цефтриаксона
- Приготовление раствора
Что такое Цефтриаксон
Уничтожение бактерий происходит за счёт нарушения синтеза муреина – важного компонента бактериальной клеточной стенки. Также к особенностям большинства антибиотиков цефалоспоринового ряда следует отнести плохое всасывание в кишечнике и раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт, вследствие чего Цефтриаксон можно встретить только в виде порошка для приготовления инъекционных растворов.
Ещё одной причиной популярности данного препарата является низкая токсичность и сравнительно редкое возникновение побочных эффектов, что характерно для подавляющего большинства бета-лактамных антибактериальных препаратов. Цефтриаксон хорошо распространяется во всех тканях и жидкостях организма, проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, достижение терапевтической концентрации препарата возможно в том числе и в спинномозговой жидкости.
Широкий спектр антибактериального действия, невысокая токсичность, а также сравнительно невысокая (по сравнению, к примеру, с карбапенемами) стоимость препарата объясняют высокую частоту назначения уколов Цефтриаксона при лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.
Антибактериальная активность Цефтриаксона
Имея широкий спектр действия, Цефтриаксон проявляет бактерицидное действие по отношению к таким возбудителям:
- Золотистый стафилококк – возбудитель многих заболеваний – от угревой сыпи и фурункулов до внутрибольничных пневмоний, менингитов и других смертельно опасных заболеваний.
- Пневмококк – частый возбудитель внебольничных пневмоний и синуситов.
- Гемофильная палочка – причина пневмоний и менингитов.
- Кишечная палочка – некоторые штаммы могут вызывать пищевые отравления.
- Клебсиеллы – возбудители пневмонии, а также урогенитальных инфекций.
- Гонококк – возбудитель гонореи.
- Синегнойная палочка – частая причина нагноения ран.
- Клостридии – возбудитель газовой гангрены.
Также Цефтриаксон может быть эффективнен при заболеваниях, вызванных бактероидами, моракселами, протеем.
При использовании уколов Цефтриаксона отсутствует положительная динамика при инфекциях, вызванных метицилинрезистентными штаммами стафилококков, некоторыми штаммами стрептококков и энтерококков.
Спектр антибактериального действия цефалоспоринов III поколения и Цефтриаксона в частности достаточно широк, благодаря чему данный препарат используется для лечения многих вызванных бактериями заболеваний.
Взаимодействие с другими лекарствами
В случае совместного применения Цефтриаксона с антибактериальными препаратами из ряда аминогликозидов, полимиксинов, а также с Метронидазолом наблюдается увеличение эффективности. Уколы Цефтриаксона на фоне приема петлевых диуретиков (Фуросемид, Этакриновая кислота) могут значительно увеличивать вероятность токсического поражения почек.
При использовании Цефтриаксона одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает вероятность кровотечений, он усиливает действие антикоагулянтов.
Не совместим с этиловым спиртом. При одновременном приёме уколов Цефтриаксона и алкоголя возникает так званая дисульфирамоподобная реакция, которая развивается вследствие ингибирования ферментов, отвечающих за нейтрализацию токсичного метаболита этанола – ацетальдегида. Этот побочный эффект проявляется покраснением верхней части туловища, ощущением жара, тошнотой, рвотой, утрудненным дыханием, сердцебиением, наблюдается падение артериального давления, в некоторых случаях вплоть до коллапса.
Учитывает все особенности лекарственного взаимодействия обычно назначающий антибактериальные препараты врач, только специалист может подобрать безопасные сочетания, но от приёма алкоголя на время лечения любыми антибиотиками лучше воздержаться.
Побочные эффекты
Как и любое серьёзное лекарственное средство, Цефтриаксон имеет достаточно много описанных побочных действий, хотя встречаются они у антибактериальных препаратов цефалоспоринового ряда сравнительно нечасто.
Список возможных побочных эффектов:
- Из местных реакций могут наблюдаться: боль или уплотнение в месте введения, очень редко после внутривенных уколов Цефтриаксона развивается флебит.
- Гиперчувствительность к препарату может проявляться сыпью, зудом, а также горячкой и ознобом, отёками, редко – сывороточной болезнью и анафилактическим шоком.
- Система кроветворения – при продолжительном лечении высокими дозами Цефтриаксона в периферической крови может наблюдаться лейкопения, снижение уровня тромбоцитов, нейтрофилов, удлинение протромбинового времени, редко – гемолитическая анемия.
- Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться тошнота и рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, псевдомембранозный колит. Как и при практически любой антибиотикотерапии страдает нормальная микрофлора кишечника, что приводит к обильному размножению грибов рода Кандида.
- Реакции со стороны мочеполовой системы могут иметь вид повышения содержания азота и мочевины в крови, очень редко может развиваться интерстициальный нефрит, кольпит.
Побочное действие на центральную нервную систему может проявляться головной болью или головокружением.
Описанных побочных эффектов от уколов Цефтриаксона достаточно много, но следует также помнить, что вследствие низкой токсичности препарата развиваются они достаточно редко.
Показания и противопоказания для применения
Заболеваний, вызываемых чувствительными к Цефтриаксону микроорганизмами достаточно много:
- Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, а также лор-органов (абсцесс лёгкого, бронхит, пневмония, плеврит, синусит.)
- Не осложнённая гонорея
- Бактериальные поражения кожи и придатков
- Заболевания мочевыводящих путей и мочеполовой системы (цистит, простатит, острый, а также хронический пиелонефрит)
- Гинекологические инфекции, а также воспалительные поражения органов малого таза.
- Вызванные бактериями поражения органов брюшной полости (холецистит, панкреатит, дуоденит)
- Сепсис и септицемия
- Бактериальные заболевания костей и суставов
- Воспаление мозговых оболочек (менингит)
- Эндокардит
- Сифилис
- Болезнь Лайма (Лайм-борелиоз.
Также Цефтриаксон используется для профилактики гнойно-септических осложнений после проведённых оперативных вмешательств.
Противопоказания:
- Препарат противопоказан в случае если уже наблюдались аллергические реакции на сам Цефтриаксон, другие цефалоспорины, а также на любые другие бета-лактамные антибиотики (из-за возможной перекрёстной аллергии) – карбапенемы, монобактамы, пенициллины.Цефтриаксон считается относительно безопасным при применении у беременных женщин, хотя адекватные исследования его влияния на плод не проводились.
- Применение препарата у беременных женщин возможно по истечении I триместра, и только в том случае если предполагаемая польза от введения Цефтриаксона выше, чем возможный вред для плода.Если Цефтриаксон назначается в период лактации, то кормление грудью рекомендуется прекратить, так как небольшое количество препарата выводится вместе с грудным молоком.
- В лабораторных условиях получены данные о способности Цефтриаксона вытеснять билирубин из белков-переносчиков в плазме крови, поэтому применение препарата у детей с гипербилирубинемией (в особенности у недоношенных) требует особой осторожности.
- У пациентов с сочетанием выраженных печёночной и почечной недостаточности, а также у больных, регулярно проходящих процедуру гемодиализа, рекомендуется регулярное определение концентрации Цефтриаксона в крови.
- Цефтриаксон имеет сравнительно немного противопоказаний к применению, но всё же решение о необходимости проведения антибактериальной терапии именно этим препаратом должен принимать специалист с соответствующим образованием.
Способы применения Цефтриаксона
Одна из особенностей препарата – отсутствие таблетированых форм для приёма внутрь является следствием низкой биодоступности при энтеральном употреблении, а также негативным воздействием на слизистые полых органов пищеварительной системы. Именно поэтому Цефтриаксон выпускают только в форме порошка, из которого и готовят растворы для внутримышечного или внутривенного введения.
Готовый раствор для внутривенного введения рекомендуется использовать сразу же после приготовления. Готовый раствор для внутримышечного введения можно хранить при комнатной температуре до 3 дней, а в холодильнике (при условии соблюдения температурного режима в +4°С) до 10 дней. При хранении раствор Цефтриакона может изменить свой цвет из светло-жёлтого до янтарного, но в случае правильного хранения препарат все равно можно использовать.
Приготовление растворов
Для внутримышечного введения. Цефтриаксон при внутримышечном введении вызывает достаточно сильные болевые ощущения, вследствие этого раствор готовится с использованием 1% Лидокаина. Дозу Цефтриаксона до полграмма нужно растворять в 2 мл 1% раствора Лидокаина, для 1 г антибиотика понадобится 3,5 мл средства для местного обезболивания. Не желательно вводить больше 1 г раствора в одну мышцу.
Для введения в вену. Для того, чтобы приготовить раствор из полграмма антибиотика нужно 5 мл воды для инъекций, для 1 грамма следует использовать 10 мл. Полученный раствор вводят на протяжении двух-четырёх минут.
Для инфузионного использования. 2 г Цефтриаксона следует растворить в 40 мл физиологического раствора, или в 40 мл 5% или 10% глюкозы. В случае если назначенная доза Цефтриаксона превышает 50 мг на 1 килограмм массы тела, раствор Цефтриаксона вводится капельно на протяжении не менее получаса.
Более подробную информацию о том, как развести препарат можно получить при просмотре видео:
Цефтриаксон неспроста пользуется популярностью у врачей многих специальностей – сочетание низкой токсичности препарата с достаточно высокой эффективностью, устойчивость к бактериальным пенициллиназам, а также способность антибиотика проникать во все ткани и жидкости организма редко сочетается в одном средстве.
Но, несмотря на безопасность препарата, самостоятельно использовать антибактериальные препараты не следует, так как именно по причине неконтролируемого использования антибиотиков некоторые бактерии уже выработали стойкость к Цефтриаксону.
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.