Укол прозерин побочные действия
- 5 Ноября, 2018
- Прочие препараты
- Гена Поддубный
В статье рассмотрим инструкцию по применению к уколам «Прозерин» (внутримышечно).
Это ингибитор холинэстеразы синтетического типа, эффективное и отлично изученное средство. Этот медикаментозный препарат входит в число самых важных и необходимых для жизни человека. При грамотном назначении он прекрасно работает, хорошо помогает при решении обширного спектра различных проблем в неврологической сфере.
Несмотря на множество положительных результатов, употреблять препарат без предварительной диагностики и врачебной консультации запрещается. У «Прозерина» есть довольно много побочных эффектов и противопоказаний к применению.
Описание лекарства
Средство «Прозерин» производится в такой лекарственной форме, как раствор для введения парентерально, который является бесцветным и прозрачным. Главным действующим веществом препарата выступает прозерин, содержание его в одном миллилитре равно 0,5 мг. Вспомогательным компонентом является инъекционная стерильная вода.
Раствор «Прозерин» для парентерального введения выпускается в стеклянных ампулах по 10 миллилитров, расфасованных в ячейковые контурные упаковки. Картонная пачка включает в себя одну ячейковую контурную упаковку с ампулами, а также инструкцию по применению.
Фармакодинамические и фармакокинетические свойства
Согласно инструкции по применению к «Прозерину» в ампулах, главный действующий ингредиент раствора для введения парентерально представляет собой блокатор ацетилхолинэстеразы. Он обладает сходной молекулярной структурой и может с ней связываться, подавляя активность на временной период от нескольких минут до нескольких часов. Благодаря угнетению активности фермента холинэстеразы в нервно-мышечных или межнейрональных синапсах происходит накопление ацетилхолина, из-за чего развиваются следующие биологические эффекты:
- повышение функциональной активности потовых, бронхиальных, желудочно-кишечных и слюнных желез;
- активирующее воздействие на поперечно-полосатую мускулатуру скелета;
- миоз (сужение зрачка);
- понижение давления внутри глаза;
- спазм бронхиальной гладкой мускулатуры с их сужением;
- более сильные перистальтические движения кишечных стенок, полых структур системы мочевыделения с расслаблением сфинктеров.
Каково действие «Прозерина»?
Активное вещество препарата после парентерального введения в течение небольшого периода времени копится в крови, распределяется в тканях. Этот компонент почти не попадает через гематоэнцефалический барьер, не воздействует на центральную нервную систему. Метаболизируется в печени, где формируются неактивные продукты распада, они преимущественно выводятся из организма с уриной (80 %).
Что еще нам сообщает инструкция по применению к уколам «Прозерин» (внутримышечно)?
В каких случаях назначается?
Раствор для введения парентерально применяется в области неврологии с целью лечения разного рода патологических состояний, в число которых входят:
- миастения (выраженная слабость мышц) различного генеза;
- дефекты двигательной мышечной активности и параличи после травм головного мозга, ишемического или геморрагического инсульта;
- атрофия или неврит (воспаление) зрительного нерва;
- явное снижение, в том числе полное отсутствие, гладкомышечного тонуса мочевого пузыря или кишечника (атония);
- симптоматическая ликвидация последствий использования средств миорелаксантов с дефектами двигательной активности скелетной поперечно-полосатой мускулатуры.
Показания к применению к уколам «Прозерин» на этом не заканчиваются.
Кроме того, лекарство используется в комплексном лечении во время периода восстановления после перенесенного менингита (патология мозговых оболочек), полиомиелита (поражение вирусом структур нервной системы с формированием вялых параличей поперечно-полосатой мускулатуры), энцефалита (процесс воспаления мозговых структур).
Инструкция по применению к уколам «Прозерина» (внутримышечно) должна строго соблюдаться.
Противопоказания к использованию
Использование раствора для введения парентерально противопоказано при некоторых физиологических или патологических состояниях организма. К ним относятся:
- чрезмерная чувствительность к какому-либо из веществ в составе средства;
- усиленная двигательная активность скелетной поперечно-полосатой мускулатуры, или гиперкинезы, а также эпилепсия;
- нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), снижение частоты систол сердца (брадикардия);
- ишемическое заболевание сердца, отличающееся нарушением питания сердечных структур, стенокардия;
- явное атеросклеротическое воспаление артериальных сосудов, которое характеризуется откладыванием в их стенках холестерина;
- тиреотоксикоз – повышение в значительной степени функциональной активности щитовидной железы с усилением интенсивности ее гормонального синтеза;
- язвенное заболевание двенадцатиперстной кишки и желудка, отличающееся образованием в их стенке дефектов;
- перитонит (воспалительный процесс брюшных листков);
- механическая преграда для перемещения масс пищи в тракте пищеварения или урины в полых структурах системы мочевыделения (механическая обструкция);
- время острого протекания инфекционной болезни с интоксикацией организма, в особенности у ослабленных детей;
- аденома простаты, отличающаяся увеличением тканевого объема предстательной железы, или гипертрофия), с трудностями в процессе мочеиспускания;
- одновременное использование с лекарствами такой фармакологической группы, как деполяризующие миорелаксанты.
Прежде чем назначить раствор пациенту для парентерального введения, специалист обязательно должен убедиться, что противопоказания отсутствуют.
Инструкция по применению к «Прозерину» (уколы внутримышечно)
Лекарство может вводиться внутримышечно. Как часто можно ставить уколы «Прозерин» и какова продолжительность лечения? Точного ответа на эти вопросы нет, так как определяется все заболеванием. В среднем имеются следующие рекомендации.
Максимальная суточная доза при миастении – 0,5 мг. Обычно курс длительный, пути введения во время него постоянно меняются. При миастеническом кризе острого типа, когда есть трудности с дыханием, вводится от 0,5 до 1 миллилитра внутривенно. При стабилизации состояния раствор начинают вводить пациенту подкожно.
При лечении послеоперационной атонии ЖКТ или мочеполовой системы, а также в качестве профилактической меры от задержки урины после оперативных вмешательств средство вводится внутримышечно по 0,25 мг. Лечебный курс в таком случае продолжается три-четыре дня после их проведения.
При использовании «Прозерина» в качестве антидота миорелаксантов лекарство вводится внутривенно от 0,5 до 2 мг. Если есть необходимость, то уколы назначают снова. Максимальная дозировка для детей – на один год жизни 0.05 мг. Проводится лечение исключительно в стационаре, его тщательно контролирует врач. При необходимости введения пациенту больших количеств «Прозерина» для профилактики нежелательных эффектов вводят одновременно сульфат атропина.
Описанные выше рекомендации являются средними значениями, то есть не однозначными. На основании индивидуальных характеристик организма специалист может изменить длительность курса, дозы и способы введения. «Прозерин» способен вступать во взаимодействие с другими лекарствами и менять их действие, поэтому при приеме в настоящее время или в недавнем прошлом других средств нужно сообщить об этом перед началом лечения врачу.
Побочные проявления
Как указывает инструкция по применению к «Прозерину» в ампулах, на фоне использования раствора могут развиться патологические реакции различных систем и органов:
- Пищеварительная система: выраженное усиление тонуса гладких мышц поверхности полых органов, доходящее до их спазма, гиперсаливация (сильное производство слюны), метеоризм (вздутие живота), рвота, бесконтрольное испражнение и диарея.
- Система сердца и сосудов: нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), тахикардия (повышение) или брадикардия (снижение) частоты сокращений сердца, атриовентрикулярная блокада (блокада проведения импульса сердца через предсердно-желудочковый узел), понижение показателей артериального давления (гипотония). Если случай тяжелый, то может произойти асистолия, то есть остановка сердца.
- Нервная система: нарушение сознания, доходящее до его отсутствия, головокружение, слабость, головная боль, сонливость, дизартрия (речевое нарушение), подергивания некоторых групп мышц скелета, ощущение онемения нижних конечностей.
- Дыхательная система: ухудшение внешнего дыхания, доходящее до апноэ (остановки), появление одышки, выраженное бронхиальное сужение, обусловленное усилением тонуса поверхности гладких мышц (бронхоспазм), повышение секреторной активности желез бронхов.
- Мочевыделительная система: непроизвольное выделение урины, частые мочеиспускания.
- Органы чувств: слезотечение, нарушение зрения, миоз (явное сужение зрачка).
- Опорно-двигательная система: артралгия (суставные боли).
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (изменения, похожие на ожог крапивой), выраженная отечность мягких тканей с локализацией преимущественно в области внешних половых органов и лица (ангионевротический отек Квинке), патологическая системная реакция, когда критически снижается артериальное давление и появляется полиорганная недостаточность, то есть анафилактический шок.
Если развиваются побочные симптомы, это является основанием для прекращения применения препарата или корректировки его дозы лечащим специалистом. Возможна замена врачом «Прозерина» на аналог.
Особые указания
Прежде чем начать вводить инъекции «Прозерина», врач должен обязательно учесть особые указания, в число которых входят:
- при парентеральном введении больших терапевтических дозировок средства предварительно или одновременно назначают соответствующее количество атропина;
- в случае необходимости оперативного вмешательства или стоматологических манипуляций стоматолог или врач-хирург обязательно должны быть в курсе лечения средством «Прозерин»;
- если на фоне применения лекарства развивается холинергический или миастенический криз, то обязательно проводят дифференциальную диагностику состояний, имеющих похожую симптоматику;
- особая осторожность необходима при назначении больным после хирургического вмешательства на органах пищеварительной системы или мочевыделительного тракта;
- людям с сопутствующей болезнью Паркинсона при осторожном введении «Прозерина» в обязательном порядке необходимо медицинское наблюдение;
- в педиатрии средство может применяться лишь в условиях медицинского стационара, при этом должно быть постоянное наблюдение;
- активное вещество лекарства может взаимодействовать с большим количеством препаратов различных фармакологических групп;
- использование медикамента кормящими грудью и беременными женщинами возможно лишь по строгим медицинским показаниям и после консультации с акушером-гинекологом;
- запрещено на фоне применения лекарства заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют высокой скорости реакций психомоторики и концентрации внимания.
Препарат «Прозерин» в аптечной сети отпускается исключительно по рецепту врача. Запрещено самостоятельное применение без соответствующего назначения специалиста.
Передозировка
Дозировку «Прозерина» нужно соблюдать.
Если рекомендуемая доза значительно превышена, возникает холинергический криз, обусловленный перевозбуждением в синапсах соответствующих рецепторов. Проявляется он тахикардией, трудностями при глотании и дыхании, бронхоспазмом, рвотой, высокой кишечной перистальтикой, тошнотой, непроизвольным испусканием мочи, подергиванием мышц скелета, выраженной слабостью, чувством паники и тревоги, понижением артериального давления, мышечным параличом, координационными нарушениями. Введение препарата в таком случае останавливается. Пациенту требуется симптоматическая терапия с обязательным применением атропина в стационарных условиях.
Аналоги «Прозерина»
Близкими по эффекту и составу являются следующие медикаменты:
- «Оксазил»;
- «Амиридин»;
- «Убретид»;
- «Армин»;
- «Неостигмина метилсульфат».
Взаимодействие с препаратами
Влияние «Прозерина» уменьшается М-холиноблокаторами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами, ганглиоблокаторами, новокаинамидом, хинидином, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками. Действие усиливается при взаимодействии с препаратом «Эфедрин». Также возможно снижение частоты пульса, если раствор сочетается с бета-адреноблокаторами.
Отзывы
«Прозерин» является отлично изученным и недорогим препаратом, у него хорошая репутация среди врачей, и потому раствор часто назначается пациентам.
Люди отмечают в отзывах об уколах «Прозерина» следующие преимущества: доступная стоимость и при этом высокая результативность, отсутствие осложнений и проблем после лечения.
Другие пациенты говорят, что нужно быть предельно осторожными с медикаментом, так как он подходит не всем.
К недостаткам относятся болезненность инъекций, в некоторых случаях тяжелая переносимость. Иногда появляются сильные головокружения и тошнота. Препарат очень мощный и при неправильном подборе может навредить пациенту. Однако при грамотном назначении является эффективным и прекрасно помогает людям.
Прозерин инструкция по применению лекарственного средства
Торговое название: Прозерин
Международное непатентованное название: Нет
Лекарственная форма: Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл.
- Состав и свойства
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Применение (способ, дозировка)
- Побочные действия
- Противопоказания
- Лекарственные взаимодействия
- Особые указания
- Передозировка
- Упаковка, хранение и производитель
- Официальная инструкция (скачать)
Неостигмина метилсульфат («Прозерин») — ингибитор холинэстеразы. По периферической активности близок к физостигмину и галантамину, центрального действия не оказывает, поскольку плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.
Википедия
Состав и свойства Прозерин уколы в ампулах
1 мл раствора содержит:
- активное вещество: прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг;
- вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин.
Код АТХ: N07AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием.
Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь.
При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает.
При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин.
Связь с белками (альбумином) плазмы -15-25%. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51 — 90 мин, при внутривенном введении — 53 мин.
Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени.
В печени образуются неактивные метаболиты.
80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизменном виде и 30% — в виде метаболитов).
Фармакодинамика.
Прозерин — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия.
Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином.
Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом.
Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность.
По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность.
Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах.
Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.
Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно- кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Показания к применению Прозерин
- миастения;
- острый миастенический криз;
- двигательные нарушения после травмы мозга;
- параличи;
- период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
- неврит;
- атрофия зрительного нерва;
- атония желудочно-кишечного тракта атония мочевого пузыря;
- устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Применение Прозерин (способ, дозировка)
Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Подкожно взрослым — 0,5 — 2 мг (1 — 4 мл) 1 — 2 раза в день.
Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг.
Курс лечения (кроме миастении) — 25 — 30 дней, при необходимости — повторно, через 3 — 4 недели.
Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день.
Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) — взрослым 0,5 — 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4 — 6 часов в течение 3 — 4 дней.
В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 -1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 — 2 мин 0,5 — 2 мг внутривенно медленно.
При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 — 6 мг (10 — 12 мл) в течение 20 — 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.
Детям подкожно (в условиях стационара) — 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.
Побочные действия Прозерин
- гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея;
- спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги;
- головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор;
- частое мочеиспускание;
- брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца;
- снижение артериального давления;
- усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок;
- одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки;
- миоз, нарушение зрения;
- артралгия;
- обильное потоотделение.
Противопоказания Прозерин
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- эпилепсия;
- гиперкинезы;
- ваготомия;
- ишемическая болезнь сердца;
- стенокардия, аритмии, брадикардия;
- бронхиальная астма;
- выраженный атеросклероз;
- тиреотоксикоз;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- перитонит;
- механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
- гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием;
- острый период инфекционного заболевания;
- интоксикации у сильно ослабленных детей;
- период беременности и кормления грудью.
Лекарственные взаимодействия
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.
Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты.
Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих.
С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом.
Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина.
Органические нитраты снижают эффективность прозерина.
Эфедрин потенцирует действие Прозерина.
При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Особые указания
Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.
С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n. vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.
При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.
Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.
С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.
Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автранспорта и управлению потенциально опасными механизмами
В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе «Применение (способ, дозы)«.
Передозировка Прозерин
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.
Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат.
При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин.
Терапия симптоматическая.
Упаковка, хранение и производитель
Форма выпуска и упаковка | По 1 мл в ампуле. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона. |
Условия хранения | В защищенном от света месте, при температуре от 15°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте! |
Срок хранения | 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. |
Условия отпуска из аптек | По рецепту |
Производитель | ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу», Украина |
Инструкция Прозерин раствор (скан-версия)
Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Прозерин, производителя ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
Прозерин инструкция по применению