Симвастатин инструкция побочные действия
В большинстве случаев причиной инфаркта и инсульта становится повышенный холестерин. Он приводит к атеросклерозу, нарушению мозгового кровообращения и ишемии. Бороться с проблемой нужно как с помощью изменения рациона, физических упражнений, так и применением медикаментозных средств, например, Симвастатина. Лекарство эффективно при комплексной терапии заболеваний сердца и сосудов, применяется для восстановления липидного обмена, снижения уровня холестерина.
Инструкция по применению Симвастатин
Лекарство относится к препаратам гиполипидемической группы – статинам. Назначается только после того, как диета, физическая нагрузка, снижение веса не принесли должного результата по снижению «вредного» холестерина. Так называют липопротеиды низкой плотности – ЛПНП. Эти вещества из организма человека не выводятся, способствуют образованию бляшек, которые мешают нормальной циркуляции крови в сосудах. Процесс приводит к развитию атеросклероза и сопутствующих заболеваний сердца.
Дополнительную опасность ЛПНП создают при окислении. Они запускают механизм выработки антител, которые борются с собственным организмом. Эффект от лечения заметен после 10-14 дней после начала приема. Максимальный результат достигается в период 30-45 дней. Перед применением препарата необходима консультация со специалистом – врачом-терапевтом.
Состав и форма выпуска
Форма | Состав | ||
Основа | Вспомогательные вещества, мг | Оболочка, мг | |
таблетки 10 /20/40 мг | симвастатин 10/20/40 мг | целлюлоза микрокристаллическая 70/140/210 | кислота аскорбиновая 2,5/5/7,5 |
крахмал желатинизированный 33,73/67,46/101,19 | кислота стеариновая 1,25/2,5/3,75 | ||
лактозы моногидрат 21/42/63 | поливиниловый спирт 2,33/4,66/6,99 | ||
кремния диоксид 0,75/1,50/2,25 | полиэтиленгликоль 1,18/2,36/3,54 | ||
тальк 0.86/1,72/2,58 | титана диоксид 0,97/1,94/2,91 | ||
бутилгидроксианизол 0,02/0,04/0,06 | Желтый железа оксид 0,28/0,56/0,84 | ||
красный железа оксид 0,19/0,38/057 |
Фармакологическое действие
Симвастатин является неактивным планктоном, который получают синтетическим путем при ферментации определенного рода аэробных плесневых грибов. При попадании в организм статин гидролизуется и преобразуется в бета-гидроксикислоту. Далее активный метаболит ингибирует ГМК-КоА-редуктазу. Этот фермент катализируется с образованием мевалоната, который и запускает начальный этап синтеза холестерина. Лекарство понижает уровень триглицеридов в плазме за счет подавления синтеза холестерина в печени.
Таблетки Симвастатин способствуют повышению уровня липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), при этом уровень липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и общий холестерин значительно снижается. Средство не обладает мутагенным эффектом, не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Действующее вещество распадается до ацетил-КоА, которое является участником синтеза многих процессов жизнедеятельности организма.
Максимальное содержание основного вещества после приема достигается через 1,5-2,5 часа. Концентрация снижается через 12 часов после приема на 90%. Симвастатин на 95% связан с плазменными белками крови. Примерно 15% вещества выводится вместе с почками, остальное – через кишечник с каловыми массами. Действие препарата сохраняется на все время терапии. После прекращения лечения, уровень холестерина постепенно возвращается к прежнему уровню.
Показания к применению Симвастатина
Основная направленность действия таблеток – понижение уровня холестерина при ишемической болезни сердца, гиперхолестеринемии. Наряду с этим препарат показан в следующих случаях:
- первичная гиперхолестеринемия II a и b типов;
- развитие атеросклероза коронарного характера;
- гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией, после безрезультатной диеты и физической активности;
- профилактика инфаркта миокарда;
- развитие инсульта, транзиторной ишемической атаки;
- восстановление после реваскуляризации.
Способ применения и дозировка
Перед началом терапии обязательным является соблюдение гипохолестериновой диеты. Симвастатин принимают перорально 1 раз вечером, запивая водой, независимо от приема пищи. Дозировка зависит от причины назначения таблеток:
- Гиперхолестеринемия – начальная доза составляет 10 мг, максимальная 80 мг. Корректировка дозы проводится 1 раз в месяц.
- Ишемия, риск ее развития – 20-40 мг.
- Гомозиготная наследственность к гиперхолестеринемии – 20 мг 3 раза в день.
- Хронические патологии почек – не более 10 мг в день при нормальном креатинине (можно выразить 3 0.31 мл/мин).
- Пациентам, принимающим Верапамил, Амиодарон – суточная доза 20 мг.
Особые указания
Первые 1-3 дня приема Симвастатина может наблюдаться повышение билирубина в крови и уровня АСТ и АЛТ. По этой причине необходимо каждые 3 месяца проводить ультразвуковое обследование (при приеме 80 мг и более). Лечение прекращается, как только ферменты печени превысят норму в 3 раза. Гипертриглицеридемия 1,4, 5 типов является противопоказанием к применению медикамента.
Препарат может стать причиной развития миопатии, последствиями которой являются рабдомиолиз, нарушение работы почек. Таблетки действенны как в комплексном лечении с секвестрантами желчных кислот, так и в монотерапии. Эффективность действия таблеток может усиливаться с помощью гипохолестериновой диеты. Употребление сока грейпфрута во время лечения крайне нежелательно.
При беременности
При вынашивании ребенка прием лекарства запрещен. Это связано с воздействием основного вещества на плод (вызывает развитие аномалий). При планировании зачатия лекарство не назначают. Если женщина принимает препарат и наступает беременность, таблетки необходимо отменить и провести исследования на предмет изменений внутриутробного развития.
Исследования о попадании вещества в грудное молоко, не проводились. Но если исходить из того, что большинство препаратов выделяются вместе с грудным молоком, то таблетки в этот период не назначаются, либо вскармливание необходимо прекратить на время приема лекарства. При этом женщина должна знать о рисках влияния таблеток на организм новорожденного.
Лекарственное взаимодействие
Повышенные дозы Симвастатина и прием Циклоспорина, Даназола могут вызвать рабдомиолиз. Статин усиливает действие антикоагулянтов – Варфарина, Фенпрокумона, что может повысить риск кровотечений. Концентрация Дигоксина увеличивается в сочетании с приемом статина. Запрещено принимать таблетки с Гемфиброзилом. Риск возникновения миопатии обусловлен сочетанием со следующими препаратами:
- Нефазодон.
- Эритромицин.
- Кларитромицин.
- Иммунодепрессанты.
- Кетоконазол, Итраконазол.
- Фибраты.
- Никотиновая кислота в больших дозах.
- Ингибиторы ВИЧ-протеазы.
Побочные действия Симвастатина
Прием лекарственного средства может вызвать следующие побочные эффекты:
- Нервная система – головокружение, мигрень, бессонница, невропатия, парестезия, астенический синдром, нарушение зрения и вкусовых ощущений.
- Опорно-двигательный аппарат – миопатия, миалгия, рабдомиолиз, мышечная судорога.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, панкреатит, диарея, запор, метеоризм.
- Аллергические реакции – зуд, сыпь, алопеция, одышка, ангионевротический отек, гиперемия кожи, артрит, крапивница, полимиалгия, васкулит, дерматомиозит.
- Иное – аритмия, анемия, снижение потенции, лихорадка.
Передозировка
Симптомы превышения дозировки неспецифические. Для лечения необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. Далее проводится посиндромная терапия с контролем печеночных показателей. При почечных осложнениях рекомендовано применение диуретических препаратов, внутривенное введение бикарбоната натрия. Гемодиализ неэффективен, но может проводиться по необходимости. При рабдомиолизе развивается гиперкалиемия, которая требует внутривенного вливания хлорида и глюконата кальция, инсулина с глюкозой.
Противопоказания
Препарат имеет перечень противопоказаний. К абсолютным относятся:
- миопатия, заболевания мускулатуры скелета;
- патологии печени и почек в активной фазе – гепатит, цирроз;
- повышение уровня эндогенных ферментов – АЛТ, АСТ;
- дефицит или непереносимость лактозы;
- индивидуальная гиперчувствительность к компонентам статиновой группы;
- беременность и период лактации;
- возраст младше 18 лет.
В некоторых случаях таблетки назначают с особой осторожностью. К относительным противопоказаниям относятся:
- иммуносупрессорная терапия после трансплантации;
- артериальная гипотензия;
- патологии эндокринной системы;
- алкогольная зависимость;
- эпилепсия;
- водно-электролитный дисбаланс;
- изменения в метаболизме;
- хирургические и травматические вмешательства.
Условия продажи и хранения
Лекарственное средство статиновой группы является рецептурным препаратом. В некоторых аптеках врачебного предписания могут и не потребовать. Производитель таблеток рекомендует хранить препарат в темном, прохладном месте при температуре от 15 до 25 градусов. Средство следует особо тщательно беречь от детей. Срок хранения вещества – 24 месяца со дня выпуска.
Аналоги и заменители препарата Симвастатин
Существует список препаратов, схожих по составу и действию с Симвастином. К таким лекарственным средствам относятся:
- Вазилип – полный структурный аналог. Применяется для лечения гиперхолестеринемии, профилактики ишемии.
- Симгал – используется для предотвращения развития атеросклероза, инфаркта миокарда.
- Зокор – назначается для снижения уровня холестерина в плазме крови.
- Холвасим – рекомендуется для лечения смешанной гиперлипидемии, хронической ишемии.
- Синкард – применяется для стабилизации мозгового кровообращения, снижения возможности летального исхода.
Цена Симвастатина
Название | Дозировка и цена препарата | ||
10 мг/руб | 20 мг/руб | 40 мг/руб | |
Аптека оптовых цен | 105 | 234 | 330 |
ЗдравЗона | 95 | 214 | 268 |
Аптека Диалог | 90 | 265 | 305 |
Александровская аптека | 65 | 120 | 267 |
Аптека от склада | 84 | 159 | 231 |
Кремлевская аптека | 80 | 105 | 249 |
Интренте-аптека Еврофарм | 115 | 175 | 289 |
Аптека ИФК | 89 | 147 | 213 |
Аптеки Столички | 88 | 126 | 210 |
ИЛАН | 96 | 180 | 255 |
ЭпиФарма | 82 | 127 | 195 |
Окно помощи | 78 | 103 | 176 |
Видео
По-быстрому о лекарствах. Симвастатин
Отзывы
Тамара, 43 года
Пару лет назад попала в больницу с сотрясением. Анализы показали, что холестерин у меня больше нормы почти вдвое. Лечащий врач назначил пропить положенные медикаменты. В аптеке фармацевт посоветовал Симвастатин вместо прописанного лекарства. Он аналогичен по составу, а цена в 4 раза ниже. Периодически пропиваю таблетки курсами и анализы в норме.
Антонина, 54 года
Препарат мне назначили после инсульта. Пропила полный курс, переносила хорошо. Понравилось, что прием не зависит от приема пищи. Но вот результата достигнуто не было – холестерин остался на прежнем уровне. Мне таблетки просто не подошли. Врач сказал, что при терапии необходима специальная диета, тогда бы и эффект был.
Валентин, 36 лет
После планового медицинского обследования на работе выяснил, что холестерин в крови значительно повышен. Назначили лекарство Симвастатин по 1 таблетке вечером. Лекарство российского производства стоит копейки, импортные аналоги в 2-3 дороже. После терапии анализы нормальные, но спустя 3 месяца холестерин опять повысился. Хотелось бы более долгого эффекта…
Алена, 29 лет
Моей маме таблетки назначили при атеросклерозе. Курс лечения 3 недели, потом пару недель перерыв и снова 21 день приема. Маму немного тошнило в первые несколько дней, сердцебиение участилось. Терапевт снизил дозу с 40 мг до 20 и все симптомы исчезли.
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Содержание
Структурная формула
Русское название
Симвастатин
Латинское название вещества Симвастатин
Simvastatinum (род. Simvastatini)
Химическое название
1,2,3,7,8,8a-Гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран- 2-ил)этил]-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат
Брутто-формула
C25H38O5
Фармакологическая группа вещества Симвастатин
- Статины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
79902-63-9
Характеристика вещества Симвастатин
Белый или почти белый кристаллический порошок. Негигроскопичен. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие — гипохолестеринемическое.
При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси−3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется — холестерин/ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный — через 4–6 нед. Длительный прием 20–40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения.
После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6′-гидрокси-, 6′-гидроксиметил- и 6′-экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).
Применение вещества Симвастатин
Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Актуализация информации
Противопоказано сопутствующее применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, ингибиторами ВИЧ протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном).
Источники информации
www.rxlist.com
[Обновлено 21.02.2013]
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Симвастатин
Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).
Взаимодействие
Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.
Актуализация информации
FDA внесло изменения в описание лекарственного взаимодействия симвастатина
15 декабря 2011 года FDA уведомило специалистов о пересмотре ограничений, накладываемых на допустимые к применению дозы симвастатина при его использовании в комбинации с амиодароном.
Теперь для такой комбинации максимально допустимая суточная доза симвастатина составляет 20 мг, а не 10 мг. Ранее, в июне 2011 года в числе прочих рекомендаций FDA было рекомендовано применение симвастатина в максимальной дозе 10 мг в сутки при совместной терапии с амиодароном.
Пациентам, принимающим симвастатин и амиодарон, не следует назначать симвастатин в дозе выше 20 мг в сутки.
Ранее, в июне 2011 года FDA рекомендовало ограничить использование симвастатина в дозе 80 мг в сутки в связи с риском повреждения мышечных тканей. Было отмечено, что пациенты, принимавшие симвастатин в дозе 80 мг в сутки, имеют более высокий риск развития миопатии, чем пациенты, получавшие его или другие препараты статинов в меньших дозах. Отмечено, что вероятность проявления такой нежелательной реакции особенно велика в первый год терапии статинами и может быть связана как с лекарственным взаимодействием, так и с генетической предрасположенностью к развитию симвастатин-зависимой миопатии. Наиболее грозной формой миопатии является рабдомиолиз, сопровождающийся массивным высвобождением миоглобина, развитием миоренального синдрома (вследствие блокирования почечных канальцев агрегатами миоглобина и уромодулина) и острой почечной недостаточности, что может привести к фатальному исходу. Поэтому максимальной безопасной суточной дозой симвастатина было признано 40 мг. В то же время FDA были пропорционально снижены (на 50% и более) максимальные безопасные дозы симвастатина при его применении с лекарственными средствами, способными увеличить сывороточные концентрации статина (вследствие лекарственного взаимодействия). Однако в отношении комбинированной терапии симвастатином и амиодароном была допущена ошибка (снижение рекомендуемой суточной дозы симвастатина с 20 мг до 10 мг), так как данные, свидетельствовавшие о необходимости снижения терапевтической дозы статина, не были получены ни при изучении фармакокинетического профиля симвастатина, ни в результате проведения клинических испытаний. Таким образом, FDA снова определило максимальную безопасную дозу симвастатина равной 20 мг в сутки в случае его комбинации с амиодароном.
[Обновлено 20.12.2011]
Взаимодействие с ЛС, ингибирующими метаболизм симвастатина
Поскольку симвастатин метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 цитохрома P450, препараты, которые ингибируют этот изофермент, могут повышать уровень симвастатина в плазме крови и увеличивать риск развития миопатии. К ним относятся противогрибковые средства итраконазол, кетоконазол и позаконазол, макролиды эритромицин и кларитромицин, антибиотик телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ, боцепревир, телапревир, антидепрессант нефазодон, а также сок грейпфрута в больших количествах (более 1 л в день). Сочетание этих препаратов с симвастатином противопоказано. Если лечение итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, эритромицином, кларитромицином или телитромицином неизбежно, терапия симвастатином должна быть на это время приостановлена.
Исследования in vitro показали, что вориконазол может ингибировать метаболизм симвастатина. Корректировка дозы симвастатина может быть необходима для снижения риска развития миопатии, включая рабдомиолиз, если вориконазол необходимо использовать одновременно с симвастатином.
Совместное применение симвастатина с гемфиброзилом, циклоспорином, даназолом также может приводить к повышению АUC статина в плазме.
Источник информации
www.rxlist.com
[Обновлено 21.02.2013]
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Симвастатин
Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.
Актуализация информации
Риск миопатии и рабдомиолиза
Симвастатин может вызывать миопатию, которая проявляется болью в мышцах, слабостью мышц и сопровождается повышением уровня креатинкиназы в десять раз выше верхней границы нормы. Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза с/или без острой почечной недостаточности, в редких случаях со смертельным исходом. Риск миопатии увеличивается при высоком уровне активности статинов в плазме крови. Предрасполагающими факторами развития миопатии являются пожилой возраст (старше 65 лет), женский пол, неконтролируемый гипотиреоз и почечная недостаточность.
Риск миопатии, включая рабдомиолиз, связан с дозой статинов. Данные клинических исследований, в которых 41413 пациентов принимали симвастатин, из них 24747 (около 60%) — по крайней мере в течение 4 лет, показывают, что частота миопатии составляет примерно 0,03% и 0,08% при дозах 20 и 40 мг/сут, соответственно. При дозе 80 мг частота развития этого осложнения была несоизмеримо выше, чем наблюдалось при более низких дозах и составляла 0,61%.
Источник информации
www.rxlist.com
[Обновлено 21.02.2013]
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Связанные новости
- FDA внесло изменения в описание лекарственного взаимодействия симвастатина
- Статины: риск миопатии и рабдомиолиза