Ацц побочные эффекты и противопоказания

Фармакологические свойства препарата Ацц

Ацетилцистеин — муколитическое, отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и способствует повышению вязкости бронхиального секрета. Препарат облегчает отхождение мокроты за счет повышения мукоцилиарного клиренса. Ацетилцистеин также обладает антиоксидантным и пневмопротекторным свойствами, что обусловлено способностью сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы. Кроме этого, ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным фактором детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его в качестве антидота при острых отравлениях парацетамолом и другими веществами (альдегидами, фенолами и др.)
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее — до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь — около 10%. Максимальная концентрация после применения внутрь достигается через 1–3 ч. Основной метаболит препарата — цистин — определяется в плазме крови в максимальной концентрации 2 мкмоль/л. Около 50% препарата связывается с белками плазмы крови. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично — в виде свободной субстанции, частично — в связи с протеинами плазмы крови, частично — как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) с мочой. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 ч и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может продлеваться до 8 ч. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

Читайте также:  Болиголов при раке молочной железы противопоказания

Показания к примененинию препарата Ацц

Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкого секрета, в том числе острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, хронический обструктивный бронхит, БА, бронхиолит, муковисцидоз, трахеит, ларингит, а также синусит и экссудативный средний отит.

Применение препарата Ацц

Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают в дозе 400–600 мг/сут, детям в возрасте 6–14 лет — в дозе 300–400 мг/сут в 2 приема, от 2 до 5 лет — 200–300 мг/сут. Детям грудного возраста с 10-го дня жизни и детям в возрасте младше 2 лет назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки.
При муковисцидозе больным с массой тела 30 кг допустимо назначение в дозе до 800 мг/сут. Детям в возрасте старше 6 лет обычно назначают по 200 мг 3 раза в сутки, 2–5 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, детям грудного возраста (начиная с 10-го дня жизни) и детям в возрасте младше 2 лет назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки.
Принимают после еды. Содержимое пакетика или таблетку растворяют в 1/2 стакана воды, сока или холодного чая. При острых неосложненных заболеваниях продолжительность применения препарата обычно составляет 5–7 дней. Лечение при хронических заболеванях проводят длительное время или курсами по несколько месяцев (до 6 мес).

Противопоказания к примененинию препарата Ацц

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата, пептическая язва верхних отделов ЖКТ, кровохарканье, легочное кровотечение.
АЦЦ Детский противопоказан при гепатите, почечной недостаточности (во избежание повышения азотосодержащих веществ в организме).

Побочные эффекты препарата Ацц

Крайне редко могут возникать изжога, тошнота, рвота, диарея, головная боль, стоматит, шум в ушах, аллергические реакции, артериальная гипотензия, бронхоспазм (у лиц с гиперреактивностью бронхов), кожная сыпь и зуд, тахикардия.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут стать причиной единичных реакций повышенной чувствительности. При первых признаках реакций гиперчувствительности прием препарата прекращают.

Особые указания по применению препарата Ацц

Пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки ацетилцистеин следует применять с осторожностью.
Препарат следует с осторожностью применять у больных с БА. Это объясняется тем, что во время приготовления р-ра может возникнуть рефлекторный бронхоспазм, поскольку порошок при этом может попадать во вдыхаемый воздух, в результате чего раздражается слизистая оболочка носа.
Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.
Больным с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат.
Справка для больных сахарным диабетом и пациентов с врожденной повышенной чувствительностью к фруктозе. 10 мл (2 мерные ложки) готового к применению р-ра содержат 3,7 г сорбитола (источник — 0,93 г фруктозы), что соответствует 0,31 углеводной единицы.
Сорбитол может оказывать легкое слабительное действие.
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Дети
Детям в возрасте до 1 года ацетилцистеин назначают только по жизненным показаниям; лечение проводять под строгим наблюдением врача.
Детям в возрасте младше 2 лет ацетилцистеин можно применять только под наблюдением врача.
Новорожденным препарат назначают только по жизненным показаниям и под строгим врачебным контролем, не превышая дозы 10 мг/кг массы тела.
Не следует применять АЦЦ 200 для лечения детей в возрасте младше 2 лет, АЦЦ ЛОНГ — у детей в возрасте младше 14 лет.
Несмотря на то что сведения об эмбриотоксическом действии ацетилцистеина отсутствуют, в период беременности препарат назначают только по строгим показаниям и под контролем врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет данных об отрицательном влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Взаимодействия препарата Ацц

Антибиотики тетрациклинового ряда (за исключением доксициклина) не рекомендуется применять одновременно с АЦЦ Детским.
Случаи инактивации антибиотиков других групп ацетилцистеином отмечали исключительно во время экспериментов in vitro, при непосредственном смешивании последних. Но для безопасности пациента интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч.
При одновременном применении препарата с противокашлевыми средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи.
Ацетилцистеин может потенцировать вазодилатирующий эффект нитроглицерина. In vitro отмечается несовместимость ацетилцистеина с полусинтетическими пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами. Нет данных о несовместимости препарата с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин и цефуроксим.

Передозировка препарата Ацц, симптомы и лечение

Тяжелые и опасные для жизни побочные эффекты в таких случаях не описаны. Очень редко возможны тошнота, рвота и диарея. Для грудных детей существует риск гиперсекреции.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Ацц

При температуре не выше 30 °С. Готовый р-р хранить при температуре 2–8 °С не более 12 дней.

Список аптек, где можно купить Ацц:

• Москва
• Санкт-Петербург

Источник

Описание:

Однородные гранулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Восстановленный раствор: от прозрачного до слегка опалесцирующего, бесцветный сиропообразный раствор с характерным запахом апельсина. Фармакотерапевтическая группа:Отхаркивающее муколитическое средствоАТХ: &nbsp

S.01.X.A.08   Ацетилцистеин

R.05.C.B.01   Ацетилцистеин

Фармакодинамика:

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолеклуярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Кроме того снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при гнойной мокроте, слизисто-гнойной и слизистой мокроте.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при восалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины.

Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительновосстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глутатиона.

Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, обеспечивая, таким образом, защиту для клеток. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздествия НОСl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.

Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика:

АЦЦ® хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

После перорального приема 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час и составляет 15 ммоль/л. Период полувыведения из плазмы равен 2 часам.

Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся, в основном, почками.

Показания:

Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета: бронхит, трахеит, ларинготрахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).

Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность по отношению к ацетилцистеину и другим компонентам препарата;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

— кровохарканье, легочное кровотечение;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 2 лет;

— непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сорбитол.

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, варикозное расширение вен пищевода, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Беременность и лактация:

Данные по применению ацетилцистеина при беременности и в период грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Максимальная суточная доза ацетилцистеина составляет 600 мг/день.

Для приготовления сиропа необходимо добавить питьевую воду комнатной температуры до кольцевой метки на флаконе.

При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок:

Взрослые:

Рекомендуется принимать по 3 мерных ложки (= 15 мл) 2 раза в день, что соответствует 600 мг ацетилцистеина в день

Дети в возрасте от 2 до 6 лет:

Рекомендуется принимать по 1 мерной ложке (= 5 мл) 2-3 раза в день, что соответствует приему 200-300 мг ацетилцистеина в день.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет:

Рекомендуется применять по 1 мерной ложке (= 5 мл) 3-4 раза в день или по 2 мерных ложки (= 10 мл) 2 раза в день, что соответствует 300-400 мг ацетилцистеина в день.

Дети старше 14 лет: по 3 мерных ложки (= 15 мл) 2 раза в день, что соответствует 600 мг ацетилцистеина в день.

Муковисцидоз:

Дети в возрасте от 2 до 6 лет:

Рекомендуется принимать по 1 мерной ложке (= 5 мл) 3 раза в день, что соответствует приему 300 мг ацетилцистеина в день.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет:

Рекомендуется применять по 1 мерной ложке 4 раза в день или по 2 мерных ложки (= 10 мл) 2 раза в день, что соответствует 400 мг ацетилцистеина в день.

Дети старше 14 лет и взрослые: по 3 мерных ложки (= 15 мл) 2 раза в день, что соответствует 600 мг ацетилцистеина в день.

Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально.

При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний — до нескольких месяцев (по рекомендации врача).

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1 /10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

По каждой группе частоты нежелательные явления представлены в порядке убывающей серьезности.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: гиперчувствительность;

очень редко: анафилактическая/анафилактоидная реакция, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто: головная боль.

Нарушения со стороны органов слуха и внутреннего уха

нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

нечасто: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудистой системы

очень редко: кровотечение, артериальная гипотензия.

Нарушения, касающиеся органов дыхания, грудной клетки и средостения

редко: диспноэ, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто: стоматит, боли в животе, тошнота, рвота, диарея;

редко: диспепсия.

Нарушения, касающиеся кожи и подкожных тканей

нечасто: крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.

Общие нарушения и состояния в месте применения

нечасто: пирексия;

частота неизвестна: отек лица.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

нечасто: пониженное артериальное давление.

В очень редких случаях сообщалось о проявлении таких серьезных кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, в хронологической зависимости от применения ацетилцистеина.

В большинстве случаев, по меньшей мере, один одновременно принимаемый препарат мог быть вовлечен в запуск вышеуказаных слизисто-кожных синдромов. По этой причине следует незамедлительно обращаться к врачу при возникновении каких-либо новых изменений кожи или слизистой оболочки, и незамедлительно прекращать прием ацетилцистеина.

Снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина подтверждалось различными исследованиями. Клиническое значение до сих пор не установлено.

Передозировка:

До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений. Ацетилцистеин при приеме в дозе до 500 мг/кг/сутки не вызывал каких-либо симптомов интоксикации. При ошибочной или преднамеренной передозировке могут наблюдаться такие явления, как понос, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. У детей может наблюдаться гиперсекреция мокроты.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты.

При одновременном применении с антибиотиками для приема внутрь (пенициллины, третрациклины, цефалоспорины и др.) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению их антибактериальной активности. Поэтому интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч (кроме цефиксима и лоракардефа).

Совместное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может вызывать головную боль и выраженное снижение артериального давления. Одновременное применение с вазодилатирующими средствами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего действия.

Одновременное применение активированного угля может снизить эффект ацетилцистеина.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Особые указания:

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

При лечении пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в препарате содержится сорбитол.

При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.

5 мл сиропа содержит 0,042 г натрия цитрата. Это необходимо учитывать при применении препарата пациентами, соблюдающими диету, направленную на ограничение потребления натрия (со сниженным содержанием натрия/соли).

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакци, отсутствуют.

Форма выпуска/дозировка:Гранулы для приготовления сиропа, 100 мг/ 5 мл Упаковка:

Первичная упаковка

По 30 г или 60 г гранул во флакон темного стекла. Флакон имеет круговую метку и укупорен пластмассовой навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом первого вскрытия и герметизирующей прокладкой внутри. На верхней поверхности крышки нанесена схема вскрытия флакона.

Вторичная упаковка

1 флакон с мерной ложечкой вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении указанного срока годности.

Готовый сироп хранить в холодильнике в течение 12 дней.

Условия отпуска из аптек:Без рецептаРегистрационный номер:ЛСР-008982/08Дата регистрации:17.11.2008 / 08.12.2014Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:Сандоз д.д.Сандоз д.д. СловенияПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspСАНДОЗ САНДОЗ ШвейцарияДата обновления информации: &nbsp07.11.2018Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник