Рексетин показания и противопоказания
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí
Ïàðîêñåòèí — ñåëåêòèâíûé èíãèáèòîð îáðàòíîãî çàõâàòà 5-ãèäðîêñèòðèïòàìèíà (ñåðîòîíèíà). Ìåõàíèçì òåðàïåâòè÷åñêîãî äåéñòâèÿ ïàðîêñåòèíà ïðè äåïðåññèè, íàâÿç÷èâûõ êîìïóëüñèâíûõ ñîñòîÿíèÿõ, ïàíè÷åñêèõ ðàññòðîéñòâàõ îñíîâàí íà òîðìîæåíèè îáðàòíîãî íåéðîíàëüíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà. Ïî õèìè÷åñêîé ñòðóêòóðå ïàðîêñåòèí îòëè÷àåòñÿ îò òðèöèêëè÷åñêèõ, òåòðàöèêëè÷åñêèõ è äðóãèõ àíòèäåïðåññàíòîâ.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ïàðîêñåòèí õîðîøî âñàñûâàåòñÿ è ïîäâåðãàåòñÿ ïðåñèñòåìíîìó ìåòàáîëèçìó. Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü âñëåäñòâèå íàñûùåíèÿ ïóòåé ïåðâè÷íîãî ìåòàáîëèçìà ðàçíàÿ. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ñ ïèùåé íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó ïðåïàðàòà. Ïðè ðåãóëÿðíîì ïðèåìå â äîçå 20 ìã/ñóò êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè — 12–90 íã/ìë (â ñðåäíåì 41 íã/ìë), à âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè — 3–7 ÷ (â ñðåäíåì 5 ÷).
Ïàðîêñåòèí ýêñòåíñèâíî ðàñïðåäåëÿåòñÿ â òêàíÿõ îðãàíèçìà, âêëþ÷àÿ òêàíè ÖÍÑ (ñðåäíèé îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ — 10–20 ë/êã ìàññû òåëà, â ïëàçìå êðîâè îñòàåòñÿ âñåãî 1% ïðåïàðàòà). Ïðè êîíöåíòðàöèè â êðîâè â ïðåäåëàõ îò 100 äî 400 íã/ìë îêîëî 93–95% ïàðîêñåòèíà ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì â ïå÷åíè. Îñíîâíûå ìåòàáîëèòû — ïîëÿðèçîâàííûå è àññîöèèðîâàííûå ïðîäóêòû îêèñëåíèÿ è ìåòèëèðîâàíèÿ. Ïðåîáëàäàþò ôîðìû, ñâÿçàííûå ñ ãëþêóðîíîâîé êèñëîòîé èëè ñóëüôàòíîé ãðóïïîé. Ôàðìàêîëîãè÷åñêàÿ àêòèâíîñòü îñíîâíîãî ìåòàáîëèòà ñîñòàâëÿåò îêîëî 1/50 à êòèâíîñòè èñõîäíîãî ñîåäèíåíèÿ. Ìåòàáîëèçì ïàðîêñåòèíà ñâÿçàí ñ ñèñòåìîé öèòîõðîìà P450 IID6. Ó íåêîòîðûõ ëèö âñëåäñòâèå ãåíåòè÷åñêîãî äåôåêòà àêòèâíîñòü ýòîãî èçîôåðìåíòà ìîæåò áûòü ñíèæåíà. Íåëèíåéíîñòü ôàðìàêîêèíåòèêè ïàðîêñåòèíà îáóñëîâëåíà íàñûùåíèåì ñèñòåìû ôåðìåíòà öèòîõðîì P450 IID6.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïàðîêñåòèíà êîëåáëåòñÿ îò 6 äî 71 ÷, â ñðåäíåì — 1 ñóò. Ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 7–14 äíåé ïîñëå íà÷àëà òåðàïèè, â äàëüíåéøåì ôàðìàêîêèíåòèêà ïðè ïðîäîëæèòåëüíîé òåðàïèè íå èçìåíÿåòñÿ. Îêîëî 64% ïàðîêñåòèíà âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé (2% — â íåèçìåíåííîì âèäå, 62% — â âèäå ìåòàáîëèòîâ); ïðèáëèçèòåëüíî 36% — ñ êàëîì (æåë÷üþ), ïðåèìóùåñòâåííî â âèäå ìåòàáîëèòîâ, ≤1% — ñ êàëîì â íåèçìåíåííîì âèäå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí
äåïðåññèÿ ðàçëè÷íîé ýòèîëîãèè, â òîì ÷èñëå ñîïðîâîæäàþùàÿñÿ òðåâîãîé — ëå÷åíèå ñèìïòîìîâ è ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ; îáñåññèâíî-êîìïóëüñèâíîå ðàññòðîéñòâî (ÎÊÐ), â òîì ÷èñëå äëÿ ïðîòèâîðåöèäèâíîé òåðàïèè; ïàíè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà, â òîì ÷èñëå ñ àãîðàôîáèåé — óñòðàíåíèå ñèìïòîìîâ è ïðîôèëàêòèêà ðàññòðîéñòâ; ñèíäðîì ñîöèîôîáèè; ëå÷åíèå ïîñòòðàâìàòè÷åñêèõ ñòðåññîâûõ ðàññòðîéñòâ (òðåâîæíûé îòâåò íà òðàâìàòè÷åñêèå ñîáûòèÿ, îïàñíûå äëÿ æèçíè ñèòóàöèè è êàòàñòðîôû).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí
1 ðàç â ñóòêè, æåëàòåëüíî óòðîì âî âðåìÿ åäû íå ðàçæåâûâàÿ. Êàê è ïðè òåðàïèè äðóãèìè àíòèäåïðåññàíòàìè, â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêîãî ñîñòîÿíèÿ áîëüíîãî ÷åðåç 2–3 íåä äîçó ïðåïàðàòà ìîæíî èçìåíèòü.
Ðåêîìåíäóåìàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ïðè äåïðåññèè — 20 ìã. Êàê è ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ àíòèäåïðåññàíòîâ, ýôôåêò â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ðàçâèâàåòñÿ ïîñòåïåííî. Íåêîòîðûì áîëüíûì ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ ïîâûøåíèå äîçû ïðåïàðàòà. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ñóòî÷íóþ äîçó åæåíåäåëüíî ïîâûøàþò íà 10 ìã (äî äîñòèæåíèÿ ýôôåêòà); ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 50 ìã.
Íà÷àëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ïðè ÎÊÐ — 20 ìã. Ïðè íåîáõîäèìîñòè äîçó åæåíåäåëüíî ïîâûøàþò íà 10 ìã äî äîñòèæåíèÿ íåîáõîäèìîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà. Îáû÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò, êàê ïðàâèëî, 40 ìã/ñóò, è íå äîëæíà ïðåâûøàòü 60 ìã/ñóò.
Ðåêîìåíäóåìàÿ òåðàïåâòè÷åñêàÿ äîçà ïðè ïàíè÷åñêîì ðàññòðîéñòâå — 40 ìã/ñóò. Òåðàïèþ ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ íàçíà÷åíèÿ â íèçêîé äîçå (10 ìã/ñóò) ñ åæåíåäåëüíûì åå ïîâûøåíèåì íà 10 ìã äî äîñòèæåíèÿ íóæíîãî ýôôåêòà. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 60 ìã.
Ïðè ñîöèîôîáèè òåðàïèþ íà÷èíàþò ñ äîçû 20 ìã/ñóò. Åñëè ïîñëå 2-íåäåëüíîãî êóðñà ëå÷åíèÿ íå îòìå÷åíî ñóùåñòâåííîãî óëó÷øåíèÿ ñîñòîÿíèÿ áîëüíîãî, äîçó ïðåïàðàòà åæåíåäåëüíî ïîâûøàþò íà 10 ìã/ñóò äî äîñòèæåíèÿ æåëàåìîãî ýôôåêòà. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 50 ìã. Äëÿ ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè, êàê ïðàâèëî, äîñòàòî÷íî 20 ìã/ñóò.
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà ïðè ÏÒÑÐ — 20 ìã/ñóò, ïðè íåîáõîäèìîñòè åå ïîâûøàþò äî ìàêñèìàëüíîé — 50 ìã/ñóò.
Äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ ðåöèäèâîâ íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ïîääåðæèâàþùóþ òåðàïèþ. Åå ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïîñëå èñ÷åçíîâåíèÿ ñèìïòîìîâ äåïðåññèè ìîæåò ñîñòàâëÿòü 6–8 ìåñ, à ïðè îáñåññèâíûõ è ïàíè÷åñêèõ ðàññòðîéñòâàõ è áîëåå. Êàê è ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ ïñèõîòðîïíûõ ñðåäñòâ, ñëåäóåò èçáåãàòü ðåçêîãî îêîí÷àíèÿ êóðñà ëå÷åíèÿ.
Ó îñëàáëåííûõ ïàöèåíòîâ è áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà ìîãóò îòìå÷àòü ïîâûøåííûé óðîâåíü ïðåïàðàòà â ñûâîðîòêå êðîâè, ïîýòîìó ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà äëÿ íèõ — 10 ìã/ñóò. Ïðè íåîáõîäèìîñòè åå ïîâûøàþò íà 10 ìã åæåíåäåëüíî. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 40 ìã.
Ïðè ïå÷åíî÷íîé è ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ≤30 ìë/ìèí) êîíöåíòðàöèÿ ïàðîêñåòèíà â ïëàçìå êðîâè ïîâûøàåòñÿ, ïîýòîìó ðåêîìåíäóåìàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ïðåïàðàòà â òàêèõ ñëó÷àÿõ — 20 ìã. Ýòó äîçó ìîæíî ïîâûøàòü â çàâèñèìîñòè îò ñîñòîÿíèÿ áîëüíîãî, îäíàêî ñëåäóåò îãðàíè÷èòüñÿ ïðèìåíåíèåì ïðåïàðàòà â ìèíèìàëüíîé ýôôåêòèâíîé äîçå.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó, îäíîâðåìåííàÿ òåðàïèÿ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ è ïåðèîä 2 íåä ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ, îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå òðèïòîôàíà. Ïðîòèâîïîêàçàí äåòÿì è ïîäðîñòêàì â âîçðàñòå ìëàäøå 18 ëåò.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí
Ñíèæàåòñÿ ÷àñòîòà âîçíèêíîâåíèÿ è óìåíüøàåòñÿ âûðàæåííîñòü ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ â ïðîöåññå òåðàïèè, ïîýòîìó â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ îíè íå òðåáóþò îòìåíû ïðåïàðàòà.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà: òîøíîòà (12%), èíîãäà — çàïîð, äèàðåÿ, àíîðåêñèÿ, ðåäêî — ïîâûøåíèå ïîêàçàòåëåé ôóíêöèîíàëüíûõ ïå÷åíî÷íûõ ïðîá, êðàéíå ðåäêî — òÿæåëîå íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè. Ïðè÷èííî-ñëåäñòâåííàÿ ñâÿçü ìåæäó ïðèåìîì ïàðîêñåòèíà è ïîðàæåíèåì ïå÷åíè íå äîêàçàíà, îäíàêî â ñëó÷àå íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïå÷åíè ïðèìåíåíèå ïàðîêñåòèíà ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåêðàòèòü.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ñîíëèâîñòü (9%), òðåìîð (8%), îáùàÿ ñëàáîñòü è ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü (7%), áåññîííèöà (6%), â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — ãîëîâíàÿ áîëü, ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèòåëüíîñòü, ïàðåñòåçèè, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ñîìíàìáóëèçì, ðåäêî — ýêñòðàïèðàìèäíûå íàðóøåíèÿ è îðîôàöèàëüíàÿ äèñòîíèÿ. Ýêñòðàïèðàìèäíûå íàðóøåíèÿ îòìå÷àþò ïðåèìóùåñòâåííî â òåõ ñëó÷àÿõ, êîãäà íàðóøåíèå äâèæåíèé ÿâëÿåòñÿ ñèìïòîìîì îñíîâíîãî çàáîëåâàíèÿ, èëè ïðè ïðåäûäóùåì èíòåíñèâíîì ïðèìåíåíèè íåéðîëåïòèêîâ. Ðåäêî îòìå÷àëè ýïèëåïòèôîðìíûå ïðèñòóïû, êîòîðûå ñâîéñòâåííû è äðóãèì àíòèäåïðåññàíòàì.
Ñî ñòîðîíû âåãåòàòèâíîé íåðâíîé ñèñòåìû: ïîòëèâîñòü (9%), îùóùåíèå ñóõîñòè â ïîëîñòè ðòà (7%).
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ ÷óâñòâ: â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — íàðóøåíèÿ çðåíèÿ, ìèäðèàç, ïðèñòóïû îñòðîé ãëàóêîìû.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — òàõèêàðäèÿ, èçìåíåíèÿ íà ÝÊÃ, âàçîäèëàòàöèÿ, èçìåíåíèÿ ÀÄ, îáìîðî÷íûå ñîñòîÿíèÿ.
Ñî ñòîðîíû ìî÷åïîëîâîé ñèñòåìû: íàðóøåíèÿ ýÿêóëÿöèè (13%), â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — äðóãèå ïðîÿâëåíèÿ ñåêñóàëüíîé äèñôóíêöèè, ðåäêî — çàòðóäíåííîå ìî÷åèñïóñêàíèå.
Íàðóøåíèÿ ýëåêòðîëèòíîãî áàëàíñà: èíîãäà îòìå÷àëè ãèïîíàòðèåìèþ ñ ðàçâèòèåì îòåêîâ, íàðóøåíèåì ñîçíàíèÿ èëè ýïèëåïòèôîðìíûìè ñèìïòîìàìè. Ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà óðîâåíü íàòðèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè íîðìàëèçóåòñÿ.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ýòî ñîñòîÿíèå ðàçâèâàëîñü âñëåäñòâèå ãèïåðïðîäóêöèè àíòèäèóðåòè÷åñêîãî ãîðìîíà. Áîëüøèíñòâî ïîäîáíûõ ñëó÷àåâ îòìå÷àëè ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà, êîòîðûå êðîìå ïàðîêñåòèíà ïîëó÷àëè äèóðåòèêè è äðóãèå ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà.
Äåðìàòîëîãè÷åñêèå ðåàêöèè è ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè: îïèñàíû åäèíè÷íûå ñëó÷àè ãèïåðåìèè êîæè, ï/ê êðîâîèçëèÿíèé, îòåêà ëèöà è êîíå÷íîñòåé, àíàôèëàêòè÷åñêèå ðåàêöèè (êðàïèâíèöà, áðîíõîñïàçì, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê), çóä.
Ïðî÷èå: èíîãäà îòìå÷àëè ìèîïàòèþ, ìèàëãèþ, ãèïåðãëèêåìèþ, ãàëàêòîðåþ, ãèïîãëèêåìèþ, ëèõîðàäêó è ðàçâèòèå ãðèïïîïîäîáíîãî ñîñòîÿíèÿ. Êðàéíå ðåäêî — òðîìáîöèòîïåíèþ; ïðè÷èííî-ñëåäñòâåííàÿ ñâÿçü ñ ïðèåìîì ïðåïàðàòà íå äîêàçàíà. Îïèñàíî íåñêîëüêî ñëó÷àåâ ïîâûøåííîé êðîâîòî÷èâîñòè. Ïðèåì ïàðîêñåòèíà ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ óâåëè÷åíèåì èëè óìåíüøåíèåì ìàññû òåëà.
Ïàðîêñåòèí ïî ñðàâíåíèþ ñ òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè ðåæå âûçûâàåò îùóùåíèå ñóõîñòè âî ðòó, çàïîð è ñîíëèâîñòü.
Âíåçàïíàÿ îòìåíà ïðåïàðàòà ìîæåò âûçâàòü ãîëîâîêðóæåíèå, íàðóøåíèå ÷óâñòâèòåëüíîñòè (ïàðåñòåçèè), îùóùåíèå ñòðàõà, íàðóøåíèÿ ñíà, àæèòàöèþ, òðåìîð, òîøíîòó, ïîòëèâîñòü è ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ïîýòîìó îòìåíÿòü ïðåïàðàò ñëåäóåò ïîñòåïåííî, äîçó ïðè ýòîì öåëåñîîáðàçíî ñíèæàòü ÷åðåç äåíü.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí
Ó ïàöèåíòîâ ñ ìàíèàêàëüíûì ñîñòîÿíèåì â àíàìíåçå ïðèìåíåíèå ïàðîêñåòèíà ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàçâèòèþ ðåöèäèâà.
