Тиоктовая кислота показания противопоказания
Содержание
Структурная формула
Русское название
Тиоктовая кислота
Латинское название вещества Тиоктовая кислота
Acidum thiocticum (род. Acidi thioctici)
Химическое название
1,2-Дитиолан-3-пентановая кислота (и в виде амида или натриевой соли)
Брутто-формула
C8H14O2S2
Фармакологическая группа вещества Тиоктовая кислота
- Гепатопротекторы
- Другие метаболики
- Другие гиполипидемические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
62-46-4
Характеристика вещества Тиоктовая кислота
Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие — антиоксидантное, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, гепатопротективное, дезинтоксикационное.
Является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов.
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание), Cmax достигается в течение 25–60 мин. Биодоступность составляет 30–60% (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объем распределения — около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80–90%) с T1/2 20–50 мин. Общий плазменный Cl — 10–15 мл/мин.
Применение вещества Тиоктовая кислота
Парентерально, внутрь 300 и 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Внутрь 12 и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов), отравление бледной поганкой, гиперлипидемия (в т.ч. с развитием коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной полинейропатии).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Тиоктовая кислота
Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия); при быстром в/в введении — кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).
Взаимодействие
Усиливает эффекты пероральных гипогликемических препаратов и инсулина (может потребоваться снижение дозы гипогликемических средств). Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) снижает эффективность цисплатина. Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) несовместима с раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Алкоголь может снизить эффективность тиоктовой кислоты.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.
Пути введения
В/в, внутрь.
Меры предосторожности вещества Тиоктовая кислота
В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом. Пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Указанное вещество нейтрализует активность свободных радикалов, способствует улучшению липидного обмена.
Описание средства
Тиоктовая кислота относится к метаболическим медикаментам. Она способствует выведению вредных веществ из организма. Препараты, содержащие это вещество, производятся в форме:
- ампул;
- капсул;
- таблеток;
- концентрата для изготовления раствора.
Средство позволяет улучшить микроциркуляцию крови. Оно активизирует процесс выведения холестерина. Соответствующие препараты активно применяются в бодибилдинге для усиления эффективности спортивных занятий. Тиоктовая кислота востребована в сфере косметологии. Она нашла широкое применение и при похудении.
Таблетки и раствор для инфузий
Таблетки, в составе которых присутствует тиоктовая кислота, покрыты плёночной оболочкой. Они имеют двояковыпуклую, округлую форму. Цвет таблеток может варьироваться от жёлтого до зеленоватого. В составе лекарства дополнительно присутствуют:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- лактозы моногидрат;
- повидон-К-25;
- диоксид кремния.
Концентрат для изготовления раствора для капельниц обладает резким запахом. Он окрашен в жёлто-зеленоватый оттенок. В составе концентрата дополнительно содержатся такие вспомогательные вещества, как специальным образом очищенная вода, пропиленгликоль, этилендиамин.
Показания и противопоказания
Средство применяют в рамках комплексной терапии диабетической полиневропатии. Оно эффективно и при наличии симптомов алкогольной полинейропатии. Тиоктовую кислоту применяют при комплексном лечении цирроза печени, гепатита, протекающего в хронической форме.
Средство вводят внутривенно для устранения основных симптомов интоксикации. Тиоктовая кислота применяется и для предупреждения возникновения гиперлипидемии. Её не рекомендуется принимать при выраженной склонности к аллергической реакции. Тиоктовая кислота противопоказана во время беременности и кормления грудью. Препараты, изготовленные на её основе, не назначают пациентам младше 18 лет.
Инструкция по применению
При наличии соответствующий показаний препарат принимают примерно за 30 минут до еды. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости. Их не рекомендуется предварительно измельчать или изжевывать. Рекомендованная доза тиоктовой кислоты в таблетках — 600 мг в день. Лекарство рекомендуется принимать 1 раз в день. Средняя длительность курса составляет 2-4 недели. Максимальная продолжительность курса — 3 месяца.
Разницы в воздействии на организм таблеток и концентрата для изготовления раствора нет. Но схема их применения не одинакова. Раствор нужно вводить внутривенно, медленно. Рекомендованная дозировка тиоктовой кислоты — 600 мг.
Способ приготовления раствора достаточно прост: нужно растворить содержимое двух ампул медикамента в 250 мл раствора натрия хлорида концентрацией 0,9%. Это необходимо делать непосредственно перед инфузией. Готовый раствор следует поставить в место, защищённое от проникновения света. В таких условиях он может храниться до 6 часов.
Длительность введения раствора составляет 30 минут. Средняя длительность курса — 2 недели. После этого рекомендуется принимать тиоктовую кислоту в виде таблеток.
Польза при похудении
Средство применяют при похудении. Оно способствует ускорению обменных процессов. Метаболический препарат легко усваивается. Это обусловлено тем, что он имеет не синтетическое, а натуральное происхождение. Тиоктовая кислота помогает уменьшить чувство голода. Она обеспечивает организм дополнительной энергии, облегчает процесс усвоения глюкозы.
Тиоктовая кислота позволяет уменьшить содержание глюкозы в крови. Она способна замедлять процесс накопления жира в области печени.
Использование в косметических целях
Благодаря свойству тиоктовой кислоты устранять свободные радикалы, средство препятствует преждевременному старению. Его добавляют в тоники, косметические лосьоны, кремы для лица и волос.
Альфа-липоевая кислота активизирует процесс выработки коллагена.
Средство оказывает противовоспалительное воздействие. Оно нормализует работу сальных желез, активизирует выработку молекулами энергии. При применении средства с липоевой кислотой заметно улучшается состояние увядающей кожи.
Побочные явления таблеток
При применении таблеток могут возникнуть осложнения со стороны пищеварительного тракта. К ним относятся: болевые ощущения в районе живота, тошнота, рвота, изжога. Могут возникнуть и аллергические проявления: зуд, сыпь.
В тяжёлых случаях при приёме таблеток возникает анафилактический шок.
При применении лекарства может наблюдаться и усиленное потоотделение. Приём соответствующих таблеток провоцирует и головокружение, появление головных болей. Одним из побочных явлений лекарства, предусмотренных инструкцией, является ухудшение зрения.
Побочные эффекты концентрата
РЕКОМЕНДУЕМ СТАТЬЮ!
Таблетки Артра помогают при восстановить ткани поврежденных костей и хрящей. Читать полностью >>
При применении концентрата альфа-липоевой кислоты может диагностироваться тромбоцитопения. Есть вероятность возникновения аутоиммунного инсулинового синдрома у больных, страдающих сахарным диабетом. Одно из побочных явлений лекарства — появление судорог.
При применении раствора могут возникать боли в области живота, тошнота, диарея.
При использовании средства наблюдается ощущение жжения в области инъекции. Может появиться небольшая припухлость. При слишком быстром введении медикамента наблюдается повышение внутричерепного давления.
Достаточно редко при проведении инфузий возникает затрудненное дыхание, появляется слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются такие побочные явления, как увеличение частоты сердечных сокращений, тромбофлебит.
Передозировка средства
При передозировке лекарства могут возникнуть такие осложнения: головные боли, рвота, тошнота. При тяжёлой интоксикации наблюдается генерализованный судорожный припадок. В отдельных ситуациях больной может впасть в гипогликемическую кому.
При передозировке липоевой кислоты нарушается свёртываемость крови, может возникнуть острый некроз в области скелетных мышц. Специфического антидота средства разработано не надо.
При передозировке препарата показано проведение симптоматического лечения. Оно направлено на поддержание работы жизненно важных органов. В экстренных ситуациях показана госпитализация. При передозировке средства делают промывание желудка. После этого показан приём активированного угля. При возникновении судорог проводят противосудорожную терапию.
Особенности лекарственного взаимодействия
Нужно выдержать двухчасовой перерыв при одновременном применении препарата с лекарствами, в составе которых содержатся металлы. Альфа-липоевая кислота способна снижать эффект «Цисплатина». Она усиливает противовоспалительные свойства глюкокортикостероидов.
Тиоктовую кислоту не следует применять одновременно с лекарствами, в составе которых присутствует спирт. Она усиливает действие гипогликемических медикаментов, предназначенных для перорального использования. Тиоктовая кислота, изготовленная в виде раствора для инфузий, не совместима с раствором Рингера.
Особые указания
При применении препарата следует отказаться от употребления спиртных напитков. Больным, страдающим сахарным диабетом, нужно контролировать уровень глюкозы в крови в период лечения. Для исключения вероятности развития гипогликемии может производиться коррекция дозы гипогликемических лекарств, предназначенных для перорального использования.
