Винпоцетин капельница побочные действия
- 17 Октября, 2018
- Неврология
- Анатолий Иванов
В статье рассмотрим инструкцию по применению к «Винпоцетину» внутривенно. Данный медикаментозный препарат – это средство, действие которого направлено на коррекцию нарушений мозгового кровообращения. Основным действующим элементом данного средства является винпоцетин — алкалоид из лекарственного растения барвинка.
В растворе «Винпоцетин» для инъекций в качестве дополнительных веществ содержатся – бензэтония хлорид, пропиленгликоль, безводный натрия сульфит (Е221), хлористоводородная кислота разведенная, глицин, эдетат динатрия, инъекционная вода.
Лекарство производится в ампулах с 0,5 % раствором для инъекционного внутривенного введения.
Фармакологические свойства
Лекарственное средство «Винпоцетин» в ампулах оказывает антигипоксическое и сосудорасширяющее воздействие, которое возникает в результате усиления переноса глюкозы и кислорода сквозь гематоэнцефалический барьер, а также увеличения аэробного метаболизма глюкозы. Также данный медикамент способствует усилению мозгового кровообращения, избирательно расширяя в ишемическом очаге мозга пораженные сосуды. При этом он не оказывает значительного влияния на работу сердца и процессы периферического кровоснабжения.
Основное активное вещество приводит к увеличению поступления крови в пораженные ишемизированные зоны с низкой перфузией. Наряду с этим оно активизирует метаболизм в головном мозге, что происходит вследствие повышения утилизации глюкозы и кислорода, увеличения в мозге уровня серотонина.
Это подтверждает инструкция по применению к уколам «Винпоцетин». Активное вещество на 67% в организме связывается с белками плазмы. Терапевтический эффект наблюдается при его концентрации в количестве 10-20 мг/мл. Лекарство трансформируется в печени, при этом формируются неактивные метаболиты: аповинкаминовая кислота, гидроокись винпоцетина, гидроксиаповинкаминовая кислота, дигидро-винпоцетин-глицинат. На процессы метаболизм винпоцетина не оказывают влияния заболевания печени и почек.
Время выведения активного элемента составляет от 4 до 5 часов. Из организма данный препарата выводится в форме метаболитов в составе мочи. При этом определенное количество выходит из организма в неизменном виде.
Показания к назначению препарата
Как указывает инструкция по применению к «Винпоцетину» внутривенно, в перечень показаний к назначению медицинского средства входят следующие заболевания и патологические состояния:
- нарушения кровообращения в головном мозге хронического характера;
- состояния после перенесенного ишемического инсульта;
- ишемические транзиторные атаки;
- деменция, которая спровоцирована нарушением кровообращения мозга;
- энцефалопатия (посттравматическая и гипертоническая);
- вертебробазилярная и цереброваскулярная недостаточность;
- атеросклероз.
В клинической офтальмологии данное фармакологическое средство специалисты назначают при сосудистых заболеваниях хронического течения, к которым относятся ангиоспазм или тромбоз центральной артерии или вен сетчатки глаза, признаки диабетической ретинопатии.
В отологии медикамент используется при болезни Меньера, возникновении идиопатического шума в ушах, снижении остроты слуха.
Правила применения и режим дозирования
В соответствии с инструкцией по применению к «Винпоцетину», внутривенно медицинское средство вводится при помощи капельницы. Скорость инфузионного процесса не должна превышать 70 капель за одну минуту. Концентрированные формы медикаментозного препарата запрещено вводить внутримышечно, струйно и подкожно.
Начальная дозировка лекарства «Винпоцетин» составляет 20 мг в сутки, что содержится в 2 ампулах. Раствор медикамента необходимо развести в 0,5 литра или 1 литре раствора, используемого для введения внутривенно. В последующем применяется средняя дозировка, которая составляет, как правило, 50 мг в сутки. Продолжительность терапевтических мероприятий – от 10 до 14 дней. После их окончания зачастую назначается терапия таблетированной формой лекарства.
Противопоказания к применению
В список противопоказаний к уколам «Винпоцетин», являются следующие состояния пациента:
- высокая чувствительность к действующему элементу лекарственного средства;
- ишемическая болезнь сердца и тромбофлебит в тяжелых формах течения;
- тяжелые формы аритмии;
- повышение внутриглазного или внутричерепного давления;
- первые дни после геморрагического инсульта церебральной формы;
- период беременности, лактации;
- детский возраст до 12 лет.
Это обязательно нужно учитывать перед началом терапии.
Побочные явления
Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Винпоцетину» в ампулах? Развитие побочных действий при внутривенном введении данного медикаментозного препарата наблюдается очень редко, однако возможны некоторые негативные проявления со стороны следующих систем организма:
- ЦНС: заторможенность, головные боли, бессонница, головокружения, слабость.
- Пищеварительный тракт: тошнота, изжога, сухость в полости рта.
- Сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, замедление внутреннежелудочковой проводимости.
- Кожный покров: избыточная потливость, незначительное покраснение лица и шеи.
- Аллергические реакции: чувство жара, кожные высыпания.
Симптоматика передозировки
Согласно инструкции по применению к инъекциям «Винпоцетин», в случае передозировки лекарственным средством могут возникать такие негативные явления как выраженная заторможенность, понижение уровня артериального давления, приступы тошноты, переходящие в рвоту.
Терапия при возникновении симптомов передозировки является симптоматической. При этом назначаются некоторые кардиотонические лекарственные препараты, рекомендуется контроль артериального давления, проведение ЭКГ. Возможно осуществление форсированного диуреза.
Лекарственное взаимодействие и применение с алкоголем
Во время терапии медицинским препаратом «Винпоцетин» не рекомендуется принимать напитки, содержащие этиловый спирт. Подобное сочетание может приводить к развитию выраженного головокружения и чрезмерной сонливости.
Одновременное использование медицинского препарата с гепарином вызывает увеличение вероятности появления кровотечений.
Сочетанное применение с антигипертензивными медикаментозными препаратами может усиливать гипотензивное влияние.
Особые рекомендации
Фармакологический препарат «Винпоцетпин» в виде внутривенных инъекций с осторожностью назначается пациентам с сердечной декомпенсацией, так как может привести к развитию брадикардии.
Если больной перенес геморрагический инсульт, лекарство назначается не раньше, чем через две недели после окончания острой фазы патологии.
Не рекомендуется применение медицинского средства пациентам с нестабильным артериальным давлением. При назначении пожилым больным, обязательно нужно учитывать, что препарат в большинстве случаев провоцирует побочные явления именно у данной группы людей.
В инструкции по применению к раствору «Винпоцетин» не указаны цена и аналоги. Рассмотрим их ниже.
Цена
Приблизительная стоимость медикамента в форме инъекций 0,5 % составляет от 40 до 60 рублей. Это зависит от региона.
Аналоги
Аналогами данного фармакологического препарата являются следующие лекарства:
- «Кавинтон» — медикамент на основе активного элемента винпоцетин, которое оказывает комплексное воздействие на ткани мозга и имеет ряд других биологических эффектов. Данное средство повышает утилизацию нейроцитами глюкозы и кислорода, увеличивает устойчивость нейроцитов к кислородному голоданию, усиливает транспорт глюкозы из крови в ткани мозга, проникая сквозь гематоэнцефалический барьер. Кроме того, медикамент переводит процесс разложения глюкозы на более экономный энергетический уровень, увеличивает концентрацию аденазинтрифосфорной кислоты в тканях ЦНС, оказывает выраженный антиоксидантный эффект в результате стимуляции восходящих ветвей норадренергической системы, снижает склеивание тромбоцитов, приводя к улучшению свойств крови, улучшает возможности эритроцитов к деформации, способствует их прохождению в капиллярных сосудах.
- «Бравинтон» — аналог медикамента «Винпоцетин», который существенно улучшает мозговое кровообращение и метаболизм. Ингибирует функциональность фосфодиэстеразы, способствует накоплению цАМФ в тканях, оказывает вазодилатирующее воздействие на сосуды мозга, что обусловлено прямым спазмолитическим миотропным действием. Системное давление снижается незначительно. Кроме того, данный лекарственный препарат улучшает микроциркуляцию и кровоснабжение в тканях мозга, снижает процессы склеивания тромбоцитов, повышает переносимость кислородной недостаточности клетками мозга, способствует транспортировке кислорода к тканям в результате уменьшения сродства эритроцитов к нему, усиливая метаболизм и поглощение глюкозы.
Отзывы
На медицинских сайтах имеется очень много положительных отзывов о медикаментозном средстве «Винпоцетин» и других препаратах на основе одноименного действующего вещества. Пациенты отмечают, что он незаменим при нарушениях кровоснабжения мозга различной природы происхождения и его назначают чаще всего. В результате внутривенного введения пациента наблюдали следующие положительные эффекты: устранение головокружения, нормализация зрительных функций и усиление слуха, повышение концентрации внимания и улучшение памяти.
Что касается побочных действий от применения лекарства «Винпоцетин», то чаще всего у пациентов наблюдались явления диспепсии, которые возникали на начальных этапах терапии, после чего проходили самостоятельно. Но в большинстве случаев, по словам пациентов, этот медицинский препарат переносится легко и не вызывает отрицательных реакций, требующих отмены лечения. Мы рассмотрели инструкцию по применению к «Винпоцетину» внутривенно и теперь знаем, как его использовать и какие болезни лечит.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Винпоцетин
Латинское название вещества Винпоцетин
Vinpocetinum (род. Vinpocetini)
Химическое название
Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат
Брутто-формула
C22H26N2O2
Фармакологическая группа вещества Винпоцетин
- Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F01 Сосудистая деменция
- F03 Деменция неуточненная
- F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
- F07.2 Постконтузионный синдром
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- H34 Окклюзии сосудов сетчатки
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
- H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
- H40 Глаукома
- H81.0 Болезнь Меньера
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
- H83.2 Лабиринтная дисфункция
- H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
- H91 Другая потеря слуха
- H93.1 Шум в ушах (субъективный)
- H93.3 Болезни слухового нерва
- I61 Внутримозговое кровоизлияние
- I63 Инфаркт мозга
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I74 Эмболия и тромбоз артерий
- R41.3.0* Снижение памяти
- R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
- R51 Головная боль
- S06 Внутричерепная травма
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
42971-09-5
Характеристика вещества Винпоцетин
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие — ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое.
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».
Фармакокинетика
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.
Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет
88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
Особые группы пациентов
В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.
Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Применение вещества Винпоцетин
Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).
Противопоказания
Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Ограничения к применению
Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Винпоцетин
Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отек диска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.
Со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко — колебания АД.
Со стороны органов пищеварения: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, повышенная утомляемость, чувство жара; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — снижение АД; редко — повышение АД, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с ЛС, влияющими на ЦНС, противоаритмическими ЛС и антикоагулянтами.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина ограничены.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Пути введения
Внутрь, в/в.
Меры предосторожности вещества Винпоцетин
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием ЛС, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.
Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти