Тестостерон ацетат побочные действия

Содержание

Структурная формула

Русское название

Тестостерон

Латинское название вещества Тестостерон

Testosteronum (род. Testosteroni)

Химическое название

(17бета)-17-Гидроксиандрост-4-ен-3-он

Брутто-формула

C19H28O2

Фармакологическая группа вещества Тестостерон

  • Андрогены, антиандрогены
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E25 Адреногенитальные расстройства
  • E29 Дисфункция яичек
  • F52.2 Недостаточность генитальной реакции
  • N46 Мужское бесплодие
  • N50.8.0* Климакс у мужчин
  • N50.8.1* Синдром посткастрационный
  • Код CAS

    58-22-0

    Характеристика вещества Тестостерон

    В медицинской практике применяют в виде эфиров, в т.ч. тестостерона пропионата и тестостерона ундеканоата. Тестостерона пропионат — белый или практически белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в диоксане и растительных маслах, ректифицированном (1:5) и абсолютном (1:6) спирте, хлороформе (1:2), эфире (1:100). Молекулярная масса 344,5.

    Тестостерона ундеканоат — молекулярная масса 444,7.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоопухолевое, андрогенное, анаболическое.

    Тестостерон — основной андроген мужского организма, синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

    Тестостерон обуславливает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например сперматогенез). Он также регулирует обменные процессы в коже, мышцах, костях, почках, печени, костном мозге и ЦНС.

    В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

    Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).

    Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивное настроение, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

    У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.

    После в/м инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

    Cmax тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались с T1/2, составляющим приблизительно 53 дня.

    В сыворотке мужчин около 98% циркулирующего тестостерона связывается с глобулинами и альбуминами. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1 л/кг.

    Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон.

    Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

    После повторных в/м инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями 10 нед равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с T1/2, равным примерно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

    Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

    После приема внутрь в основном биотрансформируется в печени до мало активного андростерона и неактивного этиохоланолона, которые экскретируются с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов; около 6% дозы выводится с фекалиями в неизмененном виде; T1/2 — от 10 до 100 мин; на 98% связывается с белками (в основном с глобулинами, связывающими также эстрадиол).

    Применение вещества Тестостерон

    Недостаточность андрогенов у мужчин: задержка полового созревания, олигоспермия, посткастрационный синдром, недоразвитие половых органов, гипопитуитризм, бесплодие при нарушении сперматогенеза, климактерический синдром, импотенция, остеопороз.

    У женщин: гиперэстрогенизм, миома матки, эндометриоз, климакс (в сочетании с эстрогенами), синдром предменструального напряжения, рак молочной железы, остеопороз.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая карцинома предстательной и/или молочной желез, нефроз или нефротическая фаза нефрита, гиперкальциемия, отеки, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин, беременность, кормление грудью.

    Читайте также:  Побочные действия парацетамола детского

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — X.

    Побочные действия вещества Тестостерон

    Преждевременное половое созревание, аномалии и рак предстательной железы, повышенное половое возбуждение и учащение эрекции, увеличение полового члена, приапизм, олигоспермия, снижение объема эякулята, задержка натрия и воды, преждевременное закрытие зон роста костей; головная боль, депрессия, тревога, нарушение сна, парестезии, кровотечения в ЖКТ, тошнота, холестатическая желтуха, другие андрогенные эффекты (в т.ч. гирсутизм, себорея, акне).

    Взаимодействие

    Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин) и гипогликемических средств, ингибирует выведение циклоспорина. Барбитураты и алкоголь снижают действие.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, п/к.

    Меры предосторожности вещества Тестостерон

    При появлении андрогензависимых побочных реакций лечение прекращают до их исчезновения и возобновляют пониженными дозами.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Тренболон

    Trenbolone представляет собой андрогенный и анаболический стероид, выпускаемый в форме эстерифицированных производных. В продажу препарат поступает под несколькими торговыми марками, может быть известен потребители как «Параболан», «Финаплекс», «Трен» и «Финаджет». Стероид сначала применяли для повышения мышечной массы и аппетита у скотины в ветеринарии.

    Acetate (ацетат) — самая распространенная форма Тренболона. Этот эфир характеризируется минимальным сроком действия, откладывается в жировом депо. Активный компонент начинает поступать в кровь, постепенно отщепляясь. Высокая частота введения инъекций обусловлена коротким периодом полураспада, что может оказаться не совсем удобным для новичков. Ацетат требуется вводить от 50 и до 100 мг через сутки.

    Циклогексилметилкарбонат представляет собой редчайшую форму этого стероида. Ситуация усугубляется наличием достаточно большого числа подделок, но найти оригинальную форму возможно. Его выпускает, к примеру, молдавская компания Balkan Pharmaceuticals. Вводить инъекции Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonate нужно по 300 мг один раз в семь дней.

    Enanthate (Энантат) имеет похожие на циклогексилметилкарбонат фармакологические показатели. Активность действия составляет до 10 дней. Объем инъекций, вводимых 1 или 2 раза в неделю, равен 300 мг.

    Стероидный профиль

    Способность связывания у Trenbolone выше в пять раз аналогичного показателя тестостерона. Этот стероид относится к одному из наиболее действенных для роста мышечной массы и повышения показателей силы. Нельзя забывать о побочных действиях препарата, проявляющихся при несоблюдении оптимальной дозировки либо продолжительности.

    Популярность стероида среди атлетов обусловлена нулевой эстрогенной активностью, отсутствием конверсии под влиянием ароматазы. Это позволяет не беспокоиться об излишней гидратации — скоплении жидкости, а также гинекомастии. Выработка тестостерона в организме подавляется механизмом обратной связи и прогестероновой активностью.

    У атлетов, принимающих Тренболон, могут наблюдаться следующие побочные эффекты: вялая эрекция, снижение либидо и даже атрофия яичек. Прогестиновая активность препарата во многом похожа на Нандролон, что объясняется происхождением стероида, являющегося 19-нор производной тестостерона. Связывание стероида и прогестероновых рецепторов и является причиной понижения либидо и возникновения гинекомастии.

    Ацетат и Энантат обнаруживаются в организме атлета до пяти месяцев после окончания курса.

    Эффективность действия стероида Тренболон

    Прием препарата оказывает следующее воздействие:

    • Повышает мышечную массу. Этот показатель составляет до 10 килограммов при употреблении курса Тренболона Соло.
    • Сжигает жировые отложения. Усиление редукции происходит за счет активизации синтеза гормона роста.
    • Увеличивает либидо и сексуальное влечение при прохождении курса. Когда стероид отменен, секреция вырабатываемого тестостерона в организме значительно уменьшается.
    • В два раза повышает инсулиноподобный фактор роста.
    • Сокращает концентрацию кортизола.
    • Увеличивает показатели силы.

    Курс Trenbolone Соло

    Демонстрирует высокую мощность. Он не предназначается для женщин и новичков. Чем выше вводимые объемы стероида, тем больше вероятность побочных эффектов. Повысить безопасность курса позволяет четкое следование рекомендациям, которые минимизируют негативные проявления:

    1. Дозировка. Повышение оптимальной нормы с целью увеличения показателей и достижения гораздо быстрого эффекта приводит только к возрастанию рисков возникновения негативных последствий. Употреблять в сутки можно не больше 50 мг ацетата и 300 мг энантата в неделю.
    2. Постепенность. Принимать препарат нужно с минимальных дозировок и увеличивать объемы, пока не будет достигнута предельная норма. Это позволяет организму адаптироваться, а в случае наступления негативной реакции своевременно прекратить курс.

    Если стероид принимают дольше 5 недель, на вторую неделю рекомендуется начинать пить 500-1000 ME гонадотропина, вплоть до третьей недели после отмены курса. Послекурсовую терапию начинают через 14 дней после прекращения употребления энантата либо спустя 2-3 дня после отмены ацетата. Столько времени требуется на вывод каждой из форм Тренболона. Лучше всего применять Кломид. Вместо него, может использоваться Торемифен, а вот Тамоксифен из-за усиления прогестинового эффекта Тренболона лучше не принимать.

    Эндогенный тестостерон восстанавливается с помощью употребления бустера от трех недель и до месяца. Увеличить эффективность курса позволяет правильное сбалансированное спортивное питание.

    Читайте также:  Чем снять побочное действие галоперидола

    Комбинированные курсы Trenbolone

    Достигаемый в результате приема стероида эффект наращиваемой массы высок, не требует усиления другими препаратами. Тренболон принимают вместе с Винстролом либо Анаваром при сушке.

    Комбинированный курс предполагает прием половины от оптимальной нормы каждого препарата. Длительность употребления составляет не более двух месяцев. Принимать антиэстрогены не требуется.

    Прием Тренболона профессионалами

    Чтобы набрать мышечную массу занимающимся на профессиональном уровне атлетам, лучше всего использовать сочетание Энантата и Нандролона. Общая продолжительность курса, в зависимости от поставленной спортсменом цели, может достигать до 15 недель. Подобный длительный прием имеет свой недостаток, заключаемый в увеличении рисков возникновения негативных последствий.

    Возможные побочные эффекты

    Тренболон может вызывать следующие негативные последствия:

    • повышение артериального давления;
    • облысение;
    • угревую сыпь — акне;
    • излишнюю агрессию;
    • чрезмерно высокую жирность кожи.

    Стероид подавляет выработку собственного тестостерона. Это может привести не только к понижению либидо, но и стать причиной атрофии яичек. В качестве профилактики этого побочного явления вводят гонадотропин и Каберголин.

    Препарат оказывает умеренное воздействие на печень, не является токсичным. Возможное окрашивание мочи в красный связано с выведением метаболитов. Увеличение риска проявления побочных эффектов возрастает при употреблении во время курса Кленбутерола либо эфедрина.

    Отзывы о Trenbolone

    Наиболее популярной формой стероида является ацетат, а циклогексилметилкарбонат уступает по использованию атлетами даже энантату. Спортсмены, принимающие стероид, отмечают в своих отзывах ярко выраженный рост как мышечной массы, так и силовых показателей. Употребление минимальных дозировок позволяет снизить проявления негативных последствий. Единственное, что смущает потребителей является цена.

    Профессионалы довольны получением внушительного объема при употреблении Нандролона и Энантата. Это сочетание позволяет нарастить внушительный объем, но и увеличивает риски побочных явлений.

    Антон Отвечает №47 ТРЕНБОЛОН. КОГДА НАЧАТЬ ПКТ. ГИНЕКОМАСТИЯ

    Источник

    Сегодня речь пойдет об особом медикаменте ветеринарного происхождения, о козырном тузе современной спортивной фармакологии, о короле андрогенов и анаболическом рекордсмене, о препарате, который в 3 раза сильнее тестостерона и чья анаболическая мощь в 4 раза превосходит рабочие способности нандролонов.

    Эта статья посвящена тренболону – главному хиту фарминдустрии трёх последних десятилетий.

    Внимание! Редакция канала не поддерживает применение анаболиков и сильнодействующих веществ. Публикация носит ознакомительно-информационный характер. Перед прохождением гормон замещающей терапии с использованием андрогенов и анаболических препаратов необходима консультация врача.

    До последнего времени доступность препарата на нашем рынке и его стоимость оставляли желать лучшего. По-настоящему доступным для широких масс отечественных качков тренболон стал только в начале 2000-х годов, когда в прайсах поставщиков фармы появился препарат Trenolone, производимый андеграундной компанией British Dragon Pharmaceuticals Ltd и содержащий ацетатную форму трена.

    Это в очередной раз показывает, как сильно мы отстали от Запада, т.к. забугорные атлеты имели возможность использовать тренболон еще в 80-х. В Мексике до 1987 г. выпускался ветеринарный тренболона ацетат «Финаджект» (Finaject) и «Финапликс» (Finaplix); во Франции до 1986 г. компанией «Негма» (Negma) производился «Параболан» (тренболона циклогексилметилкарбонат).

    Вообще 80-е годы и начало 90-х XX столетия можно назвать фармакологическим раем для западных спортсменов, т.к. именно в это время наблюдался «химически бум», сопровождаемый появлением новых фармпрепаратов и многочисленными экспериментами нового допинга в спортивной практике.

    Описание​.

    Тренболон — инъекционный стероид, встречающийся на нашем «чёрном» рынке в трёх видах: тренболона циклогексилметилкарбонат (параболан), тренболона энантат и тренболона ацетат, которые различаются по длительности действия, т.е. сроком «полужизни».

    Период «полураспада» ацетатной формы составляет примерно 1 – 2 дня, энантатной – 8 дней, параболана – 10 дней. Помимо различных эфиров тренболона, существует и его таблетированная версия, которая сейчас очень редко появляется в продаже и производство которой является не целесообразной, т.к. не пользуется популярностью у спортсменов.

    Всё дело в том, что оральная форма тренболона отличается низкой биодоступностью, т.к. этот стероид не алкилирован по 17-a, а значит, он весьма успешно разрушается печенью. Поэтому таблетированная форма трена в этой статье рассмотрена не будет.

    Тренболон является дериватом (производным веществом) нандролона, при этом он очень сильно отличается от своего предшественника. Нандролон под действием фермента 5-a -редуктаза превращается в гораздо более слабый дигидронандролон и сколь-нибудь ощутимого действия на организм после такого превращения не оказывает.

    Тренболон же действию 5-a-редуктазы не подвержен и свойства андрогена проявляет исправно. Курс тренболона, на пару с флюоксиместероном, резко отличается от всех других стероидов. Только у этих двух препаратов изменения были внесены в кольца В и С.

    В силу особенностей структуры, тренболон не подвергается действию ароматазы, но сам по себе может проявлять прогестагенную активность (последняя выражается в способности активировать рецепторы прогестерона), что ставит трен в один ряд с другим сильным прогестином – нандролоном.

    Читайте также:  Рыбий жир океанол побочные действия

    Курс тренболона может усиливать эстрогенные побочки других стероидов, принимаемых параллельно с ним. Опять же, если сравнивать тренболон с декой, которая, попадая в организм спортсмена, ароматизируется в эстрадиол, трен не ароматизируется вовсе, т.е. в теории у него почти отсутствуют эстрогенные побочные эффекты (гинекомастия и накопление жидкости).

    Тренболон является одним из самых сильных стероидов по способности увеличивать силовые показатели и мышечную массу. В тоже время это отражается на частоте побочных эффектов, вероятность возникновения которых довольно велика, особенно при неправильно составленных курсах.

    Применение в спорт.практике и комбинирование с другими препаратами.

    Если раньше в ветеринарии курс тренболона применялся с целью повышения мышечной массы и аппетита скота, то современные бодибилдеры в основном используют его для немного иных целей. Трен – универсальное анаболическое средство, которое применяется в различных спортивных дисциплинах и для абсолютно разных задач.

    С его помощью можно работать как на массу и силу, так и на качество набранного мяса. Более всех других потребителей допинга тренболон любят профессиональные культуристы, которые почти всегда в предсоревновательный период ставят в свои курсы ацетатную форму трена в сочетании с другими неароматизирующимися препаратами (винстрол, примоболан, болденон, туринабол, оксандролон, мастерон).

    Это ветеринарное зелье идеально подходит к завершающей стадии подготовки просушенных тушек бодибилдеров к выходу на подиум.

    Как уже сообщалось выше, тренболон не вызывает задержки воды в организме и работает как сильнейший андроген, что в купе с низкокалорийной диетой и приемом спец.жиросжигателей даёт мышечную массу высочайшего качества и прорисованности.

    При приёме тренболона атлеты добиваются невероятной упругости и чрезвычайной твёрдости мышц, ни какой другой стероид не даст такого шокирующего результата.

    В последние недели перед соревнованиями в условиях интенсивного тренинга и «безуглеводки» истощённый организм качков испытывает огромный стресс, высокоандрогенное воздействие тренболона, помогает справиться со сверхнагрузками, предотвращает возможный синдром перетренированности, ускоряет восстановление, а мышцы выглядят наполненными и в то же время чётко очерченными.

    Многие победы последних десятилетий в мире профессионального бодибилдинга совершались благодаря этому замечательному тренболон тестостерону, который помогал хорошим атлетам становиться лучшими.

    Тренболон даёт принимающим его атлетам потрясающе быстрый прирост силы без значительного увеличения веса тела, поэтому его особенно любят пауэрлифтеры, желающие оставаться в определенной весовой категории.

    По своим рабочим характеристикам трен сопоставим с такими гигантами спортивной фармакологии как метандиенон, анаполон и тестостерон, но трен по своей эффективности оставляет далеко позади и метан и тест, и только анаполон может хоть в какой-то мере сравниться с этим королем андрогенов.

    Люди, первый раз попробовавшие тренболон тестостерон, бывают просто ошарашены тем резким скачком силовых показателей, который всегда сопровождает приём этого стероида. Даже матёрые химики, чей жим уже давно приблизился или даже перевалил за двести кг, испытывают невероятный восторг по поводу той славянской мощи и богатырской силы, которые в самые коротки сроки достигаются при помощи трена.

    Американские и европейские лифтёры уже давненько облюбовали различные «компоты» с участием тренболона, в нашем же пауэрлифтинге использование трена стало делом обыденным всего лишь несколько лет назад. Обычно спортсмены начинают ставить лучший тренболон за 7 недель до турнира, на последней неделе отменяют, чтоб не было ощущения забитости в мышцах.

    Естественно, лифтерские курсы всегда представляют собой замес тренболона и тестостерона, чаще всего трен ацетат комбинируется с «коротким» пропионатом, а трен энантат с длинными эфирами тестостерона.

    Но всё-таки в силовом троеборье этот ветеринарный медикамент менее распространен, чем в бодибилдинге, причина кроется в наличии на лифтёрских соревнованиях допинг — контроля, а сроки обнаружения тренболона варьируются от 6 до 10 месяцев.

    Тренболон хорошо подходит и для наращивания мяса, поэтому его иногда можно встретить и в массонаборных курсах. Для мясонабора лучше подходит энантатная форма трена, нежели ацетатная. В одиночку, конечно же, тренболон не дает какой-либо заметной прибавки в весе, но в сочетании с другими сильными стероидами типа теста и метана этот треновый недостаток легко устраняется.

    Традиционно считается, что в подобных массонаборных курсах общая доля тестостерона должна в 2 раза превышать рабочую дозировку тренболона.

    Некоторые экстремалы от фармакологии сочетают трен с декой, дабы массонаборный эффект был мощнее. Такую комбинацию можно считать чрезвычайно опасной для мужского здоровья, но об этом подробнее поговорим чуть позже.

    С другими теоретическими и практическими моментами использования этого «звериного» медикамента предлагаю дорогому читателю разобраться вместе со мной завтра в следующей части этой статьи.

    Также в будущей публикации на тему тренболона поговорим о побочных эффектах этого мощнейшего анаболика и обсудим возможные способы их нивелирования.

    см. также Гормон замещающая терапия. Первый фармакологический опыт без ошибок

    Источник