Вазоконстрикторы в стоматологии противопоказания
Вазоконстрикторами называются лекарственные препараты, вызывающие сужение просвета кровеносных сосудов и снижение кровотока в них за счет спастической реакции.
Быстрое всасывание анестетика в кровь приводит к более короткому времени действия, которое является недостаточным для проведения многих процедур. Для предотвращения преждевременного всасывания анестетика в кровоток в состав препарата включаются вазоконстрикторы.
Наличие вазоконстриктора обеспечивает:
• Более медленное всасывание местного анестетика в кровеносную систему
• Более низкую концентрацию местного анестетика в плазме крови и, следовательно, снижение токсичности анестетика
• Пролонгированное действие и глубину анестезии
• Уменьшение кровотечения в месте введения анестетика
Классификация вазоконстрикторов
Чаще всегоиспользуются катехоламины – адреналин и норадреналин, а также фелипрессин – синтетический аналог полипептидного гормона вазопрессина
Адреналин и норадреналин представляют собой симпатомиметические амины.
Механизм действия вазоконстриктора
Адреналин и норадреналин обладают сосудосужающим действием путем активации адренергетических рецепторов мускулатуры сосудов. Существует 2 вида рецепторов (α и β ), различие между которыми основано на принципе воздействия на гладкую мускулатуру: так α рецепторы имеют возбуждающее действия, а β ингибируюшее.
адреналин обладает сходством как к α, так и к β рецепторам, а норадреналин – преимущественно к α рецепторам.
Адреналин и норадреналин вызывает сужение сосудов путем стимуляции αрецепторов, расположенных в стенках артериол. Сокращение резистентных артериол и прекапилярных сфинктеров приводит к ограничению кровотока в тканях, что вызывает глубокий гемостаз операционного поля. Более того, когда вазоконстриктор замедляет процесс всасывания анестетика, большее количество молекул остается в месте введения анестетика на более продолжительное время. Это обеспечивает более глубокое и пролонгированное действие.
В качестве альтернативы вышеназванным вазоконстрикторам можно назвать фелипрессин. Фелипрессин имеет прямое влияние на гладкую мускулатуру и не влияет на адренергическую передачу и слабо влияет на миокард. Поэтому он показан пациентам, которые имеют противопоказания к применению катехоламинов. Фелипрессин обладает антидиуретическим действием и стимулирует сокращение гладкой мускулатуры.
Вазоконстрикторы. Классификация. Противопоказания и противопоказания к применению.
Вазоконстрикторами называются лекарственные препараты, вызывающие сужение просвета кровеносных сосудов и снижение кровотока в них за счет спастической реакции.
Быстрое всасывание анестетика в кровь приводит к более короткому времени действия, которое является недостаточным для проведения многих процедур. Для предотвращения преждевременного всасывания анестетика в кровоток в состав препарата включаются вазоконстрикторы.
Наличие вазоконстриктора обеспечивает:
• Более медленное всасывание местного анестетика в кровеносную систему
• Более низкую концентрацию местного анестетика в плазме крови и, следовательно, снижение токсичности анестетика
• Пролонгированное действие и глубину анестезии
• Уменьшение кровотечения в месте введения анестетика
Классификация вазоконстрикторов
Чаще всегоиспользуются катехоламины – адреналин и норадреналин, а также фелипрессин – синтетический аналог полипептидного гормона вазопрессина
Адреналин и норадреналин представляют собой симпатомиметические амины.
Показания и противопоказания
Адреналин
Воздействует на α- и β- рецепторы.
• Суживает периферические кровеносные сосуды.
• Вызывает гипертензию.
• Увеличивает сокращаемость миокарда.
• Ускоряет сердечный ритм.
• Воздействует на основной обмен, вызывая гипергликемию.
• Токсичность адреналина в 40 раз увеличивается при попадании в вену.
Норадреналин
Действует на α-рецепторы.
• Сильнее суживает периферические кровеносные сосуды (иногда до некроза тканей в месте введения).
• Вызывает гипертензию.
• Мало влияет на сердечный ритм и основной обмен.
Корбадрин (синтетический аналог адреналина)
• Имеет свойства α-стимуляторов.
• Не активизирует сосудорасширяющие β-рецепторы.
Вазоконстрикторами (Vasoconstrictor) называются лекарственные препараты, вызывающие сужение просвета кровеносных сосудов и снижение кровотока в них за счет спастической реакции. Большинство вазоконстрикторов относятся к группе альфа-адреномиметиков.
Помимо сосудосуживающего, они обладают и рядом других медицинских эффектов: повышают артериальное давление, увеличивают частоту и силу сердечных сокращений, расширяют бронхи, повышают уровень глюкозы в крови и т. д.
Наиболее известные препараты данной группы – Адреналин и Норадреналин, но есть и много других, применяемых в различных областях медицины.
Адреналин обладает более выраженным действием на сердечную мышцу, а норадреналин – на периферические сосуды. Большинство других вазоконстрикторов по фармакологическому эффекту ближе к адреналину.
Применение в стоматологии
В стоматологии вазоконстрикторы применяются в комбинированных растворах с местными анестетиками. Причина этого заключается в том, что сами местные анестетики (за исключением Мепивакаина) несколько расширяют сосуды, а это вызывает ряд нежелательных эффектов:
- расширение сосудов приводит к усилению поступления в них анестетика, в результате чего уменьшается его концентрация в месте инъекции;
- сокращается эффективность и время обезболивания;
- поступление анестетика в сосуды и в общий кровоток приводит к усилению побочных реакций;
- отмечается выраженная кровоточивость в области укола и последующих манипуляций.
Добавление сосудосуживающих препаратов к растворам местных анестетиков устраняет эти последствия, удлиняет и усиливает обезболивающий эффект и снижает риски побочных реакций.
На чем остановили выбор ведущие стоматологи?
Основные вазоконстрикторы, применяемые в стоматологии, следующие:
- Адреналин;
- Норадреналин;
- Левонордефрин;
- Корбадрин;
- Фелипрессин;
- Вазопрессин.
Более развернуто о каждом веществе:
- Адреналин – наиболее часто используемый в стоматологической практике препарат с вазоконстрикторным механизмом действия.
- Норадреналин применяется значительно реже: из-за сильного сосудосуживающего эффекта он может вызвать некроз – необратимое омертвение тканей в месте введения.
- Левонордефрин встречается в составе зарубежных растворов для местной анестезии, по эффекту близок к Адреналину.
- Корбадрин, напротив, входит в состав некоторых отечественных растворов: по строению он ближе к Адреналину, по фармакологическим свойствам – к Норадреналину.
- Что касается Вазопрессина и Фелипрессина, то они отличаются от прочих вазоконстрикторов и относятся к другой фармакологической группе. Первый – гормон задней доли гипофиза, а второй – его синтетический аналог. Они не имеют побочных эффектов, характерных для других средств группы, но уступают им по силе действия.
Побочные эффекты и противопоказания к использованию
Побочные эффекты при приеме веществ данной группы могут быть двух типов:
- связанные с повышенной чувствительностью к ним (аллергические реакции);
- связанные с фармакологическим действием (повышение АД, сердцебиение, аритмии, головная боль, возбуждение, тремор и т. д.).
Строгими противопоказаниями к применению большинства препаратов являются:
- выраженная гипертония или аритмия;
- недавно перенесенные инсульты и инфаркты;
- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- гиперчувствительность;
- глаукома.
Осторожность нужно соблюдать при эпилепсии, умеренной гипертонии, сахарном диабете, тиреотоксикозе, заболеваниях печени и почек. Следует избегать одновременного использования с антидепрессантами.
Вазопрессин и Фелипрессин лишены этих побочных эффектов, их основные противопоказания: гиперчувствительность к ним (аллергия) и беременность.
Возможные альтернативы
При наличии противопоказаний к сосудосуживающим препаратам возможно применение местных анестетиков без вазоконстрикторов в составе. Предпочтительным является анестетик Мепивакаин, который сам обладает сосудосуживающим эффектом.
Также возможно одновременное использование препаратов, смягчающих побочные действия вазоконстрикторов (например, гипотензивных средств у гипертоников, антигистаминных – при наличии аллергии и т. д.).
вазоконстриктор
Применяемые стоматологами местные анестетики, за исключением мепивакаина, не вызывают сужения сосудов или даже расширяют их. В результате снижается глубина и продолжительность обезболивания так как:
– увеличивается поглощение анестетика сердечно-сосудистой системой и, следовательно, снижается его концентрация в месте инъекции;
– повышается уровень анестетика в плазме крови, следовательно, возрастает риск побочных эффектов;
адреналин в стоматологии
– препарат интенсивно уходит в сосудистое русло и в результате быстро снижается его концентрация в месте инъекции, что ведет к сокращению времени действия и эффективности анестетика;
– усиливается кровоточивость в месте инъекции.
Применяемые стоматологами местные анестетики, за С целью предотвращения подобных явлений в большинство местных анестетиков добавляют вазоконстрикторы. Исключение составляют препараты на основе мепивакаина, поскольку это вещество само проявляет легкое сосудосуживающее действие. Мепивакаин, поэтому, без применения вазоконстрикторов обезболивает пульпу на 20–40 мин, а мягкие ткани— на 2–3 ч.
В качестве
сосудосуживающих препаратов
в большинство местных анестетиков добавляют адреналин, реже норадреналин.
Адреналин в стоматологии
адреналин
Адреналин
(Аdrenalinum). Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal, Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen и др.
Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде,
мало в спирте.
Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников.
норадреналин
Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата.
Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на aльфа- и бета-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон.
0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.
Однако прессорный
эффект адреналина
в связи с возбуждением бета-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина.
Что может вызвать адреналин?
норадреналин гидротартрат
Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии.
Адреналин вызывает
расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию).
Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена.
местные анестетики
Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским).
На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор.
У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.
что может вызвать адреналин
Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипогликемической коме (при передозировке инсулина).
Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме.
Однако он действует не только на адренорецепторы бронхов, но и на адренорецепторы миокарда, вызывая тахикардию и усиление сердечного выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом.
сосудосуживающих препаратов
Кроме того, в связи с возбуждением aльфа-адренорецепторов наступает повышение артериального давления. На бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин, орципреналин и др.
Адреналин имеет применение и как местное сосудосуживающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений.
Норадреналин Гидротартрат
действие адреналин
Норадреналина Гидротартрат
(Nоrаdrenalini hydrotartras). Синонимы: Аrterenol, Noradrenalinum hydrotartaricum, Levarterenol, Levarterenoli bitаrtras, Levarterenol bitartratе, Levophed, Nоrartrinal, Norepinephrinе, Norexadrinе и др.
Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, мало — в спирте.
Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Водные растворы (рН 3,0–4,5) стерилизуют при +100 °С в течение 15 мин.
По химическому строению норадреналин отличается от адреналина отсутствием метильной группы у атома азота, аминогруппы боковой цепи.
эффект адреналина
Действие норадреналина
связано с преимущественным влиянием на aльфа-адренорецепторы. Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного
гипергликемического эффекта
).
Кардиотропное действие норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на бета-адренорецепторы сердца, однако бета-адреностимулирующее действие маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуждающего нерва, вызванными повышением артериального давления.
Введение норадреналина
адренорецепторы сердца
Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса, вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных артериях. Вместе с тем значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление и центральное венозное давление.
Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы и др.
адреналин вызывает
Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако
повышение артериального давления
связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений.
Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах. Возможно возникновение желудочковых аритмий. Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным (Е.И. Чазов).
адреналин при анафилактическом шоке
Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикторной реакцией периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует также учитывать, что под влиянием норадреналина (и других симпатомиметических аминов) возрастает потребность, миокарда в кислороде.
Следует остерегаться введения
раствора норадреналина
под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.
действие норадреналина
Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной блокаде, при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.
Форма выпуска: 0,2% раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Как видно из характеристики адреналина и норадреналина в организме человека оба эти вещества оказывают влияние на диаметр сосудов и регуляцию кровообращения.
Адреналин и норадреналин действуют через альфа- и
бета-адренорецепторы
. Большинство альфа-адренорецепторов расположено в сосудах и отвечают за их сокращение.
Бета-адренорецепторы в основном встречаются в сердце и легких и ответственны за работу этих органов. В стоматологической практике применяется минимальное количество адреналина и норадреналина, которое не оказывает существенного влияния на нормальное функционирование организма.
прессорным действием
Адреналин действует почти в 4 раза сильнее, чем норадреналин. Сродство адреналина к альфа- и бета-адренорецепторам примерно одинаковое в отличие от норадреналина, у которого сродство к альфа-адренорецепторам приблизительно в 9 раз выше, чем к бета-адренорецепторам.
Даже незначительная концентрация норадреналина резко нарушает циркуляцию крови и ведет к некрозу ткани в месте инъекции. Повреждение ткани при этом носит необратимый характер.
Для предотвращения подобного побочного действия целесообразно в качестве вазоконстриктора для местных анестетиков в стоматологической практике использовать исключительно адреналин.
Как уже было отмечено выше, адреналин и норадреналин подвергаются быстрому распаду при контакте с кислородом воздуха. Кислород может проникнуть в карпулу в процессе ее заполнения местным анестетиком.
При использовании ампул или флаконов контакт вазоконстриктора с воздухом происходит непосредственно при наборе анестетика в шприц.
гипергликемического эффекта
Выведение сосудосуживающих веществ могут ускорять ионы металлов, например алюминия или свинца, входящие в состав стекла карпул или ампул.
Для предотвращения указанных нежелательных явлений к вазоконстрикторам добавляют стабилизаторы — сульфит (натрия метабисульфит) и ЭДТА (альдегид этилен-диамин-тетрауксусной кислоты)
Сульфит химически высокоактивен. Свободный кислород в растворе меанестетика значительно быстрее реагирует с сульфитом, чем инактивирует вазоконстриктор.
повышение артериального давления
С другой стороны, сульфит способен вызывать в организме аллергические реакции, сопровождающиеся потливостью, ускорением сердцебиения, затруднением дыхания, особенно у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями.
Поскольку сульфиты используются в пищевой промышленности как антиоксиданты, количество лиц с аллергией к этим веществам может быть весьма значительным и составлять группу риска, требующую особого внимания.
ЭДТА в Стоматологии
Некоторые фирмы добавляют в раствор анестетика
ЭДТА
в качестве специальной буферной добавки, которая также может провоцировать аллергическую реакцию.
эдта в стоматологии
Находящаяся в составе анестетика ЭДТА вызывает ухудшение самочувствия, головную боль, тошноту, рвоту.
ЭДТА — комплексообразующее вещество. Она образует клешневидные химические соединения с ионами тяжелых металлов не обладающие химической активностью и используется как «ликвидатор» ионов тяжелых металлов, которые находятся в растворе благодаря недоочищенным активным ингредиентам и низкому качеству стекла, а также для выщелачивания раствора из-за невысокого качества резиновых частей карпул.
Кроме того, анестетики, которые выпускаются в ампулах емкостью от до 20 мл, как правило, содержат бактериостатические добавки — парабены (метилпарагидрооксибензоат или этилпараоксибензоат). Парабены, как известно, являются сильными аллергенами. Поскольку они часто используются в пищевой промышленности, постоянно растет число лиц с гиперчувствительностью к ним и, как следствие, риск возникновения аллергических реакций.