Сермион уколы побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü áûñòðî è ýêñòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ îáðàçîâàíèåì ðÿäà ìåòàáîëèòîâ, êîòîðûå òàêæå îêàçûâàþò âëèÿíèå íà ðàçëè÷íûõ óðîâíÿõ ÖÍÑ. Ñåðìèîí ïîëîæèòåëüíî âëèÿåò íà ýìîöèîíàëüíîå ñîñòîÿíèå, ñïîñîáíîñòü ê êîíöåíòðàöèè è óðîâåíü áîäðîñòè. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà Ñåðìèîí âûçûâàåò ðàçëè÷íûå íåéðîôàðìàêîëîãè÷åñêèå ýôôåêòû: íå òîëüêî óâåëè÷èâàåò ïîòðåáëåíèå ãëþêîçû òêàíüþ ìîçãà, óñèëèâàåò áèîñèíòåç ïðîòåèíîâ è íóêëåèíîâûõ êèñëîò, íî è âëèÿåò íà ðàçëè÷íûå ñèñòåìû íåéðîìåäèàòîðîâ.
Óñèëåíèå àêòèâíîñòè õîëèíàöåòèëòðàíñôåðàçû è ïëîòíîñòè ìóñêàðèíîâûõ ðåöåïòîðîâ òàêæå íàáëþäàëîñü ïîñëå ïðîäîëæèòåëüíîãî ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí. Êðîìå òîãî, êàê â ýêñïåðèìåíòàõ in vitro, òàê è in vivo íèöåðãîëèí çíà÷èòåëüíî ïîâûøàë àêòèâíîñòü àöåòèëõîëèíýñòåðàçû. Êàê ïîñëå îäíîêðàòíîãî, òàê è ïðîäîëæèòåëüíîãî ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà óñèëèâàåòñÿ îáìåí áàçàëüíîãî è àãîíèñò-÷óâñòâèòåëüíîãî ôîñôîèíîçèòèäà. Ñåðìèîí òàêæå óñèëèâàåò àêòèâíîñòü è ïåðåìåùåíèå ÷åðåç ìåìáðàíó Ñà-çàâèñèìûõ ÐÊÑ èçîôîðì. Ýòè ôåðìåíòû ïðèíèìàþò ó÷àñòèå â ìåõàíèçìå ñåêðåöèè ðàñòâîðèìîãî àìèëîèäíîãî ïðåäøåñòâåííèêà ïðîòåèíà, êîòîðûé ïðèâîäèò ê óñèëåíèþ åãî âûñâîáîæäåíèÿ è ñíèæåíèþ ïðîäóêöèè ïàòîëîãè÷åñêîãî áåòà-àìèëîèäà, ÷òî áûëî ïðîäåìîíñòðèðîâàíî íà êóëüòóðå ÷åëîâå÷åñêîé íåéðîáëàñòîìû.
Àíòèîêñèäàíòíûé ýôôåêò è àêòèâàöèÿ ôåðìåíòîâ äåòîêñèêàöèè ïðåïàðàòîì Ñåðìèîí çàùèùàåò íåðâíûå êëåòêè îò ãèáåëè âñëåäñòâèå îêèñëèòåëüíîé íàãðóçêè è àïîïòîçà â ýêñïåðèìåíòàëüíûõ ìîäåëÿõ in vivo è in vitro.
Ñåðìèîí îñëàáëÿåò çàâèñèìîå îò âîçðàñòà ñíèæåíèå ñîäåðæàíèÿ ñèíòåòàçû îêèñè àçîòà ìÐÍÊ â íåéðîíàõ, ÷òî ñïîñîáñòâóåò óëó÷øåíèþ êîãíèòèâíîé ôóíêöèè.
Ôàðìàêîêèíåòèêà.Íèöåðãîëèí áûñòðî è ïî÷òè ïîëíîñòüþ àáñîðáèðóåòñÿ ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà. Ïèê ñûâîðîòî÷íîé ðàäèîàêòèâíîñòè ïîñëå ïðèìåíåíèÿ â íèçêèõ äîçàõ (4–5 ìã) ðàäèîàêòèâíî ìå÷åííîãî íèöåðãîëèíà íàáëþäàëñÿ ÷åðåç 1,5 ÷. Îäíàêî ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå òåðàïåâòè÷åñêèõ õ äîç (30 ìã) 3Í-ìå÷åííîãî íèöåðãîëèíà ïèê ñûâîðîòî÷íîé ðàäèîàêòèâíîñòè â
ñûâîðîòêå êðîâè íàáëþäàëñÿ ÷åðåç 3 ÷ ñ ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà ïðèáëèçèòåëüíî 15 ÷ (çäîðîâûå äîáðîâîëüöû).
Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü íèöåðãîëèíà ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 5%, ÷òî îáóñëîâëåíî âûñîêèì ïå÷åíî÷íûì êëèðåíñîì è ïðåñèñòåìíûì ìåòàáîëèçìîì. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà íèöåðãîëèíà â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ, çíà÷åíèå AUC â ðàäèîàêòèâíîé ñûâîðîòêå ñîñòàâëÿëè 81 è 6%, ñîîòâåòñòâåííî, äëÿ îñíîâíûõ ìåòàáîëèòîâ MDL è ÌMDL (çäîðîâûå äîáðîâîëüöû). Ïèêîâûå êîíöåíòðàöèè MDL è MMDL â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàëèñü ïðèáëèçèòåëüíî ÷åðåç 1 è 4 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà ñ ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ 13 è 14 ÷.
Íèöåðãîëèí áûñòðî ãèäðîëèçèðóåòñÿ âñëåäñòâèå ñâÿçûâàíèÿ ýôèðàìè ïîñëå â/â ââåäåíèÿ.
Ïðåïàðàò áûñòðî è ýêñòåíñèâíî ðàñïðåäåëÿåòñÿ â òêàíÿõ. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ íèöåðãîëèíà ñîñòàâëÿë 105 ë, ÷òî, âåðîÿòíî, îòðàæàåò ìåòàáîëèçì ïðåïàðàòà â êðîâè è åãî ïðîíèêíîâåíèå â êëåòêè êðîâè è/èëè òêàíåé. Íèöåðãîëèí ýêñòåíñèâíî ñâÿçûâàåòñÿ ñ ïðîòåèíàìè ïëàçìû êðîâè (90%), ñ áîëüøèì ñðîäñòâîì ê α-êèñëîìó ãëèêîïðîòåèíó, ÷åì ê àëüáóìèíó ñûâîðîòêè êðîâè. Âûâåäåíèå ñ ìî÷îé ÿâëÿåòñÿ îñíîâíûì ïóòåì ýêñêðåöèè, ïîñêîëüêó 80% îáùåé äîçû íèöåðãîëèíà, ìå÷åííîãî ðàäèîàêòèâíûì èçîòîïîì, îïðåäåëÿåòñÿ â ìî÷å è ëèøü 10–20% — â êàëå.
Ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå â äîçàõ 30–60 ìã, óñòàíîâëåíî, ÷òî ôàðìàêîêèíåòèêà íèöåðãîëèíà èìååò ëèíåéíûé õàðàêòåð.
