Тазепам и его побочные действия

Действующее вещество

— оксазепам (oxazepam)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Cmax достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T1/2 — 5-15 ч. Выводится почками и с калом. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.

Показания

Неврозы, расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при выраженном предменструальном синдроме. Реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к оксазепаму.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и развития терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 10 до 120 мг. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. Терапию следует заканчивать постепенно.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорожденного. Противопоказан в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Состав

Одна таблетка препарата Тазепам включает 10 мг оксазепама.

Дополнительные вещества: полисорбат 80, картофельный крахмал, желатин, ацетилфталат целлюлозы, крахмал натрия, тальк, лактоза, стеарат магния, полиэтиленгликоль 6000.

Форма выпуска

25 таблеток в контурной упаковке; одна или две упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Транквилизатор бензодиазепинового типа. Имеет седативное и анксиолитическое действие. Обладает центральной миорелаксирующей и противосудорожной активностью.

Действие препарата связано с усилением GABA-процессов в мозгу. Оказывает действие главным образом на сетчатое активирующее образование мозга, понижая влияние импульсов из рецепторов сенсорного типа на лимбическую систему и ослабляя эмоциональную окраску.

Фармакокинетика

Всасывается относительно медленно, но в полном объеме. Реагирование с протеинами плазмы достигает 97%. Максимальная концентрация достигается в среднем через 2-3 часа. Препарат способен проникать через плаценту, гематоэнцефалический барьер и выделяться с грудным молоком. Трансформируется в печени с образованием фармакологически не активных производных.

Время полувыведения может колебаться в пределах 5-15 часов. Выделяется почками и через кишечник. Выведение из организма после прекращения терапии – быстрое.

Показания к применению

Показания к применению Тазепама:

• психовегетативные расстройства;
• неврозы;
• расстройства сна;
• реактивные депрессии;
• расстройства вегетативного типа у женщин, вызванные с изменениями менструального цикла, климаксом, предменструальным синдромом.

Противопоказания

Кома, острое алкогольное отравление, шок, миастения, острые отравления лекарственными средствами, подавляющими нервную систему (снотворные, наркотические и психотропные средства), закрытоугольная глаукома, декомпенсированная обструктивная хроническая болезнь легких, острая недостаточность работы легких, тяжелая депрессия, лактация и беременность, возраст менее 6 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

• Реакции со стороны нервной деятельности: в начальном периоде лечения возможны головокружение, сонливость, нарушение концентрации внимания, утомляемость, атаксия, шаткость походки и нарушение координации движений, притупление эмоций, вялость, замедление психических и моторных реакций; более редко развиваются эйфория, головная боль, тремор, депрессия, подавленность настроения, нарушение памяти, оцепенение, экстрапирамидные реакции дистонического типа, мышечная слабость, слабость, дизартрия, спутанность сознания, парадоксальные реакции (например, психомоторное возбуждение, агрессивные вспышки, страх, мышечный спазм, суицидальная наклонность, галлюцинации, раздражительность, острое возбуждение, бессонница, тревожность).
• Реакции со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Реакции со стороны пищеварения: рвота, сухость во рту, изжога, слюнотечение, тошнота, запор, анорексия, диарея, повышение концентрации ферментов печени, нарушения работы печени, желтуха.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: задержка мочи, недержание мочи, нарушение работы почек, усиление или ослабление либидо, дисменорея.
• Влияние на плод: угнетение нервной деятельности, тератогенность, нарушение дыхания или угнетение (если мать новорожденного применяла Тазепам) сосательного рефлекса.
• Аллергические реакции: зуд, сыпь.
• Прочие реакции: лекарственная зависимость, привыкание, снижение давления, угнетение центра дыхания, булимия, нарушение зрения, тахикардия, снижение веса, антероградная амнезия.
• При внезапном снижении дозы или завершении приема не исключено появление синдрома отмены (головная боль, раздражительность, тревожность, возбуждение, волнение, чувство страха, нарушение сна, нервозность, дисфория, спазм гладких мышц и скелетной мускулатуры, усиление потоотделения, деперсонализация, депрессия, рвота, тошнота, тремор, парестезия, расстройства восприятия, светобоязнь, судороги, тахикардия, острый психоз, галлюцинации).

Инструкция по применению Тазепама (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тазепама рекомендует индивидуально подбирать дозу и длительность терапии для каждого пациента. Препарат употребляют, запивая его небольшим объемом жидкости.

Взрослым пациентам при тревожных расстройствах назначают 10-30 мг средства до четырех раз в день.

При использовании в качестве вспомогательного средства (в обоснованных случаях) для терапии нарушений сна применяют 10-30 мг препарат за час до сна. Пациентов, использующих Тазепам при нарушениях сна, нужно проинформировать о том, что у после приема средства должны быть созданы условия для непрерывного сна в течение 8 часов.

Пациенты пожилого возраста

Пожилые пациенты более чувствительны к средствам, действующим на нервную систему, поэтому у данной категории лиц рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу (как правило 10 мг трижды в день).

Пациенты с недостаточностью функции печени

Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании препарат пациентами с поражениями печени. В этом случае может понадобиться уменьшение дозы лекарства.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения Тазепамом необходимо ограничить до минимально возможного срока – обычно до 2 недель, а если учесть период медленной отмены – до 4 недель. Режим медленной отмены препарата нужно устанавливать индивидуально. Резкая отмена лекарства может привести к появлению синдрома отмены.

В индивидуальных случаях врач может решить продлить максимальный срок лечения после оценки состояния больного.
Длительное использование препарата не рекомендуется из-за опасности появления толерантности и лекарственной зависимости.

Передозировка

При передозировке оксазепамом возможно появление следующих симптомов: состояние дезориентации, сонливость, потеря сознания, невнятность речи, кома. Особо опасными для жизни являются отравления, вызванные совместным приемом алкоголя и оксазепама, или иных лекарственных средств, подавляющих нервную деятельность, и оксазепама.

При передозировке принимают действия, направленные на элиминацию препарата из организма или уменьшение его абсорбции в пищеварительной системе (промывание желудка, назначение Активированного угля), также проводят мониторинг жизненных функций (пульс, дыхание, давление) и при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Флумазенил – специфический антидот оксазепама.

При терапии преднамеренной передозировки необходимо помнить, что больной мог принять несколько различных препаратов одновременно.

Взаимодействие

При совместном использовании с пероральными контрацептивами уменьшается эффективность Тазепама.

При одновременном применении с Зидовудином повышается биодоступность и увеличивается частота появления головной боли.

При совместном применении с Фенитоином появляется риск уменьшения содержания оксазепама в крови.

При совместном применении с этанолом его угнетающее влияние на нервную систему усиливается.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

С осторожностью следует применять лекарство при склонности к гипотензии, увеличенном риске появления лекарственной зависимости, недостаточности функции печени или почек, у лиц пожилого возраста, при спинальных и церебральных атаксиях, склонности к злоупотреблению препаратами психотропного типа, гиперкинезе, органических заболеваниях мозга, гипопротеинемии, психозе, ночном апноэ.

Оксазепам не рекомендуется применять длительно в связи с возможностью появления лекарственной зависимости. При длительном лечении необходимо осуществление контроля показателей крови и функции печени.

Любое изменение дозировки следует производить под контролем врача.

В период лечения препаратом запрещено управлять автотранспортом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Тазепама: Нозепам, Грандаксин, Оксазепам, Реланиум, Сибазон, Оксазепам-Ферейн, Феназепам, Диазепам, Элениум.

Детям

Использование препарата не рекомендовано у детей младше 6 лет.

С алкоголем

Тазепам не следует сочетать с алкоголем из-за усиления угнетающего действия на головной мозг.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан во время беременности и при кормлении грудью.

Отзывы о Тазепаме

Отзывы о препарате сообщают о его качественном преимуществе перед аналогами: он действует «более мягко» и не вызывает сильных побочных эффектов. Однако врачи указывают на то, что после приема данного препарата чаще развивается зависимость.

Цена Тазепама, где купить

Цена препарата №50 в России начинается с 95 рублей, а купить Тазепам в Москве обойдется в среднем в 120 рублей.