Во время лечения не следует избегать работы со сложными механизмами. Альфа-липоевая кислота не снижает концентрацию внимания. Она не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством.
Аналоги лекарства
Одним из аналогов лекарства является Тиолипон. Средство применяют для лечения диабетической полинейропатии. Тиолипон наделён выраженным гипогликемическим, гепатопротекторным и антиоксидантным эффектом.
Другие аналоги альфа-липоевой кислоты представлены в приведённой ниже таблице.
| Препарат | Действующее вещество | Производитель | Цена |
| Тиолепта | Активным компонентом Тиолепты тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота). Медикамент изготавливается в форме таблеток и раствора. В составе таблеток содержатся такие вспомогательные вещества, как картофельный крахмал, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция. | Компания «ДЕКО», Россия. | 220 рублей |
| Эспа-Липон | Действующее вещество медикамента — альфа-липоевая кислота. Эспа-Липон отличается дезинтоксикационными, гипогликемическими, гепатопротекторными свойствами. | Pharma Wernigerode GmbH, Германия. | 600 рублей |
Октолипен нормализует липидный обмен. Средство оказывает антиоксидантное воздействие. Лекарство улучшает работу печени. Его можно применять при отравлении тяжёлыми металлами. Октолипен можно применять в косметических целях: для изготовления масок для женщин.
Общие выводы
Альфа-липоевую кислоту можно использовать при лечении диабетической полиневропатии, радикулопатии. Она обладает свойствами гепатопротектора. Препарат способствует уменьшению содержанию сахара в крови.
Лекарство уменьшает массу тела. Основным недостатком препарата является сравнительно высокая вероятность появления побочных эффектов. При приёме лекарства нередко наблюдаются осложнения со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, болевые ощущения в области живота, рвота.
Действующее вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) — 30,0 мг;
Вспомогательные вещества: этилендиамин — 8,8 мг; пропиленгликоль — 93,2 мг; вода для инъекций — до 1 мл.
Описание:Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета, с характерным запахом.Фармакотерапевтическая группа:метаболическое средствоАТХ:  
A.16.A.X.01 Тиоктовая кислота
Фармакодинамика:
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Фармакокинетика:
Распределение
При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация-время» составляет около 5 мкг/ч/мл. Биодоступность — 30%. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг.
Метаболизм и выведение
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.
Показания:
— Диабетическая полинейропатия;
— алкогольная полинейропатия.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к тиоктовой (альфа-липоевой) кислоте или к другим компонентам препарата;
— беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
С осторожностью:
Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
Беременность и лактация:
Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.
Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Для внутривенного введения.
В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы).
Перед применением содержимое 2-х ампул (20 мл) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 часов.
Курс лечения составляет 2-4 недели. Затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата тиоктовой кислоты в дозе 600 мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Побочные эффекты:
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1 /10000), включая отдельные сообщения. Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко — петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна — анафилактический шок; аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота; очень редко — боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — тромбофлебит.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — диплопия, нечеткость зрения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — чувство жжения в месте введения, частота неизвестна — аллергические реакции в месте введения — раздражение, гиперемия или припухлость.
Прочие: очень редко — при быстром внутривенном введении наблюдались самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или нарушение сознания, генерализованные судороги, выраженное нарушение кислотно-щелочного равновесия с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, супрессия костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: при подозрении на передозировку тиоктовой кислотой рекомендуется экстренная госпитализация. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий передозировки должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты неэффективны.
Взаимодействие:
В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция.
Одновременное применение тиоктовой кислоты с цисплатином снижает эффективность последнего.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при совместном применении.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
Особые указания:
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Тиоктовая кислота. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, недомогание, лечение препаратом Тиоктовая кислота следует немедленно прекратить.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии препаратом Тиоктовая кислота следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.
Приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света.
Описано несколько случаев развития аутоимунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1 *0406 и IILA-DRB1 *0403.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Влияние препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Тиоктовая кислота следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/мл.
Упаковка:
По 10 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным, или без скарификатора ампульного и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-003918Дата регистрации:21.10.2016Дата окончания действия:21.10.2021Владелец Регистрационного удостоверения:АТОЛЛ, ООО АТОЛЛ, ООО РоссияПроизводитель:  Представительство:  ОЗОН ООО ОЗОН ООО РоссияДата обновления информации:  11.11.2016Иллюстрированные инструкции
Инструкции