Тамоксифен противопоказания к применению

Тамоксифен противопоказания к применению thumbnail

Содержание

Структурная формула

Русское название

Тамоксифен

Латинское название вещества Тамоксифен

Tamoxifenum (род. Tamoxifeni)

Химическое название

(Z)-2-[4-(1,2-Дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)

Брутто-формула

C26H29NO

Фармакологическая группа вещества Тамоксифен

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия
  • Код CAS

    10540-29-1

    Характеристика вещества Тамоксифен

    Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат — белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко — в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоопухолевое, антиэстрогенное.

    Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.

    Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 4–7 ч, время достижения Css — 3–4 нед. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 — 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.

    Применение вещества Тамоксифен

    Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Тамоксифен

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).

    Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.

    Взаимодействие

    При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Тамоксифен

    До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.

    Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).

    В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.

    У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

    Читайте также:  Ежевика свойства и противопоказания

    Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Тамоксифен назначается для лечения рака молочной железы и других онкологических болезней. Это гормональное лекарственное средство, останавливающее рост злокачественного новообразования. Применяется в комплексной терапии заболевания. Препарат отличается хорошей переносимостью. Применение проводится строго по назначению врача.

    Изначально это лекарственное вещество планировали использовать для контрацепции. Позже были доказаны противоопухолевые свойства лекарства. Сейчас проходят исследования безопасности применения этого средства для профилактики развития рака молочной железы у пациенток с повышенным риском.

    Состав и форма выпуска

    Тамоксифен — активный компонент препарата, проявляющий противоопухолевую активность. В составе таблетированной формы также присутствуют молочный сахар, поливинилпирролидон, магниевая соль стеариновой кислоты, целлюлоза и натрия крахмала-гликолат. Полный список компонентов зависит от производителя.

    УпаковкаУпаковка

    Изготавливается в виде таблеток. Специальная пленочная оболочка облегчает усвоение вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта.

    Действие тамоксифена

    По классификации химическое соединение относится к гормональным противоопухолевым средствам и антагонистам эстрогена. Это препарат нестероидного действия, связывающий рецепторы эстрогена в зоне опухолевого роста. Формирующийся рецептурный комплекс нарушает рост опухолевых клеток, зависящих от действия эстрогена. Лекарство проявляет наибольшую активность в зонах, где очень много специфических рецепторов. Это ткани молочной железы, гипофиза, матки и других органов. Из-за комплексного действия тамоксифен можно использовать в медикаментозной терапии разных злокачественных новообразований.

    Опухолевый рост в молочной железе обусловлен нарушением регуляции клеток. Появляется быстрорастущая ткань, поглощающая большое количество питательных веществ. Эстроген, который в норме влияет на рост железистой ткани груди, также усиливает разрастание новообразования. Подавление клеточных рецепторов к этому веществу помогает замедлить развитие болезни и уничтожить патологические элементы в органе.

    Побочные действия

    Средство относится к хорошо переносимым гормональным препаратам. Тяжелые нежелательные реакции на фоне медикаментозной терапии развиваются редко. Одним из вариантов побочного действия считается чувствительность иммунитета к входящим в состав таблеток веществам (аллергия). Иногда защитная система распознает эти компоненты как угрозу. Для снижения риска развития такого осложнения нужно внимательно изучить состав и проконсультироваться у специалиста.

    Другие нежелательные реакции:

    • Пищеварительная система: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление печеночной ткани, увеличение уровня печеночных ферментов, нарушение транспорта желчи в кишечник, ожирение печени, отсутствие аппетита.
    • Нервная система: нарушение сознания, цефалгия, снижение настроения, головокружение, воспаление нервов, сонливость, ретробульбарный неврит, слабость.
    • Гормональная система: разрастание эндометрия, снижение сексуального влечения, нарушение потенции, кровоизлияния из влагалища, ожирение, приливы жара, зудение кожи, неприятные ощущения в области гениталий, облысение, болезненность в области роста опухоли, боли в суставах и костях.
    • Органы чувств: патология сетчатки глаза, катаракта, поражение роговицы, нарушение зрения.
    • Сердце и сосуды: отечность, воспаление вен, образование тромбов, тромбоэмболия.
    • Система кроветворения: снижение лейкоцитов или тромбоцитов.
    • Другие: увеличение уровня кальция в крови, повышение температуры тела, кожные высыпания, рост полипов в области эндометрия, фиброзные изменения в матке, озлокачествление эндометрия (единичные случаи).

    Выраженность побочных эффектов зависит от анамнеза пациента и дозировки.

    Усвоение и выведение

    Химическое соединение хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. После перорального введения максимальный уровень активного компонента в крови достигается через несколько часов (от четырех до семи). В течение семи суток применения средства возникает равновесная концентрация вещества в плазме крови. Препарат практически полностью связывается с протеинами плазмы. В печеночной ткани вещество видоизменяется.

    Период полувыведения химического соединения — от семи до четырнадцати часов. Полное высвобождение происходит в течение недели после приема. Большая часть лекарства выводится через кишечник. Небольшая часть удаляется почками.

    Показания к применению тамоксифена

    Применяется в медикаментозной терапии онкологических заболеваний, когда злокачественное новообразование чувствительно к воздействию эстрогена. Это разные опухоли у мужчин и женщин. Онкологи самостоятельно оценивают целесообразность использования этого вещества.

    Назначает онкологНазначает онколог

    Основные показания

    • Злокачественное новообразование железистых клеток груди у женщин и мужчин. Женщинам чаще назначается в период менопаузы. Пациентам мужского пола такая терапия может потребоваться после кастрации. Гормональное действие препарата приводит к разрушению аномальных клеток и подавлению опухолевого роста.
    • Злокачественное новообразование простаты. Специалист может назначить это лекарственное вещество в случае, если наблюдается чувствительность патогенных клеток к эстрогену, а другие медикаменты не влияют на болезнь.
    • Злокачественное новообразование яичников. Опухолевый рост в этом женском репродуктивном органе также зависит от гормональных влияний.
    • Другие виды онкологии, при которых обнаруживаются эстрогеновые рецепторы в измененных тканях, включая меланоцитарную опухоль кожного покрова, новообразование почечной ткани, озлокачествление эндометрия, опухоли мягких тканей.

    Для назначения средства нужно проконсультироваться у врача и пройти диагностику. Самолечение запрещено.

    Противопоказания

    Из-за риска формирования тяжелых осложнений лекарство назначают не всем пациентам. Перед медикаментозной терапией проводится обследование. В первую очередь специалист исключает аллергию на компоненты таблеток. Возможна непереносимость действующего вещества или любого вспомогательного компонента.

    Читайте также:  Противопоказания для приема лактобактерий

    Другие противопоказания:

    • Вынашивание ребенка.
    • Венозное воспаление с формированием тромбов.
    • Период грудного вскармливания.

    Врачи назначают это лекарственное вещество с осторожностью при наличии следующих факторов: нарушение работы почек, нарушение свертываемости крови, образование тромбов, повышение уровня липидов в крови, снижение лейкоцитов, снижение тромбоцитов, повышенный уровень кальция в крови, патологии органа зрения, сахарный диабет, применение медикаментов, нарушающих свертываемость крови.

    Инструкция по использованию тамоксифена

    Это исключительно рецептурное лекарственное средство, необходимо для лечения серьезных заболеваний. Применение лекарства без врачебного обследования недопустимо. Обычно онкологи перед подбором схемы медикаментозной терапии уточняют тип новообразования и оценивают риски. Любые гормональные медикаменты могут негативно влиять на здоровье пациента, поэтому во время приема таблеток врач должен контролировать состояние больного. Таблетки нужно принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Предполагается однократный прием в утреннее время или разделение дневной дозы на утро и вечер.

    Схемы терапии описаны в справочных целях. Во время лечения больной должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

    Варианты дозировки

    Онколог подбирает дозировку самостоятельно. Обычно назначают от двадцати до сорока миллиграммов в сутки. Стандартная схема предполагает прием двадцати миллиграммов средства каждый день на протяжении длительного срока. Если во время приема таблеток появляются признаки прогрессирования болезни, терапию отменяют. Подбираются другие медикаменты. Длительность общего курса терапии зависит от состояния пациента.

    Дополнительные сведения

    • Во время лечения у женщин часто стимулируется овуляция. Эта особенность повышает риск зачатия ребенка. Для устранения этого эффекта можно использовать негормональные методы контрацепции.
    • Лекарство используется в качестве монотерапии или вместе с другими способами лечения онкологических заболеваний, включая химиотерапию и лучевую терапию.
    • Принимать таблетки вместе с медикаментами, снижающими кислотность желудочного сока, нужно с осторожностью, поскольку при этом возможно преждевременное растворение лекарственной формы. Рекомендованный интервал между приемами составляет 120 минут.
    • Врачи обязательно контролируют состояние крови больных во время приема таблеток. Оценивается уровень кальция, креатинина, форменных элементов, ферментов печени. Также изучаются факторы свертываемости крови. Дополнительные проверки включают изменение кровяного давления и осмотр у офтальмолога.
    • Пациенткам следует периодически проходить гинекологический осмотр. Если отмечаются признаки влагалищного кровоизлияния, медикаментозная терапия прекращается.
    • Одновременный прием препарата вместе с медикаментами, понижающими выход кальция из организма, увеличивает вероятность развития гиперкальциемии.
    • Использование тамоксифена совместно с лекарственными веществами гормонального действия (включая медикаменты на основе эстрогена) недопустимо из-за снижения эффективности терапии.
    • У людей с повышенным уровнем липидов в крови проверяются лабораторные показатели триглицеридов и холестерина. Если у пациента обнаруживается вторичный патологический очаг в костной ткани, оценивается уровень кальция.
    • Лекарство повышает терапевтическое действие некоторых препаратов, разжижающих кровь. Например, варфарина.
    • Совместное использование вещества с тегафуром нежелательно из-за риска поражения печени, включая цирроз и воспаление ткани.
    • Если во время приема таблеток выявляются признаки поражения вен или артерий с формированием тромбов, лечение рекомендуется отменить.
    • Во время применения средства не следует заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания (включая управление транспортным средством).

    Полную инструкцию можно найти в упаковке.

    Аналоги препарата

    Тамоксифен — название действующего вещества и торгового наименования в таблетированной форме. В аптеке также можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

    Читайте также:  Противопоказания для профессии кондитера

    Известные аналоги:

    • Веро-тамоксифен.
    • Тамоксифен-гексал.
    • Тамоксифен-Эбеве.

    АналогАналог

    Использовать аналоги можно только с разрешения лечащего врача.

    Отзывы и цены

    Пациенты и онкологи хорошо отзываются о лечебных свойствах препарата. Серьезные побочные реакции возникают редко. Многочисленные исследования подтвердили, что применение этого лекарства значительно улучшает показатель выживаемости людей с онкологическим патологиями. Это одно из самых популярных средств для лечения рака молочной железы в мире.

    Средняя цена ста таблеток (20 мг) составляет 550 рублей. Средняя цена тридцати таблеток (20 мг) составляет 180 рублей.

    Видео

    Тамоксифен относится к наиболее эффективным и безопасным противоопухолевым медикаментам. Назначить терапию может только онколог после проведения диагностики.

    Источник

    Действующее вещество

    — тамоксифен (в форме цитрата) (tamoxifen)

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки1 таб.
    тамоксифен (в форме цитрата)10 мг

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Противоопухолевое средство. Антиэстроген. Блокирует рецепторы эстрогенов и таким образом тормозит прогрессирование опухолевого заболевания, стимулируемого эстрогенами.

    Фармакокинетика

    Тамоксифен метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с желчью в виде метаболитов.

    Показания

    Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

    Противопоказания

    Тромбофлебит, беременность, повышенная чувствительность к тамоксифену.

    Дозировка

    Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях — жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.

    Со стороны ЦНС: редко — депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.

    Со стороны органа зрения: редко — ретинопатия, кератопатия, катаракта.

    Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

    Со стороны эндокринной системы: у женщин — гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин — импотенция, снижение либидо.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.

    Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.

    Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками — возможно повышение риска тромбообразования.

    При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом — уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.

    У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

    При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

    У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.

    При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

    Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.

    Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

    Особые указания

    С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.

    В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).

    Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.

    При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.

    В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.

    Беременность и лактация

    Тамоксифен противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.

    Описание препарата ТАМОКСИФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник