Ацетилхолин показания и противопоказания

Содержание

Структурная формула

Русское название

Ацетилхолин

Латинское название вещества Ацетилхолин

Acetylcholinum (род. Acetylcholini)

Химическое название

2-(Ацетилокси)-N,N,N-триметилэтанаминия хлорид

Брутто-формула

C7H16ClNO2

Фармакологическая группа вещества Ацетилхолин

м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия

I70.2 Атеросклероз артерий конечностей

N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

60-31-1

Характеристика вещества Ацетилхолин

Ацетилхолина хлорид — бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде, хлороформе и этаноле; практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие — холиномиметическое.

Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.).

При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.

При приеме внутрь неэффективен, т.к. легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.

Применение вещества Ацетилхолин

Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) — для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика; спазм артерий сетчатки; редко — эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях, атония кишечника и мочевого пузыря, рентгенодиагностика ахалазии пищевода.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность II–III ст., стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из ЖКТ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Ацетилхолин

При системном применении или системной абсорбции: сужение коронарных сосудов, брадикардия, аритмия, снижение АД, покраснение лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение.

При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.

Взаимодействие

Проявляет антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка. Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики повышают противоглаукомный эффект. Трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность. Галотан усиливает побочные проявления. При сочетании с хинидином возможно трепетание желудочков.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД, брадикардия, нарушение ритма сердца, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника, бронхоспазм, остановка сердца.

Лечение: немедленное в/в, п/к или в/м введение 0,5–1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно), при тяжелом бронхоспазме и резком падении АД — 0,1–1 мл 0,1% раствора адреналина п/к.

Пути введения

Местно,

Меры предосторожности вещества Ацетилхолин

Раствор готовят непосредственно перед использованием, т.к. ацетилхолин в растворе быстро разлагается.

При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).

Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.

Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Источник

Фармакологическое действие
Показания к применению
Противопоказания к применению
Побочные эффекты
Передозировка

Фармакологические свойства. Ацетилхолин относится к биогенным
аминам — веществам, образующимся в организме. Для
применения в качестве лекарственного вещества и
для фармакологических исслелований это
соединение получают синтетическим путем в виде
хлорида или другой соли.

Ацетилхолин является четвертичным
моноаммониевым соединением. Это химически
нестойкое вещество, которое в организме при
участии специфического фермента холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы)
легко разрушается с образованием холина и
уксусной кислоты.

Образущийся в организме (эндогенный)
ацетилхолин играет важную роль в процессах
жизнедеятельности: он принимает участие в
передаче нервного возбуждения в ЦНС,
вегетативных узлах, окончаниях
парасимпатических и двигательных нервов.

Ацетилхолин является химическим
передатчиком (медиатором) нервного возбуждения;
окончания нервных волокон, для которых он служит
медиатором, называются холинергическими, а
рецепторы, взаимодействующие с ним, называют
холинорецепторами. Холинорецептор (по совpеменной
заpубежной теpминологии — «холиноцептоp»)
является сложной белковой макромолекулой (нуклеопротеидом),
локализованной на внешней стороне
постсинаптической мембраны. При этом
холинорецептор постганглионарных
холинергических нервов (сердца, гладких мышц,
желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные),
а расположенные в области ганглионарных
синапсов и в соматических нервномышечных
синапсах — как н-холинорецепторы (никотиночувствительнные)(С.
В. Аничков). Такое деление связано с
особенностями реакций, возникающих при
взаимодействии ацетилхолина с этими
биохимическими системами: мускариноподобных в
первом случае и никотиноподобных — во втором (см.
Антихолинергические средства); м- и н-холинорецепторы
находятся также в разных отделах ЦНС.

По современным данным,
мускариночувствительные рецепторы делят на М1-, М2-
и М3-рецепторы, которые по-разному распределяются
в органах и разнородны по физиологическому
значению (см. Атропин, Пиренцепин).

Периферическое мускариноподобное
действие ацетилхолина проявляется в замедлении
сердечных сокращений, расширении периферических
кровеносных сосудов и понижении артериального
давления, усилении перистальтики желудка и
кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки,
желчного и мочевого пузыря, усилении секреции
пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных
желез, сужении зрачков (миоз). Миотический эффект
связан с усилением сокращения круговой мышцы
радужной оболочки, которая иннервируется
постганглионарными холинергическими волокнами
глазодвигательного нерва (n. oculomotorius).
Одновременно в результате сокращения ресничной
мышцы и расслабления цинновой связки ресничного
пояска наступает спазм аккомодации.

Сужение зрачка, обусловленное
действием ацетилхолина, сопровождается обычно
понижением внутриглазного давления. Этот эффект
частично объясняется тем, что при сужении зрачка
и уплощении радужной оболочки расширяются
шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы
пространства (просгранства радужно-роговичного
угла), что обеспечивает лучшый отток жидкости из
внутренних сред глаза. Не исключено, однако, что в
понижении внутриглазного давления принимают
участие и другие механизмы. В связи со
способностью снижать внутриглазное давление
вещества, действующее подобно ацетилхолину (холиномиметики,
антихолинэстеразные препараты), имеют широкое
применение для лечения глаукомы [Следует
учитывать, что при введении этих препаратов в
конъюктивальный мешок они всасываются в кровь и,
оказывая резорбтивное действие, могут вызвать
характерные для этих препаратов побочные
явления. Следует также иметь в виду, что
длительное (в течение ряда лет) применение
миотических веществ может иногда привести к
развитию стойкого (необратимого) миоза,
образованию задних петехий и другим осложнениям,
а длительное применение в качестве миотиков
антихолинэстеразных препаратов может
способствовать развитию катаракты.]

Периферическое никотиноподобное
дейсвие ацетилхолина связано с его участием в
передаче нервных импульсов с преганглионарных
волокон на постганглионарные в вегетативных
узлах, а также с двигательных нервов на
поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он
является физиологическим передатчиком нервного
возбуждения, в больших дозах может вызвать
стойкую деполяризацию в области синапсов и
блокировать передачу возбуждения.

Для применения в медицинской практике
и для экспериментальных исследований
выпускается ацетилхолин-хлорид (Acetylcholini chloridum).

Синонимы: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine,
Miochol и др.

Состав. Бесцветные кристаллы или белая
кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте.

Показания. Как лекарственное средство
ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет.
При приеме внутрь ацетилхолин неэффективен, так
как он быстро гидролизуется. При парентеральном
введении оказывает быстрый, резкий, но
непродолжительный эффект. Как и другие
четвертичные соединения, ацетилхолин плохо
проникает через гематоэнцефалический барьер и
не оказывает существенного влияния на ЦНС.

Иногда пользуются ацетилхолином как
сосудорасширяющим средством при спазмах
периферческих сосудов (эндартериит,
перемежающаяся хромота, трофические
расстройства в культях и т. д,), при спазмах
артерий сетчатки.

В редких случаях вводят ацетилхолин
при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Ацетилхолин применяют также иногда
для облегчения рентгенологической диагностики
ахалазии пищевода.

Применение Ацетилхолина. Препарат назначают под кожу и
внутримышечно в дозе (для взрослых) 0,05 или 0,1 г.
Инъекции в случае необходимости можно повторять
2 — 3 раза в день. При инъекции следует убедиться,
что игла не попала в вену.

Внутривенное введение не допускается
из-за возможности резкого понижения
артериального давления и остановки сердца.

Высшие дозы под кожу и
внутримышечно для взрослых: разовая 0,1 г,
суточная 0,3 г.

Противопоказания. Ацетилхолин противопоказан при
бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе,
органических заболеваниях сердца, эпилепсии.

Побочные эффекты Ацетилхолина. При применении ацетилхолина следует
учитывать, что он вызывает сужение венечных
сосудов сердца.

Передозировка. При передозировке могут наблюдаться
резкое понижение артериального давления с
брадикардией и нарушениями сердечного ритма,
профузный пот, миоз, усиление перистальтики
кишечника и другие явления. В этих случаях
следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл
0,1 % раствора атропина (при необходимости
повторно) или другой холинолитический препарат (см.
Метацин).

Форма выпуска: в ампулах емкостью 5 мл,
содержащих 0,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат
растворяют непосредственно перед применением.
Вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее
необходимое количество (2 — 5 мл) стерильной воды
для инъекций.

При кипячении и длительном хранении
растворы разлагаются.

Хранение: список Б. В запаянных ампулах.

Атропин, подробная инструкция по применению.

Пиренцепин, подробная инструкция по применению.

Амизил, подробная инструкция по применению.

Метацин, подробная инструкция по применению.

Применение препарата ацетилхолин только по назначению врача, описание дано для справки!

Смотрите также:

У нас также читают:

Источник

Химическое название

N, N, N-триметил-2-аминоэтанола ацетат

Химические свойства

Ацетилхолин – основной нейромедиатор, отвечающий за нервно-мышечную передачу в парасимпатической нервной системе. Это четвертичное моноаммониевое соединение. Само по себе вещество не стойкое, в организме быстро разрушается с помощью ацетилхолинэстеразы, в результате чего образуется уксусная кислота и холин.

Средство синтезируют в виде белых кристаллов или кристаллической массы, которая имеет свойство расплываться при контакте с воздухом. Вещество хорошо растворяется в спирте и воде. Его нельзя кипятить и долго хранить, ацетилхолин разлагается.

Используется в качестве лекарства, улучшающего нервно-мышечную передачу и для проведения фармакологических исследований. Часто его синтезируют в виде соли или хлорида.

Данный нейромедиатор играет важную роль в организме, повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион.

Выпускают средство в ампулах по 5 мл, содержащих по 100-200 мг сухого препарата. Перед использованием его растворяют в воде для инъекций.

Фармакологическое действие

Холинолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Холиномиметическое действие Ацетилхолина на организм возникает из-за стимуляции им н- и м-холинорецепторов. Вещество замедляет сердечные сокращения, расширяет периферические кровеносные сосуды, понижает АД, усиливает перистальтику кишечника и желудка.

Средство влияет на секрецию бронхиальных и пищеварительных желез, выведение пота и слез. Также вещество производит миотический эффект, усиливает спазм аккомодации (сужение зрачка), понижает внутриглазное давление.

Малые дозы ацетилхолина стимулируют передачу нервных импульсов в различных отделах головного мозга, а большие – напротив тормозят этот процесс. Данный нейромедиатор в целом повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион. При его недостатке развиваются нарушения работы мозга (болезнь Альцгеймера).

Показания к применению

Ранее его назначали в качестве холиномиметика. Также возможно применение средства для лечения глаукомы в течение непродолжительного периода, так как при длительном использовании может развиться катаракта.

Противопоказания

Не рекомендуется к приему при бронхиальной астме, атеросклерозе, кровотечении из ЖКТ, стенокардии.

Побочные действия

Во время лечения Ацетилхолином могут развиться:

брадикардия, понижение артериального давления, сердечная аритмия;
тошнота, диарея, головные боли, нарушения зрения, повышенное слезотечение;
ринорея, потливость, бронхоспазм;
частое мочеиспускание.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Ацетилхолин назначают подкожно и внутримышечно. В среднем дозировка для взрослых составляет 50-100 мг. При необходимости инъекции можно делать несколько раз подряд, до трех раз.

Нельзя допускать внутривенного введения препарата, так как это может привести к резкому понижению артериального давления, вплоть до остановки сердца.

Передозировка

Передозировка может вызвать резкое снижение АД, брадикардию, остановку сердца, нарушения ритма, миоз, диарею и так далее. Для устранения нежелательных симптомов рекомендуется как можно скорее ввести подкожно или внутривенно 1 мл 0,1% р-ра атропина или другого холинолитика (например, Метацин). При необходимости произвести повторные инъекции.

Взаимодействие

Антихолинэстеразные лекарственные средства усиливают холиномиметическое действие данного вещества.

М-холиноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, Клозапин, Хлорпротиксен снижают эффективность средства.

Условия продажи

На данный момент лекарство не продается в аптеках.

Условия хранения

Хранят препарат в плотно запаянных ампулах.

Особые указания

На данный момент данное вещество в медицинской практике практически не применяется.

Средство иногда входит в состав некоторых комб. препаратов для местного использования в хирургии глаза, чтобы создать стойкий и продолжительный миоз.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

На данный момент препараты ацетилхолина не выпускают.

Отзывы

Отзывов о данном средстве практически нет, его сложно приобрести в аптеке и оно практически не применяется в медицине. Лекарство заменили более эффективными препаратами.

Цена, где купить

Купить Ацетилхолин в чистом виде практически невозможно. Иногда его можно приобрести в составе специфических глазных капель для проведения клинических исследований.

Источник

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 16 августа 2019;
проверки требуют 2 правки.

Ацетилхолин[1] (лат. Acetylcholinum), сокр. АЦХ — органическое соединение, четвертичное аммониевое основание, производное холина, первый открытый нейромедиатор, осуществляющий нервно-мышечную передачу, а также основной нейромедиатор в парасимпатической нервной системе. В организме очень быстро разрушается специализированным ферментом — ацетилхолинэстеразой. Играет важнейшую роль в таких процессах, как память и обучение.

Свойства[править | править код]

Применяется в качестве лекарственного вещества и для фармакологических исследований. Это соединение получают синтетическим путём в виде хлорида или другой соли.

Химические[править | править код]

Ацетилхолин является ацетильным производным четвертичного аммониевого соединения — холина. Образуется в нервных клетках человека и животных из холина в результате ферментативной реакции[2], под действием холин-ацетилтрансферазы происходит перенос ацетильной группы (СН3СО-) от ацетил-КоА на молекулу субстрата холина, с образованием кофермента А и АЦХ по уравнению реакции:

ацетил-КоА + холин ацетилхолин + КoA-SH.

Наличие данного фермента в нервных клетках классифицирует такую клетку, как «холинергический» нейрон.

Это химически нестойкое вещество, которое в организме при участии специфического фермента холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы) легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты.

Физические[править | править код]

Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте. При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.

Медицинские[править | править код]

Физиологическое холиномиметическое действие ацетилхолина обусловлено стимуляцией им терминальных мембран м- и н-холинорецепторов.

Периферическое мускариноподобное действие ацетилхолина проявляется в замедлении сердечных сокращений, расширении периферических кровеносных сосудов и понижении артериального давления, усилении перистальтики желудка и кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки, жёлчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слёзных желез, миоз. Миотический эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвигательного нерва. Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм аккомодации.

Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, сопровождается обычно понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяется шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла), что обеспечивает лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, что в понижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. В связи со способностью снижать внутриглазное давление вещества, действующие подобно ацетилхолину (холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), имеют широкое применение для лечения глаукомы. Следует учитывать, что при введении этих препаратов в конъюнктивальный мешок они всасываются в кровь и, оказывая резорбтивное действие, могут вызвать характерные для этих препаратов побочные явления. Следует также иметь в виду, что длительное (в течение ряда лет) применение миотических веществ может иногда привести к развитию стойкого (необратимого) миоза, образованию задних синехий и другим осложнениям, а длительное применение в качестве миотиков антихолинэстеразных препаратов может способствовать развитию катаракты.

Ацетилхолину принадлежит также важная роль как медиатору ЦНС. Он участвует в передаче импульсов в разных отделах мозга, при этом малые концентрации облегчают, а большие — тормозят синаптическую передачу. Изменения в обмене ацетилхолина приводят к грубому нарушению функций мозга. Недостаток его во многом определяет клиническую картину такого опасного нейродегенеративного заболевания, как болезнь Альцгеймера. Некоторые центральнодействующие антагонисты ацетилхолина (см. Амизил) являются психотропными препаратами (см. также Атропин). Передозировка антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной деятельности (оказывать галлюциногенный эффект и др.). Антихолинэстеразное действие ряда ядов основано именно на способности вызывать накопление ацетилхолина в синаптических щелях, перевозбуждение холинэргических систем и более или менее быструю смерть (хлорофос, карбофос, зарин, зоман)[3].

Применение[править | править код]

Общее применение[править | править код]

Для применения в медицинской практике и для экспериментальных исследований выпускается ацетилхолин-хлорид (лат. Acetylcholini chloridum). Как лекарственное средство ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет.

Лечение[править | править код]

При приёме внутрь ацетилхолин очень быстро гидролизуется и не всасывается со слизистых ЖКТ. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий и непродолжительный эффект (как и адреналин). Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин плохо проникает из сосудистого русла через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС при внутривенном введении. Иногда в эксперименте ацетилхолином пользуются как сосудорасширяющим средством при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д.), при спазмах артерий сетчатки. В редких случаях ацетилхолин вводили при атонии кишечника и мочевого пузыря. Ацетилхолин применялся также иногда для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода.

Форма применения[править | править код]

С 1980-х годов ацетилхолин как лекарство в практической медицине не используется (М. Д. Машковский, «Лекарственные средства», том 1), так как существует большое количество синтетических холиномиметиков с более продолжительным и более адресным действием. Его назначали под кожу и внутримышечно в дозе (для взрослых) 0,05 г или 0,1 г. Инъекции в случае необходимости повторяли 2—3 раза в день. При инъекции следовало убедиться, что игла не попала в вену. Внутривенное введение холиномиметиков не допускается из-за возможности резкого понижения артериального давления и остановки сердца.

Опасность применения при лечении[править | править код]

При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца. При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления[4]. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин).

Участие в процессах жизнедеятельности[править | править код]

Образующийся в организме (эндогенный) ацетилхолин играет важную роль в процессах жизнедеятельности: он принимает участие в передаче нервного возбуждения в ЦНС, вегетативных узлах, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов. Ацетилхолин связан с функциями памяти. Снижение ацетилхолина при болезни Альцгеймера приводит к ослаблению памяти у пациентов. Ацетилхолин играет важную роль в засыпании и пробуждении. Пробуждение происходит при увеличении активности холинергических нейронов в базальных ядрах переднего мозга и стволе головного мозга.[5]

Ацетилхолин вырабатывают нейроны базальных ядер, которые активируются во время концентрации внимания.[6][7]

Физиологические свойства[править | править код]

Ацетилхолин является химическим передатчиком (медиатором) нервного возбуждения; окончания нервных волокон, для которых он служит медиатором, называются холинергическими, а рецепторы, взаимодействующие с ним, называют холинорецепторами. Холинорецептор (по современной зарубежной терминологии — «холиноцептор») является сложной белковой макромолекулой (нуклеопротеидом), локализованной на внешней стороне постсинаптической мембраны. При этом холинорецептор постганглионарных холинергических нервов (сердца, гладких мышц, желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные), а расположенные в области ганглионарных синапсов и в соматических нервномышечных синапсах — как н-холинорецепторы (никотиночувствительные). Такое деление связано с особенностями реакций, возникающих при взаимодействии ацетилхолина с этими биохимическими системами: мускариноподобных в первом случае и никотиноподобных — во втором; м- и н-холинорецепторы находятся также в разных отделах ЦНС.

По современным данным, мускариночувствительные рецепторы делят на М1-, М2- и М3-рецепторы, которые по-разному распределяются в органах и разнородны по физиологическому значению (см. Атропин, Пиренцепин).

Ацетилхолин не оказывает строгого избирательного действия на разновидности холинорецепторов. В той или другой степени он действует на м- и н-холинорецепторы и на подгруппы м-холинорецепторов. Периферическое никотиноподобное действие ацетилхолина связано с его участием в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов на поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших дозах может вызвать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения.

Форма выпуска[править | править код]

Форма выпуска: в ампулах ёмкостью 5 мл, содержащих 0,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат растворяют ex temporo в 2—5 мл стерильной воды для инъекций.

Хранение[править | править код]

Хранение: список Б. В запаянных ампулах.

См. также[править | править код]

Холинергические синапсы
- М-холинорецепторы
- Н-холинорецепторы
Холинолитические средства
- М-Холинолитики
- Н-Холинолитики
Холиномиметические средства[8]
- М-Холиномиметики
- Н-Холиномиметики

Ссылки[править | править код]

https://biomolecula.ru/articles/molekula-zdravogo-uma

Примечания[править | править код]

↑ Лукомская H. Я., Михельсон М. Я., Адо А. Д. Ацетилхолин // Большая медицинская энциклопедия, 3-е изд. — М.: Советская энциклопедия. — Т. 2.
↑ Ацетилхолин: общие сведения. База знаний по биологии человека.
↑ Бурназян, «Токсикология для студентов медвузов», Харкевич Д. И., «Фармакология для студентов лечебного факультета»
↑ Ацетилхолин (Acetylcholinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.. www.rlsnet.ru. Дата обращения 18 января 2019.
↑ Rockland, K. S. Brain. In A. E. Kazdin (Ed.), Encyclopedia of psychology (Vol. 1, pp. 447—455). Washington, DC: American Psychological Association.
↑ How attention helps you remember Anne Trafton, MIT News Office September 27, 2012
↑ Формирование памяти связали со вспомогательными клетками мозга
↑ Голиков С. H. Холиномиметические вещества // Большая медицинская энциклопедия, 3-е изд. — М.: Советская энциклопедия. — Т. 27.

Источник