Сульпирид побочные действия у мужчин
Содержание
Структурная формула
Русское название
Сульпирид
Латинское название вещества Сульпирид
Sulpiridum (род. Sulpiridi)
Химическое название
5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид
Брутто-формула
C15H23N3O4S
Фармакологическая группа вещества Сульпирид
- Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F20 Шизофрения
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F32 Депрессивный эпизод
- F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
- F91 Расстройства поведения
- G43 Мигрень
- H65.9 Негнойный средний отит неуточненный
- H81.0 Болезнь Меньера
- I67 Другие цереброваскулярные болезни
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K27 Пептическая язва неуточненной локализации
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- S06 Внутричерепная травма
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
15676-16-1
Характеристика вещества Сульпирид
Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Рацемическая смесь D- и L-изомеров.
Фармакология
Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.
Модулирует центральную дофаминергическую передачу. Эффективен в отношении как негативных (в низких дозах оказывает растормаживающее действие), так и позитивных (в более высоких дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы. Противорвотное действие связано с центральным (блокада D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия. Не оказывает выраженного седативного действия, обладает антидепрессивным действием, стимулирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D2-рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза. Не оказывает значительного действия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Оказывает цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействуя на гипоталамус, по некоторым данным, способствует выделению гипофизом СТГ, обладающего анаболическим действием, и подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, увеличению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.
Клинически характеризуется «регулирующим» дозозависимым влиянием на ЦНС: устраняет симптоматику аффективного уплощения и аутизма, оказывает стимулирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие, проявляет антипсихотическую активность. Проявляет эффективность при головокружении, независимо от этиологии. В гастроэнтерологической практике на фоне лечения сульпиридом отмечается снижение кислотности желудочного сока, рубцевание язвы, купирование болевого синдрома и диспептических явлений, нормализуется перистальтика, повышается аппетит. При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальной боли. Имеются данные об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг/сут) при лечении маскированных, невротических, реактивных депрессий, головной боли напряжения, психосоматической патологии, в т.ч. бронхиальной астмы, дерматозов, урогенитальных расстройств (150–300 мг/сут).
При приеме внутрь в дозе 200 мг Cmax достигается примерно через 4,5 ч; при в/м введении 100 мг Cmax отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь — 25–35%. Связывание с белками крови — менее 40%. Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20–26 ч.
Применение вещества Сульпирид
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушение поведения у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, после перенесенной черепно-мозговой травмы), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы ЖКТ (в т.ч. стрессовые, медикаментозные и симптоматические).
Противопоказания
Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.
Ограничения к применению
Возраст до 14 лет, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. При необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.
Побочные действия вещества Сульпирид
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.
Взаимодействие
Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии. Несовместим с леводопой (антагонизм).
Передозировка
Симптомы: нечеткость зрения, артериальная гипертензия, аритмия, выраженный седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, экстрапирамидные симптомы, усиленное потоотделение.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Пути введения
Внутрь, в/м. .
Меры предосторожности вещества Сульпирид
С осторожностью назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
При развитии гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) сульпирид следует отменить.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, избегать приема алкоголя.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ñóëüïèðèä
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Ñóëüïèðèä îòíîñèòñÿ ê àòèïè÷íûì íåéðîëåïòèêàì ãðóïïû áåíçàìèäîâ. Ïðåïàðàò îêàçûâàåò âûðàæåííîå àíòèàóòè÷åñêîå, àêòèâèçèðóþùåå è ïðîòèâîäåïðåññèâíîå äåéñòâèå. Àíòèïñèõîòè÷åñêèå ñâîéñòâà ñâÿçàíû ñ ñåëåêòèâíîé áëîêàäîé öåíòðàëüíûõ äîïàìèíîâûõ D2, D 3-ðåöåïòîðîâ è ñíèæåíèåì íåéðîìåäèàòîðíîé ôóíêöèè äîïàìèíà.
 íèçêèõ äîçàõ (50–150 ìã/ñóò) Ñóëüïèðèä îêàçûâàåò àíòèäåïðåññèâíîå äåéñòâèå, â ñðåäíèõ — àíòèàóòè÷åñêîå; â âûñîêèõ äîçàõ (800–1000 ìã/ñóò) ýôôåêòèâåí ïðè ëå÷åíèè øèçîôðåíèè.
Òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò ïðè ëå÷åíèè øèçîôðåíèè ïðîÿâëÿåòñÿ ÷åðåç 8–12 íåä ïîñëå íà÷àëà ëå÷åíèÿ.
Ñóëüïèðèä àêòèâèðóåò ñåêðåöèþ ïðîëàêòèíà.
Ïðåïàðàò óëó÷øàåò âûäåëåíèå ñëèçè è êðîâîñíàáæåíèå ñëèçèñòîé îáîëî÷êè æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, ÷òî îïðåäåëÿåò åãî ýôôåêòèâíîñòü (êàê âñïîìîãàòåëüíîãî ñðåäñòâà).
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ñóëüïèðèä âñàñûâàåòñÿ äîâîëüíî ìåäëåííî è íå ïîëíîñòüþ. Áèîäîñòóïíîñòü ïðåïàðàòà êîëåáëåòñÿ â ïðåäåëàõ 27–34%. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ñ ïèùåé ñíèæàåò áèîäîñòóïíîñòü íà 30%.
Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 3–6 ÷. T ñóëüïèðèäà ñîñòàâëÿåò 8–9 ÷. Ó áîëüíûõ ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ îí óäëèíÿåòñÿ äî 20–26 ÷. Ïðåïàðàò íå ïîäâåðãàåòñÿ áèîòðàíñôîðìàöèè. Ñ ãðóäíûì ìîëîêîì âûäåëÿåòñÿ íåçíà÷èòåëüíîå êîëè÷åñòâî ïðåïàðàòà.
Ñóëüïèðèä âûâîäèòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì ïî÷êàìè. Çíà÷èòåëüíàÿ ÷àñòü ïîëó÷åííîé äîçû ïðåïàðàòà íå âñàñûâàåòñÿ â ÆÊÒ è âûäåëÿåòñÿ ñ êàëîì.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñóëüïèðèä
Îñòðûå è õðîíè÷åñêèå øèçîôðåíè÷åñêèå ïñèõîçû, ñîïðîâîæäàþùèåñÿ çàòîðìîæåííîñòüþ; íåâðîòè÷åñêèå, ïñèõîñîìàòè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà, õðîíè÷åñêèå àëêîãîëüíûå ïñèõîçû.
Êðîìå òîãî, Ñóëüïèðèä ïðèìåíÿþò ïðè ïåïòè÷åñêîé ÿçâå æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, ìèãðåíè, ãîëîâîêðóæåíèÿõ ðàçíîãî ïðîèñõîæäåíèÿ (áîëåçíü Ìåíüåðà).
Êàê âñïîìîãàòåëüíîå ñðåäñòâî ïðè ëå÷åíèè àëêîãîëüíîé çàâèñèìîñòè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñóëüïèðèä
Âçðîñëûå.
Øèçîôðåíèÿ: ðåêîìåíäîâàííûå ñóòî÷íûå äîçû — îò 200 ìã äî 1200 ìã, îáû÷íî íàçíà÷àþò 400–800 ìã/ñóò â 2 ïðèåìà â çàâèñèìîñòè îò ñèìïòîìîâ çàáîëåâàíèÿ. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 1200 ìã.
Ïñèõîôóíêöèîíàëüíûå ðàññòðîéñòâà, íåâðîç: 150–300 ìã/ñóò.
Ìèãðåíü è ãîëîâîêðóæåíèÿ (ñèíäðîì Ìåíüåðà): 50–200 ìã/ñóò.
Ïåïòè÷åñêàÿ ÿçâà æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè: ïî 50–100 ìã 3 ðàçà â ñóòêè. Ïðèìåíåíèå èìååò äîïîëíèòåëüíûé õàðàêòåð è äîëæíî ñî÷åòàòüñÿ ñ ïðîòèâîÿçâåííûìè ïðåïàðàòàìè (ãàíãëèîáëîêàòîðàìè, âÿæóùèìè è îáâîëàêèâàþùèìè ñðåäñòâàìè).
Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà: íàçíà÷àþò îáû÷íûå äîçû âçðîñëûõ. Äîçó ñíèæàþò ïðè íàëè÷èè íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê.
Ó áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ äîçû ïðåïàðàòà ñíèæàþò ñëåäóþùèì îáðàçîì:
êëèðåíñ êðåàòèíèíà:
- 30–60 ìë/ìèí — 70% ñòàíäàðòíîé äîçû;
- 10–30 ìë/ìèí — 50% ñòàíäàðòíîé äîçû;
- ≤10 ìë/ìèí — 34% ñòàíäàðòíîé äîçû.
Ïðåïàðàò ïðèíèìàþò, êàê ïðàâèëî, â 2 ïðèåìà.
Ñóëüïèðèä ñëåäóåò ïðèíèìàòü íå ìåíåå ÷åì çà 1 ÷ äî èëè ÷åðåç 2 ÷ ïîñëå åäû, ïîñêîëüêó íàëè÷èå ïèùè â æåëóäêå ñíèæàåò âñàñûâàíèå ïðåïàðàòà íà 30%.
Íå ñëåäóåò ïðèíèìàòü Ñóëüïèðèä îäíîâðåìåííî ñ àíòàöèäíûìè ñðåäñòâàìè è ñóêðàëüôàòîì, à òàêæå íà ïðîòÿæåíèè íå ìåíåå 2 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïîñëåäíèõ.
Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ çàâèñèò îò ñîñòîÿíèÿ áîëüíîãî.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñóëüïèðèä
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó; çíà÷èòåëüíîå ïñèõîìîòîðíîå âîçáóæäåíèå; ôåîõðîìîöèòîìà; îñòðàÿ ïîðôèðèÿ. Äåòñêèé âîçðàñò.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ñóëüïèðèä
Ïîáî÷íûå ðåàêöèè âûÿâëÿþò â ìåíüøåé ñòåïåíè, ÷åì ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ íåéðîëåïòèêîâ.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: íàðóøåíèå ñíà, ðàçäðàæèòåëüíîñòü, íàðóøåíèå êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ. Èíîãäà ïðè ïîâûøåííûõ äîçàõ: âûðàæåííîå óãíåòåíèå è çàìåäëåíèå ðåàêöèè, ýêñòðàïèðàìèäíûå ðàññòðîéñòâà (äèñòîíèÿ, àêàòèçèÿ, ïîçäíèå äèñêèíåçèè è äèñòîíèè), ñîíëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ïîäàâëåííîå íàñòðîåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: îòíîñèòåëüíî ðåäêî ó áîëüíûõ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) — ïîâûøåíèå ÀÄ.
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ: èçðåäêà ñóõîñòü âî ðòó, òîøíîòà è ðâîòà, çàïîð.  åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — ñèòîôîáèÿ (ñòðàõ ïðèåìà ïèùè).
Ó æåíùèí ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà â âûñîêèõ äîçàõ îòìå÷àåòñÿ óâåëè÷åíèå ìîëî÷íûõ æåëåç è ãàëàêòîðåÿ, âîçìîæíû íàðóøåíèÿ ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñóëüïèðèä
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ó ïàöèåíòîâ ñ ïðîäóêòèâíîé ñèìïòîìàòèêîé, îñîáåííî ïðè ñèìïòîìàõ ìàíèè — âîçìîæíî îáîñòðåíèå áîëåçíè.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àþò ïàöèåíòàì ñ áîëåçíüþ Ïàðêèíñîíà, à òàêæå ëèöàì ñ çàáîëåâàíèÿìè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû.
