Тамоксифен показания и противопоказания
Тамоксифен назначается для лечения рака молочной железы и других онкологических болезней. Это гормональное лекарственное средство, останавливающее рост злокачественного новообразования. Применяется в комплексной терапии заболевания. Препарат отличается хорошей переносимостью. Применение проводится строго по назначению врача.
Изначально это лекарственное вещество планировали использовать для контрацепции. Позже были доказаны противоопухолевые свойства лекарства. Сейчас проходят исследования безопасности применения этого средства для профилактики развития рака молочной железы у пациенток с повышенным риском.
Состав и форма выпуска
Тамоксифен — активный компонент препарата, проявляющий противоопухолевую активность. В составе таблетированной формы также присутствуют молочный сахар, поливинилпирролидон, магниевая соль стеариновой кислоты, целлюлоза и натрия крахмала-гликолат. Полный список компонентов зависит от производителя.
Упаковка
Изготавливается в виде таблеток. Специальная пленочная оболочка облегчает усвоение вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта.
Действие тамоксифена
По классификации химическое соединение относится к гормональным противоопухолевым средствам и антагонистам эстрогена. Это препарат нестероидного действия, связывающий рецепторы эстрогена в зоне опухолевого роста. Формирующийся рецептурный комплекс нарушает рост опухолевых клеток, зависящих от действия эстрогена. Лекарство проявляет наибольшую активность в зонах, где очень много специфических рецепторов. Это ткани молочной железы, гипофиза, матки и других органов. Из-за комплексного действия тамоксифен можно использовать в медикаментозной терапии разных злокачественных новообразований.
Опухолевый рост в молочной железе обусловлен нарушением регуляции клеток. Появляется быстрорастущая ткань, поглощающая большое количество питательных веществ. Эстроген, который в норме влияет на рост железистой ткани груди, также усиливает разрастание новообразования. Подавление клеточных рецепторов к этому веществу помогает замедлить развитие болезни и уничтожить патологические элементы в органе.
Побочные действия
Средство относится к хорошо переносимым гормональным препаратам. Тяжелые нежелательные реакции на фоне медикаментозной терапии развиваются редко. Одним из вариантов побочного действия считается чувствительность иммунитета к входящим в состав таблеток веществам (аллергия). Иногда защитная система распознает эти компоненты как угрозу. Для снижения риска развития такого осложнения нужно внимательно изучить состав и проконсультироваться у специалиста.
Другие нежелательные реакции:
- Пищеварительная система: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление печеночной ткани, увеличение уровня печеночных ферментов, нарушение транспорта желчи в кишечник, ожирение печени, отсутствие аппетита.
- Нервная система: нарушение сознания, цефалгия, снижение настроения, головокружение, воспаление нервов, сонливость, ретробульбарный неврит, слабость.
- Гормональная система: разрастание эндометрия, снижение сексуального влечения, нарушение потенции, кровоизлияния из влагалища, ожирение, приливы жара, зудение кожи, неприятные ощущения в области гениталий, облысение, болезненность в области роста опухоли, боли в суставах и костях.
- Органы чувств: патология сетчатки глаза, катаракта, поражение роговицы, нарушение зрения.
- Сердце и сосуды: отечность, воспаление вен, образование тромбов, тромбоэмболия.
- Система кроветворения: снижение лейкоцитов или тромбоцитов.
- Другие: увеличение уровня кальция в крови, повышение температуры тела, кожные высыпания, рост полипов в области эндометрия, фиброзные изменения в матке, озлокачествление эндометрия (единичные случаи).
Выраженность побочных эффектов зависит от анамнеза пациента и дозировки.
Усвоение и выведение
Химическое соединение хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. После перорального введения максимальный уровень активного компонента в крови достигается через несколько часов (от четырех до семи). В течение семи суток применения средства возникает равновесная концентрация вещества в плазме крови. Препарат практически полностью связывается с протеинами плазмы. В печеночной ткани вещество видоизменяется.
Период полувыведения химического соединения — от семи до четырнадцати часов. Полное высвобождение происходит в течение недели после приема. Большая часть лекарства выводится через кишечник. Небольшая часть удаляется почками.
Показания к применению тамоксифена
Применяется в медикаментозной терапии онкологических заболеваний, когда злокачественное новообразование чувствительно к воздействию эстрогена. Это разные опухоли у мужчин и женщин. Онкологи самостоятельно оценивают целесообразность использования этого вещества.
Назначает онколог
Основные показания
- Злокачественное новообразование железистых клеток груди у женщин и мужчин. Женщинам чаще назначается в период менопаузы. Пациентам мужского пола такая терапия может потребоваться после кастрации. Гормональное действие препарата приводит к разрушению аномальных клеток и подавлению опухолевого роста.
- Злокачественное новообразование простаты. Специалист может назначить это лекарственное вещество в случае, если наблюдается чувствительность патогенных клеток к эстрогену, а другие медикаменты не влияют на болезнь.
- Злокачественное новообразование яичников. Опухолевый рост в этом женском репродуктивном органе также зависит от гормональных влияний.
- Другие виды онкологии, при которых обнаруживаются эстрогеновые рецепторы в измененных тканях, включая меланоцитарную опухоль кожного покрова, новообразование почечной ткани, озлокачествление эндометрия, опухоли мягких тканей.
Для назначения средства нужно проконсультироваться у врача и пройти диагностику. Самолечение запрещено.
Противопоказания
Из-за риска формирования тяжелых осложнений лекарство назначают не всем пациентам. Перед медикаментозной терапией проводится обследование. В первую очередь специалист исключает аллергию на компоненты таблеток. Возможна непереносимость действующего вещества или любого вспомогательного компонента.
Другие противопоказания:
- Вынашивание ребенка.
- Венозное воспаление с формированием тромбов.
- Период грудного вскармливания.
Врачи назначают это лекарственное вещество с осторожностью при наличии следующих факторов: нарушение работы почек, нарушение свертываемости крови, образование тромбов, повышение уровня липидов в крови, снижение лейкоцитов, снижение тромбоцитов, повышенный уровень кальция в крови, патологии органа зрения, сахарный диабет, применение медикаментов, нарушающих свертываемость крови.
Инструкция по использованию тамоксифена
Это исключительно рецептурное лекарственное средство, необходимо для лечения серьезных заболеваний. Применение лекарства без врачебного обследования недопустимо. Обычно онкологи перед подбором схемы медикаментозной терапии уточняют тип новообразования и оценивают риски. Любые гормональные медикаменты могут негативно влиять на здоровье пациента, поэтому во время приема таблеток врач должен контролировать состояние больного. Таблетки нужно принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Предполагается однократный прием в утреннее время или разделение дневной дозы на утро и вечер.
Схемы терапии описаны в справочных целях. Во время лечения больной должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.
Варианты дозировки
Онколог подбирает дозировку самостоятельно. Обычно назначают от двадцати до сорока миллиграммов в сутки. Стандартная схема предполагает прием двадцати миллиграммов средства каждый день на протяжении длительного срока. Если во время приема таблеток появляются признаки прогрессирования болезни, терапию отменяют. Подбираются другие медикаменты. Длительность общего курса терапии зависит от состояния пациента.
Дополнительные сведения
- Во время лечения у женщин часто стимулируется овуляция. Эта особенность повышает риск зачатия ребенка. Для устранения этого эффекта можно использовать негормональные методы контрацепции.
- Лекарство используется в качестве монотерапии или вместе с другими способами лечения онкологических заболеваний, включая химиотерапию и лучевую терапию.
- Принимать таблетки вместе с медикаментами, снижающими кислотность желудочного сока, нужно с осторожностью, поскольку при этом возможно преждевременное растворение лекарственной формы. Рекомендованный интервал между приемами составляет 120 минут.
- Врачи обязательно контролируют состояние крови больных во время приема таблеток. Оценивается уровень кальция, креатинина, форменных элементов, ферментов печени. Также изучаются факторы свертываемости крови. Дополнительные проверки включают изменение кровяного давления и осмотр у офтальмолога.
- Пациенткам следует периодически проходить гинекологический осмотр. Если отмечаются признаки влагалищного кровоизлияния, медикаментозная терапия прекращается.
- Одновременный прием препарата вместе с медикаментами, понижающими выход кальция из организма, увеличивает вероятность развития гиперкальциемии.
- Использование тамоксифена совместно с лекарственными веществами гормонального действия (включая медикаменты на основе эстрогена) недопустимо из-за снижения эффективности терапии.
- У людей с повышенным уровнем липидов в крови проверяются лабораторные показатели триглицеридов и холестерина. Если у пациента обнаруживается вторичный патологический очаг в костной ткани, оценивается уровень кальция.
- Лекарство повышает терапевтическое действие некоторых препаратов, разжижающих кровь. Например, варфарина.
- Совместное использование вещества с тегафуром нежелательно из-за риска поражения печени, включая цирроз и воспаление ткани.
- Если во время приема таблеток выявляются признаки поражения вен или артерий с формированием тромбов, лечение рекомендуется отменить.
- Во время применения средства не следует заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания (включая управление транспортным средством).
Полную инструкцию можно найти в упаковке.
Аналоги препарата
Тамоксифен — название действующего вещества и торгового наименования в таблетированной форме. В аптеке также можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.
Известные аналоги:
- Веро-тамоксифен.
- Тамоксифен-гексал.
- Тамоксифен-Эбеве.
Аналог
Использовать аналоги можно только с разрешения лечащего врача.
Отзывы и цены
Пациенты и онкологи хорошо отзываются о лечебных свойствах препарата. Серьезные побочные реакции возникают редко. Многочисленные исследования подтвердили, что применение этого лекарства значительно улучшает показатель выживаемости людей с онкологическим патологиями. Это одно из самых популярных средств для лечения рака молочной железы в мире.
Средняя цена ста таблеток (20 мг) составляет 550 рублей. Средняя цена тридцати таблеток (20 мг) составляет 180 рублей.
Видео
Тамоксифен относится к наиболее эффективным и безопасным противоопухолевым медикаментам. Назначить терапию может только онколог после проведения диагностики.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Тамоксифен
Латинское название вещества Тамоксифен
Tamoxifenum (род. Tamoxifeni)
Химическое название
(Z)-2-[4-(1,2-Дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)
Брутто-формула
C26H29NO
Фармакологическая группа вещества Тамоксифен
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
- Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
10540-29-1
Характеристика вещества Тамоксифен
Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат — белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко — в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.
Фармакология
Фармакологическое действие — противоопухолевое, антиэстрогенное.
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 4–7 ч, время достижения Css — 3–4 нед. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 — 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.
Применение вещества Тамоксифен
Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).
Побочные действия вещества Тамоксифен
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).
Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.
Взаимодействие
При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Тамоксифен
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.
Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).
В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Этот препарат широко известен и успешно работает уже очень давно. Многие женщины благодаря ему, получили практически вторую жизнь. Особенностью препарата является распознание опухолевых клеток и доведение их до полного уничтожения.
Назначается Тамоксифен чаще всего женщинам, у которых поставлен диагноз рак молочной железы.
Однако благодаря способности уничтожать клетки с гормональными рецепторами восприимчивыми к Тамоксифену, этот препарат назначают больным и с другими формами рака, такими как:
- рак яичников;
- эндометрия;
- при определенных формах рака кожи, почек и мягких тканей.
Естественно, такой серьезный препарат требует назначения только врачом, после определенной консультации и обследования.
Как принимать Тамоксифен?
Тамоксифен (Нопвадекс, Тамоксимед) – состоит в группе гормональных препаратов, предназначенных для перорального приема в виде таблеток. Таблетки Тамоксифен принимаются каждый день по схеме, назначенной врачом.
Курс разрабатывает только доктор, который смотрит на общее состояние пациентки, схемы лечения, анализы. Если женщина имеет опухоль молочной железы, эндометрию почек, то начиная с 10 – 20 мг/день (1-2 раза в день), дозу можно довести до 30 — 40 мг/день (2 раза в день), а в некоторых случаях и до 60 мг/день (3 раза в день). Повторение курса можно провести только через 1-2 месяца. Но длительность полного курса лечения чаще всего составляет 2-3 года.
Ановуляторные состояния у женщин и олигоспермия у мужчин лечатся по другой схеме. Так же применяется другая дозировка и соответственно длительность курса. В случае ановуляторного бесплодия начальной дозой является 10 мг 2 раза в день. При необходимости можно применять до 40 мг 2 раза в день. Курс длиться всего 4 дня.
Тамоксифен не может в полной мере прекратить ароматизацию стероидов. Он может только на определенный период прекращать действие рецепторов эстрогена.
В связи с этим после его применения может наблюдаться резкий скачок уровня эстрогенов в крови. На помощь приходят ингибиторы ароматазы, которые принимаются вместе с курсом антиэстрогенных препаратов. Наиболее эффективным считается Провирон, который предупреждает ароматизацию стероидов на фоне действия Тамоксифена, дезактивирующего рецепторы эстрогенов.
