Тамифлю инструкция по применению противопоказания

Препарат Тамифлю – противовирусное средство, которое может похвастаться простотой применения и широкой популярностью. Препарат доступен во многих аптеках и имеет несколько аналогов, как по составу, так и по эффекту.

Состав препарата

Препарат тамифлю имеет в своем составе только одно активное действующее вещество – это осельтамивир. Этот компонент обладает проитвовирусным действием, обеспечивает эффекты от препарата.

Помимо основного компонента в состав медикамента входит ряд вспомогательных веществ. Среди них:

• крахмал;
• повидон К30;
• тальк;
• желатин;
• краситель и др.

Важно! Вспомогательные вещества не оказывают каких-либо эффектов на организм. Они только помогают сохранить форму капсул, увеличивают срок их годности.

Существует также порошок, предназначенный для приготовления суспензии. В нем несколько иные вспомогательные вещества.

Дозировка, формы выпуска и производители

Капсулы Тамифлю – препарат, который выпускается только в одной дозировке. Капсула содержит 75 мг активного вещества.

Помимо капсул в продаже также можно найти порошок, предназначенный для приготовления суспензий. Эта форма препарата считается детской.

Производством Тамифлю занимаются:

• Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.;
• Каталент Германия Шорндорф ГмбХ;
• Сенекси CAC.

Важно! Основной производитель препарата находится в Швейцарии. Российские фирмы препарат с торговым названием Тамифлю на рынок не выпускают.

Терапевтическое действие (от чего таблетки)

Тамифлю – препарат, предназначенный для лечения и профилактики гриппа, независимо от его штамма. В состав медикамента входит осельтамивир – вещество, которое ингибирует ряд веществ, важных для вирусов в процессе их размножения. В отсутствии этих веществ размножение вирусных агентов становится невозможным, и наступает излечение от патологии.

Показания, противопоказания и побочные действия

Препарат Тамифлю, как и любой другое лекарственное средство, имеет ряд своих показаний, противопоказаний и побочных эффектов. Ознакомиться с ними можно, прочитав инструкцию по применению медикамента.

Важно! Лекарство Тамифлю не запрещено полностью для назначения беременным и кормящим женщинам, однако использовать его необходимо с осторожностью в этот период.

Инструкция по применению

Инструкция по применению капсул Тамифлю не представляет сложностей. С ней необходимо ознакомиться, прежде чем начинать лечение с помощью медикамента.

Общие рекомендации

Капсулы Тамифлю требуется с осторожностью назначать пациентам, страдающим от почечной недостаточности, а также тем, у кого диагностирована терминальная стадия печеночной недостаточности. Коррекция дозы для пожилых пациентов не предусмотрена.

Если нет возможности использовать Тамифлю в капсулах, а порошка для приготовления суспензии нет под рукой, допускается вскрытие желатиновой капсулы. Полученный из капсулы порошок высыпают на любое сладкое блюдо, чтобы скрыть горький вкус.

Важно! Алкоголь и Тамифлю совмещать не рекомендуется, так как это может негативно сказаться на функции почек.

Помните, что медикамент способен вызывать нежелательные явления со стороны нервной системы, а потому садиться за руль после его применения необходимо с осторожностью.

Рекомендуемая дозировка и режим приема

Лекарство Тамифлю рекомендуется начинать применять не позже, чем через 1 суток после появления первых симптомов. Существует разница в режиме дозирования:

• для лечения взрослым и детям старше 12 лет назначают 75 мг препарата дважды в сутки, курс лечения составляет 5 дней;
• для профилактики после контакта с больными этой же возрастной группе назначается 75 мг 1 раз в день на 10 дней;
• во время сезонной эпидемии профилактику можно проводить в течение 6 недель.

Лекарство для детей: инструкция и дозировка

Препарат Тамифлю не предназначен для лечения детей, которым еще не исполнился 1 год. Для детей старше года дозировка рассчитывается в зависимости от возраста и веса, исходя из следующих рекомендаций:

• 15 кг или менее – 30 мг раз в день;
• От 16 до 23 кг 45 мг 1 раз в сутки;
• 24-40 кг – 60 мг единократно.

Если ребенку более 8 лет или его масса тела превышает 40 кг, разрешается давать ему 75 мг препарата один раз в день.

Для правильного дозирования суспензии лучше всего использовать шприц и руководствоваться рекомендациями лечащего врача.

Аналоги лекарства

Аналоги препарата Тамифлю – те лекарства, которые либо имеют сходный состав, либо могут применяться по аналогичным показаниям, но в качестве действующего вещества имеют другой компонент.

Аналоги по действующему веществу

Лекарство Тамифлю не имеет аналогов по действующему веществу. Медикаменты, имеющие в составе осельтамивир, не выпускаются на сегодняшний день, исключая препарат с оригинальным названием.

Аналоги по эффекту

Аналогов по эффекту у Тамифлю довольно много. Эти препараты похожи по рекомендациям по применению, но отличаются по основному активному компоненту. Это значит, что в их состав входит не осельтамивир. К таким аналогам относят:

• Ацикловир, имеющий в составе одноименное действующее вещество (препарат в основном используется в лечении и профилактике герпеса, но при других вирусных инфекциях также может применяться);
• Ребетол – средство, имеющее в своем составе рибавирин, также относящийся к группе противовирусных лекарств;
• Цимевен – средство, в состав которого входит ганцикловир в качестве основного действующего вещества;
• Валтрекс – медикамент, имеющий в составе валацикловир и др.

Запомните! Решив заменить Тамифлю на аналог по эффекту, стоит предварительно проконсультироваться с врачом. Замена не всегда возможна.

Мнения о лекарстве врачей и пациентов

Тамифлю – медикамент, пользующийся популярности среди пациентов и врачей.

Доктора отмечают, что препарат выпускается хорошего качества, легко переносится, редко вызывает нежелательные эффекты. Также Тамифлю эффективен, и врачи это признают.

Пациенты также упоминают, что Тамифлю легко переносится, редко вызывает какие-либо реакции, вынуждающие прекратить прием лекарства. Также больные отмечают его эффективность в борьбе с гриппом.

Где купить Тамифлю?

Лекарство Тамифлю не является очень дешевым. 10 капсул с дозировкой в 75 мг могут стоить от 1000 до 1200 рублей, в зависимости от аптечной сети, города, где покупается лекарство.

Важно! Несмотря на относительно-высокую цену, препарат является эффективным, и отказываться от лечения с его помощью по возможности не стоит.

Видео о приеме препарата

Выводы

Тамифлю – противовирусное средство, используемое в лечении и профилактике вируса гриппа. Препарат не относится к категории дешевых, однако отличается хорошей переносимостью, эффективен в борьбе с заболеванием.

Регистрационный номер:

№ П N012090/01 от 15.07.2005
Торговое название препарата:

ТАМИФЛЮ (TAMIFLU®)

Международное непатентованное название:

осельтамивир (Оseltamivir)

Химическое рациональное название:

(3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

осельтамивир 75 мг
(в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат

Описание

Капсулы

Твердые желатиновые капсулы, размер 2. Корпус — серый, непрозрачный; крышечка — светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул — порошок от белого до желтоватого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Roche», на крышечке – «75 mg».

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ [J05AH02]

Фармакологическое действие

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В — фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

Эффективность

Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (≥ 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».

При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.

В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.

Резистентность вирусов

По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.

Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.

Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

Как показали эксперименты на хорьках, крысах и кроликах, активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. В этих экспериментах после перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.

Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.

Фармакокинетика в особых группах

Больные с поражением почек

При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.

Больные с поражением печени

Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

Больные старческого возраста

У больных старческого возраста (65 — 78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети

Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания

• Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
• Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
• Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина £ 10 мл/мин).

Применение при беременности и лактации

У лактирующих крыс осельтамивир и активный метаболит попадают в молоко. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека, неизвестно. Однако экстраполяция данных, полученных на животных, позволяет предполагать, что их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.

В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.

С учетом этого, Тамифлю следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозы

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

Стандартный режим дозирования

Лечение

Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

Взрослые и подростки ≥ 12 лет. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Дети > 40 кг или ≥ 8 лет, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).

Дети ≥ 1 года. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц /отградуированный в мг /, необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.

Профилактика

Взрослые и подростки ≥ 12 лет

По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети > 40 кг

Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).

Дети старше 1 года

Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отобрать из флакона дозирующим шприцем, перенести в мерный стаканчик и принимать внутрь.

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением почек

Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).

Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).

Больные с поражением печени

Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

Больные старческого возраста

Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

Дети

Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 1 года не установлены (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

Побочное действие

При приеме Тамифлю для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления — тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.

Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой ³ 1% при приеме Тамифлю по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.

У пациентов, принимавших Тамифлю для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако, различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю и плацебо составили менее 1%.

Исследования лечения в педиатрической практике

В клинических исследованиях осельтамивира III фазы, назначавшегося для лечения гриппа, участвовало всего 1032 ребёнка в возрасте 1-12 лет (включая 698 здоровых детей в возрасте 1-12 лет и 334 детей астматиков в возрасте 6-12 лет). Лечение осельтамивира суспензией получало 515 детей.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся у > 1% дет