Тамифлю показания и противопоказания
В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство HP возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми HP были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные HP в большинстве случаев не требовали отмены препарата.
Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков
В таблице 1 представлены HP, возникавшие наиболее часто (≥1%) при приеме рекомендованной дозы Тамифлю® в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз/сут до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1% выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больные группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.
В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу Тамифлю® (75 мг 1 раз/сут до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.
Таблица 1. Процент взрослых/подростков с HP, возникавшими с частотой ≥1% в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппа (различие с плацебо ≥1%)
| Системно-органный класс/Нежелательная реакция | Лечение | Профилактика | Категория частоты а | ||
| Осельтамивир (75 мг 2 раза/сут) n=2647 | Плацебо n=1977 | Осельтамивир (75 мг 1 раз/сут) n=1945 | Плацебо n=1588 | ||
| Нарушения со стороны ЖКТ | |||||
| Тошнота | 10% | 6% | 8% | 4% | очень часто |
| Рвота | 8% | 3% | 2% | 1% | часто |
| Нарушения со стороны нервной системы | |||||
| Головная боль | 2% | 1% | 17% | 16% | очень часто |
| Общие расстройства | |||||
| Боль | <1% | <1% | 4% | 3% | часто |
a использованы следующие категории частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10).
Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой ≥1% у взрослых и подростков, получавших осельтамивир в исследованиях по лечению (n=2647) и профилактике (n=1945) гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у пациентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%.
Нарушения со стороны ЖКТ (Тамифлю® против плацебо):
лечение — диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%);
профилактика — диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1% против 1%).
Инфекции и инвазии (Тамифлю® против плацебо):
лечение — бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1%);
профилактика — назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).
Общие расстройства (Тамифлю® против плацебо):
лечение — головокружение (включая вертиго, 2% против 3%);
профилактика — усталость (7% против 7%), гипертермия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).
Нарушения со стороны нервной системы (Тамифлю® против плацебо):
лечение — бессонница (1% против 1%);
профилактика — бессонница (1% против 1%).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (Тамифлю® против плацебо):
лечение — кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%);
профилактика — заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (Тамифлю® против плацебо):
профилактика — боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (Тамифлю® против плацебо):
профилактика — дисменорея (3% против 3%).
Лечение и профилактика гриппозной инфекции лиц пожилого и старческого возраста
Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших Тамифлю® или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).
Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом
В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет) у пациентов, принимавших Тамифлю® (n=238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.
Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и пациентов с бронхиальной астмой
В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет НР при применении осельтамивира (n=858), отмеченной с частотой ≥1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n=622), была рвота.
У детей, получавших рекомендованную дозу Тамифлю® 1 раз/сут, в качестве постконтактной профилактики в домашних условиях наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, не получавшей профилактическое лечение). Тамифлю® хорошо переносился в этих исследованиях, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее в исследованиях по лечению гриппа у детей.
Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой ≥1% в исследованиях по лечению гриппа (n=858) или с частотой ≥5% в исследованиях по профилактике гриппа (n=148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.
Нарушения со стороны ЖКТ (Тамифлю® против плацебо):
лечение — диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боли в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).
Инфекции и инвазии (Тамифлю® против плацебо):
лечение — средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (Тамифлю® против плацебо):
лечение — астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%);
профилактика — кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (Тамифлю® против плацебо):
лечение — дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1% против 2%).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (Тамифлю® против плацебо):
лечение — боль в ухе (1% против 1%).
Нарушения со стороны органа зрения (Тамифлю® против плацебо):
лечение — конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против <1%).
Дополнительные нежелательные явления, отмеченные в исследованиях по лечению гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (Тамифлю® против плацебо):
лечение — лимфоаденопатия (<1% против 1%).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (Тамифлю® против плацебо):
лечение — повреждение барабанной перепонки (<1% против 1%).
Постмаркетинговое наблюдение
Далее представлены нежелательные явления при применении Тамифлю®, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением препарата Тамифлю® не может быть установлена, так как не известен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности — дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших Тамифлю®, фульминантный гепатит (в т.ч. с летальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.
Нарушения со стороны нервно-психической сферы: гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и анормальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний. У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю® с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю® в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения также отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю®.
Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения после приема Тамифлю® (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Тамифлю®, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: аритмия.
Простудные вирусные заболевания набирают обороты с каждым приходящим годом. Появление все новых штаммов приводит к актуальной проблеме – как бороться человеку с вирусной инфекцией? Тамифлю – современный и эффективный препарат, который создан именно для борьбы с вирусными инфекциями, его задача — лечение и профилактика гриппа.
Международное название и принцип действия
Другое название Тамифлю по действующему веществу – осельтамивир – является международным и принятым среди зарубежных коллег-медиков. А вот других торговых названий у препарата нет, иными словами у упаковки Тамифлю нет абсолютно идентичных лекарств-заменителей.
Химическая формула: (3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат
По действию данного лекарства проводились исследования в США в 2009 году, которые оказались довольно убедительными. Согласно данным, он был активен в отношении новых вирусов, у которых была чувствительность к ингибиторам нейраминидазы.
Нейроминидаза – особый фермент, частицы которого покрывают капсулу вируса и способствует его проникновению в клетки человека. Также данный фермент инициирует высвобождение новых вирусных частиц из уже пострадавших клеток организма, способствуя тотальному заражению человека.
Ингибитор в медицине — общее название для многих веществ, которые способны замедлять некий процесс в организме.
Механизм действия
Сам препарат не оказывает действия на вирусы, лечебный эффект проявляет продукт его метаболизма (попросту, переработки) в самом человеке – осельтамивира карбоксилат. Метаболит избирательно блокирует нейроминидазу вирусов гриппа, снижает скорость его размножения и способствует снижению выброса вирусных частиц из организма, тем самым уменьшая заразность человека.
Эффективность
Результаты клинических испытаний лекарства доказывают его действенность. Оно снижает тяжесть болезни, способствует уменьшению выраженности симптомов, сокращается срок болезни. Благодаря Тамифлю резко снижается вероятность осложнений, которые требует немедленного употребления антибиотиков (бронхит, пневмония, гнойные отиты).
Но последние исследования новых вирусных штаммов неутешительны – появляются вирусы устойчивые к данному препарату. Но пока их достаточно мало, поэтому применение Тамифлю в период гриппа обосновано.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что это такое? Если простыми словами, то:
- фармакодинамика изучает как действует препарат,
- фармакокинетика — как он поступает в организм, как преобразуется в организме и как выводится.
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В кишечнике на лекарство воздействуют особые вещества печени и кишечника – эстеразы, благодаря чему уже через 30 минут продукт обмена поступает в кровь. В кровь попадает более 75% активного вещества, чем и объясняется эффективность Тамифлю как противовирусного препарата.
Из организма лекарство выводится через почки.
У детей с 1 года до 12 лет распределение лекарства происходит немного иначе. Из-за более быстрого обмена веществ метаболит Тамифлю выводится из организма быстрее, что вызывает уменьшение количества действующего вещества в теле ребенка. Данная особенность учитывается при подборе верной дозировки препарата.
Показания к применению
Применяют Тамифлю в следующих случаях:
1) Терапия (то есть лечение) гриппа, как у взрослого контингента населения, так и у детей старше года. Следует отметить, что прием Тамифлю детьми снижает на 40% вероятность возникновения воспалительного процесса со стороны уха, что весьма актуально, учитывая особенности детского организма.
2) Профилактика вирусной инфекции у малышей, начиная с 1 года, если в семье отмечены случаи гриппа;
3) С профилактической целью у взрослых и детей с 12 лет, которые находятся в зоне риска заражения гриппом: проживающие в детских домах, в воинской части, тюрьме. Также Тамифлю используют у врачей-инфекционистов, терапевтов, отоларингологов в период эпидемии, поскольку у данных специалистов происходит непосредственный контакт с инфицированными людьми.
Противопоказания к Тамифлю
Данный препарат имеет мало противопоказаний, но о них всегда следует помнить:
- Нельзя применять лекарство при наличии индивидуальной непереносимости к его компонентам, поскольку это может вызвать аллергическую реакцию, вплоть до анафилактического шока.
- Учитывая, что Тамифлю выделяется через почки, его применение нецелесообразно у людей с тяжелой почечной недостаточностью. При данной патологии невозможно контролировать количество лекарства, циркулирующего в крови, что может привести к передозировке и нежелательным побочным явлениям.
- Поражение печени с тяжелой печеночной недостаточностью также является противопоказанием. Исходя из фармакодинамики, несложно понять данное ограничение. Отсутствие деятельности ферментов печени приводит к нарушению метаболизма Тамифлю, а значит препарат будет неэффективен.
- Также лекарство запрещено применять у детей до года.
Беременность и период лактации: как применять Тамифлю
Во время беременности и вскармливания организм женщины подвергается огромной гормональной встряске, это снижает иммунитет. Грипп у данного контингента пациентов может привести к развитию наиболее тяжелых осложнений – пневмонии, сепсису, смерти. Использование Тамифлю в такой ситуации необходимо, поскольку жизнь матери и ребенка бесценны, но его назначение следует согласовывать с лечащим врачом и акушером-гинекологом.
Последние исследования препарата не показали отрицательного влияния на плод или малыша. В грудном молоке препарат содержится в кране низких концентрациях, которые не оказывают значимого влияния на организм крохи. Но учитывая, что помимо Тамифлю при гриппе назначают симптоматическую терапию и антибиотики, лучше перевести малыша на период лечения на искусственное вскармливание.
Сочетается ли Тамифлю с другими лекарствами или пищей?
Данный препарат можно назначать практически со всеми лекарствами, явного взаимодействия с другими препаратами не отмечено. Исследования, проводимые компанией-производителем, охватывали большое количество лекарств, которые наиболее часто принимают пациенты:
- Снижающие артериальное давление из различных группа (диуретики, ингибиторы АТФ и другие);
- Нестероидные противовоспалительные препараты (анальгин);
- Антибактериальные средства (пенициллины, цефалоспорины);
- Антацидные препараты (альмагель, маалокс);
- Бронхолитическими препаратами для купирования приступов бронхиальной астмы (сальбутамол);
- Глюкокортикоиды (преднизолон).
Тамифлю ни с одной из вышеперечисленных групп не показал значимого взаимодействия, поэтому его можно применять, не отменяя постоянную терапию хронических заболеваний.
С осторожностью следует использовать Тамифлю в сочетании с препаратами узкого диапазона действия: метотрексатом (используется в лечении опухолевых процессов), хлорпропамидом (применяют при диабете).
Тамифлю и еда
Его принимают в любое время, можно с едой, а можно в перерыве между приемами пищи. Но поскольку лекарство изредка вызывает тошноту и рвоту, лучше принять его с едой, это поможет лучше перенести лечение.
Как принимать препарат
Лекарство применяют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Препарат выпускается в виде капсул и порошка, с помощью которого готовят суспензию. Интересно, что людям, которые не могут самостоятельно проглотить капсулу в отсутствии порошка, можно вскрыть ее и, смешав с чем-то сладким (медом, сгущенкой, шоколадным молоком), спокойно выпить.
Необходимо начинать лечение в первые сутки болезни, в этом случае отмечается максимальная эффективность лекарства.
Тамифлю 75 мг
Данная дозировка используется для лечения взрослых и детей с 12 лет. Если ребенок в состоянии проглотить капсулу, можно использовать данную форму препарата уже с 8 лет, при условии, что вес ребенка больше 40 кг.
Лекарство следует употреблять дважды в день в течение 5 дней. Превышение дозировки не вызывает усиления эффективности лекарства, поэтому увеличение дозы нецелесообразно.
