Триметазидин инструкция по применению побочные действия

Лекарственная форма: &nbspтаблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкойСостав:

На одну таблетку:

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (тип 2208) (гидроксипропилметилцеллюлоза) (метоцель К100М Premium) — 31,50 мг, гипромеллоза (тип 2208) (гидроксипропилметилцеллюлоза) (метоцель К15М Premium) — 31,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1,05 мг, магния стеарат — 1,05 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до средней массы ядра 210,00 мг, опадрай 200 F — 5,00 мг.

Состав опадрая серия 200 F код 240002 (розовый): спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 35,000%, титана диоксид Е 171 — 24,240%, тальк — 23,880%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) — 12,000%, сополимер метакриловой кислоты тип С — 4,000%, краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,370%, краситель железа оксид красный Е172 — 0,360%, натрия бикарбонат Е 500ii — 0,120%, краситель железа оксид черный Е 172 — 0,030%.

Описание:Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.Фармакотерапевтическая группа:Антигипоксантное средствоАТХ: &nbsp

C.01.E.B   Прочие препараты для лечения заболеваний сердца

C.01.E.B.15   Триметазидин

Фармакодинамика:

Механизм действия

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими фармакодинамическими свойствами:

— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

— уменьшает размер повреждения миокарда;

— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

— ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

— улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90%.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — около 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровне превышающем и равном 75% от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 ч. Равновесная концентрация при регулярном приеме достигается через 60 ч.

Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая — около 16% in vitro.

Выведение

Триметазидин выводится из организма преимущественно почками (около 60% — в неизмененном виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Клиренс триметазидина характеризуется в большей степени почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), и в меньшей степени — с печеночным клиренсом, который снижается с возрастом пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек.

Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.

Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты с почечной недостаточностью

Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью с тяжелой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания:

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

— Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног».

— Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

— Беременность.

— Период грудного вскармливания.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.

С осторожностью:

— Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин);

— пациенты старше 75 лет.

Беременность и лактация:

Данные о применении препарата Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоих полов. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Продолжительность лечения определяется врачом. Максимальная суточная доза составляет 70 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака.

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная концентрация триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака.

Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10): нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Аллергические реакции: неуточненной частоты — отек Квинке.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса); неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки; синдром «беспокойных ног» и другие связанные с опорно-двигательным аппаратом нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Нарушения со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; неуточненной частоты — острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты — запор, гепатит.

Нарушения со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Прочие: часто — астения.

Передозировка:

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазндином.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Не наблюдалось.

Особые указания:

Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).

Следует с осторожностью назначать препарат Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, пациентам, у которых возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови;

— При почечной недостаточности умеренной степени тяжести (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»);

— У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой, или материала комбинированного на основе фольги.

3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-005035Дата регистрации:11.09.2018 / 12.12.2018Дата окончания действия:11.09.2023Владелец Регистрационного удостоверения:БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО Республика БеларусьПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspБОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАОБОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАОДата обновления информации: &nbsp21.04.2019Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник