Таблетки рэф побочные действия
Состав
В одной ампуле содержится 150, 300, 450 или 600 мг действующего вещества рифампицин. Дополнительными элементами являются: кислота аскорбиновая, сульфит натрия
В одной капсуле содержится 150 или 300 мг активного компонента.
Форма выпуска
Капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик. Оказывает противотуберкулезное и антибактериальное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Низкие концентрации препарата оказывают бактерицидное воздействие на хламидии, микобактерии туберкулеза, риккетсии, легионеллы, микобактерии лепры. Высокие концентрации препарата активны против грамотрицательной флоры.
Рифампицин является противотуберкулезных медикаментов первого ряда. Высокая активность отмечается при воздействии на стафилококки, клостридии, гонококки, менингококки. Лекарственное средство воздействует на внеклеточно, а также внутриклеточно расположенные бактерии.
Механизм действия основан на подавлении РНК-полимеразы микроорганизмов. Перекрестная устойчивость с другими антибактериальными средствами не регистрируется. При монотерапии лекарством наблюдается быстрое развитие селекции микроорганизмов к антибиотику.
Показания к применению Рифампицина
Препарат применяется в составе комбинированной терапии при всех формах туберкулеза, при лепре. При мультибациллярном виде лепры антибиотик назначают совместно с дапсоном.
Какие еще имеются показания к применению? Лекарственное средство назначают при бруцеллезе, инфекционных заболеваниях, менингококковом менингите.
Противопоказания
Лекарство не применяется при грудном кормлении, желтухе, непереносимости основного вещества, детям грудного возраста, при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности, при патологии почек, инфекционном гепатите. При беременности Рифампицин применяют по «жизненным» показаниям.
Побочные действия Рифампицина
Пищеварительный тракт: псевдомембранозный энтероколит, рвота, нарушение аппетита, тошнота, повышение уровня ферментов печени, гепатит, гипербилирубинемия, диарея, эрозивный гастрит.
Нервная система: дезориентация, снижение остроты зрения, головная боль, атаксия.
Мочеполовая система: интерстициальный нефрит, нефронекроз.
Возможно развитие гиперурикемии, миастении, лейкопении, аллергии, обострение подагры, дисменореи, инфукции порфирии.
При нерегулярном применении лекарственного препарата возможно развитие гриппоподобного состояния и таких побочных действий: миалгия, озноб, лихорадка, головокружения, головные боли.
Инструкция по применению Рифампицина (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь, вводят внутривенно капельно.
Таблетки Рифампицин, инструкция по применению
Принимают за полчаса до еды, натощак.
В терапии туберкулеза данное лекарство необходимо комбинировать с другими противотуберкулезными медикаментами (этамбутол, пиразинамид, изониазид). Взрослым назначают по 10 мг/кг раз в 24 часа . В сутки не более 1200 мг, детям — не более 600 мг.
Сочетание туберкулеза с ВИЧ, поражение туберкулезным процессом позвоночного столба с неврологической симптоматикой, диссеминированный туберкулез, туберкулезный менингит: 2 месяца Рифампицин применяют с пиразинамидом, изониазидом, этамбутолом, стрептомицином, последующие 7 месяцев антибиотик сочетают с изониазидом.
При обнаружении микобактерии в мокроте, легочной форме туберкулеза пациенту назначают одну из трех схем противомикробной терапии с применением в комбинации с другими препаратами.
Мультибациллярные виды лепры (пограничный, лепроматозный, смешанный): 1 раз в месяц 600 мг вместе с дапсоном 1 раз в день по 100 мг и клофазимином (300 мг 1 раз в месяц, 50 мг ежедневно).
Паусибациллярные виды лепры (пограничный туберкулоидный, простой туберкулоидный): 1 раз в месяц 600 мг вместе с дапсоном 100мг ежедневно, курс терапии рассчитан на пол года.
Терапия бруцеллеза: однократно 900 мг натощак в утреннее время вместе с доксициклином, курс рассчитан на 45 дней.
Профилактика менингококкового менингита: каждые 12 часов 600 мг, курс на 2 дня.
