Таблетированные сахароснижающие препараты противопоказания
Длительное время считалось, что для лечения сахарного диабета 2-го типа достаточно лишь соблюдения определенного режима питания и расширения физической активности. Однако британское исследование по сахарному диабету показало, что даже соблюдение рекомендаций по питанию не позволяет поддерживать нормальный или близкий к таковому уровень глюкозы в крови, а это значит, что развиваются и прогрессируют осложнения сахарного диабета.
Поэтому в настоящее время сахароснижающие препараты используются для лечения сахарного диабета 2-го типа в комбинации с подобранным режимом питания и физической активности сразу после установления диагноза. Только так возможно достичь нормального или близкого к таковому уровня глюкозы в крови.
С течением времени эффективность сахароснижающих препаратов может снижаться, и для поддержания нормального уровня глюкозы в крови вам может понадобиться комбинация препаратов или назначение инсулина. В случаях, когда при выявлении сахарного диабета уровень глюкозы в крови очень высокий, назначение комбинации препаратов или даже инсулина могут оказаться необходимыми сразу после установления диагноза.
Помните, что успешное лечение сахарного диабета невозможно без соблюдения рекомендаций по питанию и физической активности: достигнутое с их помощью снижение веса позволяет эффективнее управлять диабетом и избегать осложнений.
Таблетированные препараты
В настоящее время выбор сахароснижающих препаратов значительно расширился. У каждой группы препаратов есть свои преимущества и недостатки, противопоказания и побочные действия, поэтому только врач, с учетом анализа всех «за» и «против», может подобрать вам препарат или их комбинацию. А проведение самоконтроля глюкозы в крови продемонстрирует, насколько эффективна ваша схема лечения.
Таблетированные сахароснижающие препараты можно разделить на несколько групп в зависимости от принципа их действия:
препараты, улучшающие чувствительность к инсулину (действие инсулина на уровне клеток);
- препараты, повышающие секрецию собственного инсулина поджелудочной железой;
- препараты, замедляющие всасывание углеводов в кишечнике.
Препараты, улучшающие чувствительность к инсулину (действие инсулина на уровне клеток)
К этой группе относятся 2 класса: бигуаниды и глитазоны. Препараты этих классов увеличивают чувствительность клеток к инсулину без увеличения секреции инсулина. При их приеме практически не бывает гипогликемий.
Бигуаниды крайне эффективны у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и избыточным весом, однако иногда на фоне приема могут развиться побочные реакции в виде метеоризма и нарушения стула.
При приеме глитазонов может наблюдаться задержка жидкости (отеки) и некоторые другие побочные эффекты.
Препараты, повышающие секрецию собственного инсулина поджелудочной железой
К этой группе относятся сразу несколько классов:
- производные сульфонилмочевины;
- глиниды;
- ингибиторы ДПП-4 или по-другому, глиптины.
Производные сульфонилмочевины и глиниды стимулируют собственную секрецию инсулина поджелудочной железой, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. У каждого из препаратов этих классов есть свои особенности, поэтому выбор препарата делает врач.
Ингибиторы ДПП-4 (глиптины) — препараты, которые позволяют восстановить физиологическую секрецию инсулина.
Все препараты этой группы — и производные сульфонилмочевины, и глиниды, и ингибиторы ДПП-4 — можно комбинировать с препаратами, улучшающими чувствительность к инсулину, а также с инсулином. Поэтому зачастую эти препараты выпускаются в виде комбинированных таблеток, содержащих сразу два лекарственных вещества.
Препараты, замедляющие всасывание углеводов в кишечнике
Единственным представителем является ингибиторы альфа-глюкозидазы. Препараты этого класса блокирует расщепление полисахаридов и дисахаридов в кишечнике, поэтому углеводы не всасываются.
Основные побочное действия— выраженный метеоризм (вздутие живота из-за повышенного образования газов в кишечнике) и нарушение стула. Если при приеме этого препарата развивается гипогликемия, то купировать ее можно только глюкозой в чистом виде.
Практически все сахароснижающие препараты выпускаются в форме таблеток.
Инъекционные препараты
Относительно новым классом сахароснижающих препаратов являются так называемые инкретиномиметики.
Эти препараты представляют собой белковые молекулы, которые частично повторяют структуру белка, вырабатывающегося клетками кишечника человека и усиливающего секрецию инсулина поджелудочной железой. Эти препараты вводятся подкожно путем инъекции, как и инсулин.
Преимуществом ряда препаратов этого класса перед другими сахароснижающими препаратами является снижение массы тела. В ряде случаев может развиваться побочное действие — тошнота и рвота.
Все таблетированные и инъекционные сахароснижающие препараты противопоказаны при беременности и лактации
Когда может понадобиться инсулин?
Временный перевод на инсулинотерапию потребуется в случае планирования беременности, во время беременности и кормления грудью, при оперативном вмешательстве, тяжелой травме, инфаркте миокарда, остром нарушении мозгового кровообращения, тяжелых острых или обострении хронических инфекций, поскольку при этих состояниях все остальные препараты либо будут противопоказаны, либо не позволят должным образом контролировать уровень глюкозы в крови. В дальнейшем возможно возвращение к исходной терапии.
Применение инсулина как постоянного компонента сахароснижающей терапии необходимо в том случае, если не удается достичь целевого уровня глюкозы в крови и гликированного гемоглобина при помощи сахароснижающих препаратов или их комбинации, а также при противопоказаниях к сахароснижающим препаратам.
Важно понимать, что применение инсулина при сахарном диабете 2 типа не говорит о тяжести течения диабета. Своевременное назначение терапии, в том числе и инсулина, позволяет избежать развития осложнений сахарного диабета.
Оригинал статьи: https://shkoladiabeta.ru/school/sd2/urok-5-sakharosnizhayushchie-preparaty/
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 1 ноября 2013;
проверки требуют 8 правок.
Таблети́рованные сахароснижа́ющие сре́дства — по химическому составу и механизму действия делятся на несколько групп: производные сульфонилмочевины, бигуаниды, тиазолидиндионы, ингибиторы ДПП-4 (глиптины), ингибиторы натриево-глюкозных котранспортеров, меглитиниды, ингибиторы альфа-гликозидазы[1].
Производные сульфонилмочевины[править | править код]
Таблетированные сахароснижающие сульфаниламидные препараты являются производными сульфонилмочевины, отличаются друг от друга видом дополнительных радикалов, внедрённых в основную структуру.
Механизм сахароснижающего действия производных сульфонилмочевины[2] заключается в том, что они способны связываться с АТФ-зависимыми калиевыми каналами на клеточных мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Данное взаимодействие приводит к закрытию каналов (то же физиологически происходит при увеличении количества АТФ в бета-клетке при росте концентрации глюкозы в крови). Как следствие спонтанный выход ионов калия из бета-клеток приостанавливается, положительный заряд внутри бета-клеток нарастает, клеточная мембрана деполяризуется, и это запускает каскад сигналов, приводящий к увеличению выделения и образования нового инсулина. В связи с тем, что данное действие не опосредуется концентрацией глюкозы в крови, производные сульфонилмочевины способны снижать её уровень как при гипер- так и при нормогликемии. Как следствие, при приеме производных сульфонилмочевины всегда есть некоторый риск гипогликемии (слишком низкого уровня глюкозы в крови, что может проявляется внезапным чувством голода, дрожью, сердцебиением, нарушением остроты зрения и при более выраженном снижении концентрации глюкозы — дезориентацией и потерей сознания). Производные сульфонилмочевины не только несут с собой некоторый риск гипогликемии, но и ассоциируются с увеличением этого риска при совместном приеме с препаратами, которые при самостоятельном приёме обычно не связаны со значимым риском гипогликемии (метформином, ингибиторами ДПП-4, агонистами рецепторов ГПП-1). Поэтому при добавлении этих препаратов к производному сульфонилмочевины дозу последнего зачастую немного уменьшают.
Бигуаниды[править | править код]
Таблетированные сахароснижающие бигуаниды являются производными гуанидина:
- диметилбигуаниды (Глюкофаж, Сиофор, метформин, глиформин, диформин);
- бутилбигуаниды (адебит, силубин, буформин).
Длительность действия препаратов этой группы составляет 6—8 часов, а пролонгированной формы модифицированного высвобождения (например, Глюкофаж Лонг и в составе комбинированного препарата Комбоглиз Пролонг[3]) достигает одних суток.
Метформин[4] при сахарном диабете 2 типа является препаратом лечения первой линии в связи с тем, что данное лекарственное средство продемонстрировало существенное снижение риска осложнений атеросклероза (в том числе инфаркта миокарда) при недавно выявленном сахарном диабете 2 типа у людей с избыточной массой тела уже в первые годы после начала приема. Этот эффект (или по крайней мере его сила) возможно связана не только со способностью лекарственного вещества снижать глюкозу крови, но и с какими-то до сих пор в полной мере не установленными действиями.
Метформин противопоказан при выраженной почечной недостаточности и декомпенсации сердечной недостаточности в связи с риском аккумуляции препарата в организме и риском развитием грозного осложнения лактатацидоза.
Метфомин относительно часто вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (в частности диарею, реже тошноту), особенно в начале лечения. Некоторые ретроспективные исследования[5] показали, что использования формы замедленного высвобождения ассоциируется с большей приверженностью к лечению и возможно несколько лучшей переносимости, но методологическое несовершенство исследований не позволяет пока сделать достоверных выводов.
Ингибиторы фермента ДПП-4[править | править код]
ДПП-4 (дипептидилпептидаза 4-го типа) — это фермент, который в организме человека превращает два активных гормона кишечника (ГПП-1 и ГИП) в неактивные метаболиты. И тем самым ограничивает время их действия и способствует снижению их концентрации в крови. ГПП-1 (глюкогоноподобный пептид 1-го типа) и ГИП (глюкозозависимый инсулинотропный полипептид) вырабатываются в стенке тонкого кишечника, особенно в ответ на попадание туда съеденной пищи. Оба эти гормона стимулируют выработку инсулина в ответ на повышение концентрации глюкозы в крови. Кроме того, ГПП-1 также при повышении содержания глюкозы в крови подавляет выработку глюкагона. Лекарственные средства (глиптины), подавляющие действие фермента ДПП-4, приводят к увеличению концентрации гормонов кишечника ГПП-1 и ГИП, что в свою очередь приводит к усилению выработки инсулина и подавлению выработки глюкагона[6]. В отличие от производных сульфонилмочевины действие ингибиторов ДПП-4 тесно связано с концентрацией глюкозы в крови: чем выше концентрация, тем их эффект, направленный на снижение глюкозы крови, более выражен. С этой особенностью связывают низкий риск гипогликемии при приёме этих средств. Данные средства в отличие от производных сульфонилмочевины и инсулинов не способствуют дальнейшему повышению веса при сахарном диабете 2 типа.
См. также[править | править код]
- Растительные сахароснижающие средства
- Метформин
- Глибенкламид
Примечания[править | править код]
- ↑ Inzucchi S. E., Bergenstal R. M., Buse J. B., et al. Management of hyperglycemia in type 2 diabetes: a patient-centered approach: position statement of the American Diabetes Association (ADA) and the European Association for the Study of Diabetes (EASD). (англ.) // Diabetes Care (англ.)русск. : journal. — 2012. — June (vol. 35, no. 6). — P. 1364—1379. — doi:10.2337/dc12-0413. — PMID 22517736.
- ↑ Del Prato S., Pulizzi N. The place of sulfonylureas in the therapy for type 2 diabetes mellitus. (англ.) // Metabolism : journal. — 2006. — May (vol. 55, no. 5 Suppl 1). — P. S20—7. — PMID 16631807.
- ↑ Boulton D. W., Smith C. H., Li L., Huang J., Tang A., LaCreta F. P. Bioequivalence of saxagliptin/metformin extended-release (XR) fixed-dose combination tablets and single-component saxagliptin and metformin XR tablets in healthy adult subjects. (англ.) // Clin Drug Investig : journal. — 2011. — Vol. 31, no. 9. — P. 619—630. — doi:10.2165/11590290-000000000-00000. — PMID 21819160.
- ↑ Scarpello J. H., Howlett H. C. Metformin therapy and clinical uses. (неопр.) // Diab Vasc Dis Res. — 2008. — September (т. 5, № 3). — С. 157—167. — doi:10.3132/dvdr.2008.027. — PMID 18777488.
- ↑ Blonde L., Dailey G. E., Jabbour S. A., Reasner C. A., Mills D. J. Gastrointestinal tolerability of extended-release metformin tablets compared to immediate-release metformin tablets: results of a retrospective cohort study. (англ.) // Curr Med Res Opin (англ.)русск. : journal. — 2004. — April (vol. 20, no. 4). — P. 565—572. — PMID 15119994.
- ↑ Davidson J. A. Advances in therapy for type 2 diabetes: GLP-1 receptor agonists and DPP-4 inhibitors. (англ.) // Cleve Clin J Med : journal. — 2009. — December (vol. 76, no. Suppl 5). — P. S28—38. — doi:10.3949/ccjm.76.s5.05. — PMID 19952301.
Ссылки[править | править код]
Школа Диабета, 27 декабря 2019
Длительное время считалось, что для лечения сахарного диабета 2-го типа достаточно лишь соблюдения определенного режима питания и расширения физической активности. Однако британское исследование по сахарному диабету показало, что даже соблюдение рекомендаций по питанию не позволяет поддерживать нормальный или близкий к таковому уровень глюкозы в крови, а это значит, что развиваются и прогрессируют осложнения сахарного диабета.
Поэтому в настоящее время сахароснижающие препараты используются для лечения сахарного диабета 2-го типа в комбинации с подобранным режимом питания и физической активности сразу после установления диагноза. Только так возможно достичь нормального или близкого к таковому уровня глюкозы в крови.
С течением времени эффективность сахароснижающих препаратов может снижаться, и для поддержания нормального уровня глюкозы в крови вам может понадобиться комбинация препаратов или назначение инсулина. В случаях, когда при выявлении сахарного диабета уровень глюкозы в крови очень высокий, назначение комбинации препаратов или даже инсулина могут оказаться необходимыми сразу после установления диагноза.
Помните, что успешное лечение сахарного диабета невозможно без соблюдения рекомендаций по питанию и физической активности: достигнутое с их помощью снижение веса позволяет эффективнее управлять диабетом и избегать осложнений.
Таблетированные препараты
В настоящее время выбор сахароснижающих препаратов значительно расширился. У каждой группы препаратов есть свои преимущества и недостатки, противопоказания и побочные действия, поэтому только врач, с учетом анализа всех «за» и «против», может подобрать вам препарат или их комбинацию. А проведение самоконтроля глюкозы в крови продемонстрирует, насколько эффективна ваша схема лечения.
Таблетированные сахароснижающие препараты можно разделить на несколько групп в зависимости от принципа их действия:
препараты, улучшающие чувствительность к инсулину (действие инсулина на уровне клеток);
- препараты, повышающие секрецию собственного инсулина поджелудочной железой;
- препараты, замедляющие всасывание углеводов в кишечнике.
Препараты, улучшающие чувствительность к инсулину (действие инсулина на уровне клеток)
К этой группе относятся 2 класса: бигуаниды и глитазоны. Препараты этих классов увеличивают чувствительность клеток к инсулину без увеличения секреции инсулина. При их приеме практически не бывает гипогликемий.
Бигуаниды крайне эффективны у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и избыточным весом, однако иногда на фоне приема могут развиться побочные реакции в виде метеоризма и нарушения стула.
При приеме глитазонов может наблюдаться задержка жидкости (отеки) и некоторые другие побочные эффекты.
Препараты, повышающие секрецию собственного инсулина поджелудочной железой
К этой группе относятся сразу несколько классов:
- производные сульфонилмочевины;
- глиниды;
- ингибиторы ДПП-4 или по-другому, глиптины.
Производные сульфонилмочевины и глиниды стимулируют собственную секрецию инсулина поджелудочной железой, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. У каждого из препаратов этих классов есть свои особенности, поэтому выбор препарата делает врач.
Ингибиторы ДПП-4 (глиптины) — препараты, которые позволяют восстановить физиологическую секрецию инсулина.
Все препараты этой группы — и производные сульфонилмочевины, и глиниды, и ингибиторы ДПП-4 — можно комбинировать с препаратами, улучшающими чувствительность к инсулину, а также с инсулином. Поэтому зачастую эти препараты выпускаются в виде комбинированных таблеток, содержащих сразу два лекарственных вещества.
Препараты, замедляющие всасывание углеводов в кишечнике
Единственным представителем является ингибиторы альфа-глюкозидазы. Препараты этого класса блокирует расщепление полисахаридов и дисахаридов в кишечнике, поэтому углеводы не всасываются.
Основные побочное действия— выраженный метеоризм (вздутие живота из-за повышенного образования газов в кишечнике) и нарушение стула. Если при приеме этого препарата развивается гипогликемия, то купировать ее можно только глюкозой в чистом виде.
Практически все сахароснижающие препараты выпускаются в форме таблеток.
Инъекционные препараты
Относительно новым классом сахароснижающих препаратов являются так называемые инкретиномиметики.
Эти препараты представляют собой белковые молекулы, которые частично повторяют структуру белка, вырабатывающегося клетками кишечника человека и усиливающего секрецию инсулина поджелудочной железой. Эти препараты вводятся подкожно путем инъекции, как и инсулин.
Преимуществом ряда препаратов этого класса перед другими сахароснижающими препаратами является снижение массы тела. В ряде случаев может развиваться побочное действие — тошнота и рвота.
Все таблетированные и инъекционные сахароснижающие препараты противопоказаны при беременности и лактации
Когда может понадобиться инсулин?
Временный перевод на инсулинотерапию потребуется в случае планирования беременности, во время беременности и кормления грудью, при оперативном вмешательстве, тяжелой травме, инфаркте миокарда, остром нарушении мозгового кровообращения, тяжелых острых или обострении хронических инфекций, поскольку при этих состояниях все остальные препараты либо будут противопоказаны, либо не позволят должным образом контролировать уровень глюкозы в крови. В дальнейшем возможно возвращение к исходной терапии.
Применение инсулина как постоянного компонента сахароснижающей терапии необходимо в том случае, если не удается достичь целевого уровня глюкозы в крови и гликированного гемоглобина при помощи сахароснижающих препаратов или их комбинации, а также при противопоказаниях к сахароснижающим препаратам.
Важно понимать, что применение инсулина при сахарном диабете 2 типа не говорит о тяжести течения диабета. Своевременное назначение терапии, в том числе и инсулина, позволяет избежать развития осложнений сахарного диабета.
Оригинал статьи: https://shkoladiabeta.ru/school/sd2/urok-5-sakharosnizhayushchie-preparaty/