Тетрациклиновые антибиотики побочные действия
Тетрациклин назначается для лечения бактериальных заболеваний различных органов. Это эффективный антибиотик тетрациклинового ряда, входящий в список жизненно важных медикаментов. С помощью этого средства возможно лечение патологий респираторного тракта, пищеварительной системы, органов мочеполовой системы и других анатомических структур, если инфекция вызвана чувствительными к лекарственному средству патогенами. Терапия проводится только под контролем лечащего врача.
Лекарство начали использовать более тридцати лет назад. Применение этого антибиотика все еще актуально.
Состав и форма выпуска
Тетрациклин — активный компонент, используемый для приготовления разных медикаментов. Вспомогательные компоненты зависят от лекарственной формы. Также в разных формах выпуска средства отличаются концентрации активного вещества.
Лекарство выпускается в виде мази и таблеток.
Тетрациклин в таблетированной форме
Стандартная доза активного вещества в одной таблетке составляет 100 миллиграмм. Защитная оболочка лекарственной формы способствует усвоению препарата в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Назначается взрослым пациентам и детям старше восьми лет.
Тетрациклин в форме мази
Топическая форма антибиотика изготавливается на основе животного воска и вазелина. Доза активного компонента в 100 граммах составляет 1 грамм. Также возможны следующие варианты концентрации: 1% и 3%.
Упаковка
Терапевтическое действие
Это типичный представитель антибиотиков тетрациклинового ряда, обладающий бактериостатической активностью. Применение в качестве лекарственного средства останавливает распространение инфекционного процесса в организме. Химическое соединение после приема попадает в бактериальную клетку и нарушает связывание транспортной рибонуклеиновой кислоты с рибосомой. Образование протеинов в инфекционном агенте останавливается, благодаря чему предотвращается дальнейшее деление клеток.
Чувствительные патогены
Побочное действие
В организме человека медикаменты проявляют терапевтическую активность, подавляя патологический процесс, и иногда вызывают нежелательные реакции. Частота появления и выраженность побочных эффектов зависят от лекарственной формы, дозировки и состояния пациента. Главным побочным эффектом считается возникновение повышенной чувствительности иммунитета к компонентам лекарства (аллергия). Для снижения риска формирования такого осложнения нужно заранее исключить аллергию на препарат.
Другие нежелательные реакции:
- Желудочно-кишечный тракт: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, жидкий стул, сухость слизистых оболочек, отсутствие аппетита, воспаление слизистой пищевода, изменение цвета языка, воспаление тканей языка, задержка каловых масс, повышение уровня печеночных ферментов, остаточного азота и билирубина.
- Кроветворная система: гемолитическая анемия, снижение уровня тромбоцитов, эозинофилов и нейтрофилов.
- Иммунная система: отек и покраснение покровных тканей, анафилактоидные реакции, кожные высыпания, зуд, аутоиммунные процессы.
- Выделительная система: высокий уровень азотсодержащих веществ и креатинина.
- Нервная система: цефалгия, головокружение, увеличение внутричерепного давления.
- Другие: язвенный процесс в ЖКТ, воспаление поджелудочной железы, нарушение микробиома, нарушение работы печени, суперинфекция, дефицит витаминов группы B, изменение цвета зубов, грибковые инфекции органов.
При появлении любых нежелательных реакций на фоне лечения рекомендуется проконсультироваться у врача.
Усвоение и выведение
При пероральном приеме усваивается до 60-80% активного вещества. Химическое соединение всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется в тканях организма с помощью кровеносной системы. Лекарство способно проникать через плацентарный барьер в ткани плода во время беременности и попадать в грудное молоко, поэтому во время вынашивания ребенка и лактации принимать средство запрещено.
Топическая форма действуют преимущественно локально, однако часть активных веществ попадает в кровеносную систему. Побочные реакции выражены в меньшей степени.
Показания к применению Тетрациклина
Таблетированная и топическая формы используются для лечения разных бактериальных патологий. Общим показанием для использования считается инфекция, вызванная чувствительным к антибиотику микроорганизмом. Возможно назначение в качестве монотерапии или в комбинации с другими медикаментами.
