Сульпирид показания и противопоказания
Инструкция
Активное вещество
СУЛЬПИРИД
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг — через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.
Показания
Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.
Режим дозирования
Внутрь взрослым — 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах — галакторея, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания
Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.
Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Инструкция
Активное вещество
СУЛЬПИРИД
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг — через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.
Показания
Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.
Режим дозирования
Внутрь взрослым — 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах — галакторея, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания
Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.
Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Действующее вещество
— сульпирид (sulpiride)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| сульпирид | 200 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг — через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.
Показания
Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.
Противопоказания
Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.
Дозировка
Внутрь взрослым — 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах — галакторея, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.
Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.
Применение в детском возрасте
С осторожностью применяют у детей.
При нарушениях функции почек
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Описание препарата СУЛЬПИРИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Сульпирид
Латинское название вещества Сульпирид
Sulpiridum (род. Sulpiridi)
Химическое название
5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид
Брутто-формула
C15H23N3O4S
Фармакологическая группа вещества Сульпирид
- Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F20 Шизофрения
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F32 Депрессивный эпизод
- F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
- F91 Расстройства поведения
- G43 Мигрень
- H65.9 Негнойный средний отит неуточненный
- H81.0 Болезнь Меньера
- I67 Другие цереброваскулярные болезни
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K27 Пептическая язва неуточненной локализации
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- S06 Внутричерепная травма
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
15676-16-1
Характеристика вещества Сульпирид
Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Рацемическая смесь D- и L-изомеров.
Фармакология
Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.
Модулирует центральную дофаминергическую передачу. Эффективен в отношении как негативных (в низких дозах оказывает растормаживающее действие), так и позитивных (в более высоких дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы. Противорвотное действие связано с центральным (блокада D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия. Не оказывает выраженного седативного действия, обладает антидепрессивным действием, стимулирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D2-рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза. Не оказывает значительного действия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Оказывает цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействуя на гипоталамус, по некоторым данным, способствует выделению гипофизом СТГ, обладающего анаболическим действием, и подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, увеличению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.
Клинически характеризуется «регулирующим» дозозависимым влиянием на ЦНС: устраняет симптоматику аффективного уплощения и аутизма, оказывает стимулирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие, проявляет антипсихотическую активность. Проявляет эффективность при головокружении, независимо от этиологии. В гастроэнтерологической практике на фоне лечения сульпиридом отмечается снижение кислотности желудочного сока, рубцевание язвы, купирование болевого синдрома и диспептических явлений, нормализуется перистальтика, повышается аппетит. При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальной боли. Имеются данные об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг/сут) при лечении маскированных, невротических, реактивных депрессий, головной боли напряжения, психосоматической патологии, в т.ч. бронхиальной астмы, дерматозов, урогенитальных расстройств (150–300 мг/сут).
При приеме внутрь в дозе 200 мг Cmax достигается примерно через 4,5 ч; при в/м введении 100 мг Cmax отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь — 25–35%. Связывание с белками крови — менее 40%. Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20–26 ч.
Применение вещества Сульпирид
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушение поведения у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, после перенесенной черепно-мозговой травмы), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы ЖКТ (в т.ч. стрессовые, медикаментозные и симптоматические).
Противопоказания
Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.
Ограничения к применению
Возраст до 14 лет, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. При необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.
Побочные действия вещества Сульпирид
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.
Взаимодействие
Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии. Несовместим с леводопой (антагонизм).
Передозировка
Симптомы: нечеткость зрения, артериальная гипертензия, аритмия, выраженный седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, экстрапирамидные симптомы, усиленное потоотделение.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Пути введения
Внутрь, в/м. .
Меры предосторожности вещества Сульпирид
С осторожностью назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
При развитии гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) сульпирид следует отменить.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, избегать приема алкоголя.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти