Таблетки квентиакс побочные действия
Состав
В состав Квентиакса входит активный компонент: кветиапина фумарат.
Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа.
Форма выпуска
Выпускается Квентиакс в таблетках, которые покрыты плёночной оболочкой и содержат по 100 мг, 200 мг и 300 мг активного вещества. Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 6 блистеров в упаковке.
Фармакологическое действие
Для препарата характерно антипсихотическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Таблетки Квентиакс относятся к атипичным антипсихотическим средствам, схожими с рецепторами серотонина. Также препарат проявляет сродство с гистаминовыми и альфа-1 рецепторами и немного с альфа-2 рецепторами.
Применение этих таблеток в установленной дозировке не вызывает экстрапирамидную симптоматику, не приводит к длительному повышению концентрации пролактина в составе плазмы крови.
Положительный терапевтический эффект, отмечающийся с самого начала приёма таблеток, поддерживается длительное время. Их влияние на серотониновые и дофаминовые рецепторы составляет больше 12 часов.
Для этого препарата характерна высокая абсорбция, при этом его биодоступность не зависит от приёма еды. Связывание с белками плазмы достигает около 83%. В организме лекарственное средство подвергается активному метаболизму в печени. В результате чего образуются фармакологически неактивные метаболиты. Выводится препарат в несколько этапов в метаболитах и неизменном виде при помощи почек и кишечника.
Показания к применению
Препарат показан к применению при лечении:
- острых и хронических форм психоза, в том числе шизофрении;
- маниакальных эпизодов, свойственных для биполярного расстройства.
Противопоказания
Таблетки Квентиакс не назначаются при:
- чувствительности к их компонентам;
- лактации;
- возрасте пациентов до 18 лет.
Кроме того, соблюдать осторожность необходимо при лечении пациентов, страдающих кардиоваскулярными и цереброваскулярными нарушениями и прочими состояниями, сопровождаемыми артериальной гипотензией, врожденным увеличением интервала QT на ЭКГ, пожилого возраста, печеночной недостаточностью, эпилепсией и при беременности.
Побочные эффекты
При лечении Квентиаксом могут возникать побочные эффекты, затрагивающие работу нервной, дыхательной, лимфатической и сердечнососудистой системы, органов кроветворения, ЖКТ и так далее.
Поэтому возможно развитие неблагоприятных симптомов, как: лейкопения, эозинофилия, нарушение метаболизма, приводящее к повышению веса, головокружения, головная боль, сонливость, синкопальные состояния, тахикардия, артериальная гипотензия, ринит, фарингит, сухость во рту, диарея, запор, диспепсия, аллергические реакции, отёчность, астения и так далее.
Квентиакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Данные таблетки предназначены для приёма внутрь, к 2-х разовому приёму в сутки. При этом дозировка подбирается в зависимости от вида нарушения и часто назначается к применению по определённой схеме.
Например, во время лечения острой или хронической формы психоза, в том числе шизофрении, суточная дозировка на первые 4 дня обычно составляет: в 1-й день – 50 мг, на 2-й день и 3-й принимают таблетки Квентиакс 200 мг, а уже на 4-й день дозу увеличивают до 300 мг. В дальнейшем препарат принимают именно в этой суточной дозировке, хотя возможно её понижение или увеличение в пределах 150-750 мг.
Во время лечения маниакальных эпизодов, свойственных для биполярных расстройств, это лекарственное средство может быть назначено как моно- или адьювантная терапия с целью стабилизации настроения. Дозировку назначает лечащий врач, предполагая её постепенное повышение, но не более 800 мг в сутки.
Передозировка
Случаи передозировки этим средством возникают довольно редко. Обычно это происходит, когда она значительно превышена. Как правило, нежелательные симптомы проходят после понижения дозировки самостоятельно.
Однако у пациентов, страдающих тяжёлыми сердечнососудистыми нарушениями, риск проявления побочных действий при передозировке возрастает.
При этом основными симптомами передозировки являются: тахикардия, сильная седация, сонливость, понижение артериального давления.
В таких ситуациях пациентам назначают симптоматическое лечение и другие мероприятия, помогающие поддержать функции дыхания и сердечнососудистой системы.
Специфические антидоты не разработаны.
Взаимодействие
При приёме кветиапина не возникает индукция ферментных систем печени, участвующих в метаболизме Феназона и лития.
Сочетание с препаратами, способными ингибировать печёночные ферменты, например, Карбамазепином или Фенитоином, а также с Рифампицином и барбитуратами, может понизить плазменные концентрации кветиапина.
Одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP3A4 (противогрибковыми средствами группы азолов и макролидными антибиотиками) нередко повышают плазменные концентрации препарата. Особенно это нужно учитывать при лечении ослабленных пациентов и в пожилом возрасте.
Различные лекарственные средства, способные угнетать работу нервной системы могут повысить риск развития неблагоприятных эффектов.
Особые указания
Назначение препарата, как и его отмена, требует применения специальной схемы – повышающейся или понижающейся, с последующей отменой, постепенно. В противном случае не исключено развитие «синдрома отмены», сопровождаемое тошнотой, рвотой, бессонницей, обострением психотических признаков и так далее.
При применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT, следует также соблюдать максимальную осторожность, особенно при лечении лиц в пожилом возрасте, при гипокалиемии, застойной сердечной недостаточности, гипомагнезиемии.
Не меньшее внимание требуется при сочетании этого препарата с другими лекарственными средствами. Как правило, снизить или полностью устранить проявление различных нежелательных эффектов позволяет понижение дозирования.
Установлено, что возможно влияние препарата на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Поэтому людям, работа которых связана с управлением автотранспортом и другой потенциально опасной деятельностью, нужно быть предельно осторожными.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Для хранения таблеток подойдёт место с температурой до 30°С, недоступное детям.
Срок годности
2 года.
Аналоги Квентиакса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги Квентиакса: Кетилепт, Кветиапин и Сероквель.
Алкоголь и Квентиакс
Известно, что этанол способен повысить риск развития негативных симптомов. Поэтому от употребления алкоголя лучше воздержаться.
Отзывы о Квентиаксе
Многочисленные отзывы о Квентиаксе встречаются на медицинских форумах, тематика которых связана с различными психическими нарушениями. Особенно часто этот препарат назначается пациентам, страдающим паническими атаками. По словам пользователей, эффективность лечения проявляется практически во всех случаев. В результате страхи полностью отступают, но многих пациентов в течение всего лечения сопровождает сонливость, которая может оказаться весьма нежелательной.
Важным условием эффективного лечения является то, что этот препарат должны назначать только специалисты. Дело в том, терапевтическая схема, а особенно его дозирование требует определённого подхода, с постепенным увеличением, а затем снижением дозы. При достижении терапевтического эффекта возможно назначение поддерживающей дозировки Квентиакс 100мг. Обычно этого бывает достаточно для закрепления лечебного действия.
Также можно встретить сообщения о развитии нежелательных эффектов, проявляемых экстрапирамидными расстройствами, усилением аппетита, повышением веса и головными болями. Так или иначе, по сравнению с другими аналогами, применение этого лекарства сопровождается меньшим количеством побочных действий.
Специалисты отмечают, что принимать этот препарат без назначения не рекомендуется. Хотя, как показывают отзывы, никто из пациентов не начинал его приём самостоятельно. Более того, часто эти таблетки назначают во время стационарного лечения. В любом случае, врачи предостерегают пациентов от самостоятельного приёма этого лекарства, а также отклонения от терапевтической схемы. Это может привести к нарушению внутренней регуляции организма, а также к ещё большему усугублению состояния психики.
Цена Квентиакса, где купить
Цена Квентиакса в таблетках варьируется в пределах 1700-4200 рублей. Купить Квентиакс можно практически в любой российской аптеке по рецепту.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
Квентиакс таблетки п.п.о. 25мг 60 шт.Крка-Рус ООО
Квентиакс таблетки п.п.о. 100мг 60 шт.Крка-Рус ООО
Квентиакс таблетки п.п.о. 300мг 60 шт.Крка-Рус ООО
Квентиакс таблетки п.п.о. 200мг 60 шт.Крка-Рус ООО
Аптека Диалог
Квентиакс (таб.п.пл/об.200мг №60)КРКА-РУС./KRKA
Квентиакс таблетки 100мг №60КРКА-РУС./KRKA
показать еще
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе — белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.
| 1 таб. | |
| кветиапина фумарат | 345.39 мг, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 300 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 54 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 227.61 мг, повидон — 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 60 мг, магния стеарат — 18 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 15 мг, титана диоксид (E171) — 6 мг, макрогол 4000 — 3 мг.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% — через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.
Показания
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кветиапину.
Дозировка
При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста — 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко — ЗНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко — эозинофилия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.
Со стороны органа слуха: боль в ухе.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.
Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.
Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).
Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.
При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).
При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.
С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.
В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.
У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.
При нарушениях функции печени
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.
Описание препарата КВЕНТИАКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
KVENTIAX — латинское название лекарственного препарата КВЕНТИАКС
Владелец регистрационного удостоверения:
КРКА-РУС ООО
N05AH04 (Quetiapine)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
ВИКТОЭЛЬ КЕТИЛЕПТ ЛАКВЕЛЬ НАНТАРИД СЕРОКВЕЛЬ СЕРОКВЕЛЬ ПРОЛОНГ
Перед использованием препарата КВЕНТИАКС вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.
| 1 таб. | |
| кветиапина фумарат | 28.78 мг, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Читайте также:
ПОВИДОН-ЙОД
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| кветиапина фумарат | 115.13 мг, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (E172).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.
| 1 таб. | |
| кветиапина фумарат | 172.69 мг, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| кветиапина фумарат | 230.26 мг, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| кветиапина фумарат | 345.39 мг, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 300 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D1- и D2-рецепторам головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам, и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.
В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.
Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.
Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.
Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ2-рецепторы и допаминовые и D2-рецепторы составляет менее 12 ч после приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция — высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы — 83%.
Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.
Метаболизм
Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.
Выведение
Т1/2 составляет приблизительно 7 ч. Выводится почками примерно 73% и через кишечник — 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК
КВЕНТИАКС: ДОЗИРОВКА
Препарат назначают внутрь, 2 раза/сут, независимо от приема пищи.
При лечении острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день — 50 мг; 2-й день — 200 мг; 3-й день — 200 мг и 4-й день — 300 мг. Начиная с 4-го дня, суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении — 750 мг.
При лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.
Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день — 100 мг; 2-й день — 200 мг; 3-й день — 300 мг и 4-й день — 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза — 800 мг.
Т.к. плазменный клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза — 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Передозировка
Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.
Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.
Лекарственное взаимодействие
Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.
Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).
Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами — рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.
Беременность и лактация
Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.
Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.
КВЕНТИАКС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Со стороны кроветворной системы: часто — лейкопения; нечасто — эозинофилия; очень редко — нейтропения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — синкопальные состояния; нечасто — тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко — поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); редко — желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко — гепатит.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны половой системы: редко — приапизм.
Со стороны эндокринной системы: часто — повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко — гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
Лабораторные показатели: нечасто — повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а так же общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме высоких доз кветиапина/).
Прочие: часто — периферические отеки, астения; редко — боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Показания
- лечение острых и хронических психозов,
- включая шизофрению;
- лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.
Противопоказания
- период грудного вскармливания;
- дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), при печеночной недостаточности, эпилепсии, судорожных припадках в анамнезе, беременности, пациентам пожилого возраста.
Особые указания
При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) — тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста, при застойной сердечной недостаточности, гипокалиемии и гипомагниемии.
Учитывая, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.
В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, также как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Применение при нарушении функции печени
У пациентов с
печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.