Лекарство назначает врач после проведения диагностических мероприятий и исключения противопоказаний. Самолечение запрещено.
Показания к использованию таблеток
- Бактериальное поражение верхних и нижних отделов респираторного тракта: воспаление легочной ткани, околоносовых пазух, трахеи, бронхов и других органов.
- Бактериальное поражение сердца и сосудов: воспаление околосердечной сумки, эндокардит.
- Заболевания инфекционно-воспалительного характера органов половой и выделительной систем: воспаление почечной ткани, предстательной железы, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и других органов.
- Гнойное поражение мягких тканей бактериального происхождения, включая абсцессы и фурункулы.
- Патологии органов пищеварительной системы: бактериальная инфекция кишечника, воспаление желчного пузыря и его протоков.
- Другие болезни: бруцеллез, отит, сифилитическая инфекция, прочие венерические инфекции, воспаление эндометрия, риккетсиоз, воспаление конъюнктивы глаза, угревая сыпь, инфекционно-воспалительный процесс в области кожи.
Продается по рецепту
Показания к использованию мази
- Топическая форма с концентрацией активного компонента 3%: инфекционно-воспалительное поражение кожного покрова, включая инфицирование экземы, угревую сыпь и фурункулез.
- Топическая форма с концентрацией активного компонента 1%: воспаление волосяного мешочка ресницы, хламидийная инфекция глаз, воспаление края век и конъюнктивы.
Офтальмолог объяснит пациенту, как правильно нужно обрабатывать орган зрения.
Противопоказания
По сравнению с другими антибиотиками тетрациклин отличается хорошей переносимостью. Некоторым пациентам нельзя назначать это средство из-за риска развития серьезных осложнений. Главным противопоказанием считается аллергия на любой компонент препарата или на медикаменты этой группы. Перед применением таблетки или мази нужно изучить аллергический анамнез.
Другие противопоказания:
- Вынашивание ребенка и лактация.
- Нарушение работы печени.
- Снижение уровня лейкоцитов.
- Возраст пациента до восьми лет.
- Грибковые заболевания.
- Выраженное нарушение работы почек.
Если мазь используется для лечения глаз, не следует одновременно применять другие медикаменты с похожим терапевтическим эффектом.
Инструкция по применению Тетрациклина
Схему медикаментозной терапии составляет лечащий врач после обследования пациента и уточнения анамнеза. Пероральную форму нужно использовать каждый день в одно время, иначе возможно формирование резистентных к антибиотику патогенов. Препарат следует применять даже после исчезновения симптомов инфекции, если курс терапии не подошел к концу.
Правила приема лекарства указаны в справочных целях. Во время лечения нужно следовать указаниям врача и читать официальную инструкцию.
Применение мази
- Глазные заболевания бактериального происхождения: субстанция осторожно закладывается за нижнее веко стерильным ватным тампоном и равномерно распределяется. Применяется несколько раз в сутки по показанию врача. Средняя продолжительность терапии составляет семь суток.
- Бактериальное поражение кожного покрова: равномерное нанесение небольшого количества субстанции на область воспаления один или два раза в сутки. Можно наносить вместе с заменой стерильной повязки раз в двенадцать часов. При угревой сыпи мазью обрабатывается каждый прыщ отдельно. Длительность курса терапии определяет врач. Обычно требуется обработка тканей в течение нескольких недель.
Применение таблетированной формы
В зависимости от показаний взрослым пациентам назначается от 250 до 500 миллиграмм активного компонента каждые шесть часов. Детям старше восьми лет назначают от двадцати пяти до пятидесяти миллиграмм активного компонента каждые шесть часов. Длительность терапии определяется лечащим врачом.
В сутки не следует принимать более четырех грамм активного компонента.
Дополнительные сведения
- Антацидные средства, медикаменты, содержащие кальций, железо, магний и другие ионы металлов связывают активное вещество. Не следует применять антибиотик вместе с перечисленными медикаментами.
- Применение лекарства вместе с другими антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда не рекомендуется, поскольку ухудшается терапевтическое действие средства.
- Одновременное использование тетрациклина, колестирамина и колестипола снижает усвоение каждого действующего вещества по отдельности. Следует избегать такой комбинации.
- Не следует применять антибиотик вместе с ретинолом из-за повышенного риска роста внутричерепного давления.
- Длительная медикаментозная терапия на основе этого препарата — показание для периодической проверки работы почек, печени и кроветворной системы.
- Изменение цвета эмали возможно у детей в период роста зубов.
- Для снижения риска развития гиповитаминоза на фоне терапии рекомендуется применять витамины B, K и пивные дрожжи.
- Одновременное употребление молочных продуктов вместе с таблетками запрещено, поскольку ухудшается усвоение химического соединения.
- Передозировка усиливает выраженность побочных реакций. Может потребоваться врачебная помощь.
Полную инструкцию можно найти в упаковке
Аналоги препарата
Тетрациклин — название действующего компонента и лекарства, продающегося в аптеках в виде таблеток и мази. Также можно приобрести аналоги, содержащие такой же активный компонент.
Популярные аналоги:
- Тетрациклин-ЛекТ в таблетках.
- Тетрациклин-АКОС в виде мази.
Аналог
Дозировка и инструкция могут отличаться. Нужно проконсультироваться у врача.
Отзывы и цены
Тетрациклин считается проверенным антибиотиком, эффективность которого доказана с помощью многочисленных исследований. Средство назначают терапевты, отоларингологи, гастроэнтерологи, урологи и врачи другого профиля. Ценится хорошая переносимость и низкая цена препарата.
Однопроцентную мазь можно приобрести за 40-65 рублей. Цена двадцати таблеток в среднем составляет 45 рублей.
Видео
Тетрациклин подходит для лечения бактериальных патологий разных органов. Допускается только курсовое применение по назначению врача. Самолечение с помощью средства чревато развитием серьезных осложнений.
Тетрациклины — это группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.
Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости. К антибиотикам группы тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.
Исторические сведения
- В 1945 году был открыт первый представитель антибиотиков из группы тетрациклины— хлортетрациклин (торговые названия ауреомицин, биомицин), его выделили из культуральной жидкости лучистого гриба Streptomyces aureofaciens. Первые экспериментальные и клинические работы, характеризующие активность, относятся к 1948 г.
- В 1949 году был открыт окситетрациклин (террамицин), его выделили из культуральной жидкости другого актиномицета Streptomyces rimosus. В медицинской практике начали использовать уже в 1950 году.
- В 1952 году был получен полусинтетический антибиотик тетрациклин, путем восстановительного дегалоидирования хлортетрациклина. В 1953 году был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.
Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины
Тетрациклины обладают бактериостатическим действием. У них очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.
Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших. Мало или совсем неактивны в отношении плесневых грибов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.
Имеют перекрестную устойчивость микроорганизмов ко всем
препаратам группы.
На тетрациклины возникает высокая частота нежелательных реакций и побочных эффектов.
Спектр активности тетрациклинов
- Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
- Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
- Грамотрицательные кокки: М.catarrhalis.
- Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
- Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
- Спирохеты.
- Риккетсии.
- Хламидии.
- Микоплазмы.
- Актиномицеты.
- Простейшие: P.falciparum.
Устойчивы
- Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
- Энтерококки устойчивы.
- Гонококки чаще всего устойчивы.
- Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.
Побочные эффекты тетрациклинов
- Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
- Диспептические явления, эзофагит.
- Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
- У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
- Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
- Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
- Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
- Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.
Лекарственные взаимодействия с другими препаратами
- Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.
- Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают период полувыведения доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения периода полувыведения доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.
- Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами или аминогликозидами).
- Усиление действия наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.
Показания к применению тетрациклинов
- Инфекции верхних дыхательных путей — острый синусит (доксициклин).
- Инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
- Инфекции желчевыводящих путей.
- Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
- Иерсиниоз (доксициклин).
- Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
- Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
- Розовые угри.
- Сифилис (при аллергии к пенициллину).
- Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
- Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
- Риккетсиозы.
- Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
- Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).
Противопоказания к применению тетрациклинов
- Детский возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
- Беременность.
- Кормление грудью.
- Тяжелая патология печени.
- Почечная недостаточность (тетрациклин).
Характеристика препаратов из группы тетрациклинов
Тетрациклин
Биодоступность при приеме внутрь натощак у тетрациклина
составляет до 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Период
полувыведения — 8 часов. Тетрациклин часто вызывает побочные эффекты.
Спектр активности тетрациклина
- Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
- Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
- Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
- Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
- Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
- Спирохеты.
- Риккетсии.
- Хламидии.
- Микоплазмы.
- Актиномицеты.
- Простейшие: P.falciparum.
- Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
- Энтерококки устойчивы.
- Гонококки чаще всего устойчивы.
- Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.
Показания к применению тетрациклина
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами.
- Пневмония;
- Бронхит
- Эмпиема плевры.
- Ангина.
- Холецистит.
- Пиелонефрит.
- Кишечные инфекции.
- Эндокардит.
- Эндометрит.
- Простатит.
- Сифилис.
- Гонорея.
- Бруцеллез.
- Риккетсиозы.
- Гнойные инфекции мягких тканей.
- Остеомиелит.
- Трахома.
- Конъюнктивит.
- Блефарит.
- Угри.
- Профилактика послеоперационных инфекций.
Побочные эффекты тетрациклина
- Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
- Диспептические явления, эзофагит.
- Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
- У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
- Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
- Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
- Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
- Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.
Способ применения
Взрослые
Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 часов за 1 час до еды.
Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку. Местно — 3-5 разв сутки.
Дети старше 8 лет
Внутрь — 25-50 мг на 1 кг массы тела в 4 приёма (не более 2,0 г в сутки).
Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.
Формы выпуска
Выпускается тетрациклин в виде таблеток по 0,05 г, 0,1 г и
0,25 г, капсул по 0,25 г, а также 1% и 3% в виде мази.
Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)
Доксициклин лучший на сегодняшний день антибиотик
тетрациклиновой группы. Значительно превосходит тетрациклин по активности
против пневмококков и гораздо лучше переносится.
Доксициклин всасывается лучше, чем тетрациклин,
биодоступность составляет от 90-100%, и практически не зависит от пищи. Высокие
уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной
железе.
Как и другие антибиотики из группы тетрациклины, плохо
проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через желудочно-кишечный
тракт, поэтому, доксициклин в отличие от тетрациклина, может применяться при
почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов период
полувыведения от 15-24 часов.
Спектр активности доксициклина
- Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
- Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
- Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
- Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
- Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
- Спирохеты.
- Риккетсии.
- Хламидии.
- Микоплазмы.
- Актиномицеты.
- Простейшие: P.falciparum.
- Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
- Энтерококки устойчивы.
- Гонококки чаще всего устойчивы.
- Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.
Показания к применению доксициклина
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
чувствительными к доксициклину микроорганизмами.
- Инфекции органов дыхания и ЛОР-органов.
- Инфекции ЖКТ.
- Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь).
- Инфекции органов мочеполовой системы (гонорея, первичный и вторичный сифилис).
- Сыпной тиф.
- Бруцеллез.
- Риккетсиозы.
- Остеомиелит.
- Трахома.
- Хламидиоз.
Побочные эффекты доксициклина
- Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
- Диспептические явления, эзофагит.
- Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
- У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
- Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
- Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
- Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
- Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.
Способ применения
Взрослые
Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 часа) по 0,2 г каждые 12 часов. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г в сутки.
Дети старше 8 лет
Внутрь и внутривенно — 5 мг на 1 кг массы тела ребенка (не более 0,2 г в сутки в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.
Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.
Формы выпуска
Доксициклин выпускается в капсулах и таблетках по 0,05 г и
0,1 г, также в виде сиропа и порошка для приготовления раствора для инфузий во
флаконах по 0,1 г.