Тамифлю по 30 или 45 мг
Данная дозировка рекомендована детям от 2 до 8 лет, способных самостоятельно проглотить таблетки. Таблетки принимают 2р/д 10 дней без перерыва.
Тамифлю в порошке
У детей с 1 года, у детей и взрослых, которые не могут проглотить твердую капсулу, а также у пожилых людей используют форму в порошке, с помощью которой готовят суспензию. Лучше, если ее приготовлением займется фармацевт в аптеке, но можно приготовить раствор самостоятельно, тщательно следуя инструкции. Дозировка Тамифлю в порошке составит 12 мг/мл раствора, в пакетике 1 гр. порошка.
Алгоритм приготовления суспензии для приёма внутрь
1) Кончиком пальца несколько раз стукнуть по флакону, это необходимо для равномерного распределения порошка по дну;
2) В мерный стакан наливаем 52 мл воды и смешиваем ее с порошком во флаконе;
3) Закрываем его колпачком и трясем 15 секунд, чтобы порошок растворился;
4) Колпачок с флакона удаляем и в горлышко вставляем адаптер, с помощью которого можно легко набрать необходимое количества лекарства шприцем.
Шприц идет в комплекте с препаратом и имеет специальные метки с указанием дозировок: 30, 45, 60 мг. Чтобы не допустить истечения срока годности, на этикетке бутылочки пишут дату приготовления лечебного раствора.
Тамифлю с профилактической целью
Для профилактики инфицирования курс профилактической терапии начинают в первые 2 суток после контактирования с уже болеющим человеком, и продолжают 10 дней.
Взрослые и дети с 8 лет (при весе ребенка больше 40 кг) применяют дозировку по 75 мг один раз в сутки.
Малыши до 8 лет, а также те люди, которые не способны проглотить твердую таблетку, применяют суспензию. Количество необходимого лекарства назначают по весу ребенка.
Вес ребенка (кг) | Дозировка (мг) | Длительность |
| Менее 15 | 30 | 1р/день в течение 10 дней |
| От 15 до 23 | 45 | |
| От 23 до 40 | 60 | |
| Более 40 | Взрослая дозировка (75 мг) |
Побочные эффекты Тамифлю
Самой частой проблемой при приеме лекарства было нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: возникали тошнота и периодическая рвота. Иногда пациенты жаловались на головную боль. Как правило, данные явления проходили в течение двух дней на фоне продолжавшегося курса лечения.
После выхода препарата на фармацевтический рынок, проводились постмаркетинговые наблюдения. По данным исследователей, иногда возникали психические расстройства у детей: галлюцинации, бред, кошмары. Но подобные явления могли возникать на фоне гриппа и, скорее всего, не связаны с препаратом, поскольку подобные симптомы регистрировались и у людей не принимавших лекарство.
Отзывы
Отзывы пациентов о Тамифлю в целом положительные, поэтому неудивительно, что в период эпидемии гриппа лекарство мгновенно раскупают в аптеках.
Для детей
Отзыв Александры, матери двух девочек 3 и 7 лет: «В период эпидемии гриппа год назад впервые купила Тамифлю для профилактики. Пили всей семьей. Осталась довольна результатом – никто из нас не заболел. Но покупать второй раз буду только для лечения, цена лекарства довольно высокая».
При беременности
Отзыв акушера-гинеколога Б.: «Мы редко назначаем беременным сильные лекарства. Но в период эпидемий гриппа приходится иногда идти на крайние меры – препарат отлично показывает себя на практике, будущие мамы переносят инфекцию легче, малыши рождаются здоровыми. Но главное все же – не забывать о прививках против гриппа».
Аналоги Тамифлю
Относительно недавно появились аналоги Тамифлю, в которых осельтамивир является главным действующим веществом:
- Инфлюцеин
- Номидес
Отличаются данные лекарства производителем. Тамифлю производит швейцарская фирма, а Номидес и Инфлюцеин выпускают российские фармацевтические компании.
Автор статьи: врач Гураль Тамара Сергеевна