Симбикорт противопоказания и побочные действия
Для ингаляционного применения.
Доза 80/4.5 мкг
Симбикорт® не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы.
Подбор дозы препаратов, входящих в состав препарата Симбикорт®, проводят индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата.
Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы препарата Симбикорт® Турбухалер®.
Симбикорт® Турбухалер® можно применять в соответствии с различными подходами к терапии:
- В — в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием.
- С — в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза).
В. Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием
При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного ГКС и агониста β2-адренорецепторов длительного действия, пациент может принимать Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии и в дополнение для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт® для облегчения симптомов.
Симбикорт® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием в особенности показан пациентам с:
- недостаточным контролем бронхиальной астмы и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов/симптомов;
- наличием в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.
Взрослые и подростки (12 лет и старше)
Рекомендуемая доза для поддерживающей терапии 2 ингаляции/сут (по 1 ингаляции утром и вечером или 2 ингаляции однократно только утром или только вечером). При возникновении симптомов принимается 1 дополнительная ингаляция. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.
Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций/сут, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций/сут, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для пересмотра терапии.
Требуется тщательный контроль за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.
Дети в возрасте до 12 лет
Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет.
С. Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза)
При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного ГКС и агониста β2-адренорецепторов длительного действия пациент может принимать Симбикорт® Турбухалер® в фиксированной суточной дозе и использовать отдельный бронходилататор короткого действия для облегчения симптомов.
Взрослым (18 лет и старше) назначают 1-2 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза/сут. Подросткам в возрасте 12-17 лет — 1-2 ингаляции 2 раза/сут; детям в возрасте 6-11 лет — 1-2 ингаляции 2 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет Симбикорт® Турбухалер® не рекомендован.
Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы при приеме препарата 2 раза/сут рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата 1 раз/сут в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия бронходилататором длительного действия в комбинации с ингаляционным ГКС.
В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз действующих веществ, чем в препарате Симбикорт® Турбухалер®, следует назначить бета2-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.
Увеличение частоты использования бета2-адреномиметиков короткого действия является показателем ухудшения общего контроля заболевания и требует пересмотра противоастматической терапии.
Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.
Нет данных о применении препарата Симбикорт®пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Т.к. будесонид и формотерол, главным образом, выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.
Доза 160/4.5 мкг
Бронхиальная астма
Подбор дозы препаратов, входящих в состав препарата Симбикорт®, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата.
Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы препарата Симбикорт® Турбухалер®.
Симбикорт® Турбухалер® можно применять в соответствии с различными подходами к терапии:
- А — для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием (пациенты с бронхиальной астмой легкой степени тяжести).
- В — в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием.
В качестве альтернативы Симбикорт® Турбухалер® можно применять в виде терапии в фиксированной дозе:
- С — в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза).
А. Симбикорт® Турбухалер® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием (пациенты с бронхиальной астмой легкой степени тяжести)
Симбикорт® Турбухалер® принимается по требованию для облегчения симптомов бронхиальной астмы при их развитии и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой (или для профилактики симптомов в ситуациях, по оценке пациента способных спровоцировать приступ бронхиальной астмы). Формотерол, действующее вещество препарата Симбикорт® Турбухалер®, обеспечивает быстрое начало действия (в течение 1-3 мин) с длительной бронходилатацией (как минимум 12 ч после приема однократной дозы) при обратимой обструкции дыхательных путей. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт® Турбухалер® для облегчения симптомов.
Врачу следует обсудить экспозицию аллергена и объем физической нагрузки с пациентом и учитывать их при рекомендации частоты приема препарата.
Взрослые и подростки (12 лет и старше)
Пациенты должны принимать 1 ингаляцию по требованию при развитии симптомов и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой, для контроля бронхиальной астмы. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.
Обычно не требуется более 8 ингаляций/сут, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций/сут, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для повторной оценки состояния и пересмотра терапии бронхиальной астмы.
Требуется тщательный контроль за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций по требованию.
Дети в возрасте до 12 лет
Эффективность и безопасность препарата Симбикорт® Турбухалер® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием у данной категории пациентов не изучены.
В. Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием
При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного ГКС и агониста β2-адренорецепторов длительного действия пациент может принимать Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии и в дополнение для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт® для облегчения симптомов.
Симбикорт® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием в особенности показан пациентам с:
- недостаточным контролем бронхиальной астмы и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов/симптомов;
- наличием в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.
Врачу следует обсудить экспозицию аллергена и объем физической нагрузки с пациентом и учитывать их при рекомендации частоты приема препарата.
Взрослые и подростки (12 лет и старше)
Пациенты должны принимать 1 ингаляцию по требованию при развитии симптомов и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой, для контроля бронхиальной астмы. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа. Пациенты также принимают рекомендованную поддерживающую дозу – 2 ингаляции/сут, по 1 ингаляции утром и вечером или 2 ингаляции однократно только утром или только вечером. Для некоторых пациентов может быть назначена поддерживающая доза 2 ингаляции 2 раза/сут.
Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций/сут, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций/сут, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для повторной оценки и пересмотра поддерживающей терапии.
Требуется тщательный контроль за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций по требованию.
Дети в возрасте до 12 лет
Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием не рекомендуется данной категории пациентов.
С. Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза)
При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного ГКС и агониста β2-адренорецепторов длительного действия, пациент может принимать Симбикорт® Турбухалер® в фиксированной суточной дозе и использовать отдельный бронходилататор короткого действия для облегчения симптомов.
Взрослым (18 лет и старше) назначают 1-2 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза/сут. Подросткам в возрасте 12-17 лет — 1-2 ингаляции 2 раза/сут. Для детей в возрасте 6-11 лет доступен препарат в меньшей дозировке (80/4.5 мкг/доза). Симбикорт® Турбухалер® не рекомендован детям в возрасте до 6 лет.
Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы при приеме препарата 2 раза/сут, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата 1 раз/сут в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия бронходилататором длительного действия в комбинации с ингаляционным ГКС.
В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз действующих веществ, чем в препарате Симбикорт® Турбухалер®, следует назначить бета2-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.
Увеличение частоты использования бета2-адреномиметиков короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.
ХОБЛ
Взрослым назначают 2 ингаляции 2 раза/сут.
Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.
Нет данных о применении препарата Симбикорт®пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Т.к. будесонид и формотерол, главным образом, выводятся при участии печеночного метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.
Способ применения Турбухалера
Механизм действия Турбухалера: при вдыхании пациентом через мундштук препарат поступает в дыхательные пути.
Необходимо инструктировать пациента:
- внимательно изучить инструкцию по применению Турбухалера;
- вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие;
- никогда не выдыхать через мундштук;
- полоскать рот водой после ингаляции поддерживающих доз для снижения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.
Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.
Инструкция по применению Турбухалера
Турбухалер® – многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах (рис. 1).
img_symbicort_turbuhaler_1.tif|jpg
img_symbicort_turbuhaler_1a.tif|jpg
Когда пациент делает вдох, порошок из Турбухалера доставляется в легкие. Поэтому важно сильно и глубоко вдохнуть через мундштук.
Подготовка Турбухалера к первому использованию
Перед первым использованием Турбухалера его необходимо подготовить к работе.
1. Отвинтить и снять крышку.
2. Следует держать ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис. 2). Не держать ингалятор за мундштук при поворачивании дозатора. Повернуть дозатор до упора в одном направлении (неважно, по часовой стрелке или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора послышится щелчок. Выполнить описанную процедуру дважды.
img_symbicort_turbuhaler_2.tif|jpg
Теперь ингалятор готов к использованию. Не следует повторять данную процедуру подготовки Турбухалера к работе перед каждым использованием. Для того чтобы принять препарат, необходимо следовать инструкции, приведенной ниже.
Как использовать Симбикорт® Турбухалер®
Для приема одной дозы необходимо следовать процедуре, описанной ниже.
1. Отвинтить и снять крышку.
2. Следует держать ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис. 2). Не держать ингалятор за мундштук при поворачивании дозатора. Для того чтобы отмерить дозу, необходимо повернуть дозатор до упора в одном направлении (неважно, по часовой стрелке или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора послышится щелчок.
3. Выдохнуть. Не выдыхать через мундштук.
4. Осторожно поместить мундштук между зубами, сжать губы и вдохнуть сильно и глубоко через рот (рис. 3). Мундштук не жевать и не сжимать зубами.
img_symbicort_turbuhaler_3.tif|jpg
5. Перед тем как выдохнуть, необходимо вынуть ингалятор изо рта.
6. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторить шаги 2-5.
7. Закрыть ингалятор крышкой, проверить, чтобы крышка ингалятора была тщательно завинчена.
8. Прополоскать рот водой, не глотая.
Важно!
Не следует пытаться снять мундштук, поскольку он закреплен на ингаляторе и не снимается. Мундштук Турбухалера вращается, но не следует поворачивать его без необходимости.
Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, можно не почувствовать вкус порошка после ингаляции.
Однако, если пациент следовал инструкции, то он может быть уверен в том, что вдохнул (ингалировал) необходимую дозу препарата.
Если пациент перед принятием препарата по ошибке повторил процедуру для загрузки ингалятора больше чем один раз, при ингаляции он все равно получит одну дозу препарата. В то время как индикатор доз покажет общее количество отмеренных доз.
Звук, который можно услышать, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.
Как узнать, когда ингалятор должен быть заменен
Индикатор доз (рис. 4) показывает приблизительное количество доз, оставшихся в ингаляторе, отсчет доз заполненного Турбухалера начинается с 60-й или 120-й дозы (в зависимости от общего количества доз приобретенного Турбухалера).
img_symbicort_turbuhaler_4.tif|jpg
Индикатор показывает интервал в 10 доз, поэтому он не показывает каждую отмеренную (загруженную) дозу.
Пациент может быть уверен, что Турбухалер® доставляет необходимую дозу препарата, даже если пациент не замечает изменения в окне индикатора доз.
Появление красного фона в окне индикатора доз означает, что в Турбухалере осталось 10 доз препарата. При появлении цифры 0 на красном фоне в середине окна индикатора доз (рис. 5) ингалятор должен быть заменен на новый.
img_symbicort_turbuhaler_5.tif|jpg
Следует обратить внимание, что даже когда окно индикатора доз показывает цифру 0, дозатор продолжает поворачиваться. Однако индикатор доз прекращает фиксировать количество доз (перестает двигаться) и в окне доз ингалятора остается цифра 0.
Очистка
Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.
Не следует использовать воду или другие жидкости для очистки мундштука.
Утилизация
Необходимо соблюдать осторожность с использованным ингалятором, следует помнить о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ñèìáèêîðò òóðáóõàëåð
Ñèìáèêîðò ñîäåðæèò ôîðìîòåðîë è áóäåñîíèä (INN — budesonidum — áóäåçîíèä), êîòîðûå èìåþò ðàçëè÷íûå ìåõàíèçìû äåéñòâèÿ è ïðîÿâëÿþò àääèòèâíûé ýôôåêò îòíîñèòåëüíî ñíèæåíèÿ îáîñòðåíèé áðîíõèàëüíîé àñòìû. Ñïåöèôè÷åñêèå ñâîéñòâà áóäåñîíèäà è ôîðìîòåðîëà ïîçâîëÿþò ïðèìåíÿòü èõ êîìáèíàöèþ êàê äëÿ ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè è êóïèðîâàíèÿ ñèìïòîìîâ, òàê è â êà÷åñòâå ïîääåðæèâàþùåãî ëå÷åíèÿ ïðè áðîíõèàëüíîé àñòìå.
Áóäåñîíèä — ãëþêîêîðòèêîñòåðîèä, êîòîðûé ïðè âäûõàíèè îêàçûâàåò áûñòðîå (â ïðåäåëàõ íåñêîëüêèõ ÷àñîâ) è äîçîçàâèñèìîå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå äåéñòâèå â îòíîøåíèè äûõàòåëüíûõ ïóòåé, ÷òî ïðèâîäèò ê îáëåã÷åíèþ ñèìïòîìîâ è óìåíüøåíèþ âûðàæåííîñòè îáîñòðåíèé áðîíõèàëüíîé àñòìû. Áóäåñîíèä, ïðèìåíÿåìûé â âèäå èíãàëÿöèè, èìååò ìåíåå òÿæåëûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû, ÷åì ñèñòåìíûå êîðòèêîñòåðîèäû. Òî÷íûé ìåõàíèçì ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîãî äåéñòâèÿ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ íåèçâåñòåí.
Ôîðìîòåðîë — ñåëåêòèâíûé àãîíèñò β2-àäðåíîðåöåïòîðîâ. Ïðè âäûõàíèè ïðèâîäèò ê áûñòðîìó è äëèòåëüíîìó ðàññëàáëåíèþ ãëàäêèõ ìûøö áðîíõîâ ó ïàöèåíòîâ ñ îáðàòèìîé îáñòðóêöèåé äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Áðîíõîäèëàòàöèîííûé ýôôåêò äîçîçàâèñèìûé, íà÷àëî äåéñòâèÿ íàñòóïàåò íà ïðîòÿæåíèè 1–3 ìèí. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ýôôåêòà — ìèíèìóì 12 ÷ ïîñëå ïðèìåíåíèÿ ðàçîâîé äîçû.
Ñèìáèêîðò Òóðáóõàëåð
Êëèíè÷åñêàÿ ýôôåêòèâíîñòü ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè Ñèìáèêîðòîì ïðè áðîíõèàëüíîé àñòìå. Ðåçóëüòàòû êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ïîêàçàëè, ÷òî äîáàâëåíèå ôîðìîòåðîëà ê áóäåñîíèäó óìåíüøàëî âûðàæåííîñòü ñèìïòîìîâ àñòìû, óëó÷øàëî ôóíêöèþ ëåãêèõ è ñíèæàëî ÷àñòîòó îáîñòðåíèé. Âëèÿíèå Ñèìáèêîðòà Òóðáóõàëåðà, íàçíà÷àåìîãî ïàöèåíòàì â ïîääåðæèâàþùåé äîçå, íà ôóíêöèþ ëåãêèõ ñîîòâåòñòîâàëî ýôôåêòó áóäåñîíèäà è ôîðìîòåðîëà â îòäåëüíûõ èíãàëÿòîðàõ ó âçðîñëûõ è ïðåâûøàëî ýôôåêò áóäåñîíèäà ó âçðîñëûõ è äåòåé. Ïàöèåíòû ïðèìåíÿëè àãîíèñòû β2-àäðåíîðåöåïòîðîâ êîðîòêîãî äåéñòâèÿ ïî òðåáîâàíèþ. Ñíèæåíèå àíòèàñòìàòè÷åñêîãî ýôôåêòà ñ òå÷åíèåì âðåìåíè íå îòìå÷àëè.
Êëèíè÷åñêàÿ ýôôåêòèâíîñòü ïðè ÕÎÁË.  äâóõ èññëåäîâàíèÿõ ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ 12 ìåñ, â êîòîðûõ ïðèíèìàëè ó÷àñòèå ïàöèåíòû ñ ÕÎÁË, ýôôåêòèâíîñòü ïðèìåíåíèÿ Ñèìáèêîðòà Òóðáóõàëåð ïðåâûøàëà ýôôåêòèâíîñòü ïëàöåáî, ôîðìîòåðîëà è áóäåñîíèäà îòíîñèòåëüíî ôóíêöèè ëåãêèõ. Òàêæå îòìå÷åíî ñóùåñòâåííîå ñíèæåíèå îáîñòðåíèé ïî ñðàâíåíèþ ñ ïëàöåáî è ôîðìîòåðîëîì. Ëå÷åíèå ïåðåíîñèëîñü õîðîøî.
Àáñîðáöèÿ. Ñèìáèêîðò Òóðáóõàëåð ïðîäåìîíñòðèðîâàë áèîýêâèâàëåíòíîñòü îòíîñèòåëüíî ñèñòåìíîãî âëèÿíèÿ áóäåñîíèäà è ôîðìîòåðîëà. Ïðèçíàêîâ ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ìåæäó áóäåñîíèäîì è ôîðìîòåðîëîì íå îòìå÷àëè. Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû ñðàâíèâàëè ïîñëå ïðèìåíåíèÿ áóäåñîíèäà è ôîðìîòåðîëà â âèäå ïðåïàðàòîâ èëè â âèäå Ñèìáèêîðòà Òóðáóõàëåðà. Áóäåñîíèä â ôîðìå àýðîçîëÿ áûñòðî àáñîðáèðóåòñÿ è äîñòèãàåò ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè â òå÷åíèå 30 ìèí ïîñëå èíãàëÿöèè. Ñèñòåìíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 49% ââåäåííîé äîçû. Ó äåòåé êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè è äåïîíèðîâàíèå â ëåãêèõ èìååò òàêèå æå ãðàíèöû, êàê ó âçðîñëûõ. Ôîðìîòåðîë â ôîðìå àýðîçîëÿ áûñòðî àáñîðáèðóåòñÿ è äîñòèãàåò ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè â òå÷åíèå 10 ìèí ïîñëå èíãàëÿöèè. Ñèñòåìíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 61% ââåäåííîé äîçû.
Ðàñïðåäåëåíèå è ìåòàáîëèçì. Ñâÿçûâàíèå ñ ïðîòåèíàìè ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 50% äëÿ ôîðìîòåðîëà è 90% — áóäåñîíèäà. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 4 ë/êã äëÿ ôîðìîòåðîëà è 3 ë/êã äëÿ áóäåñîíèäà. Ôîðìîòåðîë èíàêòèâèðóåòñÿ ïóòåì ðåàêöèé êîíúþãàöèè (îáðàçóþòñÿ àêòèâíûå Î-äåìåòèëèðîâàííûå è äåôîðìèëèðîâàííûå ìåòàáîëèòû, êîòîðûå ãëàâíûì îáðàçîì îòìå÷àþò â êà÷åñòâå èíàêòèâèðîâàííûõ êîíúþãàòîâ). Áóäåñîíèä ïîäâåðãàåòñÿ ñóùåñòâåííîé (ïðèáëèçèòåëüíî 90%) áèîòðàíñôîðìàöèè ïåðâîãî ïðîõîæäåíèÿ â ïå÷åíè äî ìåòàáîëèòîâ ñ íèçêîé ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäíîé àêòèâíîñòüþ.
Ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäíàÿ àêòèâíîñòü îñíîâíûõ ìåòàáîëèòîâ, 6β-ãèäðîêñè-áóäåñîíèäà è 16α-ãèäðîêñè-ïðåäíèçîëîíà ñîñòàâëÿåò ìåíåå 1% ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäíîé àêòèâíîñòè áóäåñîíèäà. Ñèìïòîìîâ ìåòàáîëè÷åñêîãî âçàèìîäåéñòâèÿ èëè ðåàêöèé çàìåùåíèÿ ìåæäó ôîðìîòåðîëîì è áóäåñîíèäîì íå îòìå÷àþò.
Âûâåäåíèå. Îñíîâíàÿ ÷àñòü äîçû ôîðìîòåðîëà âûâîäèòñÿ ïóòåì ìåòàáîëèçìà â ïå÷åíè ñ äàëüíåéøèì âûâåäåíèåì ÷åðåç ïî÷êè. Ïîñëå èíãàëÿöèè 8–13% ââåäåííîé äîçû ôîðìîòåðîëà âûâîäèòñÿ â íåèçìåíåííîì âèäå ñ ìî÷îé. Ôîðìîòåðîë èìååò âûñîêèé ñèñòåìíûé êëèðåíñ (ïðèáëèçèòåëüíî 1,4 ë/ìèí), à åãî ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 17 ÷.
Áóäåñîíèä âûâîäèòñÿ ïóòåì ìåòàáîëèçìà, êîòîðûé â îñíîâíîì êàòàëèçèðóåòñÿ ôåðìåíòîì CYP 3A4. Ìåòàáîëèòû áóäåñîíèäà âûâîäÿòñÿ ñ ìî÷îé â íåèçìåíåííîì âèäå èëè êîíúþãèðîâàííîé ôîðìå.  ìî÷å îòìå÷àþò íåçíà÷èòåëüíîå êîëè÷åñòâî íåèçìåííîãî áóäåñîíèäà ñ âûñîêèì ñèñòåìíûì êëèðåíñîì (ïðèáëèçèòåëüíî 1,2 ë/ìèí), ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ èç ïëàçìû êðîâè â ñðåäíåì 4 ÷.
Ó äåòåé â âîçðàñòå 4–6 ëåò ñ áðîíõèàëüíîé àñòìîé ñèñòåìíûé êëèðåíñ áóäåñîíèäà ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 0,5 ë/ìèí.  ïåðåðàñ÷åòå íà 1 êã ìàññû òåëà äåòè èìåþò êëèðåíñ ïðèáëèçèòåëüíî íà 50% âûøå, ÷åì êëèðåíñ âçðîñëûõ. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ áóäåñîíèäà ó äåòåé ïîñëå èíãàëÿöèè îêîëî 2,3 ÷. Ôàðìàêîêèíåòèêó ôîðìîòåðîëà ó äåòåé íå èçó÷àëè.
Ôàðìàêîêèíåòèêà áóäåñîíèäà è ôîðìîòåðîëà ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà è ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íå èçâåñòíà. Âëèÿíèå áóäåñîíèäà è ôîðìîòåðîëà ìîæåò ïîâûøàòüñÿ ó ëèö ñ çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñèìáèêîðò òóðáóõàëåð
Áðîíõèàëüíàÿ àñòìà. Ñèìáèêîðò Òóðáóõàëåð ïîêàçàí â ñëó÷àå, êîãäà íåîáõîäèìî ïðèìåíåíèå êîìáèíàöèè èíãàëÿöèîííîãî êîðòèêîñòåðîèäà è àãîíèñòà β2-àäðåíîðåöåïòîðîâ äëèòåëüíîãî äåéñòâèÿ.
Õðîíè÷åñêàÿ îáñòðóêòèâíàÿ áîëåçíü ëåãêèõ (ÕÎÁË).
Ñèìáèêîðò Òóðáóõàëåð 160/4,5 ìêã/äîçà è 320/9 ìêã/äîçà ïîêàçàí äëÿ ðåãóëÿðíîãî ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîâ ñ ÕÎÁË óìåðåííîé è òÿæåëîé ñòåïåíè òÿæåñòè ñ ÷àñòî ïîâòîðÿþùèìèñÿ ñèìïòîìàìè è îáîñòðåíèÿìè â àíàìíåçå.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñèìáèêîðò òóðáóõàëåð
Äîçó ïîäáèðàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò ñòåïåíè òÿæåñòè çàáîëåâàíèÿ. Ïîñëå äîñòèæåíèÿ êîíòðîëÿ íàä ñèìïòîìàìè çàáîëåâàíèÿ äîçó íóæíî îòêîððåêòèðîâàòü äî íàèáîëåå íèçêîé, ïðè êîòîðîé ïîääåðæèâàåòñÿ ýôôåêòèâíûé êîíòðîëü íàä ñèìïòîìàìè.
Áðîíõèàëüíàÿ àñòìà
Ñóùåñòâóþò äâà àëüòåðíàòèâíûõ ñïîñîáà òåðàïèè Ñèìáèêîðòîì Òóðáóõàëåðîì.
• Ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ è êóïèðîâàíèå ñèìïòîìîâ ñ ïîìîùüþ Ñèìáèêîðòà Òóðáóõàëåðà. (Âíèìàíèå! Íàçíà÷àåòñÿ òîëüêî âçðîñëûì ñòàðøå 18 ëåò). Ïðèìåíÿþò â êà÷åñòâå ïîñòîÿííîãî ïîääåðæèâàþùåãî ëå÷åíèÿ è äëÿ êóïèðîâàíèÿ ñèìïòîìîâ. Èíãàëÿöèè, ïðèìåíÿåìûå ïî òðåáîâàíèþ, îáåñïå÷èâàþò áûñòðîå óñòðàíåíèå ñèìïòîìîâ è óëó÷øàþò êîíòðîëü áðîíõèàëüíîé àñòìû. Ïàöèåíòàì ðåêîìåíäîâàíî èìåòü ïðè ñåáå Ñèìáèêîðò Òóðáóõàëåð â êà÷åñòâå ñðåäñòâà ïåðâîé ïîìîùè. Îòäåëüíûé èíãàëÿòîð ñ ïðåïàðàòîì àãîíèñòîì β2-àäðåíîðåöåïòîðîâ êîðîòêîãî äåéñòâèÿ ïðè ýòîì íå òðåáóåòñÿ.
Ïîääåðæèâàþùåå ëå÷åíèå è êóïèðîâàíèå ñèìïòîìîâ Ñèìáèêîðòîì Òóðáóõàëåðîì îáåñïå÷èâàåò óìåíüøåíèå òÿæåëûõ îáîñòðåíèé ïðè ïîääåðæèâàþùåì êîíòðîëå ñèìïòîìîâ ïî ñðàâíåíèþ ñ ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèåé Ñèìáèêîðòîì Òóðáóõàëåðîì â êîìáèíàöèè ñ áûñòðî äåéñòâóþùèì áðîíõîäèëàòàòîðîì.
Ðåêîìåíäóåìûå äîçû:
 çàâèñèìîñòè îò ñòåïåíè òÿæåñòè áðîíõèàëüíîé àñòìû ìîæåò ïðèìåíÿòüñÿ äîçà 80/4,5 ìêã èëè 160/4,5 ìêã.
Âçðîñëûå: 1 èíãàëÿöèÿ 2 ðàçà â ñóòêè (óòðîì è âå÷åðîì), èëè 2 èíãàëÿöèè îäíîêðàòíî óòðîì èëè âå÷åðîì. Íåêîòîðûì ïàöèåíòàì ìîæåò áûòü ðåêîìåíäîâàíî 2 èíãàëÿöèè 2 ðàçà â ñóòêè. Ïðè âîçíèêíîâåíèè ñèìïòîìîâ ïàöèåíòàì íåîáõîäèìî ïðèìåíÿòü äîïîëíèòåëüíî 1 èíãàëÿöèþ. Åñëè ÷åðåç íåñêîëüêî ìèíóò ñèìïòîìû ñîõðàíÿþòñÿ, èíãàëÿöèþ íóæíî ïîâòîðèòü.  ëþáîì ñëó÷àå ìîæíî ïðèìåíÿòü íå áîëåå 6 èíãàëÿöèé ïîäðÿä. Îáùàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà îáû÷íî íå ïðåâûøàåò 8 èíãàëÿöèé, îäíàêî âðåìåííî ìîæíî ïðèìåíÿòü îáùóþ ñóòî÷íóþ äîçó äî 12 èíãàëÿöèé.
• Ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ Ñèìáèêîðòîì Òóðáóõàëåðîì:
Ïðèìåíÿþò êàê ïîñòîÿííîå ïîääåðæèâàþùåå ëå÷åíèå â êîìáèíàöèè ñ îòäåëüíûì áûñòðîäåéñòâóþùèì áðîíõîäèëàòàòîðîì, êîòîðûé èñïîëüçóþò êàê ñðåäñòâî ïåðâîé ïîìîùè. Ïàöèåíòàì ðåêîìåíäîâàíî âñåãäà èìåòü ïðè ñåáå îòäåëüíûé èíãàëÿòîð ñ áûñòðîäåéñòâóþùèì áðîíõîäèëàòàòîðîì.
Ðåêîìåíäóåìûå äîçû: â çàâèñèìîñòè îò ñòåïåíè òÿæåñòè áðîíõèàëüíîé àñòìû ìîæåò ïðèìåíÿòüñÿ äîçà 80/4,5 ìêã èëè 160/4,5 ìêã.
Âçðîñëûå (ñòàðøå 18 ëåò): 1–2 èíãàëÿöèè 2 ðàçà â ñóòêè.  îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ ìàêñèìàëüíàÿ äîçà 4 èíãàëÿöèè 2 ðàçà â ñóòêè íåîáõîäèìà êàê ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà èëè êàê âðåìåííîå ìåðîïðèÿòèå âî âðåìÿ óñèëåíèÿ ïðèñòóïîâ áðîíõèàëüíîé àñòìû.
Ïîäðîñòêè (12–17 ëåò): 1–2 èíãàëÿöèè 2 ðàçà â ñóòêè.
Äåòè è ïîäðîñòêè (6–11 ëåò): Âíèìàíèå! Ðåêîìåíäóåòñÿ òîëüêî äîçà 80/4,5 ìêã 2 ðàçà â ñóòêè.
Óâåëè÷åíèå ÷àñòîòû èñïîëüçîâàíèÿ îòäåëüíîãî áûñòðîäåéñòâóþùåãî áðîíõîäèëàòàòîðà óêàçûâàåò íà óõóäøåíèå ñîñòîÿíèÿ è òðåáóåò ïåðåñìîòðà òåðàïèè àñòìû.
ÕÎÁË
Âçðîñëûå: 2 èíãàëÿöèè (ïî 160/4,5 ìêã/äîçà) 2 ðàçà â ñóòêè.
Äëÿ äîñòèæåíèÿ îïòèìàëüíîãî ðåçóëüòàòà ïàöèåíòîâ íåîáõîäèìî ïðîèíñòðóêòèðîâàòü î íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ ïîääåðæèâàþùåé äîçû Ñèìáèêîðòà Òóðáóõàëåðà äàæå ïðè îòñóòñòâèè ñèìïòîìîâ.
Íåò ñïåöèàëüíûõ òðåáîâàíèé ê äîçèðîâàíèþ äëÿ ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà.
Íåò äàííûõ îòíîñèòåëüíî ïðèìåíåíèÿ Ñèìáèêîðòà ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé èëè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Ïîñêîëüêó áóäåñîíèä è ôîðìîòåðîë ãëàâíûì îáðàçîì âûâîäÿòñÿ ïóòåì ïå÷åíî÷íîãî ìåòàáîëèçìà, ó áîëüíûõ ñ òÿæåëûì öèððîçîì ïå÷åíè íåîáõîäèìî ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò.
Ïðèìå÷àíèå. Âàæíî ïðîèíñòðóêòèðîâàòü ïàöèåíòà î íåîáõîäèìîñòè ïðèäåðæèâàòüñÿ èíñòðóêöèè ïî ïðèìåíåíèþ; ñèëüíî è ãëóáîêî âäûõàòü ÷åðåç íàñàäêó äëÿ îáåñïå÷åíèÿ ïîïàäàíèÿ â ëåãêèå îïòèìàëüíîé äîçû; íèêîãäà íå âûäûõàòü ÷åðåç íàñàäêó; ïîñëå ïðèìåíåíèÿ çàêðûâàòü Ñèìáèêîðò Òóðáóõàëåð êîëïà÷êîì; ïîëîñêàòü ðîò âîäîé ïîñëå âäûõàíèÿ ïîääåðæèâàþùåé äîçû, ÷òîáû ìèíèìèçèðîâàòü ðèñê ðàçâèòèÿ êàíäèäîçà ðîòîâîé ïîëîñòè.
Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ïàöèåíò ìîæåò íå îùóùàòü âêóñà ëåêàðñòâåííîãî ñðåäñòâà, ïîñêîëüêó â îðãàíèçì ïîïàäàåò åãî íåáîëüøîå êîëè÷åñòâî.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñèìáèêîðò òóðáóõàëåð
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê áóäåñîíèäó, ôîðìîòåðîëó èëè ëàêòîçå.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ñèìáèêîðò òóðáóõàëåð
Ïîñêîëüêó Ñèìáèêîðò Òóðáóõàëåð ñîäåðæèò áóäåñîíèä è ôîðìîòåðîë, ìîãóò âîçíèêíóòü íåæåëàòåëüíûå ýôôåêòû ðàçíîãî òèïà è ñòåïåíè èíòåíñèâíîñòè, îáóñëîâëåííûå ýòèìè âåùåñòâàìè. Ïîñëå ñîïóòñòâóþùåãî ïðèìåíåíèÿ ýòèõ äâóõ ñîñòàâëÿþùèõ íå îòìå÷àëè ïîâûøåíèÿ ÷àñòîòû âîçíèêíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ ðåàêöèé. Íàèáîëåå ðàñïðîñòðàíåíû ïîáî÷íûå ýôôåêòû, ñâÿçàííûå ñ äåéñòâèåì àãîíèñòîâ β2-àäðåíîðåöåïòîðîâ: òðåìîð è òàõèêàðäèÿ (êàê ïðàâèëî, óìåðåííûå è èñ÷åçàþò â òå÷åíèå íåñêîëüêèõ äíåé ïîñëå íà÷àëà ëå÷åíèÿ).
Íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè, ñâÿçàííûå ñ ïðèìåíåíèåì áóäåñîíèäà èëè ôîðìîòåðîëà, ïðèâåäåíû â òàáëèöå.
×àñòîòà | Ñèñòåìû è îðãàíû | Ðåàêöèÿ |
Ðàñïðîñòðàíåííûå 1–10% | Ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòàÿ ñèñòåìà | Òàõèêàðäèÿ |
Íàðóøåíèÿ âñëåäñòâèå ïðèñîåäèíåíèÿ èíôåêöèè | Êàíäèäîç ðîòîâîé ïîëîñòè è ãëîòêè | |
Íåðâíàÿ ñèñòåìà | Ãîëîâíàÿ áîëü, òðåìîð | |
Äûõàòåëüíàÿ ñèñòåìà | Ðàçäðàæåíèå ãîðëà, êàøåëü, îõðèïëîñòü | |
Íåðàñïðîñòðàíåííûå 0,1–1% | Ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòàÿ ñèñòåìà | Òàõèêàðäèÿ |
ÆÊÒ | Òîøíîòà | |
Ñêåëåòíî-ìûøå÷íàÿ ñèñòåìà | Ñóäîðîãè | |
Íåðâíàÿ ñèñòåìà | Ãîëîâîêðóæåíèå, âîçáóæäåíèå, íåðâîçíîñòü, íàðóøåíèå ñíà | |
Ðåäêèå 0,01–0,1% | Ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòàÿ ñèñòåìà | Àðèòìèè, íàïðèìåð ôèáðèëëÿöèÿ ïðåäñåðäèé, ñóïðàâåíòðèêóëÿðíàÿ òàõèêàðäèÿ, ýêñòðàñèñòîëèÿ |
Èììóííàÿ ñèñòåìà | Ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè íåìåäëåííîãî è çàìåäëåííîãî òèïà, íàïðèìåð äåðìàòèò, ýêçàíòåìà, êðàïèâíèöà, çóä è àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê | |
Äûõàòåëüíàÿ ñèñòåìà | Áðîíõîñïàçì | |
Êîæà è ïîäêîæíàÿ êëåò÷àòêà | Îáðàçîâàíèå êðîâîïîäòåêîâ íà êîæå | |
Î÷åíü ðåäêèå ≤0,01% | Ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòàÿ ñèñòåìà | Ñòåíîêàðäèÿ |
Ýíäîêðèííàÿ ñèñòåìà | Ïðèçíàêè èëè ñèìïòîìû ñèñòåìíîãî äåéñòâèÿ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ, íàïðèìåð ãèïîôóíêöèè íàäïî÷å÷íèêîâ; ãèïåðãëèêåìèÿ | |
Íåðâíàÿ ñèñòåìà | Äåïðåññèÿ, íàðóøåíèå ïîâåäåíèÿ |
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñèìáèêîðò òóðáóõàëåð
Ïðè ïðåêðàùåíèè ïðîäîëæèòåëüíîãî ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ ïîñòåïåííî ñíèæàòü äîçó. Íå ñëåäóåò ðåçêî ïðåêðàùàòü ëå÷åíèå.
Âíåçàïíîå è ïðîãðåññèðóþùåå óõóäøåíèå êîíòðîëÿ àñòìû èëè ÕÎÁË ïðåäñòàâëÿåò ïîòåíöèàëüíóþ óãðîçó äëÿ æèçíè, ñîñòîÿíèå ïàöèåíòà äîëæíî áûòü ñðî÷íî îöåíåíî âðà÷îì.  òàêîì ñëó÷àå íåîáõîäèìî ðàññìîòðåòü íåîáõîäèìîñòü óñèëåííîé òåðàïèè êîðòèêîñòåðîèäàìè, íàïðèìåð êóðñà ïåðîðàëüíûõ êîðòèêîñòåðîèäîâ èëè ëå÷åíèå àíòèáèîòèêàìè ïðè íàëè÷èè èíôåêöèè.
Íå ñëåäóåò íà÷èíàòü ïðèìåíåíèå Ñèìáèêîðòà Òóðáóõàëåð äëÿ ëå÷åíèÿ òÿæåëûõ îáîñòðåíèé çàáîëåâàíèÿ.
Íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü âëèÿíèå íà ðîñò äåòåé è ïîäðîñòêîâ, êîòîðûå íà ïðîòÿæåíèè ïðîäîëæèòåëüíîãî âðåìåíè ïðèíèìàþò ðàçëè÷íûå ëåêàðñòâåííûå ôîðìû êîðòèêîñòåðîèäîâ, è îöåíèâàòü ïîëüçó òåðàïèè ïî ñðàâíåíèþ ñ âîçìîæíûì ðèñêîì óãíåòåíèÿ ðîñòà.
Îñîáîãî âíèìàíèÿ òðåáóþò ïàöèåíòû, êîòîðûì îòìåíÿþò ëå÷åíèå ïåðîðàëüíûìè ñòåðîèäàìè, ïîñêîëüêó ó íèõ íà ïðîòÿæåíèè äëèòåëüíîãî âðåìåíè ìîæåò ñîõðàíÿòüñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ íåäîñòàòî÷íîñòè íàäïî÷å÷íèêîâ. Ê ãðóïïå ðèñêà ìîãóò îòíîñèòü è áîëüíûõ, íóæäàþùèõñÿ â âûñîêèõ äîçàõ íåîòëîæíîé òåðàïèè êîðòèêîñòåðîèäàìè èëè äëèòåëüíî ïðèíèìàþùèõ íàèáîëåå âûñîêèå ðåêîìåíäîâàííûå äîçû èíãàëÿöèîííûõ êîðòèêîñòåðîèäîâ. Ïðè ñèëüíîì ñòðåññå ó òàêèõ ïàöèåíòîâ ìîãóò âîçíèêàòü ïðèçíàêè è ñèìïòîìû íåäîñòàòî÷íîñòè íàäïî÷å÷íèêîâ. Âî âðåìÿ ñòðåññà èëè ïëàíîâûõ õèðóðãè÷åñêèõ âìåøàòåëüñòâ ñëåäóåò ó÷èòûâàòü íåîáõîäèìîñòü äîïîëíèòåëüíîé ñèñòåìíîé êîìïåíñàöèè êîðòèêîñòåðîèäàìè.
Ñèìáèêîðò Òóðáóõàëåð ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûìè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûìè íàðóøåíèÿìè, âêëþ÷àÿ íàðóøåíèÿ ñåðäå÷íîãî ðèòìà, ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì, íåëå÷åííîé ãèïîêàëèåìèåé èëè òèðåîòîêñèêîçîì.
Âûñîêèå äîçû àãîíèñòîâ β2-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ñíèæàòü óðîâåíü s-êàëèÿ, ïðèâîäÿ ê ïåðåðàñïðåäåëåíèþ êàëèÿ èç âíåêëåòî÷íîãî âî âíóòðèêëåòî÷íîå ïðîñòðàíñòâî ïóòåì ñòèìóëÿöèè Na+/K+-ÀÒÔàçû â ìûøå÷íûõ âîëîêíàõ. Êëèíè÷åñêàÿ çíà÷èìîñòü ýòîãî ýôôåêòà òî÷íî íå èçâåñòíà.
