Визарсин для мужчин противопоказания
Визарсин представляет собой лекарственный препарат, который относится к фармакологической группе средств, предназначенных для оказания влияния на эректильную функцию мужчин.
Медикамент производится в одной лекарственной форме – в виде таблеток, покрытых пленочной оболочке. Таблетки обладают овальной двояковыпуклой формой и практически белой окраской. На одной стороне таблеток наносится гравировка в виде цифр, указывающих содержание активного компонента.
Лекарственное средство в аптеках отпускается по рецепту лечащего врача. Срок годности медикамента составляет 5 лет. Хранить Визарсин требуется при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Ориентировочная цена Визарсина в аптечных учреждениях составляет от 90 до 243 рублей.
Состав и фармакологическое действие Визарсина
Активным компонентом лекарственного препарата является цитрат силденафила. Дополнительно в составе медикамента содержатся формо- и объемообразующие вещества.
Вспомогательными соединениями являются:
- целлюлоза микрокристаллическая – авицел РН102;
- кальция дигидрофосфат;
- целлюлоза микрокристаллическая — авицел PH101;
- кроскармеллоза натрия;
- магния стеарат;
- гипромеллоза.
В качестве компонентов в составе пленочной оболочки содержатся титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин и гипромеллоза.
Активный компонент, являясь сильным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа, обладает мощным вазодилатирующим действием и восстанавливает эректильную функцию.
Механизм действия силденафила обусловлен высвобождением NO в кавернозном теле. В процессе сексуальной стимуляции, приводящей к увеличению уровня цГМФ с последующим расслаблением гладкомышечной ткани кавернозного тела, к нему увеличивается приток крови. Для развития терапевтического эффекта силденафила и наступления эрекции необходима сексуальная стимуляция.
После приема таблетки Визарсин перорально, действующее вещество в течение 20-30 минут всасывается из просвета ЖКТ в кровь. Максимальная концентрация достигается через 60 минут.
Метаболизация соединения осуществляется клетками тканей печени с образованием продуктов распада, выводимых в большей степени из организма с калом и частично – почками в составе мочи.
- Высокая эффективность лекарственного средства
- Наличие возможности получения быстрого терапевтического эффекта
- Удобная лекарственная форма медицинского препарата
- Наличие у средства достаточно демократичной стоимости по сравнению с аналогами
- Отпуск медикамента по рецепту лечащего врача
- Наличие большого количества противопоказаний и побочных эффектов
- Высокая вероятность развития побочных эффектов и нежелательных реакций
- Наличие побочных эффектов, не позволяющих осуществлять управление транспортным средством
- Может взаимодействовать с большим количеством лекарственных препаратов
- Несовместим с приемом спиртных напитков
Инструкция по применению препарата
Перед применением препарата желательно проконсультироваться с врачом урологом или сексологом для выяснения причин эректильной дисфункции.
Визарсин инструкция пор применению рекомендует использовать только по назначению лечащего врача и в строгом соответствии с его рекомендациями. Самостоятельное использование лекарственного средства для проведения самолечения категорически запрещено.
Показания к применению
Визарсин по инструкции рекомендуется назначать для проведения медикаментозной коррекции эректильной дисфункции, которая характеризуется неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для совершения полноценного полового акта.
Способ использования
Таблетка Визарсин принимается внутрь, целиком. Желательно принимать натощак, так как в этом случае всасывание действующего вещества повышается. После приема препарата рекомендуется запить таблетку достаточным количеством жидкости.
В соответствии с аннотацией к лекарственному средству рекомендуемая дозировка составляет 50 мг один раз в сутки. Большее количество приемов препарата не допустимо. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг, которые также принимаются за один раз. Для получения достаточного терапевтического эффекта, необходима сексуальная стимуляция, в противном случае эрекция не будет развиваться.
При проведении терапии у пожилых пациентов корректировка рекомендуемой дозы не требуется. В случае наличия у больного патологий в работе печени и почек дозировка снижается до 25 мг в сутки.
Противопоказания препарата
В процессе применения Визарсина для проведения медикаментозной терапии требуется учитывать возможное наличие у больного противопоказаний.
Применение таблеток противопоказано при определенных патологических и физиологических состояниях организма.
Запрещено использовать препарат при:
- Индивидуальной гиперчувствительности или непереносимости силденафила или вспомогательных компонентов таблеток.
- Одновременном приеме Визарсина с лекарственными средствами, которые выступают в качестве донаторов оксида азота или нитратами. Такое комбинирование провоцирует выраженное снижение артериального давления.
- Наличии патологии сетчатки глаза, которая проявляется ее ишемией вследствие нарушения процессов кровоснабжения.
- Артериальной гипотензии.
- Инсульте головного мозга и инфаркте миокарда.
- Ишемической болезни сердца, выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни, когда прием препарата и сексуальная активность повышают риск развития сосудистой катастрофы.
- Любой патологии печени, сопровождающейся ее выраженной функциональной недостаточностью.
- Врожденной ангиопатии.
- Возрасте до 18 лет.
Лекарственное средство также не используется для женщин. Перед назначением препарата необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний к его применению.
Побочные эффекты
В процессе проведения медикаментозной терапии у больного возможно развитие нежелательных реакций со стороны различных органов и их систем.
Побочными эффектами терапии являются:
- приступы тошноты и рвоты, появление сухости в ротовой полости, диспепсия, проявляющаяся вздутия живота и неустойчивым стула;
- ощущение прилива к лицу, реже учащение количества сокращений сердца с соответствующим ощущением сердцебиения, , давящая боль в области сердца вследствие недостаточного кровоснабжения миокарда;
- приапизм;
- нарушение зрения, преходящие изменения цветового восприятия, сужение полей зрения, нарушения кровообращения сетчатки глаза, шум в ушах;
- головная боль, приступы головокружения, сонливость в дневное время суток, бессонница ночью, в редких случаях обморок, транзиторная ишемическая атака;
- насморк, чувство заложенности носа, в редких случаях носовые кровотечения;
- боли в мышцах;
- аллергические реакции в виде сыпь на коже, чувства зуда, характерной сыпь и припухлости кожи, напоминающий ожог крапивой.
При выявлении у пациента первых признаков развития побочных эффектов или нежелательных реакций прием лекарственного препарата прекращается.
В случае превышения рекомендуемой дозировки у больного наблюдается появление характерных признаков.
Передозировка препаратом проявляется:
- тошнотой;
- рвотой;
- головокружением;
- приливами крови к кожным покровам лица;
- заложенностью носа;
- нарушениями функций органов зрения.
Для устранения последствий вредного воздействия передозировки используется промывание желудка и кишечника, а также методы симптоматической терапии. Применение гемодиализа является неэффективным.
Лекарственное взаимодействие и особые указания
При комплексном использовании Визарсина с другими лекарственными препаратами следует учитывать совместимость лекарственных средств.
При назначении препарата с:
- ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 – CYP3А4 может снижаться клиренс препарата;
- Ритонавиром наблюдается повышение концентрации силденафила в плазме на порядок;
- грейпфрутовым соком регистрируется умеренное повышение плазменной концентрации Визарсина;
- антацидами не наблюдается изменений биодоступности препарата;
- ингибиторами изофермента CYP2C9, CYP2D6, тиазидными и аналогичными диуретиками, калийсберегающими и петлевыми диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, индукторами изофермента CYP450 не проявляется влияния на фармакокинетику силденафила;
- Никорандилом может наблюдаться взаимодействие с препаратом нежелательного характера из-за наличия в составе нитратного компонента;
- донаторами оксида азота, нитратами в любой лекарственной форме проявляется отрицательное воздействие в виде усиления гипотензивного эффекта;
- альфа-адреноблокаторами у восприимчивых пациентов может быть спровоцировано появление симптоматической артериальной гипотензии.
Препарат назначается только после проведения клинического обследования для диагностики и выявления возможных причин снижения потенции. Также проводится оценка состояния сердечно-сосудистой системы, так как сексуальная активность при наличии патологий в работе сердца и сосудов может представлять определенный риск.
Системное вазодилатирующее действие силденафила вызывает незначительное преходящее снижение АД, поэтому пациентам с соответствующими патологиями перед приемом Визарсина следует учитывать риск развития на фоне сексуальной активности возможных нежелательных сосудорасширяющих эффектов.
Не рекомендуется применение Визарсина в комбинации с другими средствами для лечения нарушений эрекции. Следует соблюдать осторожность пациентам с анатомической деформацией полового органа.
На фоне применения Визарсина возможны зрительные расстройства. Из-за возможного развития головокружения, нарушения зрения следует соблюдать осторожность при управлении механизмами или транспортными средствами.
При активных пептических язвах или кровотечениях следует перед началом терапии взвесит потенциальный риск и ожидаемую пользу от применения средства.
Прием лекарственного препарата является несовместимым с употреблением алкоголя поэтому на протяжении всего периода проведения медикаментозной терапии рекомендуется воздержаться от спиртных напитков.
Отзывы о Визарсине
Визарсин по отзывам мужчин, которые использовали его для улучшения потенции является отличным препаратом. Положительные отклики о действии лекарственного средства оставляют не только мужчины, но и их сексуальные партнерши.
Отзыв пациента
Лекарственное средство действительно способно значительно улучшить эрекцию. Пациенты свидетельствуют, что медикамент начинает проявлять свое терапевтическое действие уже через час после его приема и способствует обеспечению устойчивой и продолжительной эрекции, которая необходима для проведения полноценного полового акта.
Подавляющее большинство пациентов рекомендуют перед использование лекарства проконсультироваться с врачом по вопросу его применения, что связано с наличием у медикамента достаточно серьезных противопоказаний и высокой вероятности развития побочных эффектов и нежелательных реакций.
В качестве достоинств препарата пользователи называют его демократичную стоимость по сравнению, например, с Виагрой и возможность получения быстрого терапевтического эффекта.
Недостатком многие мужчины считают наличие у препарата большого количества противопоказаний и побочных эффектов, а также возможность приобретения средства только по рецепту лечащего врача.
Аналоги препарата
При возникновении в процессе использования Визарсина побочных эффектов или при наличии у пациента противопоказаний к его применению, врач может ему предложить использование аналогов лекарственного средства, которые оказывают на организм сходное терапевтическое воздействие.
Распространенными заменителями являются:
- Силденафил – препарат для лечения эректильной дисфункции. Медикамент выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой и имеющих двояковыпуклую, ромбовидную форму. Лекарство имеет голубую наружную окраску и белую внутреннюю. В составе медикамента активным соединением является силденафила цитрат. В качестве вспомогательных компонентов используются микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, опадрай II голубой и опадрай прозрачный. Срок хранения препарата составляет 3 года. Лекарство требуется хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Отпуск осуществляется по рецепту. Стоимость медикамента около 530 рублей за упаковку, которая содержит 10 таблеток.
- Максигра – препарат, применяемый при лечении эректильной дисфункции. Выпускается в виде таблеток. Активный компонент силденафил. Вспомогательными соединениями выступают лаурилсульфат натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, маннитол, кукурузный крахмал, кросповидон и повидон. Лекарство отпускается по рецепту. Срок годности составляет 4 года. Хранить медикамент следует при температуре не выше 30 градусов. Цена препарата в аптеках составляет от 297 до 774 рублей в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке.
Дополнительно в качестве заменителей с аналогичным воздействием могут применяться Виагра, Динамико и Сиалис.
Активное вещество
СИЛДЕНАФИЛ
Производители
АО КРКА, Д.Д., НОВО МЕСТО
Фармакологическое действие
Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.
Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Фармакокинетика
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.
Показания
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Легочная гипертензия.
Режим дозирования
Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения — 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.
Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях — приапизм.
Противопоказания
Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.
Особые указания
Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.
Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.
При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.
Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови
При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.