Íèöåðãîëèí ýêñòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïåðåä âûâåäåíèåì. Îñíîâíîé ïóòü ìåòàáîëèçìà — ãèäðîëèç ýôèðíûõ ñâÿçåé ñ îáðàçîâàíèåì ìåòàáîëèòà MMDL. Ñëåäóþùàÿ áèîòðàíñôîðìàöèÿ ïðèâîäèò ê îáðàçîâàíèþ ìåòàáîëèòà MDL ïóòåì äåìåòèëèðîâàíèÿ. Ïðîöåññ äåìåòèëèðîâàíèÿ ïðîèñõîäèò ñ ó÷àñòèåì êàòàëèòè÷åñêîãî äåéñòâèÿ èçîôåðìåíòà CYP 2D6.  îñíîâíîì îáðàçóåòñÿ ìåòàáîëèò MDL, ÷òî ñîñòàâëÿåò 50% îáùåé äîçû è 74% ðàäèîàêòèâíîñòè, îïðåäåëÿåìîé â ìî÷å. Êàê âòîðè÷íûé ïóòü ìåòàáîëèçìà, 1-äèìåòèëíèöåðãîëèí îáðàçóåòñÿ ïóòåì äåìåòèëèðîâàíèÿ (1-DN), à çàòåì ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïóòåì ãèäðîëèçà ýôèðíûõ ñâÿçåé â MDL.
Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê íàáëþäàåòñÿ çíà÷èòåëüíîå ñíèæåíèå ñåêðåöèè MDL ñ ìî÷îé.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ñåðìèîí òàáëåòêè 5 ìã, 10 ìã, ð-ð äëÿ èíúåêöèé (1 ôëàê — 4 ìã):
- îñòðûå è õðîíè÷åñêèå íàðóøåíèÿ öåðåáðîâàñêóëÿðíîãî ìåòàáîëèçìà âñëåäñòâèå àòåðîñêëåðîçà, òðîìáîçà è ýìáîëèè öåðåáðàëüíûõ ñîñóäîâ, òðàíçèòîðíûõ íàðóøåíèé öåðåáðàëüíîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (òðàíçèòîðíûå èøåìè÷åñêèå àòàêè);
- îñòðûå è õðîíè÷åñêèå ïåðèôåðè÷åñêèå âàñêóëÿðíûå ìåòàáîëè÷åñêèå íàðóøåíèÿ (îðãàíè÷åñêèå è ôóíêöèîíàëüíûå ïîðàæåíèÿ àðòåðèé êîíå÷íîñòåé, áîëåçíü Ðåéíî è äðóãèå ñèíäðîìû, êîòîðûå àññîöèèðóþòñÿ ñ íàðóøåíèåì êðîâîîáðàùåíèÿ);
- ãîëîâíàÿ áîëü;
- êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ ïðè ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ);
- êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ ïðè ãèïåðòîíè÷åñêîì êðèçå.
Ñåðìèîí òàáëåòêè 30 ìã:
ñîñòîÿíèÿ, õàðàêòåðèçóþùèåñÿ óõóäøåíèåì êîãíèòèâíîé ôóíêöèè, ïîñòèíñóëüòíûå ñîñòîÿíèÿ, ñîñóäèñòàÿ äåìåíöèÿ (ìóëüòèèíôàðêòíàÿ äåìåíöèÿ), äåãåíåðàòèâíûå ñîñòîÿíèÿ, ñâÿçàííûå ñ äåìåíöèåé (ñåíèëüíàÿ è ïðåñåíèëüíàÿ äåìåíöèÿ àëüöãåéìåðîâñêîãî òèïà, äåìåíöèÿ ïðè áîëåçíè Ïàðêèíñîíà).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
òàáëåòêè 5 ìã: ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðåïàðàòà — 5–10 ìã 3 ðàçà â ñóò ñ îäèíàêîâûìè èíòåðâàëàìè ìåæäó ïðèåìàìè â òå÷åíèå äëèòåëüíîãî ïåðèîäà âðåìåíè.
Äîçèðîâàíèå, ïðîäîëæèòåëüíîñòü è ïóòü ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà çàâèñÿò îò êîíêðåòíîé êëèíè÷åñêîé ñèòóàöèè.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ öåëåñîîáðàçíî íà÷èíàòü ëå÷åíèå ñ ïàðåíòåðàëüíîãî ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà ñ äàëüíåéøèì ïðîäîëæåíèåì ëå÷åíèÿ â âèäå ïîääåðæèâàþùåé ïåðîðàëüíîé òåðàïèè.
òàáëåòêè 30 ìã: ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðåïàðàòà — 1 òàáëåòêà 1–2 ðàçà â ñóò (30–60 ìã). Îáû÷íàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà äëÿ âçðîñëûõ ñîñòàâëÿåò 30 ìã. Âðåìåííî ñóòî÷íóþ äîçó ìîæíî óâåëè÷èòü äî 60 ìã.
 ñëó÷àå ñîñóäèñòûõ íàðóøåíèé ãëàçà èëè âíóòðåííåãî óõà ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 30 ìã â ñóò.
Ïðåïàðàò íóæíî ïðèíèìàòü ïåðåä åäîé ñ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì âîäû, íå ðàçæåâûâàÿ. Åñëè íàçíà÷åí ïðèåì 1 ðàç â ñóò, òî ïðåïàðàò æåëàòåëüíî ïðèíÿòü óòðîì.
Ïîñêîëüêó âûâåäåíèå ÷åðåç ïî÷êè ÿâëÿåòñÿ ãëàâíûì ïóòåì ýëèìèíàöèè (80%) íèöåðãîëèíà è åãî ìåòàáîëèòîâ, ðåêîìåíäóåòñÿ óìåíüøèòü äîçó ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê (êðåàòèíèí ñûâîðîòêè ≤20%).
ð-ð äëÿ èíúåêöèé: ïðåïàðàò ïðåäíàçíà÷åí äëÿ ïàðåíòåðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ.
Äëÿ â/ì ââåäåíèÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2–4 ìã (2–4 ìë) 2 ðàçà â ñóòêè, (èñïîëüçóÿ ïðèëàãàåìûé ðàñòâîðèòåëü).
Äëÿ â/â ââåäåíèÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí ñîñòàâëÿåò 4–8 ìã, ïðåäâàðèòåëüíî ðàñòâîðèâ åãî â 100 ìë 0,9 % ð-ðà õëîðèäà íàòðèÿ èëè 5% ð-ðà äåêñòðîçû (ãëþêîçû). Â/â ââîäèòü ïðåïàðàò ñëåäóåò ìåäëåííî. Ïî ðåøåíèþ âðà÷à, ýòà äîçà ìîæåò áûòü ïîâòîðíî ââåäåíà â òå÷åíèå äíÿ.
 ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè Ñåðìèîí ìîæíî ââåñòè âíóòðèàðòåðèàëüíî â äîçå 4 ìã â 10 ìë 0,9 % ð-ðà õëîðèäà íàòðèÿ, ìåäëåííî, íà ïðîòÿæåíèè íå ìåíåå 2 ìèí.
Äîçó, ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ è ïóòü ââåäåíèÿ îïðåäåëÿåò âðà÷ èíäèâèäóàëüíî.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àêòèâíîìó âåùåñòâó ïðåïàðàòà, àëêàëîèäàì ðîæåê èëè ëþáîìó åãî êîìïîíåíòó. Íåäàâíî ïåðåíåñåííûé èíôàðêò ìèîêàðäà, êðîâîòå÷åíèå, îðòîñòàòè÷åñêàÿ ãèïîòåíçèÿ, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, âûðàæåííàÿ áðàäèêàðäèÿ, ñòåíîêàðäèÿ íàïðÿæåíèÿ, âûðàæåííûé àòåðîñêëåðîç ñîñóäîâ. Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Âîçðàñò äî 18 ëåò.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ðåäêî ñîîáùàëîñü î ñëåäóþùèõ íåòÿæåëûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòàõ.
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ: çàïîð, òîøíîòà, ðâîòà, óâåëè÷åíèå êèñëîòíîñòè æåëóäî÷íîãî ñîêà, äèàðåÿ, áîëü â æèâîòå.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, ïðèñòóïû ñòåíîêàðäèè, ïîõîëîäàíèå êîíå÷íîñòåé, òàõèêàðäèÿ.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ñîíëèâîñòü, áåññîííèöà.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, çóä, êîæíàÿ ñûïü.
Ðåïðîäóêòèâíûå íàðóøåíèÿ ó ìóæ÷èí: íàðóøåíèå ýÿêóëÿöèè.
Îáùèå ðàññòðîéñòâà: îùóùåíèå æàðà, ïðèëèâû, ïîòëèâîñòü, áîëü â êîíå÷íîñòÿõ, ïîâûøåíèå òåìïåðàòóðû òåëà.
 õîäå êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé íàáëþäàëîñü ïîâûøåíèå óðîâíÿ ìî÷åâîé êèñëîòû â êðîâè, êîòîðîå íå çàâèñåëî êàê îò ïðèìåíÿåìîé äîçû, òàê è îò ïðîäîëæèòåëüíîñòè ëå÷åíèÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Êàê ïðàâèëî, Ñåðìèîí â ðåêîìåíäóåìûõ òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå âûçûâàåò èçìåíåíèé óðîâíÿ ÀÄ, îäíàêî ó ïàöèåíòîâ, ñêëîííûõ ê Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ïðåïàðàò ìîæåò ïîñòåïåííî ñíèæàòü óðîâåíü ÀÄ.  íà÷àëå ëå÷åíèÿ âîçìîæíî ðàçâèòèå îðòîñòàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè.
Äëÿ ëå÷åíèÿ áîëüíûõ ñ ãèïåðóðèêåìèåé èëè ïîäàãðîé â àíàìíåçå è/èëè âî âðåìÿ îäíîâðåìåííîãî ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòàìè, âëèÿþùèìè íà ìåòàáîëèçì è ýêñêðåöèþ ìî÷åâîé êèñëîòû, Ñåðìèîí íàçíà÷àþò ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Ïîñêîëüêó ïðèáëèçèòåëüíî 80% ìåòàáîëèòîâ íèöåðãîëèíà âûäåëÿåòñÿ ñ ìî÷îé, ðåêîìåíäóåòñÿ ñíèçèòü äîçó ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê (êðåàòèíèí ñûâîðîòêè 2 ìã/äë èëè 175 ììîëü/ë).
 ñîñòàâ ïðåïàðàòà âõîäèò ëàêòîçà,÷òî íóæíî ó÷èòûâàòü ïðè íàçíà÷åíèè åãî ïàöèåíòàì ñ âðîæäåííûì äåôèöèòîì ëàêòàçû, íàñëåäñòâåííîé ãàëàêòîçåìèåé è íàðóøåíèåì âñàñûâàíèÿ ãëþêîçû è ãàëàêòîçû.
Ýôôåêò îò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ðàçâèâàåòñÿ ïîñòåïåííî, ïîýòîìó ïðèíèìàòü Ñåðìèîí ñëåäóåò íà ïðîòÿæåíèè äëèòåëüíîãî âðåìåíè. Æåëàòåëüíî êàæäûå 6 ìåñ ïðîâîäèòü îöåíêó ýôôåêòà òåðàïèè äëÿ ïðèíÿòèÿ ðåøåíèÿ î öåëåñîîáðàçíîñòè äàëüíåéøåãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà.
Íà âðåìÿ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ñëåäóåò âîçäåðæàòüñÿ îò óïîòðåáëåíèÿ àëêîãîëÿ.
Äåòè. Ïðåïàðàò íå ïðèìåíÿþò ó äåòåé.
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Òîêñèêîëîãè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ íå ïðîäåìîíñòðèðîâàëè òåðàòîãåííîãî äåéñòâèÿ íèöåðãîëèíà. Èñõîäÿ èç ïîêàçàíèé, ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ìàëîâåðîÿòíî. Åñëè åñòü îñíîâàòåëüíûå ïîêàçàíèÿ, ïðåïàðàò íóæíî íàçíà÷àòü ïîñëå ðàññìîòðåíèÿ ñîîòíîøåíèÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè/ðèñê äëÿ ïëîäà (ðåáåíêà).
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè àâòîòðàíñïîðòîì èëè âî âðåìÿ ðàáîòû ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè. Õîòÿ êëèíè÷åñêèå ýôôåêòû Ñåðìèîíà èñïîëüçóþò äëÿ óëó÷øåíèÿ êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ, åãî âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîòðàíñïîðòîì è ðàáîòàòü ñ ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè ìåõàíèçìàìè íå èçó÷àëè. Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì, à òàêæå ïðèíèìàÿ âî âíèìàíèå îñíîâíîå çàáîëåâàíèå, ïàöèåíòû äîëæíû áûòü îñòîðîæíûìè ïðè óïðàâëåíèè àâòîòðàíñïîðòîì èëè ðàáîòå ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò ñîâìåñòíî ñ:
- àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè (íèöåðãîëèí ìîæåò ïîòåíöèðîâàòü èõ ýôôåêòû);
- ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå òàêæå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ñèñòåìîé öèòîõðîìà CYP 2D6, òàê êàê íåâîçìîæíî èñêëþ÷èòü âçàèìîäåéñòâèå ñ ýòèìè ñðåäñòâàìè (òàêèìè êàê õèíèäèí, áîëüøèíñòâî àíòèïñèõîòè÷åñêèõ ñðåäñòâ, â òîì ÷èñëå êëîçàïèí, ðèñïåðèäîí, ãàëîïåðèäîë, òèîðèäàçèí);
- àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé (ìîæåò óäëèíÿòüñÿ âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ);
- ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå âëèÿþò íà ìåòàáîëèçì ìî÷åâîé êèñëîòû (ìîæåò ìåíÿòüñÿ ìåòàáîëèçì è ýêñêðåöèÿ ìî÷åâîé êèñëîòû).
Ñåðìèîí íåëüçÿ ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñî ñðåäñòâàìè, âîçáóæäàþùèìè ÖÍÑ, α- è β-àäðåíîìèìåòèêàìè. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ àíòèêîàãóëÿíòíûìè è àíòèàãðåãàíòíûìè ñðåäñòâàìè íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü ïîêàçàòåëè ñâåòòûâàþùåé ñèñòåìû êðîâè. Ïðåïàðàò ìîæåò óñèëèâàòü ýôôåêòû õîëèíîìèìåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðè ïðèìåíåíèè íèöåðãîëèíà â âûñîêèõ äîçàõ ìîæåò íàáëþäàòüñÿ âðåìåííîå ñíèæåíèå ÀÄ. Ñïåöèàëüíîå ëå÷åíèå, êàê ïðàâèëî, íå òðåáóåòñÿ, äîñòàòî÷íî ïàöèåíòó ïðèäàòü â ãîðèçîíòàëüíîå ïîëîæåíèå.  èñêëþ÷èòåëüíûõ ñëó÷àÿõ ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè êðîâîñíàáæåíèÿ ãîëîâíîãî ìîçãà è ñåðäöà ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå ñèìïàòîìèìåòèêîâ è ïðîâåäåíèå ïîñòîÿííîãî ìîíèòîðèíãà ïîêàçàòåëåé ÀÄ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ïîðîøîê ëèîôèëèçèðîâàííûé äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ð-ðà äëÿ èíúåêöèé õðàíÿò â ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 20–25 °Ñ; òàáëåòêè — â ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ñåðìèîí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Последняя актуализация описания производителем 30.06.2014
30.06.2014
Действующее вещество:
Ницерголин* (Nicergoline*)
АТХ
C04AE02 Ницерголин
Фармакологические группы
- Альфа-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
- Альфа-адреноблокатор [Корректоры нарушений мозгового кровообращения]
3D-изображения
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ницерголин | 5 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 100 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 1,3 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг | |
| оболочка сахарная: сахароза — 33,35 мг; тальк — 10,9 мг; акации смола — 2,7 мг; сандарака смола — 1 мг; магния карбонат — 0,7 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7 мг; канифоль — 0,6 мг; карнаубский воск — 0,06 мг; «Сансет» желтый (Е110) — 0,05 мг |
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ницерголин | 10 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 94,3 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 2 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг | |
| оболочка сахарная: сахароза — 33,4 мг; тальк — 10,9 мг; акации смола — 2,7 мг; сандарака смола — 1 мг; магния карбонат — 0,7 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7 мг; канифоль — 0,6 мг; карнаубский воск — 0,06 мг |
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ницерголин | 30 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 72,69 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 3,61 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,8985 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7246 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,2899 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,0725 мг; силикон — 0,0145 мг |
| Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
| активное вещество: | |
| ницерголин | 4 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; винная кислота | |
| Растворитель | 1 амп. |
| натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода для инъекций |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 5 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета.
Таблетки, 10 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.
Таблетки, 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета.
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — альфа-адренолитическое.
Фармакодинамика
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — адренергическую, дофаминергическую и холинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL — (21±14) нг/мл и MDL — (41±14) нг/мл, Tmax — 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациентов.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — с калом. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания препарата Сермион®
острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).
Противопоказания
Общее для всех лекарственных форм
гиперчувствительность к ницерголину и/или другим компонентам препарата;
острые кровотечения;
острый инфаркт миокарда;
ортостатическая гипотензия;
выраженная брадикардия.
Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан.
На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Побочные действия
Редко — выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Взаимодействие
Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств.
Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.
Способ применения и дозы
Таблетки, покрытые оболочкой
Внутрь.
Хронические нарушения мозгового кровообращения, сосудистые когнитивные нарушения, постинсультные состояния: ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.
Сосудистая деменция: показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
Острые нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы): предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.
Нарушения периферического кровообращения: ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
В/м. 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки.
В/в, путем медленной инфузии. 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
В/а. 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл). Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Особые указания
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.
После парентерального введения препарата Сермион® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг. В бесцветном стеклянном флаконе. В бесцветной стеклянной ампуле, 4 мл растворителя. 4 фл. и 4 амп. в картонной пачке.
Производитель
Таблетки, покрытые оболочкой
Пфайзер Италия С.р.Л. Марино дель Тронто, 63100 Асколи Пичено, Италия.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Актавис Италия С.п.А. Виале Пастер, 10, Нервиано 20014, Италия.
Владелец регистрационного удостоверения: Пфайзер Инк., США.
Претензии потребителей предъявлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн». 123317, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной», блок С.
Тел.: (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Сермион®
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Сермион®
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| F01 Сосудистая деменция | Церебрально-сосудистая деменция |
| G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках | Артериогипотонический вариант головной боли |
| Боли вазогенные | |
| Вазомоторная головная боль | |
| Головная боль сосудистого генеза | |
| Головная боль сосудистого происхождения | |
| G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы | Атаки транзиторные ишемические |
| Дроп-атаки | |
| Ишемические неврологические расстройства | |
| Ишемические поражения мозга | |
| Острая цереброваскулярная недостаточность | |
| Повторная преходящая ишемия мозга | |
| Преходящая ишемическая атака | |
| Преходящее ишемическое нарушение | |
| Преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Преходящее ишемическое состояние | |
| Преходящее нарушение мозгового кровообращения | |
| Синдром подключичного обкрадывания | |
| Транзиторная ишемическая атака | |
| Транзиторная ишемия | |
| Транзиторная церебральная ишемическая атака | |
| Транзиторная церебральная ишемия | |
| Транзиторные приступы ишемии | |
| Транзиторный ишемический приступ | |
| Хроническая ишемия мозга | |
| G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях | Постапоплексическое состояние |
| Хроническая цереброваскулярная недостаточность | |
| G93.9 Поражение головного мозга неуточненное | Анизорефлексия |
| Возрастные инволюционные изменения головного мозга | |
| Метаболическая церебральная недостаточность | |
| Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга | |
| Метаболические нарушения головного мозга | |
| Поражения высших мозговых функций больших полушарий | |
| I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия эссенциальная | |
| Гипертоническая болезнь | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Изолированная систолическая гипертензия | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Первичная артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертония | |
| Эссенциальная гипертензия | |
| Эссенциальная гипертония | |
| I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Вазоренальная гипертензия | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия симптоматическая | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Почечная гипертензия | |
| Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
| Реноваскулярная гипертония | |
| Симптоматическая артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| I63 Инфаркт мозга | Инсульт ишемический |
| Ишемическая болезнь мозга | |
| Ишемические поражения мозга | |
| Ишемический инсульт | |
| Ишемический инсульт и его последствия | |
| Ишемический церебральный инсульт | |
| Ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Ишемическое поражение головного мозга | |
| Ишемическое поражение мозга | |
| Ишемическое состояние | |
| Ишемия головного мозга | |
| Острая гипоксия мозга | |
| Острая церебральная ишемия | |
| Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Острый инфаркт головного мозга | |
| Острый ишемический инсульт | |
| Острый период ишемического инсульта | |
| Очаговая ишемия мозга | |
| Перенесенный ишемический инсульт | |
| Повторный инсульт | |
| Синдром Морганьи-Адамса-Стокса | |
| Хроническая ишемия мозга | |
| Цереброваскулярный инсульт | |
| Эмболический инсульт | |
| I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной | Стеноз мозговых артерий |
| Тромбоз мозговых артерий | |
| Тромбоз мозговых сосудов | |
| Тромбоз сосудов головного мозга | |
| Тромбоз церебральных сосудов | |
| Тромбоэмболия мозговых сосудов | |
| Эмболия мозговых сосудов | |
| Эмболия сосудов головного мозга | |
| I67.2 Церебральный атеросклероз | Атеросклероз артерий головного мозга |
| Атеросклероз сосудов головного мозга | |
| Атеросклеротические изменения мозговых сосудов | |
| Склероз сосудов головного мозга | |
| Склеротические нарушения мозгового кровообращения | |
| Сосудистые заболевания головного мозга | |
| I73.0 Синдром Рейно | Болезнь Рейно |
| Периферическая ангиопатия | |
| Рейно болезнь | |
| Рейно феномен | |
| Рейно-Лериша синдром | |
| Синдром Рейно с трофическими нарушениями | |
| Синдром Рейно-Лериша | |
| I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов | Акроцианоз |
| Ангиоспазм периферический | |
| Артериальная ангиопатия | |
| Венозная недостаточность и ее осложнения | |
| Облитерирующий эндартериит | |
| Окклюзионное нарушение периферического кровообращения | |
| Окклюзия периферических сосудов | |
| Перемежающаяся хромота | |
| Похолодание стоп | |
| Расстройства иннервации сосудов | |
| Синдром перемежающейся хромоты | |
| Спазм коронарных сосудов | |
| Спазм периферических артерий | |
| Спазм периферических сосудов | |
| Эндартериит | |
| Эндартериит облитерирующий | |
| I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная | Ангиоспазм |
| Вазоспазм/вазоконстрикция | |
| Вазоспастические расстройства | |
| Нарушение венозной микроциркуляции | |
| Нарушение кровообращения | |
| Нарушение периферического кровообращения | |
| Недостаточность периферического кровообращения в нижних и верхних конечностях | |
| Окклюзионное заболевание периферических артерий | |
| Окклюзионное заболевание периферических артерий в стадиях III-IV по Фонтейну | |
| Периферическая сосудистая недостаточность | |
| Периферические сосудистые поражения | |
| Периферическое сосудистое нарушение | |
| Расстройство периферического кровообращения | |
| Спазм артерий | |
| Спазм сосудов | |
| Функциональные поражения периферических артерий | |
| Хронический облитерирующий эндартериит | |
| Хроническое облитерирующее заболевание сосудов нижних конечностей | |
| Хроническое окклюзионное заболевание артерий |