Трамадол инструкция по применению таблетки противопоказания
Действующее вещество:ТрамадолТрамадол
Лекарственная форма:  таблеткиСостав:
1 таблетка содержит:
действующее вещество: трамадола гидрохлорид — 50,0 мг4
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 50,0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 147,5 мг; магния стеарат -2,5 мг.
Описание:Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.Фармакотерапевтическая группа:Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действияАТХ:  
N.02.A.X.02 Трамадол
Фармакодинамика:
Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов, с большим сродством к µ-опиодным рецепторам. Другими механизмами действия трамадола, усиливающими его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол также обладает противокашлевым действием.
В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника.
Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо.
Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется (около 90%). Средняя абсолютная биодоступность составляет около 70% независимо от приема пищи. Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация трамадола в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Объем распределения — 209 л. Связь с белками плазмы крови — 20%.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке неизменный препарат вместе с О-деметилированным производным накапливается в очень низких концентрациях (0,1% и 0,02%, соответственно, от принятой дозы).
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых только моно-О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью.
Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25-35% в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90%.
Период полувыведения (Т1/2) трамадола — 6 ч, моно-О-десметилтрамадол — 7,9 ч; у пациентов старше 75 лет Т1/2увеличен в 1,4 раза; у пациентов с циррозом печени — 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно; у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
Линейный профиль фармакокинетики сохраняется при применении терапевтических доз. Концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующий эффект зависят от дозировки, но могут изменяться в индивидуальных случаях.
Эффективная концентрация трамадола в сыворотке крови составляет 100-300 нг/мл. Ингибирование изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4 и/или CYP2D6), вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови. До настоящего времени клинически значимых взаимодействий описано не было.
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания:
Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
— одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
— эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
— применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
— прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
— прием препарата детям до 14 лет;
— пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
С осторожностью:
— У пациентов с опиоидной зависимостью;
— при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
— препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
— при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
— у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).
Беременность и лактация:
Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности.
Данные исследований у животных продемонстрировали токсическое действие на репродуктивную систему, тератогенных эффектов выявлено не было. Длительное применение трамадола во время беременности может привести к развитию синдрома «отмены» у новорожденного. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов.
У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.
Около 0,1% дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью.
Трамадол не следует применять во время беременности и лактации.
После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.
При отсутствии иных предписаний Трамадол следует применять в следующих дозах:
взрослые и подростки старше 14 лет (более 25 кг) — 1 таблетка (50 мг), при необходимости через 30-60 мин можно принять еще одну таблетку; при сильных болях однократная доза может быть 100 мг (2 таблетки).
В зависимости от интенсивности болевого синдрома анальгетическое действие обычно сохраняется в течение 4-6 ч.
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, или предварительно растворив в 1/2 стакана воды, независимо от приема пищи.
Суточная доза не должна превышать 400 мг (8 таблеток).
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте старше 75 лет), в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени трамадол может действовать дольше. При КК < 30 мл/мин и у пациентов с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата Трамадол. Возможно увеличение интервала между введением разовых доз.
Не следует применять препарат Трамадол пациентам с тяжелой почечной (КК менее 10 мл/мин) или печеночной недостаточностью.
Не следует применять препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью пли этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозы.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10). нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (< 1 /10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10% пациентов.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
редко: брадикардия, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
редко: изменения аппетита.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко: угнетение дыхания, одышка.
При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто: головокружение;
часто: головная боль, сонливость;
редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок. Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.
Нарушения со стороны психики:
редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто: тошнота;
часто: запор, сухость во рту, рвота;
нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто: потливость;
нечасто: зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
частота неизвестна: в отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто — утомляемость:
редко: возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереализация, паранойя)
Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра вплоть до остановки дыхания.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Судороги, проявляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены при помощи диазепама. При нарушении дыхания вводится налоксон.
Трамадол лишь в незначительной степени выводится во время диализа, поэтому использование только гемодиализа или гемофильтрации при острой интоксикации препаратом Трамадол недостаточно. При гемодиализе выводится лишь 7% трамадола.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение — симптоматическое.
При передозировке препаратом рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь).
Взаимодействие:
Противопоказано одновременное применение трамадола и ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) (и две недели после их отмены) вследствие развития тяжелых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.
Усиливает действие этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.
Отмечено, что при совместном применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны.
Совместное применение с налтрексономможет уменьшать анальгетический эффект. При необходимости доза трамадола может быть увеличена.
Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия, повышают риск развития судорог. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксонустраняет эффекты наркотических анальгетиков, в том числе ослабляет угнетение дыхания и снижает анальгезию.
Хинидинповышает концентрацию трамадола в плазме крови и снижает содержание метаболита трамадола (моно-О-десметилтрамадола) за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) угнетают метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.
Не рекомендуется комбинировать трамадол с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (например, бупренорфин, налбуфин, пентазоцин), гак как анальгетический эффект трамадола, как полного агониста опиоидных рецепторов, может теоретически снизиться.
Одновременное применение с антагонистами 5-НТ3-серотониновых рецепторов (ондансетрон) повышает потребность пациента в применении трамадола при лечении послеоперационных болей.
При одновременном применении с производными кумарина (варфарин) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них увеличивается показатель протромбинового времени с развитием кровотечений и подкожных кровоизлияний.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам, флувоксамин, пароксетин, сертралин), некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные лекарственные средства (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог и могут вызвать серотониновый синдром (спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклонические судороги и диарея). Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
Особые указания:
Трамадол обладает низким потенциалом формирования зависимости. Однако при его продолжительном применении может развиться привыкание, психологическая и физическая зависимость. Пациенты, склонные к развитию лекарственного привыкания или зависимости, должны получать трамадол только в течение короткого периода времени и под медицинским контролем.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резком прекращении приема препарата Трамадол не исключено развитие синдрома «отмены».
При применении терапевтических доз синдром «отмены» развивался с частотой 1/3000. Сообщения о развитии зависимости и злоупотреблении встречались с меньшей частотой.
С увеличенными интервалами времени применяют препарат Трамадол у пациентов пожилого возраста.
Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.
Запрещается употреблять алкоголь при лечении.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Трамадол у пациентов с повреждениями головы, повышением внутричерепного давления, тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, а также предрасположенных к развитию судорог или находящихся в шоковом состоянии.
Следует внимательно относиться к пациентам с угнетением внимания в анамнезе при применении препарата Трамадол или при совместном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС, так как в этих случаях нельзя исключить риск развития угнетения дыхания. При применении терапевтических доз трамадола о случаях развития угнетения дыхания сообщалось нечасто.
Не применяют для лечения синдрома «отмены» наркотических веществ.
При применении препарата Трамадол в рекомендованных дозах отмечены случаи возникновения судорог. Назначение дозы, превышающей рекомендуемую суточную дозу препарата (400 мг), увеличивает риск возникновения судорог.
Пациенты с эпилепсией в анамнезе и пациенты, предрасположенные к развитию судорог, должны принимать препарат Трамадол только при наличии убедительных показании. Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности.
Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии у пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может купировать синдром «отмены» опиоидов.
Препарат не рекомендуется назначать при тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При применении препарата Трамадол необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 50 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Список сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-004956Дата регистрации:26.07.2018Дата окончания действия:26.07.2023Владелец Регистрационного удостоверения:ОРГАНИКА, АО ОРГАНИКА, АО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  01.04.2019Иллюстрированные инструкции
Инструкции