Противопоказаниям к назначению бигуанидов
Сахарный диабет с развитием человеческой цивилизации становится все более частым явлением. По статистике 15 % всего населения больны этим неприятным и ограничивающим жизнь недугом, примерно столько же находятся в неведении о том, что имеют первые признаки диабета или уже являются его жертвами.
Исходя из этого, каждый третий может услышать данный диагноз в свою сторону, поэтому так важно регулярно проходить проверку, чтобы вовремя предотвратить или, в худшем случае, правильно сопровождать заболевание на протяжении всей жизни, оставаясь полноценным и счастливым человеком.
Что такое Бигуаниды?
Бигуаниды – это специальные препараты, предназначенные для понижения инсулинорезистентности клеток организма за счет уменьшения всасывания различных сахаров и жиров в кишечнике. Они являются лишь одним из множества способов лечения сахарного диабета, который характеризуется изрядно повышенным уровнем глюкозы в крови и вызван генетической предрасположенностью или нездоровой культурой питания.
К списку веществ из этой группы относятся:
- Гуанидин — активно применялся в средневековой Европе, но в то же время был токсичен для печени. Сейчас не используется;
- Синталин — предназначался для борьбы с легкой формой заболевания, но высокая токсичность и появление в медицине инсулина поспособствовали приостановлению связанных с ним исследований, хотя препарат применялся вплоть до 40-х годов прошлого века;
- Буформин и Фенформин – появились в 50-х годах 20-го века, вследствие необходимости применения эффективных пероральных препаратов для лечения диабета 2-го типа, но также и обнаружились проблемы с ЖКТ, как побочные явления. Далее была доказана их опасность и последовал строжайший запрет на эти лекарства. Сейчас могут стать нелегальной заменой Метформину ввиду меньшей стоимости, но это неоправданный риск.
- Метформин (единственный разрешенный из выделенной группы, по причине низкого риска развития лактат-ацидоза). Также препарат известен под названиями Глюкофаж, Сиофор. Существуют многосоставные таблетки, в состав которых он входит. В результате исследований (пока только на червях) было доказано, что в будущем Метморфин может стать «таблеткой от старости» из-за сопутствующих свойств.
Механизм воздействия
Как известно, наш организм может получить сахар двумя путями:
- Извне с пищей.
- Посредством глюконеогенеза в печени.
Таким образом, существует система поддерживания уровня сахара на постоянном оптимальном уровне. В раннее утреннее время сахар выбрасывается в кровь и доставляется в мозг, тем самым питая и обеспечивая его стабильную работу. Но если мы его не расходуем в должном количестве, то избыток будет откладываться на теле в виде жира.
Лучше всего принимать Метформин одновременно с едой, он намного лучше всасывается в кровь в процессе активного пищеварения, чем на голодный желудок. Вещество воздействует на гепатоциты, повышая чувствительность тканей к инсулину и замедляя все то же всасывание в кишечнике.
Положительные эффекты приема Метморфина:
- стабильное уменьшение запасов жира в теле;
- улучшение аппетита;
- понижение сахара до допустимой нормы;
- понижение гликированного гемоглобина до 1.5% ;
- не наблюдается понижение уровня глюкозы в крови после сна и сопутствующего голода у больных 2 группы и здоровых людей;
- активация липолиза;
- торможение липогенеза;
- снижение уровня холестерина;
- снижение уровня триглицеридов;
- снижение уровня липопротеинов низкой плотности;
- понижение активности тромбоцитарного звена гемостаза.
Побочные эффекты
Побочные действия данный препарат вызывает чаще чем другие, ими может послужить:
- воспаление желудочно-кишечного тракта или просто нарушение работы;
- повышение концентрации серотонина (гормона радости) в кишечнике, что стимулирует его работу и вызывает частый понос;
- гиповитаминоз витамина B12;
- высыпания на коже;
- появление лактатацидоза;
- снижение уровня тестостерона у мужчин;
- появление мегалобластой анемии (очень редко).
Противопоказания к приему
Противопоказан прием Метформина при:
- алкогольных возлияниях, по причине того, что он вызывает закисление крови из-за снижения сахара, а это крайне опасно;
- тяжелой физической работе людям старше 60-ти лет;
- наличии острых состояний с необходимостью инсулинотерапии;
- беременности и кормлении грудью;
- почечной недостаточности или иных проблем с почками;
- проблемах с печенью;
- наличии лактат-ацидоза (когда содержание молочной кислоты в крови превышено;
- наличии гипоксических заболеваний (анемии, дыхательной недостаточности, хронической сердечной недостаточности);
- острых инфекциях мочевыводящих путей;
- бронхолегочных инфекциях;
- недостаточном питании и истощенности организма.
Лекарственное взаимодействие
Действие усиливается в сочетании с:
- Инсулином;
- Секретогенами;
- Акарбозой;
- Ингибаторами МАО;
- Циклофосфамидом;
- Клофибратом;
- Салицилатами;
- Ингибиторами АПФ;
- Окситетрациклином.
Действие ослабевает при сочетании с:
- ГКС;
- гормональными контрацептивами;
- гормонами щитовидной железы;
- тиазидными диуретиками;
- производными никотиновой к-ты;
- Эпинефрином;
- Глюкагоном;
- производными Фенотиазина.
Среди всей группы Бигуанидов Метформин является относительно доступным, универсальным и самым полезным лечебным средством. При выявлении первых признаков плохого самочувствия всегда следует обратиться к врачу и сдать анализ крови. При рациональном употреблении препарата в назначенных дозах можно улучшить общее состояние здоровья и беззаботно жить, не зная ненужных забот.
Видео от доктора Малышевой о трех ранних признаках диабета:
Главное помнить, что сахарный диабет – это не приговор, и что дискомфорт от протекания недуга можно свести до минимума, следуя диете и наставлениям врача.
Автор статьи:
Семенова Маргарита Ивановна
Понравилась статья?
Поделитесь ей:
4.2. Лечение бигуанидами
Около 25% больных ИНСД лечатся бигуанидами, которые являются производными гуанидина.
Бигуаниды имеют следующие гипогликемизирующие механизмы:
- усиливают поглощение глюкозы скелетными мышцами;
- замедляют скорость абсорбции глюкозы из кишечника, что улучшает биологический эффект инсулина;
- подавляют глюконеогенез в печени, что снижает продукцию глюкозы печенью, особенно в ночные часы;
- увеличивают количество рецепторов к инсулину в периферических тканях;
- потенцируют пострецепторные механизмы действия инсулина;
- стимулируют липолиз и тормйзят липогенез, способствуют уменьшению массы тела;
- усиливают анаэробный гликолиз;
- обладают анорексигенным эффектом;
- активируют фибринолиз;
- уменьшают содержание холестерина и атерогенных липопротеинов в крови.
Бигуаниды, как и производные сульфанилмочевины, оказывают гипогликемизирующее действие только при наличии в организме эндогенного или экзогенного инсулина, потенцируя его действие.
Применяют две группы препаратов бигуанидов (табл. 30):
- диметилбигуаниды (глюкофаг, метформин, глиформин, -диформин);
- бутил бигуаниды (адебит, глибутид, силубин, буформин).
Показания к назначению бигуанидов:
- ИНСД средней тяжести у больных с избыточной массой тела без наклонности к кетоацидозу;
- ИНСД легкой степени тяжести у больных с избыточной массой тела, если диетотерапия не устраняет гиперлипидемию и не приводит к нормализации массы тела;
- вторичная резистентность к гипогликемизирующим препаратам сульфанилмочевины или непереносимость этих препаратов; в этом случае бигуаниды назначают в дополнение к оптимальным дозам сульфаниламидов.
Табл. 30. Характеристика бигуанидов
4.2.1. Группа бутилбигуапидов
Глибутид (адебит) — 1-бутилбигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.05 г. Начало действия препарата — через 1/2—1 ч после приема, продолжительность действия 6-8 ч. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Во избежание побочных действий начинают лечение с 1 таблетки во время завтрака и ужина. Для усиления анорексигенного эффекта можно назначать препарат за 30-40 мин до еды. Под контролем гликемии и гликозурии дозу глибутида повышают на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза составляет 5-6 таблеток (0.25-03 г). Эффективность глибутида достоверно можно оценить через 10-14 дней лечения. После достижения гипогликемизирующего эффекта доза препарата постепенно снижается и доводится до поддерживающей — 0.1-0.15 г (т.е. 2-3 таблетки) в день.
Буформин-ретард (силубин-ретард) — бигуанид продленного действия, выпускается в таблетках по 0.17 г. Начало действия — через 2-3 ч после приема препарата, длительность действия 14-16 ч, назначается гто таблетке 2 раза в день (во время завтрака и ужина) с постепенным повышением дозы при отсутствии эффекта до 3 таблеток в день (по 1 1/2 таблетки во время завтрака и ужина). После достижения гипогликемизирующего эффекта больной постепенно переводится на поддерживающие дозы —1-2 таблетки (0.17-034 г) в день. На фоне лечения буформином очень часто наблюдаются явления молочнокислого ацидоза, поэтому препарат не применяется в большинстве стран Европы.
4.2.2. Группа диметилбигуанидов
Глиформин (глюкофаг, метформин, диформин) — Ц-диметил-бигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.25 г. Начало действия — через Уг-1 ч после приема препарата, продолжительность действия — около 6-8 ч. Лечение начинают с приема I таблетки во время завтрака и ужина, в дальнейшем под контролем гликемии дозу постепенно повышают^до 2-2V2 таблеток 2-3 раза в день. Полное глюкозоснижающее действие развивается через 10-14 дней, после чего доза препарата постепенно уменьшается и может быть доведена до индивидуальной поддерживающей, которая составляет 1-2 таблетки 2-3 раза в день.
Диформин-ретард — препарат диформина продленного действия, выпускается в таблетках по 0.5 г. Начало действия препарата — через 2-3 ч после приема, продолжительность действия — около 14-16 ч. Обычно лечение начинают с приема 1 таблетки утром во время еды или после еды. При необходимости дозу повышают на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза на непродолжительное время может составлять 3-4 таблетки (1.5-2 г). После достижения глюкозоснижающего эффекта доза постепенно уменьшается до индивидуальной поддерживающей — 0.5-1 г в сутки.
Метформин-ретард — препарат диметилбигуанида гидрохлорида продленного действия, выпускается в таблетках по 0.85 г. Назначается по I таблетке 1-2 раза в день.
4.2.3. Комбинированная терапия ИНСД сульфапиламидами и бигуапидами
Так как производные сульфанилмочевины стимулируют секрецию инсулина, а бигуаниды потенцируют действие инсулина, обе эти группы прекрасно комбинируются и дополняют гликозурическое действие друг друга.
Комбинированная терапия сульфаниламидами и бигуанидами показана при отсутствии гипогликемизирующего эффекта от монотерапии этими препаратами, а также при плохой переносимости и развитии побочных действий в ходе лечения. Комбинация этих препаратов позволяет применить их в меньшей дозе и, следовательно, предупредить побочные явления или уменьшить их выраженность.
4.2.4. Побочные действия бигуанидов
- Диспептические явления: металлический привкус во рту, тошнота, боли в животе, иногда рвота, диарея. Эти явления значительно уменьшаются после снижения дозы препарата, иногда приходится отменять бигуаниды на несколько дней, после чего часто удается продлить лечение в меньшей дозе.
- Кожные аллергические реакции (развиваются редко).
- Гипогликемия при лечении бигуанидами может наблюдаться при назначении больших доз или при сочетании препарата с сульфаниламидйыми гипогликемизирующими средствами.
- Развитие кетоацидоза (без резко выраженной гипергликемии) обусловлено интенсивным липолизом. При развитии кетоацидоза следует отменить бигуаниды, увеличить в рационе количество углеводов и на несколько дней назначить инсулинотерапию. Иногда кетоацидоз исчезает после отмены бигуанидов.
- Развитие молочнокислого ацидоза является наиболее грозным осложнением при лечении бигуанидами и связано с усилением анаэробного гликолиза. Следует подчеркнуть, что чаще всего молочнокислый ацидоз развивается при назначении больших доз бигуанидов, особенно когда лечение бигуанидами проводится на фоне резкого ограничения углеводов в диете. Вероятность развития лактатацидоза резко возрастает при наличии сопутствующих заболеваний, проявляющихся гипоксией (сердечная и легочная недостаточность любого генеза, алкоголизм, выраженные инфекционно-воспалительные процессы), печеночной или почечной недостаточностью. При развитии лактатацидоза бигуаниды немедленно отменяются. Препарат группы диметилбигуанидов метформин и его аналоги почти не вызывают накопления молочной кислоты.
- Развитие В12-дефицитной анемии в связи с нарушением всасывания в кишечнике витамина B12 и фолиевой кислоты. Дефицит витамина В12 усугубляет течение диабетической полинейропатии.
4.2.5. Противопоказания к назначению бигуанидов
Противопоказаниями к назначению бигуанидов являются:
- кетоацидоз;
- коматозные и прекоматозные состояния;
- беременность;
- лактация;
- острые инфекции и обострения хронических инфекционновоспалительных заболеваний любой локализации;
- острые хирургические заболевания и оперативные вмешательства;
- заболевания печени (острые и хронические гепатиты); при диабетическом гепатостеатозе с сохраненной функциональной способностью лечение бигуанидами допустимо;
- заболевания почек со снижением клубочковой фильтрации;
- заболевания сердечно-сосудистой системы с развитием недостаточности кровообращения или выраженной гипоксии;
- болезни легких с развитием гипоксемии (хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких с выраженной дыхательной недостаточностью).
Следует помнить, что наклонность к молочнокислому ацидозу при лечении бигуанидами усугубляют салицилаты, антигистаминные средства, барбитураты, фруктоза, тетурам. Названные препараты нецелесообразно применять во время лечения бигуанидами.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
Самыми частыми пероральным препаратами, которые применяются для терапии сахарного диабета, считаются средства на основе метформина – бигуаниды. К ним относится список таких лекарств: «Метформин», «Буформин», «Фенформин», информацию о каждом можно найти в справочнике РЛС. Применение этой группы имеет множество достоинств. Перед использованием важно ознакомиться с характеристиками медикаментов, их действием, показаниями, влиянием на организм диабетиков, ценами.
Бигуаниды для лечения сахарного диабета
Что такое Бигуаниды?
Бигуаниды препараты, список лекарств этой группы для лечения диабетиков применяются уже с 1970-х годов. Фармакология этих препаратов не рассчитана на активацию производства инсулина в поджелудочной. Их функции обусловлены угнетением глюконеогенеза. Самый популярный препарат группы – бигуанид с названием «Метформин».
В отличие от группы сульфонилмочевины бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, поэтому не приводят к приступам гипогликемии. Это очень важно после ночного перерыва в еде. Лекарства ограничивают подъем концентрации глюкозы в крови после приема пищи. Бигуаниды повышают восприимчивость тканей и клеток к инсулину при первом и втором типе диабета, также способствуют улучшению всасывания сахара из крови в ткани и клетки, происходит замедление его всасывания в желудочно-кишечном тракте.
Доза лекарства устанавливается врачом в индивидуальном порядке, может корректироваться уже в процессе терапии. Требуется постоянно контролировать показатели глюкозы специальным устройством – глюкометром. Обязательно учитывается общее самочувствие диабетика, ведь зачастую побочные действия возникают только по причине нарушения установленных доз.
Терапию начинают с минимальной дозы – это не больше 500 – 1000 мг за сутки, что равняется 1 или 2 таблеткам 500 мг. Если не возникает даже минимальных побочных реакций, то доктор может повысить дозы. Максимальная составляет 3000 мг.
Механизм воздействия
Организм человека получает сахар двумя способами:
- с едой;
- посредством процесса глюконеогенеза в печени.
