Таблетки беталок зок противопоказания

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Источник

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Читайте также:  Аллопуринол инструкция по применению противопоказания

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Источник

Состав

Лекарство содержит метопролола сукцинат, а также такие вспомогательные вещества, как этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид, гипролоза, МКЦ, макрогол, натрия стеарилфумарат.

Форма выпуска

Препарат выпускается в круглых, двояковыпуклых таблетках, покрытых белой оболочкой. На одной стороне насечка, на другой – гравировка «A/ms» в виде дроби. В одной упаковке может быть 25, 50 и 100 мг препарата.

Фармакологическое действие

Беталок 30К является кардиоселективным блокатором бета1-адренорецепторов, оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество Беталока снижает или устраняет стимулирующее действие катехоламинов при стрессах и физических нагрузках, уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, уменьшает повышенное артериальное давление и ЧСС. Кроме того, метопролол уменьшает необходимость миокарда в кислороде и продлевает период диастолы.

Препарат может немного повысить уровень ТГ, а также незначительно уменьшить фракции ЛПВП и уровней свободных жирных кислот в плазме крови.

Таблетки характеризуются замедленным высвобождением активного вещества, поэтому концентрация лекарства в плазме крови остается неизменна, что обеспечивает устойчивый клинический эффект на протяжении суток и более. Лекарство характеризуется лучшей переносимостью, чем его аналоги, риск развития нежелательных побочных эффектов заметно снижен.

Беталок ЗОК всасывается полностью. Абсорбация не зависит от времени приема пищи. Степень связи с белками плазмы крови – 5-10%. Активное вещество метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов без бета-адреноблокирующей активности.

Около 95% лекарственного средства выводится с мочой, оставшееся количество — в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет 3-4 ч.

Читайте также:  Противопоказания лфк при артрозе

Показания к применению

От чего таблетки Беталок ЗОК? Прежде всего, их назначают пациентам с:

  • артериальной гипертензией;
  • нарушением сердечного ритма;
  • стенокардией;
  • функциональными нарушениями работы сердца, которые сопровождаются тахикардией.

В качестве элемента терапии препарат применяют при хронической сердечной недостаточности. Кроме того, Беталок ЗОК используют для снижения смертности и вероятности повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда, а также как профилактическое средство против приступов мигрени.

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при атриовентрикулярной блокаде II–III степени, терапии инотропными средствами для активизации бета- адренорецепторов, синдроме слабости синусового узла, нарушениях периферического артериального кровообращения, сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, клинически значимой синусовой брадикардии, кардиогенном шоке, а также при повышенной чувствительности к блокаторам бета-адренорецепторов и любому составляющему препарата.

Кроме того, Беталок ЗОК не подходит для пациентов с острым инфарктом миокарда при ЧСС меньше 45 в минуту, уровне систолического артериального давления менее 100 мм рт. ст. или продолжительности интервала P–Q на ЭКГ более 0,24 с.

Побочные действия

Как правило, при правильном употреблении лекарство хорошо переносится пациентами, которым его назначают. Побочные эффекты незначительные либо легко обратимы.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, похолодание конечностей, усиление проявлений сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензиякардиогенный шок, отеки, боли в области сердца, обмороки, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада I степени,аритмия.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, боли в области живота, запор.

Кожные покровы: сыпь, повышенное потоотделение.

Метаболизм: увеличение жировых отложений.

ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, судороги, проблемы с концентрацией внимания, бессонница, головокружение, парестезия, депрессия, сонливость, ночные кошмары.

Органы дыхания: одышка, бронхоспазм.

В редких случаях при приеме препарата возможны:

  • гангрена;
  • повышенная нервная возбудимость;
  • нарушения памяти;
  • галлюцинации;
  • тревожность;
  • подавленность;
  • сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • гепатит;
  • выпадение волос;
  • обострение псориаза;
  • нарушения функции печени;
  • фотосенсибилизация;
  • ринит;
  • нарушения зрения;
  • конъюнктивит;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • раздражение и/или сухость глаз;
  • звон в ушах;
  • артралгия;
  • тромбоцитопения;
  • импотенция, сексуальная дисфункция.

Инструкция по применению Беталок ЗОК (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Беталок ЗОК предусматривает прием препарата ежедневно 1 раз не зависимо от приемов пищи (лучше в утреннее время). Таблетки нельзя крошить или разжевывать. Во время подбора дозировки следует контролировать ЧСС.

Артериальная гипертензия: 50 мг в день (если терапевтический эффект не достигнут, дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в сутки, при этом таблетки Беталок ЗОК инструкция по применению позволяет сочетать с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса: для начала назначается дозировка — 12,5 мг в день (1/2 таблетки в 25 мг). При необходимости доза постепенно повышается, но это нужно делать строго под наблюдением врача. Через 14 дней начальная дозировка повышается до 25 мг в сутки, еще через 2 недели можно назначить 50 мг в сутки. Таким образом, каждые 14 дней дозу можно увеличивать в 2 раза до достижения максимальной дозировки в 200 мг. Однако дозу нельзя повышать, пока не будет четких данных о стабильном состоянии пациента. Нужно контролировать работу почек.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в начале назначается доза – 25 мг. Через первые 2 недели ее можно увеличить до 50 мг в день, а затем удваивать каждые 14 дней до достижения терапевтического эффекта. Максимальная дозировка – 200 мг в день.

Профилактика мигрени: назначается 100–200 мг в день.

Стенокардия: назначается 100–200 мг в день (можно сочетать с другими средствами для лечения стенокардии).

Аритмия: назначается 100–200 мг в день.

Нарушения сердечной деятельности с ощущением сердцебиения: 100 мг в день (при необходимости можно довести дозировку до 200 мг).

Передозировка

Известны случаи, когда при дозировке в 7,5 г препарат вызвал тяжелую интоксикацию с летальным исходом у взрослого человека. При дозах в 1,4 и 2,5 г, соответственно, была умеренная и тяжелая интоксикация.

Передозировка данного лекарственного средства может привести к угнетению дыхания, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, снижению артериального давления, сердечной недостаточности, брадикардии, асистолии, слабой периферической перфузии, кардиогенному шоку, апноэ. Кроме того, Беталок ЗОК в повышенных дозах может вызвать нарушение сознания, тремор, чрезмерное потоотделение и усталость, бронхоспазм, рвоту, гипогликемию или гипергликемию, нарушение работы почек, потерю сознания, судороги, парестезию, тошноту, а также эзофагеальный спазм и гиперкалиемию.

Начальные признаки передозировки лекарством будут заметны через 20-120 минут после приема.

В качестве лечения назначается активированный уголь, а также промывание желудка при необходимости.

Читайте также:  Мелисса полезные свойства и противопоказания фото

В зависимости от проявлений передозировки проводится симптоматическое лечение. Так возможно понадобится интубация и адекватная вентиляция легких, контроль ЭКГ, восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. При необходимости вводится атропин (до промывания желудка) внутривенно 1-2 мг. При депрессии миокарда вводится добутамин или допамин. Возможно применение глюкагона внутривенно в дозировке 50–150 мкг на 1 кг веса. В некоторых случаях помогает адреналин, тербуталин (для купирования бронхоспазма), а также искусственный водитель ритма. При аритмии и обширном желудочковом комплексе вводится раствор натрия. Могут понадобиться реанимационные мероприятия.

Взаимодействие

При одновременном применении лекарственного средства Беталок ЗОК и других блокаторов бета-адренорецепторов, а также ингибиторов МАО и ганглиоблокаторов требуется строгий контроль врача.

Не следует сочетать препарат с Пропафеноном, Верапамилом. При приеме Дилтиазема и/или антиаритмических препаратов может развиться отрицательный ино- и хронотропный эффект. При использовании ингаляционных анестетиков усиливается кардиодепрессивный эффект.

Возможно влияние индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов печени на содержание активного вещества Беталока ЗОК в плазме крови. Его концентрация снижается при сочетании с приемом рифампицина или повышается при одновременном приеме циметидина, гидралазина, фенитоина, а также ингибиторов обратного захвата серотонина.

