Усиление действия ацетилхолина побочные

Усиление действия ацетилхолина побочные thumbnail

Содержание

Структурная формула

Русское название

Ацетилхолин

Латинское название вещества Ацетилхолин

Acetylcholinum (род. Acetylcholini)

Химическое название

2-(Ацетилокси)-N,N,N-триметилэтанаминия хлорид

Брутто-формула

C7H16ClNO2

Фармакологическая группа вещества Ацетилхолин

  • м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    60-31-1

    Характеристика вещества Ацетилхолин

    Ацетилхолина хлорид — бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде, хлороформе и этаноле; практически нерастворим в эфире.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — холиномиметическое.

    Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.).

    При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.

    При приеме внутрь неэффективен, т.к. легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.

    Применение вещества Ацетилхолин

    Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) — для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика; спазм артерий сетчатки; редко — эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях, атония кишечника и мочевого пузыря, рентгенодиагностика ахалазии пищевода.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность II–III ст., стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из ЖКТ.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Ацетилхолин

    При системном применении или системной абсорбции: сужение коронарных сосудов, брадикардия, аритмия, снижение АД, покраснение лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение.

    При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.

    Взаимодействие

    Проявляет антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка. Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики повышают противоглаукомный эффект. Трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность. Галотан усиливает побочные проявления. При сочетании с хинидином возможно трепетание желудочков.

    Передозировка

    Симптомы: резкое снижение АД, брадикардия, нарушение ритма сердца, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника, бронхоспазм, остановка сердца.

    Лечение: немедленное в/в, п/к или в/м введение 0,5–1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно), при тяжелом бронхоспазме и резком падении АД — 0,1–1 мл 0,1% раствора адреналина п/к.

    Пути введения

    Местно,

    Меры предосторожности вещества Ацетилхолин

    Раствор готовят непосредственно перед использованием, т.к. ацетилхолин в растворе быстро разлагается.

    При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).

    Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.

    Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Источник

    • Фармакологическое действие
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Побочные эффекты
    • Передозировка

    Фармакологические свойства. Ацетилхолин относится к биогенным
    аминам — веществам, образующимся в организме. Для
    применения в качестве лекарственного вещества и
    для фармакологических исслелований это
    соединение получают синтетическим путем в виде
    хлорида или другой соли.

    Ацетилхолин является четвертичным
    моноаммониевым соединением. Это химически
    нестойкое вещество, которое в организме при
    участии специфического фермента холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы)
    легко разрушается с образованием холина и
    уксусной кислоты.

    Образущийся в организме (эндогенный)
    ацетилхолин играет важную роль в процессах
    жизнедеятельности: он принимает участие в
    передаче нервного возбуждения в ЦНС,
    вегетативных узлах, окончаниях
    парасимпатических и двигательных нервов.

    Ацетилхолин является химическим
    передатчиком (медиатором) нервного возбуждения;
    окончания нервных волокон, для которых он служит
    медиатором, называются холинергическими, а
    рецепторы, взаимодействующие с ним, называют
    холинорецепторами. Холинорецептор (по совpеменной
    заpубежной теpминологии — «холиноцептоp»)
    является сложной белковой макромолекулой (нуклеопротеидом),
    локализованной на внешней стороне
    постсинаптической мембраны. При этом
    холинорецептор постганглионарных
    холинергических нервов (сердца, гладких мышц,
    желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные),
    а расположенные в области ганглионарных
    синапсов и в соматических нервномышечных
    синапсах — как н-холинорецепторы (никотиночувствительнные)(С.
    В. Аничков). Такое деление связано с
    особенностями реакций, возникающих при
    взаимодействии ацетилхолина с этими
    биохимическими системами: мускариноподобных в
    первом случае и никотиноподобных — во втором (см.
    Антихолинергические средства); м- и н-холинорецепторы
    находятся также в разных отделах ЦНС.

    Читайте также:  Побочные действия от уколов магнезии внутримышечно

    По современным данным,
    мускариночувствительные рецепторы делят на М1-, М2-
    и М3-рецепторы, которые по-разному распределяются
    в органах и разнородны по физиологическому
    значению (см. Атропин, Пиренцепин).

    Ацетилхолин не оказывает строгого избирательного действия на разновидности холинорецепторов.
    В той или другой степени он действует на м- и н-холинорецепторы и на подгруппы
    м-холинорецепторов.

    Периферическое мускариноподобное
    действие ацетилхолина проявляется в замедлении
    сердечных сокращений, расширении периферических
    кровеносных сосудов и понижении артериального
    давления, усилении перистальтики желудка и
    кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки,
    желчного и мочевого пузыря, усилении секреции
    пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных
    желез, сужении зрачков (миоз). Миотический эффект
    связан с усилением сокращения круговой мышцы
    радужной оболочки, которая иннервируется
    постганглионарными холинергическими волокнами
    глазодвигательного нерва (n. oculomotorius).
    Одновременно в результате сокращения ресничной
    мышцы и расслабления цинновой связки ресничного
    пояска наступает спазм аккомодации.

    Сужение зрачка, обусловленное
    действием ацетилхолина, сопровождается обычно
    понижением внутриглазного давления. Этот эффект
    частично объясняется тем, что при сужении зрачка
    и уплощении радужной оболочки расширяются
    шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы
    пространства (просгранства радужно-роговичного
    угла), что обеспечивает лучшый отток жидкости из
    внутренних сред глаза. Не исключено, однако, что в
    понижении внутриглазного давления принимают
    участие и другие механизмы. В связи со
    способностью снижать внутриглазное давление
    вещества, действующее подобно ацетилхолину (холиномиметики,
    антихолинэстеразные препараты), имеют широкое
    применение для лечения глаукомы [Следует
    учитывать, что при введении этих препаратов в
    конъюктивальный мешок они всасываются в кровь и,
    оказывая резорбтивное действие, могут вызвать
    характерные для этих препаратов побочные
    явления. Следует также иметь в виду, что
    длительное (в течение ряда лет) применение
    миотических веществ может иногда привести к
    развитию стойкого (необратимого) миоза,
    образованию задних петехий и другим осложнениям,
    а длительное применение в качестве миотиков
    антихолинэстеразных препаратов может
    способствовать развитию катаракты.]

    Периферическое никотиноподобное
    дейсвие ацетилхолина связано с его участием в
    передаче нервных импульсов с преганглионарных
    волокон на постганглионарные в вегетативных
    узлах, а также с двигательных нервов на
    поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он
    является физиологическим передатчиком нервного
    возбуждения, в больших дозах может вызвать
    стойкую деполяризацию в области синапсов и
    блокировать передачу возбуждения.

    Ацетилхолину принадлежит также важная
    роль как медиатору ЦНС. Он участвует в передаче
    импульсов в разных отделах мозга, при этом малые
    концентрации облегчают, а большие — тормозят
    синаптическую передачу. Изменения в обмене
    ацетилхолина могут привести к нарушению функций
    мозга. Некоторые центральнодействующие
    антагонисты ацетилхолина (см. Амизил) являются
    психотропными препаратами (см. также Атропин).
    Передозировка антагонистов ацетилхолина может
    вызвать нарушения высшей нервной деятельности (оказывать
    галлюциногенный эффект и др.).

    Для применения в медицинской практике
    и для экспериментальных исследований
    выпускается ацетилхолин-хлорид (Acetylcholini chloridum).

    Синонимы: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine,
    Miochol и др.

    Состав. Бесцветные кристаллы или белая
    кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте.

    клинические лаборатории Москвы ищут специалистов в свою команду

    Показания. Как лекарственное средство
    ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет.
    При приеме внутрь ацетилхолин неэффективен, так
    как он быстро гидролизуется. При парентеральном
    введении оказывает быстрый, резкий, но
    непродолжительный эффект. Как и другие
    четвертичные соединения, ацетилхолин плохо
    проникает через гематоэнцефалический барьер и
    не оказывает существенного влияния на ЦНС.

    Иногда пользуются ацетилхолином как
    сосудорасширяющим средством при спазмах
    периферческих сосудов (эндартериит,
    перемежающаяся хромота, трофические
    расстройства в культях и т. д,), при спазмах
    артерий сетчатки.

    В редких случаях вводят ацетилхолин
    при атонии кишечника и мочевого пузыря.

    Ацетилхолин применяют также иногда
    для облегчения рентгенологической диагностики
    ахалазии пищевода.

    Применение Ацетилхолина. Препарат назначают под кожу и
    внутримышечно в дозе (для взрослых) 0,05 или 0,1 г.
    Инъекции в случае необходимости можно повторять
    2 — 3 раза в день. При инъекции следует убедиться,
    что игла не попала в вену.

    Внутривенное введение не допускается
    из-за возможности резкого понижения
    артериального давления и остановки сердца.

    Высшие дозы под кожу и
    внутримышечно для взрослых: разовая 0,1 г,
    суточная 0,3 г.

    Противопоказания. Ацетилхолин противопоказан при
    бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе,
    органических заболеваниях сердца, эпилепсии.

    Побочные эффекты Ацетилхолина. При применении ацетилхолина следует
    учитывать, что он вызывает сужение венечных
    сосудов сердца.

    Передозировка. При передозировке могут наблюдаться
    резкое понижение артериального давления с
    брадикардией и нарушениями сердечного ритма,
    профузный пот, миоз, усиление перистальтики
    кишечника и другие явления. В этих случаях
    следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл
    0,1 % раствора атропина (при необходимости
    повторно) или другой холинолитический препарат (см.
    Метацин).

    Форма выпуска: в ампулах емкостью 5 мл,
    содержащих 0,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат
    растворяют непосредственно перед применением.
    Вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее
    необходимое количество (2 — 5 мл) стерильной воды
    для инъекций.

    При кипячении и длительном хранении
    растворы разлагаются.

    Хранение: список Б. В запаянных ампулах.

    Атропин, подробная инструкция по применению.

    Пиренцепин, подробная инструкция по применению.

    Амизил, подробная инструкция по применению.

    Метацин, подробная инструкция по применению.

    Применение препарата ацетилхолин только по назначению врача, описание дано для справки!

    Читайте также:  Побочные действия корень валерианы

    Смотрите также:

    У нас также читают:

    Источник

    Ацетилхолин — первый из обнаруженных и наиболее распространенный в нервной системе человека нейромедиатор.

    Он известен как «молекула памяти», помогающая нам учиться, сосредотачиваться и оставаться умственно активными, но на самом деле у него много и других ролей. Ацетилхолин также стимулирует позитивное настроение посредством модулирования негативных эмоции, таких как страх и гнев. Он повышает пластичность мозга — неврологическую особенность, позволяющую нам оставаться психически гибкими в течение всей жизни.

    Ацетилхолин и его действие на организм.

    Есть несколько веских причин, заставляющих людей принимать добавки ацетилхолина. Возможно, они хотят улучшить память или сохранить ее высокое качество в будущем. Или пытаются преодолеть типичные признаки дефицита, такие как постоянная потеря предметов, невозможность уследить за разговором, СДВГ. Дефицит ацетилхолина связан с серьезными неврологическими расстройствами, такими как заболевание Альцгеймера, слабоумие, болезнь Паркинсона, миастения и рассеянный склероз. Мозг пациентов с болезнью Альцгеймера содержит лишь малую часть того, что считается нормальным уровнем этого вещества. Таким образом, лекарства от этого заболевания работают путем блокирования распада ацетилхолина.Добавки ацетилхолина особенно показаны тем, кто обычно не потребляет продукты, обеспечивающие поступление в организм основных строительных блоков этого нейромедиатора, — людям, придерживающимся диеты с низким содержанием жиров или полностью исключившим из рациона яйца и мясо. Пищевые жиры и холин, найденные в продуктах животного происхождения, необходимы для синтеза ацетилхолина. При их нехватке мозг начинает буквально уничтожать сам себя, пытаясь таким образом получить материал для формирования дефицитного вещества.

    Антихолинергические лекарства

    Прием добавок особенно важен, если вы принимаете какие-либо антихолинергические препараты. — вещества, блокирующие действие ацетилхолина. Правило заключается в том, что любое лекарство, начинающееся с “анти”, скорее всего снижает уровень ацетилхолина. Сюда относятся антидепрессанты, нейролептики, антибиотики, спазмолитики, гипотензивные средства и даже безрецептурные антигистаминные препараты.

    Добавки, повышающие уровень ацетилхолина и холина

    Вы не можете получать ацетилхолин напрямую, но можете принимать добавки, увеличивающие его выработку организмом, замедляющие его распад, провоцирующие обратный захват, стимулирующие его рецепторы или предоставляющие ресурсы для его создания. Вещества, лекарства или добавки, увеличивающие синтез ацетилхолина, называют холинергическими.
    Лучшие холинергические добавки делятся на три основные категории — на основе холина, травяные средства и питательные вещества. Некоторые из них настолько сильны, что их иногда назначают в качестве лекарств.
    Холин битартрат является одним из витаминов B-комплекса и предшественником ацетилхолина. Примерно 90% из нас не получают достаточное его количество из рациона. Содержится он главным образом в яичном желтке, говядине и морепродуктах. Добавки холина являются отличным средством, предотвращающим дефицит, по крайней мере в теории. Однако не все из них увеличивают количество холина в головном мозге или повышают уровень ацетилхолина.

    Вот те препараты, которые действительно это делают.

    • Alpha GPC — Это высокобиодоступная форма холина, легко проникающая в мозг. Она считается одной из лучших добавок, повышающих уровень ацетилхолина. Alpha GPC — естественное соединение, идеально подходящее для человеческого мозга и являющееся компонентом грудного молока. Оно улучшает память, и замедляет темпы снижения когнитивных функций в пожилом возрасте. Это делает его потенциально полезным для излечения болезни Альцгеймера, и в Европе его уже назначают для увеличения уровня ацетилхолина у таких пациентов. В Соединенных Штатах Alpha GPC продается как добавка для памяти.
    • Цитиколин Это природное соединение, содержащееся в каждой клетке нашего тела, а в особенно высоких концентрациях присутствующее в клетках головного мозга. Цитиколин является предшественником холина, повышающим уровень ацетилхолина. Изначально он был разработан для лечения стенокардии, но потом его стали выписывать как средство от возрастных когнитивных нарушений, деменции и болезни Альцгеймера. Сегодня он позиционируется в качестве добавки, предлагающей впечатляющие преимущества для мозга. Она ускоряет приток крови к мозгу, стимулирует рост новых нейронов, значительно улучшает память и внимание. Цитиколин имеет и несколько других названий, из которых наиболее часто используется CDP-choline.
    • ДМАЭ (диметиламиноэтанол) является еще одним предшественником холина и содержится в некоторых добавках для мозга. Это популярный активный ингредиент продуктов по уходу за кожей. Хотя он и увеличивает уровень ацетилхолина, исследования показывают, что он не улучшает познавательные функции. А поскольку его прием связан с дефектами нервной трубки, он не рекомендуется для использования женщинами детородного возраста.

    Травяные средства

    Существует огромное количество растительных добавок, действующих, в частности, за счет увеличения уровня ацетилхолина. Большинство из них имеют долгую историю использования в качестве ускорителей работы мозга. Некоторые настолько безопасны, что люди употребляют их в пищу. Однако эффект от них больше похож на лекарственный, поэтому принимать их следует с особой осторожностью.

    • Бакопа. Бакопа на протяжение тысяч лет использовалась как мозговой тоник в китайской и индийской медицинской традиции. Это адаптоген — трава, которая не успокаивает и не стимулирует организм, а приводит его в состояние равновесия, известное как гомеостаз. Бакопа делает это путем сбалансирования уровней нейромедиаторов, включая ацетилхолин, дофамин и серотонин. Она компенсирует потерю памяти, вызванную антихолинергическими препаратами. Это растение улучшает память, а также точность и скорость обработки информации даже лучше, чем препарат модафинил. Бакопа — это отличный выбор, если вы находитесь в состоянии тяжелого стресса или страдаете от бессонницы и беспокойства. Она совершенно безопасна, и ее даже можно давать детям. Для максимального усвоения рекомендуется принимать ее с пищей.
    • Американский женьшень. Он не столь популярен, как его азиатский родственник, но это может измениться. Американский женьшень высоко ценится за превосходные свойства и доказанную эффективность в качестве когнитивного усилителя, повышающего уровень ацетилхолина. Он быстро улучшает память, обеспечивает умственную ясность и четкость в течение нескольких часов по окончании приема. Вы также можете принимать американский женьшень в виде чая или добавлять его сушеные ломтики в приготовленную пищу.
    • Готу кола (gotu kola) Готу кола (азиатская центелла) является родственницей петрушки и моркови. В Азии ее уже в течение тысяч лет используют для приготовления пищи и заваривания чая. Ею традиционно лечат расстройства психики, в том числе потерю памяти, умственную усталость, беспокойство и депрессию. С китайского ее название переводится как «фонтан молодости», поскольку считается, что она способствует долголетию. Это также ценная добавка для мозга. В ходе исследований на людях готу кала повышала внимательность на 100%, и снижала тревожность и депрессию на 50%. Такой эффект достигается благодаря присутствию в растении уникальных веществ, называемых тритерпенами. Эти прекурсоры стероидов работают так же, как и препараты, блокирующие распад ацетилхолина. Они предотвращают образование амилоидных бляшек, накапливающихся в мозге пациентов с болезнью Альцгеймера. Из-за присутствия в названии слова “кола” многие европейцы полагают, что готу кола содержит кофеин. Но на самом деле это не так — растение является релаксантом, а не стимулятором.
    • Гиперзин. Это изолированный экстракт китайского плауна (баранец пильчатый), традиционное китайское лекарство для улучшения памяти. Это также одна из самых мощных добавок для увеличения уровня ацетилхолина. Гиперзин блокирует действие фермента ацетилхолинэстеразы, разрушающего ацетилхолин. Он продается в качестве самостоятельной добавки, а также входит в состав многих ноотропных комплексов. Гиперзин настолько мощный, что в Китае его используют в качестве одобренного препарата для излечения болезни Альцгеймера. В отличие от трав, упомянутых ранее и являющихся полностью безопасными, гиперзин может вызвать побочные эффекты — расстройство пищеварения, беспокойство, мышечные судороги и подергивания, изменение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Его не следует принимать совместно с антихолинергическими препаратами — антигистаминами, антидепрессантами и лекарствами от болезни Альцгеймера.
    • Галантамин. Это еще одна травяная добавка, которую следует принимать с осторожностью. В США она одобрена для излечения болезни Альцгеймера и доступна как по рецепту, так и без него. Галантамин используется для улучшения памяти, снижения спутанности ума и замедления прогрессирования заболевания Альцгеймера. Список его побочных эффектов очень схож с таковыми у гиперзина. К тому же он плохо реагирует буквально с сотнями лекарств. Прежде чем начать прием галантамина, настоятельно рекомендуется обсудить это с врачом. Другие травяные добавки, повышающие уровень ацетилхолина Хотя вышеперечисленные добавки являются самыми мощными холинергиками, есть и много других растительных средств, демонстрирующих способность увеличивать количество ацетилхолина. Это ашваганда, базилик, имбирь, корица, арктический корень, куркума, шафран и гинкго билоба. Питательные вещества
    • Витамин B5 (кислота пантотеновая). Это один из витаминов B-комплекса. «Пантотеновая» означает «присутствующая повсюду», поскольку она содержится во многих пищевых источниках. Хотя все витамины группы B необходимы для здорового функционирования мозга, витамин B5 является важным кофактором, участвующим в превращении холина в ацетилхолин. Именно поэтому вы иногда можете увидеть B5 в составе таких добавок для мозга, как Alpha GPC, цитиколин и др.
    • Ацетил-L-карнитин Эта аминокислота доказала свою способность улучшать концентрацию внимания, ясность ума и настроение. Данная кислота является предшественником ацетилхолина и имеет подобную ему структуру, поэтому связывается и активирует его рецепторы в головном мозге. Ацетил-L-карнитин обладает быстродействующими антидепрессантными свойствами, что делает его эффективным при потере памяти и депрессии. Эта добавка, как правило, безопасна, но ее не следует принимать с лекарствами, разжижающими кровь.

    Побочные эффекты добавок ацетилхолина

    Как и в случае со всеми нейромедиаторами, его переизбыток так же вреден, как и нехватка. Общим симптомом передозировки является чувство депрессии. Некоторые люди жалуются на головные боли. Пациенты также могут столкнуться с напряжением в мышцах и судорогами, тошнотой и интенсивной усталостью. Если вы страдаете от этих симптомов, просто сделайте перерыв и дайте организму время приспособиться. Будьте особенно осторожны с такими мощными добавками, как гиперзин и галантамин, но имейте в виду, что любое средство, применяемое в качестве лекарства, является достаточно сильным, чтобы вызывать побочные эффекты или негативно взаимодействовать с другими веществами.

    Источник

    Читайте также:  Препараты с побочным действием потеря аппетита