Верошпирон побочные действия при длительном применении
Главным недостатком почти всех эффективных мочегонных препаратов (диуретиков) является выведение из организма калия и магния вместе с лишней жидкостью. Верошпирон относится к группе медикаментов, не влияющих на концентрацию данных химических элементов. В некоторых случаях он даже помогает быстро ее восстановить до приемлемого уровня.
Верошпирон – состав
Активным ингредиентом описываемого медикамента является спиронолактон. Указанное вещество – это антагонист минералокортикоидного гормона, который вырабатывается надпочечниками и способствует скоплению клеток влаги и солей натрия в тканях (альдостерон). Лекарство Верошпирон в разных формах выпуска содержит и вспомогательные составляющие:
- коллоидный диоксид кремния;
- тальк;
- стеарат магния;
- моногидрат лактозы;
- кукурузный крахмал;
- лаурилсульфат натрия;
- диоксид титана;
- желатин;
- краситель.
Для чего назначают Верошпирон?
Основной эффект, производимый спиронолактоном, мочегонный. Это обуславливает самое типичное нарушение, от чего помогает Верошпирон – застойные явления разного характера и происхождения. Представленный препарат считается безопасным средством для выведения избыточной жидкости, потому что он не нарушает электролитный и солевой балансы в организме.
Верошпирон – показания:
- хроническая сердечная недостаточность с отечным синдромом;
- эссенциальная гипертония (спиронолактон входит в схему комплексных мероприятий);
- вторичный гиперальдостеронизм на фоне цирроза печени, асцита, нефротических поражений и других патологических состояний;
- пароксизмальная миоплегия;
- гипомагниемия;
- синдром Конна;
- гипокалиемия.
Есть еще одна область, в которой применяется Верошпирон – показания к применению включают в себя и гиперпролактинемию. Спиронолактон обладает свойством снижать интенсивность продуцирования надпочечниковых гормонов. Он препятствует повышенной выработке пролактина, поэтому часто назначается гинекологами-эндокринологами при соответствующих расстройствах женской репродуктивной системы, включая кистозную, фиброзную и диффузную мастопатию.
Как принимать Верошпирон?
Порции и продолжительность лечения спиронолактоном зависят от диагностированного заболевания и других сопутствующих патологий. Препарат Верошпирон в некоторых ситуациях назначается параллельно с тиазидными (петлевыми) диуретиками, что обеспечивает более выраженный и быстрый эффект. Порции и продолжительность терапии рассчитывает только специалист. Опасно самостоятельно пить Верошпирон – дозировка, подобранная неправильно, может привести к негативным последствиям. Распространенным осложнением дилетантского лечения является сильное нарушение работы почек.
Как принимать Верошпирон при отеках?
В случае хронической сердечной недостаточности спиронолактон рекомендуется использовать в течение 5 суток по 100 (максимум – 200) мг, разделенных на 2-3 раза. Верошпирон при отеках на фоне эссенциальной гипертензии назначается в количестве 50-100 мг 1 раз в день. Постепенно (каждые 2 недели) дозировка увеличивается, пока не достигает 200 мг. Стандартный курс терапии – не менее 14 суток.
Если застойные явления имеют место вследствие цирроза печени, спиронолактон применяется в соответствии с соотношением ионов калия и натрия в моче. Когда этот показатель больше 1, суточная порция Верошпирона составляет до 100 мг. При соотношении меньше 1, спиронолактон рекомендуется в количестве 200-400 мг. Индивидуально подбирается поддерживающая доза.
Для лечения и дифференциальной диагностики гиперальдостеронизма и нефротического синдрома разовая порция составляет от 100 до 400 мг. Ее рассчитывает доктор на основании данных о форме заболевания и концентрации калия в крови. Суточная дозировка принимается за 1 или 2-4 раза, в зависимости от целей терапии, выраженности отечности и переносимости медикамента.
Многие пациенты не интересуются, когда пить Верошпирон – до еды или после, но прием пищи существенно влияет на эффективность лекарства. Биологическая доступность и усвояемость спиронолактона повышается, если он поступает в организм вместе с продуктами питания. Специалисты рекомендуют использовать медикамент непосредственно после еды и запивать его 0,5 стакана воды.
Как принимать Верошпирон для похудения?
Описываемый препарат – серьезное лекарственное средство, устраняющее тяжелую отечность и застойные явления. Применять Верошпирон для похудения нельзя, это не только неэффективно, но и опасно. Спиронолактон не влияет на количество жировых отложений, а просто выводит избыточную влагу из организма. Если использовать его в качестве средства для похудения или «сушки», это может спровоцировать заболевания мочевыводящей системы и почек.
Верошпирон при беременности
При вынашивании спиронолактон противопоказан. Это вещество, обладая высокой биологической доступностью, проникает через плацентарный барьер и поступает в кровеносную систему ребенка. Сразу после родов тоже нельзя пить Верошпирон – показания к применению исключают и период лактации. Активный ингредиент медикамента всасывается во все биожидкости и достигает концентрации почти 100%, включая грудное молоко. Верошпирон в гинекологии используется только в лечении гиперпролактинемии и сопутствующих ей болезней. Этот список включает мастопатию и эндокринное бесплодие.
Как долго принимать Верошпирон?
Продолжительность терапевтического курса рассчитывается врачом после тщательной диагностики. Не следует долго пить Верошпирон – применение диуретика более 4-х недель может вызвать нарушения электролитного, солевого и водного обмена. Частым осложнением такого длительного лечения является уратный диатез или гиперурикурия. Мочегонное Верошпирон рекомендуется использовать на протяжении 5-15 дней. При наличии показаний подбирается минимальная поддерживающая доза препарата.
Верошпирон – побочные действия
Негативные явления на фоне приема спиронолактона возникают редко, но они включают обширный перечень патологических состояний. Верошпирон – побочные эффекты применения:
- рвота;
- диарея;
- тошнота;
- гастрит;
- изъязвления в органах желудочно-кишечного тракта;
- запоры;
- кишечные колики;
- боли в эпигастрии;
- нарушения печеночных функций;
- головокружение;
- атаксия;
- сонливость;
- заторможенность;
- спутанность сознания;
- летаргия;
- головные боли;
- тромбоцитопения;
- агранулоцитоз;
- мегалобластоз;
- гиперкреатининемия;
- гиперурикемия;
- алкалоз;
- гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- гиперкалиемия;
- огрубение голоса;
- гинекомастия;
- дисменорея;
- нарушения цикла;
- гирсутизм;
- метроррагия;
- аменорея;
- зуд кожи;
- крапивница;
- лихорадка;
- гипертрихоз;
- почечная недостаточность;
- алопеция;
- судороги;
- мышечные спазмы.
Верошпирон – противопоказания
Существуют заболевания, при которых абсолютно запрещен спиронолактон, и состояния, когда его можно применять с осторожностью. В первом случае следует заменить Верошпирон – действие медикамента нанесет только вред. Прямые противопоказания к применению:
- гиперкалиемия;
- болезнь Аддисона;
- почечная недостаточность в тяжелой стадии;
- гипонатриемия;
- непереносимость лактозы;
- анурия;
- синдром нарушения усвоения глюкозы или галактозы;
- беременность;
- дефицит лактазы;
- возраст до 3-х лет;
- лактация;
- повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата.
В других ситуациях только врач решает, насколько целесообразно назначать Верошпирон – показания к применению могут включать следующие заболевания, при которых требуется осторожное использование диуретика:
- метаболический ацидоз;
- гиперкальциемия;
- сахарный диабет;
- AV-блокада;
- нарушения менструаций;
- печеночная недостаточность;
- диабетическая нефропатия;
- патологическое увеличение молочных желез;
- цирроз печени;
- пожилой возраст.
Верошпирон – аналоги препарата
Заменять мочегонное необходимо медикаментами с идентичным действием. Если Верошпирон имеет показания к применению, полностью совпадающие с синонимом, важно дополнительно удостовериться в свойствах дженерика. Он должен предупреждать вымывание солей магния и калия, сохраняя электролитный баланс в норме. Верошпирон – аналоги с идентичными показаниями к применению:
- Спиронолактон (прямой);
- Эплетор;
- Рениаль;
- Эриданус;
- Декриз;
- Эплепрес;
- Инспра;
- Эспиро.
1 капсула содержит:
Капсулы 50 мг
Действующее вещество: спиронолактон — 50,00 мг
Вспомогательные вещества в капсуле: натрия лаурилсульфат — 2,50 мг; магния стеарат — 2,50 мг; крахмал кукурузный — 42,50 мг; лактозы моногидрат — 127,50 мг.
Твердая желатиновая капсула:
Размер No. 3.
Крышечка: краситель хинолиновый желтый Е 104 — 0,48 %; титана диоксид Е 171 -2.00 %; желатин — до 100 %.
Корпус: титана диоксид Е 171 — 2,00 %; желатин — до 100 %.
Капсулы 100 мг
Действующее вещество: спиронолактон — 100,00 мг.
Вспомогательные вещества в капсуле: натрия лаурилсульфат — 5,00 мг; магния стеарат -5.00 мг; крахмал кукурузный — 85,00 мг; лактозы моногидрат — 255,00 мг.
Твердая желатиновая капсула:
Размер №0.
Крышечка: краситель солнечный закат желтый Е110 — 0,04 %; титана диоксид Е 171 — 2,00%; желатин — до 100 %.
Корпус: краситель солнечный закат желтый Е 110 — 0,04 %; титана диоксид Е 171 -2,00 %, краситель хинолиновый желтый Е 104 — 0,50 %; желатин — до 100 %.
Описание:
Капсулы 50 мг: Содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
Капсула: твердая желатиновая, размером № 3; Крышечка: непрозрачная, желтого цвета; Корпус: непрозрачный, белого цвета.
Капсулы 100 мг: Содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
Капсула: твердая желатиновая, размером No.0; Крышечка: непрозрачная, оранжевого цвета; Корпус: непрозрачный, желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Диуретическое калийсберегающее средствоАТХ:  
C.03.D.A Антагонисты альдостерона
C.03.D.A.01 Спиронолактон
Фармакодинамика:
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Усиление диуреза обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон — 90%). Максимальная концентрация (Сmах) канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч после приёма. После ежедневного приёма 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmах достигает 80 нг/мл, время достижения Сmах после очередного утреннего приёма — 2-6 ч. Объём распределения — 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.
Выведение
Выводится почками; 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменённом виде и частично через кишечник. Период полувыведения (T1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй -12-96 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания:
— Эссенциальная артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
— Отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
— Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками.
— Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия).
— Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения.
— Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
— Болезнь Аддисона;
— Гиперкалиемия;
— Гипонатриемия;
— Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— Анурия;
— Беременность, период кормления грудью;
— Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);
— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
— Гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует её усилению);
— Сахарный диабет (при подтверждённой или предполагаемой хронической почечной недостаточности);
— Диабетическая нефропатия;
— Хирургические вмешательства, при проведении анестезии;
— Приём лекарственных средств, вызывающих гинекомастию;
— Местная и общая анестезия;
— Пожилой возраст;
— Нарушение менструального цикла, увеличение молочных желёз;
— Печёночная недостаточность, цирроз печени.
Беременность и лактация:
При беременности
Препарат противопоказан при беременности.
В период лактации
Препарат противопоказан в период лактации. Грудное вскармливание следует прекратить в случае невозможности отмены спиронолактона.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
При эссенциальной гипертензии
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме 100-400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приёма, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут в другой лекарственной форме.
Гипокалиемия/гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма
После того, как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отёки на фоне нефротического синдрома
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.
Отёки на фоне цирроза печени
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отёки у детей
Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер); снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла; дисменорея; аменорея; метроррагия в климактерическом периоде; гирсутизм; боли в области молочных желёз; карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена).
При применении препарата Верошпирон может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом гинекомастия обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата Верошпирон исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.
Аллергические реакции: крапивница, редко макулопапулёзная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость) гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20 % растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.
Взаимодействие:
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, идандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и антигипертензивных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, холестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает действие трипторелина, бузерелина, гонадорелина.
Особые указания:
Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и концентрацию электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В начальном периоде лечения запрещается управление транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 50 мг, 100 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в блистере из ПВХ — алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
5 лет
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:П N011953/01Дата регистрации:02.06.2010 / 01.12.2016Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО ВенгрияПроизводитель:  Представительство:  ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО ВенгрияДата обновления информации:  06.02.2017Иллюстрированные инструкции
Инструкции