При отмене клонидина Беталок ЗОК необходимо отменять за несколько дней до этого.

В сочетании с ингибиторами ЦОГ антигипертензивное действие препарата может уменьшаться. Также возможно понадобится коррекция дозировки пероральных антидиабетических средств при одновременном приеме.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарство следует хранить при температуре до 30 °С.

Срок годности

При соблюдении всех условий хранения — 3 года.

Аналоги Беталок ЗОК

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптеках продаются следующие аналоги Беталок ЗОК:

  • Азопрол Ретард;
  • Вазокардин;
  • Корвитол;
  • Метокор;
  • Метопролол;
  • Метопролол Зентива;
  • Метопролола Тартрат;
  • Эгилок Ретард.

Отзывы об аналогах Беталок ЗОК достаточно разные. Некоторые из них почти не уступают ему, а некоторые – достаточно низкого уровня. Так что особого внимания заслуживает цена аналогов данного средства, а также их производители. Чтобы окончательно определиться с тем, какое лекарство подойдет лучше в каждом конкретном случае, следует обратиться к врачу. Кроме того, перед применением необходимо обязательно ознакомиться с инструкцией.

Беталок ЗОК и алкоголь

Сочетание, включающее Беталок ЗОК и алкоголь, может привести к тому, что состояние пациента ухудшится. Концентрация активного вещества в плазме крови при этом снижается.

Отзывы о Беталоке ЗОК

Отзывы о Беталоке ЗОК свидетельствуют о том, что довольно часто после его применения возникают нежелательные симптомы. Так нередко пациенты сообщают о случаях ринита. Некоторые также жалуются на сбивчивость пульса и неустойчивость артериального давления. Из-за этого специалисты назначают дополнительные препараты, которые призваны убрать эти побочные эффекты. Тем не менее, следует отметить, что большинство людей все же переносят прием данного лекарства легко.

Кроме того, отзывы о Беталоке ЗОК обращают внимание на то, что к подбору дозировок следует подходить с особой тщательностью. За состоянием пациента необходимо постоянно наблюдать и вовремя исключать опасность ухудшения.

Цена Беталока ЗОК, где купить

Цена Беталока ЗОК 50 мг в среднем – 270 руб., цена 25 мг – 160 руб., а средняя стоимость 100 мг препарата – 370 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Беталок ЗОК таблетки п.п.о. с замедл. высвоб. 25мг 14 шт.АстраЗенека АБ /ЗиО-Здоровье /ООО Астра Зенека Индастриз

  • Беталок ЗОК таблетки п.п.о. с замедл. высвоб. 100мг 30 шт.АстраЗенека АБ /ООО Астра Зенека Индастриз

  • Беталок ЗОК таблетки п.п.о. с замедл. высвоб. 50мг 30 шт.Астра Зенека АБ/ООО Астра Зенека Индастриз

Аптека Диалог

  • Беталок Зок (таб. п/о 100мг №30)Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз

  • Беталок Зок таблетки 50мг №30Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз

  • Беталок Зок (таб. п/о 25мг №14)Astra Zeneca/ЗИО Здоровье

  • Беталок Зок таблетки 25мг №14Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз

  • Беталок Зок (таб. п/о 100мг №30)Astra Zeneca/ЗИО Здоровье

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Беталок зок 100 мг 30 таблАстраЗенека/АстраЗенека Индастри

  • Беталок зок 25 мг 14 таблАстраЗенека АБ/ООО АстраЗенека И

  • Беталок зок 50 мг 30 таблАстраЗенека/АстраЗенека Индастри

показать еще

Аптека24

  • Беталок Зок 100 мг N30 Астра Зенека АБ, Швеція

  • Беталок Зок 50 мг N30 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція

  • Беталок Зок 25 мг №14 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція

ПаниАптека

  • Беталок зок таблетки Беталок Зок табл. 100мг №30 Швеция , AstraZeneca

  • Беталок зок таблетки Беталок Зок табл. 25мг №14 Швеция , AstraZeneca

  • Беталок зок таблетки Беталок Зок табл. 50мг №30 Швеция , AstraZeneca

показать еще

Источник