Ó áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íåîáõîäèìî ñîîòâåòñòâåííî ñíèçèòü äîçó ïðåïàðàòà (ñì. ÏÐÈÌÅÍÅÍÈÅ).
Íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà áîëüíûì ýïèëåïñèåé.
Íå ñëåäóåò ïðèíèìàòü ïðåïàðàò âå÷åðîì â ñâÿçè ñ âîçìîæíîñòüþ íàðóøåíèÿ ñíà ó íåêîòîðûõ áîëüíûõ.
Çàïðåùàåòñÿ óïîòðåáëÿòü àëêîãîëüíûå íàïèòêè âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ Ñóëüïèðèäîì.
Ñóëüïèðèä íåëüçÿ íàçíà÷àòü äåòÿì â âîçðàñòå äî 14 ëåò èç-çà îòñóòñòâèÿ äîñòàòî÷íîãî îïûòà ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà.
Ïðè ãèïåðòåðìèè âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðèåì Ñóëüïèðèäà ñëåäóåò îòìåíèòü äî âûÿñíåíèÿ ïðè÷èí ðàçâèòèÿ ãèïåðòåðìèè (ãèïåðòåðìèÿ ìîæåò áûòü ïðîÿâëåíèåì çëîêà÷åñòâåííîãî íåéðîëåïòè÷åñêîãî ñèíäðîìà).
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Äàííûå îòíîñèòåëüíî áåçîïàñíîñòè ïðèìåíåíèÿ Ñóëüïèðèäà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè îòñóòñòâóþò, ïîýòîìó íàçíà÷åíèå åãî âîçìîæíî, åñëè îæèäàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà. Ïîñêîëüêó ñóùåñòâóåò ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ó íîâîðîæäåííûõ, âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ìàòåðè ïðåïàðàòîì ñëåäóåò ïðåêðàòèòü êîðìëåíèå ãðóäüþ.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ Ñóëüïèðèäîì çàïðåùàåòñÿ óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòàòü ñî ñëîæíûìè ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ñóëüïèðèä
Ñóëüïèðèä óñèëèâàåò äåïðåññèâíîå âëèÿíèå äðóãèõ ïðåïàðàòîâ ñ äåïðèìèðóþùèì (óãíåòàþùèì) òèïîì äåéñòâèÿ è àëêîãîëÿ íà ÖÍÑ. Àíòàöèäíûå ñðåäñòâà (ñóêðàëüôàò) ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå è íà ïðîòÿæåíèè 2 ÷ ïîñëå ïðèìåíåíèÿ íàðóøàþò âñàñûâàíèå Ñóëüïèðèäà.
Ñóëüïèðèä íåëüçÿ ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñ ïðåïàðàòàìè ëåâîäîïû (àíòàãîíèçì äåéñòâèÿ).
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ñóëüïèðèä, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû ïåðåäîçèðîâêè ïðîÿâëÿþòñÿ â îñíîâíîì ñî ñòîðîíû ÖÍÑ è ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ äîìèíèðóþò íàðóøåíèÿ è ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, âÿëîñòü. Âîçìîæíû íàðóøåíèÿ ðèòìà ñåðäöà; ó áîëüíûõ ñ ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) — âíåçàïíîå ïîâûøåíèå ÀÄ.
Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Ïðè îòðàâëåíèè ïðåïàðàòîì ïðîìûâàþò æåëóäîê è íàçíà÷àþò ýíòåðîñîðáåíòû. Ïðè íåîáõîäèìîñòè áîëüíîãî ãîñïèòàëèçèðóþò è íà÷èíàþò ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ñóëüïèðèä
Ïðè òåìïåðàòóðå 15–25 °C.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ñóëüïèðèä:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Инструкция
Активное вещество
СУЛЬПИРИД
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг — через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.
Показания
Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.
Режим дозирования
Внутрь взрослым — 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах — галакторея, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания
Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.
Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.