Ñèìáèêîðò Òóðáóõàëåð ñîäåðæèò ëàêòîçó (≤1 ìã/èíãàëÿöèþ),÷òî îáû÷íî íå îïàñíî äëÿ ëèö ñ íåïåðåíîñèìîñòüþ ëàêòîçû.
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Íå ñóùåñòâóåò êëèíè÷åñêèõ äàííûõ îòíîñèòåëüíî ïðèìåíåíèÿ Ñèìáèêîðòà Òóðáóõàëåð èëè ñîïóòñòâóþùåé òåðàïèè áóäåñîíèäîì è ôîðìîòåðîëîì â ïåðèîä áåðåìåííîñòè. Èññëåäîâàíèÿ òîêñè÷åñêîãî âëèÿíèÿ ýòîé êîìáèíàöèè íà ðåïðîäóêòèâíóþ ôóíêöèþ æèâîòíûõ íå ïðîâîäèëè.
Äîñòàòî÷íûõ äàííûõ îòíîñèòåëüíî ïðèìåíåíèÿ ôîðìîòåðîëà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè íåò. Ïðèìåíåíèå âûñîêèõ ñèñòåìíûõ äîç ôîðìîòåðîëà ó æèâîòíûõ ñîïðîâîæäàëîñü ïîáî÷íûìè ýôôåêòàìè ñî ñòîðîíû ðåïðîäóêòèâíîé ôóíêöèè.
Äàííûå íàáëþäåíèÿ æåíùèí â ïåðèîä áåðåìåííîñòè (2500 ñëó÷àåâ), ïðèìåíÿâøèõ áóäåñîíèä, íå âûÿâèëè ïîâûøåíèÿ òåðàòîãåííîãî ðèñêà, êîòîðûé áû àññîöèèðîâàëñÿ ñ ïðèìåíåíèåì èíãàëÿöèé áóäåñîíèäà.
Ïðèìåíÿòü Ñèìáèêîðò Òóðáóõàëåð â ïåðèîä áåðåìåííîñòè, îñîáåííî â I òðèìåñòð è íåçàäîëãî äî ðîäîâ, ìîæíî ëèøü ïîñëå òùàòåëüíîãî àíàëèçà âñåõ ôàêòîðîâ. Â ïåðèîä áåðåìåííîñòè ïðèìåíÿþò íàèáîëåå íèçêóþ ýôôåêòèâíóþ äîçó, íåîáõîäèìóþ äëÿ ïîääåðæàíèÿ àäåêâàòíîãî êîíòðîëÿ àñòìû.
Íå èçâåñòíî, ïðîíèêàåò ëè áóäåñîíèä èëè ôîðìîòåðîë â ãðóäíîå ìîëîêî.  ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ Ñèìáèêîðò ïðèìåíÿþò â ñëó÷àå, êîãäà îæèäàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò âîçìîæíûé ðèñê äëÿ ðåáåíêà.
Íå âëèÿåò íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è äðóãèìè ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ñèìáèêîðò òóðáóõàëåð
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå
Ìåòàáîëèçì áóäåñîíèäà îïîñðåäñòâîâàí CYP 3A4, ïîäñåìåéñòâîì öèòîõðîìà Ð450. Èíãèáèòîðû ýòîãî ôåðìåíòà (êåòîêîíàçîë) ìîãóò ïîâûøàòü ñèñòåìíîå âëèÿíèå áóäåñîíèäà. Ýòîò ôàêò èìååò îãðàíè÷åííóþ êëèíè÷åñêóþ çíà÷èìîñòü äëÿ êðàòêîâðåìåííîãî (1–2 íåä) ëå÷åíèÿ êåòîêîíàçîëîì, òåì íå ìåíåå åãî íóæíî ó÷èòûâàòü âî âðåìÿ äëèòåëüíîãî ëå÷åíèÿ êåòîêîíàçîëîì. Ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ è êóïèðîâàíèå ñèìïòîìîâ íå ðåêîìåíäîâàíà ïàöèåíòàì, ïðèìåíÿþùèì ïîòåíöèàëüíûå èíãèáèòîðû CYP 3A4.
Ôàðìàêîäèíàìè÷åñêèå
Ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà ñ àãîíèñòàìè β2-àäðåíîðåöåïòîðîâ (âêëþ÷àÿ ãëàçíûå êàïëè) ìîãóò îñëàáëÿòü èëè èíãèáèðîâàòü äåéñòâèå ôîðìîòåðîëà.
Âçàèìîäåéñòâèÿ áóäåñîíèäà è ôîðìîòåðîëà ñ ëþáûì äðóãèì ïðåïàðàòîì, êîòîðûé ïðèìåíÿëè äëÿ ëå÷åíèÿ àñòìû, íå îòìå÷àëè.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ñèìáèêîðò òóðáóõàëåð, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðèìåíåíèå ôîðìîòåðîëà â äîçå 90 ìêã íà ïðîòÿæåíèè 3 ÷ ïàöèåíòàìè ñ îñòðîé áðîíõèàëüíîé îáñòðóêöèåé áûëî áåçîïàñíûì.
Îñòðàÿ ïåðåäîçèðîâêà áóäåñîíèäà ïðè ïðèìåíåíèè âûñîêèõ äîç ìàëîâåðîÿòíà. Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè âûñîêèõ äîç ìîæåò ïðîÿâèòüñÿ ñèñòåìíîå äåéñòâèå ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ.
Ñèìïòîìû ïåðåäîçèðîâêè ôîðìîòåðîëà òèïè÷íû äëÿ àãîíèñòîâ β2-àäðåíîðåöåïòîðîâ: òðåìîð, ãîëîâíàÿ áîëü, òàõèêàðäèÿ. Ìîæåò ðàçâèòüñÿ ãèïîòåíçèÿ, ìåòàáîëè÷åñêèé àöèäîç, ãèïîêàëèåìèÿ è ãèïåðãëèêåìèÿ.
Ë?