Такой комплекс сочетания препаратов, считают специалисты, является самым оптимальным и подходящим большинству пациенток. При использовании Тамоксифена в период радиотерапии или цитостатической терапии существует риск тромбообразования. Если же проводить одновременный прием этого препарата с Аллопуринолом, возникает вероятность нарушения функционирования печени. Значительно снижают действие Тамоксифена гормоносодержащие препараты, особенно те которые содержат эстроген.
Тамоксифен очень чувствителен к солнечному свету. Его активные вещества разрушаются от прямых лучей. Самым подходящим местом для хранения является шкафчик или темное место в углу комнаты.
Послекурсовая терапия является необходимым условием, несмотря на то тяжело проходил курс или легко. Тамоксифен – это препарат, который следует применять для профилактики и гормонального нарушения. В связи с этим, обычная дозировка – 10-30 мг/день. В некоторых случаях дозировку можно увеличить до 40 мг/день. Прием препаратов продолжается в течении двух трех недель.
Тамоксифен категорически запрещается использовать по окончанию курса стероидов, содержащих Тренболоны или Нандролоны. Этот период характеризуется повышением уровня эстрогена в крови, что провоцирует развитие побочных эффектов.
Противопоказания препарата
Тамоксифен довольно агрессивный препарат. Применение его связано с рядом осложнений здоровья, наблюдающихся практически у каждого пациента. Кроме того, у Тамоксифена существуют индивидуальные противопоказания.
Чаще всего специалисты наблюдают:
- тяжелая степень тромбоцитопении;
- гиперкальциемию:
- лейкопению;
- почечные заболевания;
- повышенную свертываемость крови;
- сахарный диабет;
- нарушения на гормональном уровне;
- печеночные колики.
Запрещено применять этот препарат во время беременности или лактационный период. Лекарство Тамоксифен влияет на многие системы жизнедеятельности человека. Но в большинстве случаев расстройства здоровья имеют переходящий, непостоянный характер.
Менструальный цикл в большинстве случаев нарушается, пропадает его регулярность. Однако ни разу не наблюдалось клиническое изменение состава крови.
После окончания приема лекарства чаще всего перечисленные выше расстройства уходят. Но не рекомендуется прекращать прием Тамоксифена и даже не стоит менять схему, по которой этот препарат принимается. Однако существуют случаи, когда применение препарата следует прекратить, например:
- влагалищные кровотечения;
- изменения в различных пробах крови и печеночных в первую очередь.
- повышенная свертываемость крови и, как следствие, тромбофлебиты и тромбоэмболии, чаще встречающиеся у курящих женщин.
Тамоксифен – препарат, который стоит принимать очень аккуратно, так как он может вызывать побочные эффекты. Надо обязательно пройти комплекс обследований у специалистов, провести необходимые анализы.
Особое внимание следует уделить больным сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности тромбофлебией и даже если она уже прошла. Еще одним пунктом здоровья, который необходимо брать во внимание, являются всевозможные офтальмологические нарушения. Сам препарат может вызвать изменения конъюнктивы и сетчатки глаз, спровоцировать ретробульбарный неврит.
В отношении желудочно-кишечного тракта, Тамоксифен вызывает тошноту и даже рвоту, снижается аппетит, возникает запор. Центральная нервная система проявляет себя головной болью, головокружением, депрессией, сонливостью, спутанностью мыслей.
Во многих случаях кожа во время приема препарата покрывается сыпью, покраснениями, становится сухой, наблюдается зуд в области гениталий, происходит выпадение волос. В некоторых случаях наблюдаются кровотечения и увеличение яичников.
Положительным при всех этих побочных эффектах является тот факт, что принятый Тромбофлебит вызывает их далеко не у каждого человека. В то же время у женщин, страдающих раком, полезный коэффициент от приема препарата – огромен.
Все знают, что во время приема лекарственных средств распивание спиртных напитков не приносит пользу. Однако, этанол, входящий в состав Тамоксифена позволяет употребление некоторых доз алкоголя. Конечно же, пациент обязан проконсультироваться с лечащим врачом.
Якутина Светлана
Эксперт проекта Ginekologii.ru
Статья помогла вам?
Дайте нам об этом знать — поставьте оценку
Загрузка…