Ïàðîêñåòèí ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðè çàáîëåâàíèÿõ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû, êàê è äðóãèå àíòèäåïðåññàíòû, ïàðîêñåòèí ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðè íàëè÷èè â àíàìíåçå ýïèëåïñèè.  êëèíè÷åñêèõ íàáëþäåíèÿõ ïàðîêñåòèí â 0,1% ñëó÷àåâ âûçûâàë ðàçâèòèå ýïèëåïòèôîðìíûõ ïðèñòóïîâ. Ïðè ðàçâèòèè ïîäîáíîãî îñëîæåíèÿ ïðåïàðàò ñëåäóåò îòìåíèòü.
Ïàöèåíòû ñ ñóèöèäàëüíûìè òåíäåíöèÿìè äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä ìåäèöèíñêèì íàáëþäåíèåì äî ðàçâèòèÿ âûðàæåííîãî àíòèäåïðåññèâíîãî ýôôåêòà òåðàïèè.
Âåðîÿòíîñòü ðàçâèòèÿ ãèïîíàòðèåìèè ïîâûøåíà ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà ñ ãèïîâîëåìèåé, ïîëó÷àþùèõ äèóðåòèêè. Ïîñëå îòìåíû ïàðîêñåòèíà óðîâåíü íàòðèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè íîðìàëèçóåòñÿ.
 íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ëå÷åíèå ïàðîêñåòèíîì ñîïðîâîæäàëîñü ïîâûøåííîé êðîâîòî÷èâîñòüþ (â îñíîâíîì ïðîÿâëÿâøåéñÿ ýêõèìîçàìè è ïóðïóðîé). Ó ýòèõ áîëüíûõ îòìå÷àëè íàðóøåíèå àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ, ñâÿçàííîå, ïî-âèäèìîìó, ñ óòèëèçàöèåé òðîìáîöèòàìè ñåðîòîíèíà.
Êàê è äðóãèå ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà, ïàðîêñåòèí ìîæåò âûçûâàòü ìèäðèàç, ïîýòîìó ó ïàöèåíòîâ ñ ãëàóêîìîé åãî ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Ïðèìåíåíèå ïàðîêñåòèíà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ âîçìîæíî òîëüêî ïîñëå îöåíêè ñòåïåíè ïîòåíöèàëüíîãî ðèñêà äëÿ ïëîäà è îæèäàåìîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà ó ìàòåðè. Ïî íåêîòîðûì äàííûì, ïðèìåíåíèå ñåëåêòèâíûõ èíãèáèòîðîâ îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà â ïîñëåäíèé òðèìåñòð áåðåìåííîñòè ñîïðîâîæäàëîñü ïîâûøåíèåì ÷àñòîòû ïðåæäåâðåìåííûõ ðîäîâ è äðóãèõ ïåðèíàòàëüíûõ îñëîæíåíèé. Ïàðîêñåòèí ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî.
Íå óñòàíîâëåíî îòðèöàòåëüíîãî äåéñòâèÿ ïàðîêñåòèíà íà ïñèõîìîòîðíóþ àêòèâíîñòü èëè êîãíèòèâíóþ ôóíêöèþ, îäíàêî äî âûÿâëåíèÿ èíäèâèäóàëüíîé ðåàêöèè íà ïðåïàðàò, îñîáåííî â íà÷àëå êóðñà ëå÷åíèÿ, ñëåäóåò èçáåãàòü óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè èíûõ ïîòåíöèàëüíî îïàñíûõ âèäîâ äåÿòåëüíîñòè. Ðåäêî âîçìîæíî âîçíèêíîâåíèå ãèïåðãëèêåìè÷åñêîãî ñîñòîÿíèÿ ïðè ïðèåìå ïàðîêñåòèíà.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí
Ïîñëå îêîí÷àíèÿ êóðñà ëå÷åíèÿ èíãèáèòîðîì ÌÀÎ êóðñ òåðàïèè ïàðîêñåòèíîì ñëåäóåò íà÷èíàòü îñòîðîæíî, ñ íèçêèõ íà÷àëüíûõ äîç, ïîñòåïåííî ïîâûøàÿ äîçó äî äîñòèæåíèÿ îïòèìàëüíîãî ýôôåêòà. Ïîñëå îêîí÷àíèÿ êóðñà ëå÷åíèÿ Ðåêñåòèíîì íà ïðîòÿæåíèè 2 íåä íåäîïóñòèìî íàçíà÷àòü èíãèáèòîðû ÌÀÎ. Îäíîâðåìåííîå íàçíà÷åíèå ïðåïàðàòîâ èëè îòñóòñòâèå íåîáõîäèìîãî ïðîìåæóòêà âðåìåíè ìåæäó èõ ïðèìåíåíèåì óãðîæàåò ðàçâèòèåì ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé (òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, ñóäîðîãè, òðåìîð, ãèïåððåôëåêñèÿ, íàðóøåíèå êîîðäèíàöèè äâèæåíèé, ïðîôóçíîå ïîòîîòäåëåíèå, ãèïåðåìèÿ êîæè, ïîâûøåíèå ÀÄ, çàòîðìîæåííîñòü, ñîíëèâîñòü), êîòîðûå èíîãäà ìîãóò áûòü çíà÷èòåëüíî âûðàæåííûìè è ïðèâîäèòü ê ëåòàëüíîìó èñõîäó. Ðåäêî îòìå÷àëè ÿâëåíèÿ, ïîäîáíûå çëîêà÷åñòâåííîìó íåéðîëåïòè÷åñêîìó ñèíäðîìó.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè òðèïòîôàíà è ïàðîêñåòèíà âîçìîæíû ãîëîâíàÿ áîëü, òîøíîòà, ïîâûøåííàÿ ïîòëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ïîýòîìó òàêîé êîìáèíàöèè ñëåäóåò èçáåãàòü.
Ìåæäó ïàðîêñåòèíîì è âàðôàðèíîì ìîæåò áûòü ôàðìàêîäèíàìè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå (ïîâûøåííàÿ êðîâîòî÷èâîñòü ïðè íåèçìåíåííîì ïðîòðîìáèíîâîì âðåìåíè), ïîýòîìó ïàðîêñåòèí íåîáõîäèìî ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àòü áîëüíûì, ïðèíèìàþùèì ïåðîðàëüíûå àíòèêîàãóëÿíòû.
 îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ñ ñóìàòðèïòàíîì îòìå÷àëè ñëàáîñòü, ãèïåððåôëåêñèþ, íàðóøåíèÿ êîîðäèíàöèè. Ïðè èñïîëüçîâàíèè ïîäîáíîé êîìáèíàöèè òðåáóåòñÿ âðà÷åáíûé êîíòðîëü.
Íåæåëàòåëüíîå âçàèìîäåéñòâèå ñ òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè õàðàêòåðíî äëÿ âñåõ èíãèáèòîðîâ îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà. Ïîñêîëüêó ïàðîêñåòèí òàêæå ìîæåò òîðìîçèòü ìåòàáîëèçì òðèöèêëè÷åñêèõ àíòèäåïðåññàíòîâ, îñóùåñòâëÿåìûé ñ ó÷àñòèåì öèòîõðîìà P450 IID6, äîçó ïîñëåäíèõ íåîáõîäèìî ñíèçèòü.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò â ñî÷åòàíèè ñ íåéðîëåïòèêàìè (âîçìîæíû ýêñòðàïèðàìèäíûå íàðóøåíèÿ).
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ñîëÿìè ëèòèÿ ïðîâîäÿò ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü óðîâíÿ ëèòèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè.
Èíäóêòîðû èëè èíãèáèòîðû ìèêðîñîìàëüíûõ ôåðìåíòîâ ïå÷åíè ìîãóò âëèÿòü íà ôàðìàêîêèíåòèêó ïàðîêñåòèíà.
Êàê è äðóãèå àíòèäåïðåññàíòû, êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ñ ó÷àñòèåì öèòîõðîìà P450 IID6, ïàðîêñåòèí òîðìîçèò àêòèâíîñòü ýòîãî ôåðìåíòà. Ïîýòîìó åãî ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ñ ïðåïàðàòàìè, ìåòàáîëèçèðóþùèìèñÿ ñ ó÷àñòèåì ýòîãî èçîôåðìåíòà: íåêîòîðûìè àíòèäåïðåññàíòàìè (íàïðèìåð, íîðòðèïòèëèíîì, àìèòðèïòèëèíîì, èìèïðàìèíîì, äåçèïðàìèíîì è ôëóîêñåòèíîì), ôåíîòèàçèíàìè (íàïðèìåð, òèîðèäàçèíîì), àíòèàðèòìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè êëàññà Ic (íàïðèìåð, ïðîïàôåíîíîì, ôëåêàèíèäîì è ýíêàèíèäîì), à òàêæå õèíèäèíîì, öèìåòèäèíîì, êîäåèíîì.
Öèìåòèäèí èíãèáèðóåò íåêîòîðûå èçîôåðìåíòû öèòîõðîìà Ð450. Âñëåäñòâèå ýòîãî ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ïîâûøàåòñÿ êîíöåíòðàöèÿ ïàðîêñåòèíà â ïëàçìå êðîâè.
Ôåíîáàðáèòàë ïîâûøàåò àêòèâíîñòü íåêîòîðûõ èçîôåðìåíòîâ öèòîõðîìà Ð450. Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè êîíöåíòðàöèÿ ïàðîêñåòèíà â ïëàçìå êðîâè ñíèæàåòñÿ, à ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîêðàùàåòñÿ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ïàðîêñåòèíà è ôåíèòîèíà ñíèæàåòñÿ êîíöåíòðàöèÿ ïàðîêñåòèíà â ïëàçìå êðîâè, ìîãóò óñèëèâàòüñÿ ïîáî÷íûå ýôôåêòû. Ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ êëèíè÷åñêèå ïîáî÷íûå ýôôåêòû òàêæå ìîãóò ïîâûøàòüñÿ.
Ïàðîêñåòèí â çíà÷èòåëüíîé ñòåïåíè ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå òàêæå ñâÿçûâàþòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, âîçìîæíî ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè ïàðîêñåòèíà è óâåëè÷åíèå âûðàæåííîñòè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ.
Ïàðîêñåòèí ïîâûøàåò êîíöåíòðàöèþ ïðîöèêëèäèíà â ïëàçìå êðîâè, ïîýòîìó ïðè ïîÿâëåíèè àíòèõîëèíåðãè÷åñêèõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ íåîáõîäèìî ñíèçèòü äîçó ïðîöèêëèäèíà.
Âîçìîæíî ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè òåîôèëëèíà â êðîâè, ïîýòîìó ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâîäèòü ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü êîíöåíòðàöèè òåîôèëëèíà â ñûâîðîòêå êðîâè ïðè åãî îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ïàðîêñåòèíîì.
Óñèëåíèÿ äåéñòâèÿ àëêîãîëÿ íà ÖÍÑ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ïàðîêñåòèíîì íå âûÿâëåíî, îäíàêî â ñâÿçè ñ âëèÿíèåì ïàðîêñåòèíà íà ôåðìåíòíûå ñèñòåìû ïå÷åíè íåîáõîäèìî èñêëþ÷èòü óïîòðåáëåíèå ñïèðòíûõ íàïèòêîâ âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ýòèì ïðåïàðàòîì.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Òåðàïèÿ ïàðîêñåòèíîì áåçîïàñíà â øèðîêîì äèàïàçîíå äîç. Ñèìïòîìû ïåðåäîçèðîâêè âîçíèêàëè ïðè îäíîêðàòíîì ïðèåìå ïðåïàðàòà â äîçå 2000 ìã èëè ïðè ïðèìåíåíèè âûñîêèõ äîç ïàðîêñåòèíà â ñî÷åòàíèè ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè èëè àëêîãîëåì. Ïðèçíàêè ïåðåäîçèðîâêè — òîøíîòà, ðâîòà, òðåìîð, ìèäðèàç, îùóùåíèå ñóõîñòè â ïîëîñòè ðòà, âîçáóæäåíèå, ïîòëèâîñòü, ñîíëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ãèïåðåìèÿ êîæè ëèöà; ñóäîðîãè èëè êîìàòîçíîå ñîñòîÿíèå íå ðàçâèâàëèñü. Ëåòàëüíûé èñõîä íàñòóïàë ëèøü ïðè îäíîâðåìåííîé ïåðåäîçèðîâêå ïàðîêñåòèíà è äðóãîãî ïðåïàðàòà â ðåçóëüòàòå íåáëàãîïðèÿòíîãî âçàèìîäåéñòâèÿ. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Ïðè ïåðåäîçèðîâêå ñëåäóåò îáåñïå÷èòü ïðîõîäèìîñòü äûõàòåëüíûõ ïóòåé, ïðè íåîáõîäèìîñòè — îêñèãåíîòåðàïèþ, ïðîâåñòè ïðîìûâàíèå æåëóäêà èëè âûçâàòü ðâîòó, íàçíà÷èòü âíóòðü 20–30 ã àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ êàæäûå 4–6 ÷ â ïåðâûå 2 ñóò. Ðåêîìåíäóåòñÿ ïîñòîÿííûé êîíòðîëü æèçíåííî âàæíûõ ôóíêöèé. Ôîðñèðîâàííûé äèóðåç, ãåìîäèàëèç èëè ãåìîïåðôóçèÿ ìàëîýôôåêòèâíû, åñëè áîëüøàÿ ÷àñòü ïàðîêñåòèíà óæå ïîñòóïèëà èç êðîâè â òêàíè.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí
Ïðè òåìïåðàòóðå 15–30 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ðåêñåòèí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Латинское название: Rexetin
Код ATX: N06AB05
Действующее вещество: пароксетин (Paroxetine)
Производитель: Гедеон Рихтер (Gedeon Richter) (Венгрия); Гедеон Рихтер-РУС (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.08.2019
Цены в аптеках: от 577 руб.
Рексетин – препарат с антидепрессивным действием.
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, круглых, двояковыпуклых, на одной стороне – риска, на другой – гравировка «Х20» или «Х30» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Рексетина).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: пароксетин – 20 или 30 мг (гемигидрат гидрохлорида пароксетина – 22,76/34,14 мг);
- Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, дигидрат гидрофосфата кальция, стеарат магния;
- Оболочка: полисорбат 80, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, диоксид титана.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пароксетин является антидепрессантом. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в центральной нервной системе. На нейрональный захват допамина и норадреналина влияет мало.
Также оказывает анксиолитическое и психостимулирующее действие.
Фармакокинетика
Пароксетин после приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. На всасывание и фармакокинетические параметры пароксетина одновременный прием пищи не влияет.
Вещество связывается с белками плазмы крови на уровне 93–95%. Равновесное состояние пароксетина достигается за 7–14 дней после начала лечения, после чего фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.
Метаболизм происходит, главным образом, в печени, при этом образуются преимущественно неактивные метаболиты.
T1/2 (период полувыведения) пароксетина находится в диапазоне 6–71 часа, но в среднем показатель составляет 24 часа. Примерно 64% вещества выводится с мочой (в неизмененном виде – 2%; как метаболиты – 62%). Приблизительно 36% дозы выделяется через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, до 1% – с калом как неизмененное вещество.
При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста концентрация пароксетина в плазме крови увеличивается.
Показания к применению
- Депрессии различного генеза, включая сопровождающиеся тревогой состояния;
- Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
- Посттравматические стрессорные расстройства;
- Панические расстройства, включая протекающие с агорафобией (страхом пребывания в толпе);
- Генерализованные тревожные расстройства (ГТР);
- Социофобии.
Также таблетки Рексетин назначают при проведении противорецидивного лечения.
Противопоказания
Абсолютные:
- Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и период 14 дней после их отмены;
- Сочетанное применение с тиоридазином (возможно удлинение интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как пируэтная желудочковая тахикардия (torsades de pointes), и внезапная смерть);
- Возраст до 18 лет (клинический опыт применения Рексетина у этой группы больных отсутствует);
- Беременность и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (Рексетин назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):
- Гиперплазия предстательной железы;
- Нарушения функции сердечно-сосудистой системы;
- Хроническая почечная недостаточность;
- Печеночная недостаточность;
- Эпилепсия в анамнезе (возможно развитие эпилептиформных припадков, в этом случае лечение прерывают);
- Сочетанное применение с нейролептиками, препаратами лития (из-за недостаточности клинического опыта комбинированного применения);
- Глаукома (возможно развитие мидриаза);
- Пожилой возраст.
В период терапии Рексетином женщинам детородного возраста рекомендуется использовать контрацептивные средства.
Рексетин, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Рексетин принимают внутрь (проглатывая целиком), предпочтительнее – в утреннее время, во время еды.
Кратность приема – 1 раз в день.
Коррекцию дозы Рексетина, как правило, проводят через 2-3 недели терапии, основываясь на клиническом состоянии больного.
Рекомендуемый режим дозирования (суточная доза):
- Депрессия: 20 мг, как правило, эффект развивается постепенно. В некоторых случаях может потребоваться повышение дозы препарата (в неделю – на 10 мг, до достижения терапевтического эффекта). Максимально – 50 мг в день;
- Социофобии: 20 мг, если через 14 дней терапии улучшение не наступает, дозу постепенно (на 10 мг 1 раз в неделю) повышают до достижения желаемого эффекта. Максимально – 50 мг в день. В качестве поддерживающей терапии Рексетин назначают по 20 мг в день;
- Панические расстройства: 10 мг (из-за вероятного временного нарастания интенсивности симптомов болезни в начале лечения) с постепенным (на 10 мг 1 раз в неделю) увеличением до 40 мг. Максимально – 60 мг в день;
- Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости): 20 мг, возможно постепенное (на 10 мг) увеличение дозы. Максимально – 40-60 мг;
- Генерализованные тревожные и посттравматические стрессорные расстройства: 20 мг, возможно постепенное (на 10 мг 1 раз в неделю) увеличение до максимальной суточной дозы – 50 мг.
Для предотвращения возможности рецидивов в зависимости от клинического состояния больного нужно проводить поддерживающую терапию. После исчезновения симптомов депрессии курс поддерживающего лечения может составить 4-6 месяцев, при панических и обсессивных расстройствах возможно более длительное применение препарата. Резкой отмены Рексетина рекомендуется избегать.
Суточная доза для ослабленных больных и пациентов пожилого возраста: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг (с увеличением на 10 мг 1 раз в неделю).
Рекомендуемая суточная доза для больных с печеночной или почечной (при клиренсе креатинина <30 мл/мин) недостаточностью составляет 20 мг (из-за возрастания плазменной концентрации пароксетина). В зависимости от состояния эту дозу можно увеличивать, однако следует стремиться поддерживать дозу на наименьшем возможном уровне.
Побочные действия
Вероятные побочные реакции (интенсивность и частота их проявления в процессе лечения уменьшается, поэтому в большинстве случаев описанные ниже нарушения к отмене терапии не приводят):
- Центральная и периферическая нервная система: сонливость, тремор, бессонница, повышенная утомляемость, общая слабость; в отдельных случаях – повышенная раздражительность, головная боль, парестезии, сомнамбулизм, головокружение, снижение концентрации внимания; редко – орофациальная дистония, экстрапирамидные нарушения (в большинстве случаев при предшествующем интенсивном применении нейролептиков); редко – эпилептиформные припадки, повышение внутричерепного давления;
- Пищеварительная система: тошнота; иногда – диарея, запор, понижение аппетита; редко – повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях – функциональные нарушения печени в тяжелом течении (между приемом Рексетина и изменениями активности ферментов печени причинно-следственная связь не доказана, но в случаях нарушения функции печени рекомендовано прервать терапию);
- Сердечно-сосудистая система: в отдельных случаях – изменения ЭКГ, обморочные состояния, тахикардия, лабильность артериального давления;
- Вегетативная нервная система: сухость во рту, повышенное потоотделение;
- Мочевыделительная система: редко – затруднение мочеиспускания;
- Половая система: расстройство эякуляции; в отдельных случаях – изменение либидо;
- Орган зрения: в отдельных случаях – мидриаз, нарушение зрения; редко – приступ острой глаукомы;
- Аллергические реакции: редко – подкожные кровоизлияния, гиперемия кожи, отеки в области конечностей и лица, кожный зуд, анафилактические реакции (в виде крапивницы, бронхоспазма, ангионевротического отека);
- Водно-электролитный баланс: в отдельных случаях – гипонатриемия в сочетании с периферическими отеками, эпилептиформной симптоматикой или нарушением сознания (уровень натрия в крови нормализуется после отмены Рексетина; иногда гипонатриемия развивается из-за гиперпродукции антидиуретического гормона, как правило, у больных престарелого возраста, принимающих Рексетин в комбинации с мочегонными и другими лекарствами);
- Другие: в единичных случаях – гипергликемия, миоклония, миопатии, миастения, миалгии; редко – гиперпролактинемия, гипогликемия, галакторея, развитие гриппоподобного состояния, повышение температуры, изменение вкуса; редко – тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом Рексетина не доказана), изменение (увеличение или снижение) веса, повышенная кровоточивость.
В сравнении с трициклическими антидепрессантами, Рексетин сухость во рту, сонливость и запор вызывает реже. Резкая отмена терапии может привести к развитию головокружения, нарушения чувствительности (например, парестезии), ажитации, чувства страха, нарушений сна, тошноты, тремора, повышенного потоотделения и спутанности сознания. В связи с этим Рексетин отменяют постепенно (рекомендовано уменьшать дозу каждый второй день).
Передозировка
Применение пароксетина безопасно в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявляются при одномоментном применении пароксетина в дозе от 2000 мг в сочетании с другими препаратами либо алкоголем. К симптомам относятся: покраснение кожи лица, головокружение, сонливость, тремор, рвота, тошнота, расширение зрачков, ксеростомия, повышенное потоотделение, общее возбуждение. Судороги или коматозное состояние отмечены не были. При этом фатальный исход отмечался редко, обычно в случаях одновременной передозировки пароксетина и другого лекарственного средства, что обусловлено неблагоприятным взаимодействием.
Терапия включает:
- промывание желудка;
- активированный уголь по 20–30 г каждые 4–6 часов на протяжении первых 24–48 часов;
- освобождение дыхательных путей, при необходимости показана оксигенация;
- постоянный контроль сердечной и иных жизненно важных функций, общие мероприятия, которые направлены на их поддержание.
Специфический антидот неизвестен. Если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани, то форсированный диурез, гемоперфузия или гемодиализ малоэффективны.
Особые указания
После отмены ингибиторов моноаминоксидазы Рексетин можно назначать с особой осторожностью (с малых доз и постепенным их увеличением до достижения желательного терапевтического эффекта) через 14 дней. После окончания терапии ингибиторы моноаминоксидазы назначают с интервалом 14 дней.
Если ранее наблюдались маниакальные состояния, во время приема Рексетина нужно учитывать возможность наступления рецидива.
Достаточного опыта сочетанного применения с электросудорожной терапией нет.
Больные с депрессией и наркоманией в период абстиненции нуждаются в тщательном медицинском наблюдении (существует предрасположенность к суицидальным попыткам).
Во многих случаях отмечается развитие гипонатриемии, в особенности у пожилых пациентов при сочетанном применении с диуретиками. Уровень натрия в крови нормализуется после отмены Рексетина.
Гипергликемические состояния во время терапии отмечаются редко.
Иногда в период лечения наблюдается повышенная кровоточивость (в основном пурпура и экхимоз).
Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном мониторинге состояния до наступления ремиссии (из-за увеличенного риска суицидальных мыслей, аутоагрессии и самоубийства). Согласно клиническому опыту, риск самоубийства при лечении антидепрессантами может возрастать на ранних стадиях выздоровления.
При иных психиатрических состояниях, являющихся показаниями для назначения Рексетина, также существует повышенный риск суицидального поведения. Такие состояния могут сопутствовать большим депрессивным расстройствам, поэтому пациенты также нуждаются в медицинском наблюдении. Кроме того, в тщательном контроле нуждаются больные с анамнезом суицидальных мыслей или поведения или демонстрирующие до начала лечения существенную степень суицидального мышления, в особенности пациенты 18-29 лет.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В начале курса лечения и на протяжении индивидуально установленного срока управлять автотранспортом или работать в условиях повышенной опасности нельзя.
Применение при беременности и лактации
Рексетин во время беременности/лактации не назначается.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.
При нарушениях функции почек
Рексетин при хронической почечной недостаточности применяется под врачебным контролем.
При нарушениях функции печени
Рексетин при печеночной недостаточности применяется под врачебным контролем.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста терапию следует проводить с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении Рексетина с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:
- Ингибиторы моноаминоксидазы: развитие нежелательного взаимодействия;
- Триптофан: появление тошноты, головной боли, головокружения, повышенного потоотделения (комбинация не рекомендована);
- Варфарин: фармакодинамическое взаимодействие (отмечается повышенная кровоточивость при неизмененном протромбиновом времени; комбинация требует осторожности);
- Суматриптан: развитие общей слабости, гиперрефлексии, нарушений координации (комбинация требует осторожности и медицинского наблюдения);
- Трициклические антидепрессанты: ингибирование метаболизма (комбинация требует осторожности и понижения дозы трициклических антидепрессантов);
- Препараты, усиливающие или тормозящие активность ферментных систем печени: влияние на фармакокинетику и метаболизм пароксетина (рекомендовано назначение минимальных доз Рексетина);
- Препараты, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 (некоторые антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, флуоксетин, имипрамин, дезипрамин), фенотиазины (например, тиоридазин), антиаритмические препараты класса 1 C (например, энкаинид, флекаинид, пропафенон), лекарственные средства, которые блокируют его действие (например, циметидин, хинидин, кодеин)): снижение их активности (комбинация требует осторожности);
- Циметидин: повышение плазменного уровня пароксетина на стадии равновесного состояния;
- Фенобарбитал: снижение плазменной концентрация пароксетина, а также уменьшение его периода полувыведения;
- Фенитоин: снижение плазменной концентрации пароксетина, увеличение частоты побочных реакций фенитоина;
- Другие противосудорожные препараты: увеличение частоты развития их побочных реакций;
- Препараты, которые связываются с белками плазмы: усиление побочных эффектов;
- Дигоксин: возможно развитие взаимодействия (комбинация требует осторожности);
- Проциклидин: увеличение его плазменной концентрации (при развитии антихолинергических побочных реакций нужно снижение дозы проциклидина);
- Теофиллин: повышение его концентрации (рекомендован регулярный контроль его уровня).
Во время терапии применение алкоголя нужно исключить (из-за влияния Рексетина на ферментную систему печени).
Аналоги
Аналогами Рексетина являются: Адепресс, Паксил, Плизил Н, Пароксетин.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Рексетине
Согласно отзывам, Рексетин является эффективным препаратом. Побочные реакции развиваются чаще всего в начале применения, в большинстве случаев носят невыраженный характер и к отмене терапии не приводят. К числу серьезных осложнений относят привыкание и синдром отмены. Также указывают, что в запущенной стадии болезни применять Рексетин следует в составе комплексного лечения.
Цена на Рексетин в аптеках
Примерная цена на Рексетин за 30 таблеток в упаковке составляет 708–916 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!