Получается, работает целая система поддерживания сахара на нормальном уровне. С утра глюкоза выбрасывается в кровоток, поступает в мозг, обеспечивая его питание и бесперебойное функционирование. Но если глюкоза не расходуется должным образом, то избытки откладываются лишним весом на теле. Особенно это актуально для людей с диабетом.
Бигуаниды следует принимать во время еды, так они лучше усваиваются и быстрее попадают в кровь. Активное вещество оказывает влияние на гепатоциты, увеличивая восприимчивость тканей к гормону инсулину, одновременно притормаживая его всасывание в кишечнике.
Можно отметить такие положительные эффекты от приема бигуанидов:
- стабильное снижение лишних запасов жира;
- нормализация уровня сахара в кровотоке;
- снижение уровня гликированного гемоглобина до 1,5%;
- отсутствие эффекта спада концентрации глюкозы после ночного сна и развития ощущения голода;
- активизация процессов липолиза;
- замедление липогенеза;
- уменьшение концентрации вредного холестерина.
Воздействие после приема таблетки
Состав и принцип механизма действия бигуанидов не оказывает токсических влияний на костный мозг и почки. Но следует помнить, что эта группа препаратов для лечения диабета противопоказана при тяжелых формах анемии, при патологиях почек, сопровождающихся сбоем клубочковой фильтрации.
Побочные эффекты
Основные побочные реакции, как правило, развиваются под влиянием передозировки. К ним относятся:
- тошнота с рвотой и диареей;
- металлический привкус в ротовой полости;
- отсутствие аппетита, доходящее до отвращения к продуктам;
- дискомфорт и боль в животе;
- лактатацидоз.
При снижении дозы препаратов перечисленные негативные реакции быстро отступают. Приступ диареи свидетельствует о необходимости отказа от бигуанидов.
При длительном лечении в большой дозе 2000 – 3000 мг нужно помнить, что ухудшается всасывание таких жизненно важных для любого человека веществ, как:
- фолиевая кислота;
- витамины группы В.
Специалисты при невозможности отмены бигуанидов обычно дополнительно назначают прием витаминов.
Обязательно на фоне лечения проводится контроль концентрации лактата в крови – минимум 2 раза за год. Это важно, потому что препараты отличаются своей способностью усиливать гликолиз в кишечнике, подавляя гликогенолиз в печени.
Если пациент жалуется на мышечную боль, врач обязательно проводит измерение уровня лактата. При повышении терапию бигуанидами потребуется остановить. Когда отсутствует возможность измерения показателей лактата, лечение приостанавливается до момента проведения исследования.
Противопоказания к приему
Бигуаниды противопоказаны для лечения диабетиков в следующих случаях:
- недостаточность дыхания;
- нарушение работы печени;
- анемия на фоне диабета;
- перенесенный инсульт;
- энцефалопатия;
- нарушение работы почек.
Также медикаменты данной группы запрещены при развитии диабетической комы, при кетоацидозе, когда в анамнезе пациента присутствует лактатацидоз. Бигуаниды также противопоказаны при состояниях гипоксии, таких как стенокардия, инфаркт, нарушения кровообращения.
Лекарственное взаимодействие
Эффект от препарата усиливается в сочетании с такими препаратами и средствами:
- Инсулин.
- Акарбоза.
- Клофибрат.
- Ингибиторы АПФ.
- Салицилаты.
- Секретогены.
- Ингибиторы МАО.
Взаимодействие бигуанидов
Эффективность лекарств, наоборот, ослабевает при одновременном приеме с такими препаратами и средствами:
- Глюкокортикостероиды.
- Тиазидные диуретики.
- Гормональные пероральные контрацептивы.
- Производные никотиновой кислоты.
- Глюкагон.
- Эпинефрин.
Бигуаниды можно сочетать с глитазонами, меглитинидами.
Заключение
Самым доступным препаратом в группе бигуанидов является «Метформин». Это универсальный и эффективный препарат. При первых признаках ухудшения состояния на фоне применения бигуанидов требуется посетить врача для обследования и сдачи анализов. В случае правильного использования таблеток, строго соблюдая дозы, установленные доктором, побочек не возникает. На фоне лечения улучшается общее самочувствие пациента.