Использование раствора
В/в взрослым назначают 600 мг в сутки, детям по 10 мг на кг раз в сутки. Максимальная доза при внутривенном введении составляет 600 мг.
Передозировка
Проявляется спутанностью сознания, судорожным синдромом, отеком легких.
Необходимо промывание желудка, форсированный диурез, прием энтеросорбентов.
Взаимодействие
Рифампицин снижает активность препаратов наперстянки, пероральных гипогликемических медикаментов, антикоагулянтов, контрацептивов, антиаритмических средств (токаинид, пирменол, дизопирамид, мексилетин, хинидин), фенитоина, дапсона, глюкокортикостероидов, кетоконазола, длорамфеникола, половых гормонов, бензодиазепинов, нортриптилина, гексобарбитала, циклоспорина, циметидина, эпалаприла, БМКК, бета-адреноблокаторов, азатиоприна (рифампицин способен ускорять метаболизм за счет вызванной индукции опеределенных ферментов печеночной системы).
Кетоконазол, антихолинергические средства, опиаты, антациды уменьшают показатель биодоступности антибиотика.
При одновременном приеме пиразинамида либо изониазида усиливается гепатотоксическое воздействие.
Препараты ПАСК можно назначать по истечении 4-х часов после применения рифампицина для профилактики абсорбции.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Антибактериальная терапия может привести к окрашиванию мочи, слезной жидкости, кала, пота, кожных покровов и мокроты в красноватый цвет. Возможно стойкое окрашивание контактных линз.
Внутривенные вливания рифампицина проводятся под контролем кровяного давления. Длительная терапия ведет к формированию флебита. Для профилактики резистентности медикамент применяется в комбинации с другими антибиотиками, противомикробными средствами.
При регистрации гриппоподобного синдрома (без бронхоспазма, гемолитической анемии, одышки, почечной недостаточности, шока, тромбоцитопении) у пациентов, которые принимают медикамент по интермиттирующей схеме, лечащему врачу необходимо рассмотреть вопрос о переходе на каждодневный прием антибиотика. В этом случае повышение дозы происходит медленно, на титрование уходит 3-4 дня. Требуется регулярный контроль над состоянием почечной системы, возможно применение глюкокортикостероидов.
Рифампицин при беременности применяется исключительно по жизненным показаниям. Назначение антибиотика в последние дни вынашивания беременности может вызвать кровотечения у новорожденного, а также послеродовые кровотечения у матери. В таких случаях рекомендовано назначение витамина К. Женщинам в период антибактериальной терапии следует надежно защищаться от наступления беременности.
При проведении профилактики бациллоносителей менингококка требуется строгий контроль над группой для своевременного выявления симптомов при развитии резистентности к антибактериальному медикаменту.
Длительно протекающая терапия требует регулярного контроля над состоянием печеночной системы, периферической крови.
Медикамент влияет на показатели уровня витамина В12 и фолиевой кислоты в сыворотке крови.
Рецепт на латинском
Rp.: Rifampicini 0,3
D. t. d. N 20 in caps. gelat.
S.
Аналоги Рифампицина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами являются препараты: Макокс, Рифампин, Рифацина, Р-Цин.
Отзывы о Рифампицине
Обладает большой эффективностью при лечении туберкулеза, что, конечно, неизбежно сопровождается множеством побочных эффектов препарата, такими как: ухудшение работы печени, головные боли, тошнота и другие.
Отзывы также сопровождаются опасениями об окрашивании мочи, слюны в красный цвет, однако это стандартная реакция при приеме данного лекарства.
Цена Рифампицина, где купить
Цена Рифампицина в таблетках по 150 мг составляет 25- 80 рублей за пачку 20 штук.
10 ампул по 150 мг стоят примерно 600-620 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
Рифампицин капс. 150 мг 100шт
ЗдравСити
Рифампицин лиоф. для приг Конц. для приг раствора для инф. амп. 150мг 10 шт.РУП Белмедпрепараты
Аптека Диалог
Рифампицин (амп. 0,15г №10)Белмедпрепараты
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Рифампицин лиоф для ин 10 амп
показать еще
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 21 ноября 2015;
проверки требуют 12 правок.
| Рифампицин | |
|---|---|
| Rifampicin[1] | |
| ИЮПАК | (7S,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S)- 2,15,17,27,29-пентагидрокси-11-метокси-3,7,12,14,16,18,22-гептаметил-26-[(E)-N-(4-метилпиперазин-1-ил)карбоксимидоил]-6,23-диоксо-8,30-диокса-24-азатетрацикло[23.3.1.14,7.05,28]триаконта-1,3,5(28),9,19,21,25(29),26-октаен-13-ил ацетат |
| Брутто-формула | C43H58N4O12 |
| Молярная масса | 822,94 |
| CAS | 13292-46-1 |
| PubChem | 5360416 |
| DrugBank | APRD00207 |
| Фармакол. группа | Ансамицины |
| АТХ | J04AB02 |
| Биодоступн. | 90 — 95 % |
| Метаболизм | Печень и кишечник |
| Период полувывед. | от 6 до 7 часов |
| Экскреция | от 15 до 30 % почки 60 % жёлчь |
| капсулы по 150 и 300 мг, лиофилизат во флаконах для приготовления инъекционных растворов | |
| перорально, внутривенно капельно | |
| Рифампицин, Бенемицин, Макокс, Р-цин, Римактан, Римпацин, Римпин, Рифадин, Рифамор, Рифарен, Эремфат, Фтизамакс[2] | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Рифампицин (лат. Rifampicinum) — антибиотик, противотуберкулёзное средство. Активен в отношении микобактерий туберкулёза и лепры. К действию рифампицина чувствительны многие штаммы неспорообразующих анаэробов, в т. ч. бактероиды, кишечные палочки, протеи, возбудители болезни легионеров, бруцеллеза, трахомы, орнитоза, риккетсиозов. Рифампицин действует на грамположительные (особенно стафилококки), в том числе множественно-устойчивые, стрептококки, грамположительные споровые палочки (возбудитель сибирской язвы и клостридии). Оказывает действие и на грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, но в отношении грамотрицательных бактерий менее активен [3].
Механизм действия связан с подавлением ДНК-зависимой РНК-полимеразы микроорганизмов.
Фармакологическое действие[править | править код]
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях — бактерицидное действие. Высоко активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулёзным препаратом первого ряда. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в том числе и множественно устойчивых; Streptococcus spp., Bacillus anthracis), а также в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Действует на возбудителей Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро [3]. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулёзными препаратами (за исключением остальных рифампицинов) не отмечено.
Фармакокинетика[править | править код]
Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2.5 ч после приёма внутрь. При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при приёме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8 — 12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создаётся в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.
Основным показанием к применению является туберкулёз лёгких и других органов.
Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях лёгких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.
В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов, рифампицин назначают при нетуберкулёзных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.
Рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде.
Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слёзную жидкость в оранжевокрасноватый цвет.
Показания[править | править код]
- Туберкулёз различной локализации (все формы).
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего множественно устойчивыми стафилококками), в том числе:
- остеомиелит;
- пневмония;
- пиелонефрит;
- лепра;
- менингококковое носительство;
Противопоказания[править | править код]
- желтуха, недавно перенесённый (менее 1 года) инфекционный гепатит; — выраженные нарушения функции почек;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- повышенная чувствительность к рифамицинам;
- внутривенное введение противопоказано при лёгочно-сердечной недостаточности и флебите.
Побочное действие[править | править код]
Возможны: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови; окрашивание мочи в оранжево-красный цвет, головная боль, нарушение координации движений, нарушение зрения; нарушение менструального цикла; лейкопения; крапивница, эозинофилия, отёк Квинке, бронхоспазм, гриппоподобные симптомы, герпес. Редко — острая печеночная недостаточность; гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура (при интерминирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва).
Очень редко — некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Способы введения[править | править код]
Принимают внутрь натощак (за 0,5 — 1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно (только взрослым).
Внутривенное вливание рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространённых формах деструктивного туберкулёза лёгких, тяжёлых гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если приём препарата внутрь затруднён или плохо переносится больным.
Монотерапия туберкулёза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулёзными средствами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулёза.
При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1 — 2 дней.
Для профилактики бешенства, взрослым дают внутрь по 0,45 — 0,6 г в сутки, при тяжёлых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) — по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет — по 8 — 10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2 — 3 приёма. Длительность применения 5 — 7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией.
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того — диспепсические явления, дисфункция печени и поджелудочной железы. При длительном приёме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении).
При быстром внутривенном введении может снизиться артериальное давление, а при длительном введении — развиться флебит.
Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки. При одновременном приёме антикоагулянтов и рифампицина, при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.
Лекарственное взаимодействие[править | править код]
Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 ч после приёма Рифампицина. Рифампицин способствует снижению активности пероральных антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, хинидина, ГКС.
Особые указания[править | править код]
Новорождённым и недоношенным детям Рифампицин назначают лишь в случае крайней необходимости. При применении препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. С особой осторожностью назначают при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулёзных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов. Этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном применении Рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение Рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг в сутки, постепенно повышая её на 75 мг в сутки до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек. При длительном применении препарата показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.
Рифампицин окрашивает мочу, слёзы, мокроту, а также контактные линзы в коричнево-красный цвет.
Примечания[править | править код]
См. также[править | править код]
- Туберкулёз
- Рифамицин
- Рифабутин
Содержание
Структурная формула
Русское название
Рифампицин
Латинское название вещества Рифампицин
Rifampicinum (род. Rifampicini)
Химическое название
3-[[(4-Метил-1-пиперазинил)имино]метил]рифамицин
Брутто-формула
C43H58N4O12
Фармакологическая группа вещества Рифампицин
- Ансамицины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
13292-46-1
Характеристика вещества Рифампицин
Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.
Фармакология
Фармакологическое действие — бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра, противолепрозное.
Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.
Быстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы — 84–91%. Cmax в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2–2,5 ч и составляет у взрослых — 7–9 мкг/мл, у детей после приема в дозе 10 мг/кг — 11 мкг/мл. При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии и составляет 9–17,5 мкг/мл; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 –12 ч. Кажущийся объем распределения у взрослых — 1,6 л/кг, у детей — 1,2 л/кг. Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизированном виде хорошо проникает в ткани (в т.ч. в костную) и жидкости организма. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Хорошо проникает внутрь клеток. Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10–40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника. Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л/ч, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. Т1/2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг — 3–4 ч, 900 мг — 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг — 1–2 ч). У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т1/2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т1/2. Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60–65%) и с мочой, в неизмененном виде (6–15%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет.
Показана эффективность рифампицина при лечении атипичных микобактериозов, в т.ч. у ВИЧ-инфицированных, и для профилактики инфекции, вызываемой Haemophilus influenzae типа b (Hib). Имеются данные о вирулицидном действии на вирус бешенства и подавлении развития рабического энцефалита.
Применение вещества Рифампицин
Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ЛС группы рифамицинов, нарушение функции печени и почек, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, желтуха, в т.ч. механическая.
В/в введение: сердечно-легочная недостаточность II–III степени, флебит, детский возраст.
Ограничения к применению
Возраст до 1 года, алкоголизм (риск гепатотоксичности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность. У кроликов, получавших дозы, до 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150–250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.
Категория действия на плод по FDA — C.
Выделяется с грудным молоком, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).
Побочные действия вещества Рифампицин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД (при быстром в/в введении), флебит (при длительном в/в введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо- и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: кандидоз ротовой полости, уменьшение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, нарушение пищеварения, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха (1–3%), гепатит, поражение поджелудочной железы.
Со стороны мочеполовой системы: канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, слезотечение, эозинофилия.
Прочие: артралгия, мышечная слабость, герпес, индукция порфирии, гриппоподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).
Взаимодействие
Являясь сильным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.
Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Пути введения
Внутрь, в/в капельно.
Меры предосторожности вещества Рифампицин
При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг/сут. С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений). С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4–5 г глюкозы (растворителя). При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита). Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 раз в 2 нед, затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов. В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, чем через 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (возрастает риск гепатотоксичности).
Особые указания
Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2–3 раза в неделю). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы.
При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе.
Окрашивает мочу, кал, мокроту, слезную жидкость, пот, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти