Альфа адреномиметики побочное действие
На сегодняшний день адреномиметические средства широко применяются в фармакологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта. Биологические или синтетические вещества, которые вызывают стимуляцию альфа и бета рецепторов, оказывают значительное влияние на все основные процессы, протекающие в организме.
Что такое адреномиметики
В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток. Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты. Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.
При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.
Классификация адреномиметиков
Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:
Тип медикамента | Принцип действия | Примеры лекарственных средств |
|---|---|---|
Селективные (прямые) адреномиметики | Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину). | Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин. |
Неселективные (непрямые) или симпатомиметики | Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват. | Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен. |
Смешанного действия | Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах. | Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин. |
Альфа-адреномиметики
Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными. К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др. Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.
Показания к применению
Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:
- Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
- Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
- Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
- Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
- Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.
Механизм действия
При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.
Препараты
Все лекарственные средства группы альфа-адреномиметики схожи по своим эффектам, но отличаются по силе и длительности воздействия на организм. Узнайте больше об основных характеристиках самых популярных препаратов этой группы:
Название лекарственного средства | Фармакологическое действие | Показания к применению | Противопоказания | Преимущества препарата | Недостатки медикамента |
|---|---|---|---|---|---|
Метилдопа | Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления. | Гипертензия легкой или средней степени тяжести | Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения. | Быстрое действие после приема внутрь. | Гепатотоксичный эффект, возможность развития коллапса или шока при несоблюдении рекомендуемой дозировки. |
Клофелин | Гипотензивное средство. Ослабляет тонус артерий мелкого и среднего калибра. | Гипертонические кризы, артериальная гипертензия. | Гипотензия, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, недостаточность функционирования печени и почек. | Быстрое действие. | Высокий риск развития побочных эффектов. |
Гуанфацин | Противогипертензивное средство, уменьшает частоту сердечных сокращений и объем сердечного выброса. | Гипертоническая болезнь. | Инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз, детский возраст до 12 лет, беременность. | Подходит для длительного лечения, купирования гипертонических кризов. | Несовместимость с множеством других лекарственных средств. |
Катапресан | Медикамент оказывает выраженное гипотензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, объем сердечного выброса. | Артериальная гипертензия. | Атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, детский возраст до 13 лет. | Подходит для длительного лечения. | Оказывает гепатотоксический эффект при несоблюдении режима дозирования. |
Допегит | Гипотензивное лекарственное средство, оказывает действие на центральные механизмы регулирования артериального давления. | Гипертоническая болезнь. | Сахарный диабет первого типа, эпилепсия, неврологические расстройства, период беременности и лактации. | Подходит для купирования гипертонических кризов. | Высокий риск развития побочных эффектов. |
Нафтизин | Препарат сужает сосуды в носовых ходах, снимает отек, гиперемию слизистой оболочки. | Ринит, синусит, ларингит, носовые кровотечения, аллергический насморк. | Сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам Нафтизина, тахикардия, детский возраст до года. | Быстрое действие. | Вызывает привыкание, высокий риск развития аллергической реакции. |
Галазолин | Медикамент сужает сосуды слизистой оболочки носовых ходов, уменьшает покраснения, отек и количество отделяемой слизи. | Острый ринит, отит, синусит. | Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания. | Не вызывает привыкания, подходит для длительного применения. | Большое количество противопоказаний к использованию. |
Ксилометазолин | Устраняет отек слизистой носа, восстанавливает проходимость носовых ходов. | Острые респираторные заболевания, аллергический ринит, средний отит, подготовка к диагностическим мероприятиям. | Глаукома, атрофический ринит, сахарный диабет, тиреотоксикоз. | Пролонгированное действие (до 12 часов), универсальность применения. | Не подходит для длительного использования, вызывает привыкание. |
Визин | Оказывает сосудосуживающее действие, устраняет отек тканей. | Гиперемия, отек конъюнктивы глаза. | Детский возраст до двух лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата. | Универсальность применения, небольшое количество противопоказаний к использованию. | Может вызывать привыкание. |
Метазон | Медикамент оказывает противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие. | Премедикация перед операциями, интоксикации, острые аллергические реакции, коллапс, шок (в стадии декомпенсации). | Детский возраст до 15 лет, атеросклеротическое поражение сосудов, хронический гепатит, период беременности и грудного вскармливания. | Быстрое действие, широкий спектр применения. | Большое количество противопоказаний к применению. |
Этилэфрин | Сосудосуживающее средство пролонгированного действия. | Гипотонические состояния, шок (в стадии компенсации или субкомпенсации), коллапс. | Гипертоническая болезнь, атеросклеротическое поражение сосудов. | Медленное и длительное действие. | Не подходит для купирования неотложных состояний. |
Мидодрин | Препарат оказывает сосудосуживающее, гипертензивное воздействие. | Артериальная гипотензия, нарушение тонуса сфинктера мочевого пузыря, ортостатическая гипертензия, коллапс. | Закрытоугольная глаукома, заболевания сосудов, патологии эндокринной системы, беременность, аденома предстательной железы. | Препарат подходит для купирования острых состояний. | Невозможность применения в период беременности. |
Бета-адреномиметики
Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.
Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:
- улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
- ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
- снижение тонуса миометрия;
- увеличение частоты сердечных сокращений;
- улучшения кровоснабжения внутренних органов;
- расслабление сосудистых стенок.
Показания к применению
Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:
- Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
- Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
- Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.
Механизм действия
Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.
Препараты
Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:
Название лекарственного средства | Фармакологическое действие | Показания к применению | Противопоказания | Преимущества препарата | Недостатки лекарства |
|---|---|---|---|---|---|
Орципреналин | Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие. | Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия. | Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома. | Широкий спектр применения. | Препарат не подходит для длительного лечения. |
Добутамин | Мощный кардиотонический эффект. | Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия. | Тампонада сердца, стеноз аортального клапана. | Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий. | Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства. |
Сальметерол | Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина. | Хронический бронхит, бронхиальная астма. | Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола. | Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению. | Высокий риск развития побочных эффектов. |
Вольмакс | Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия. | Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких. | Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада. | Быстрое действие. | Не рекомендовано длительное применение. |
Алупент | Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект. | Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит. | Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет. | Алупент успешно применяется для купирования острых состояний. | Большое количество побочных эффектов. |
Гинипрал | Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки. | Угроза прерывания беременности. | Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек. | Быстрое действие. | Большое количество побочных эффектов. |
Видео
Адреномиметики. Как выучить?
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Адреномиметиками называют группу медикаментозных препаратов, результат действия которых связан со стимуляцией адренорецепторов, расположенных во внутренних органах и сосудистых стенках. Все адренорецепторы делятся на несколько групп в зависимости от локализации, опосредуемого эффекта и способности образовывать комплексы с активными веществами. Альфа-адреномиметики возбуждающее действуют на альфа-адренорецепторы, вызывая определенный ответ организма.
Что такое альфа-адренорецепторы
А1-адренорецепторы располагаются на поверхностных мембранах клеток, в области синапсов, реагируют на норадреналин, который выделяется нервными окончаниями постганглионарных нейронов симпатической нервной системы. Локализуются в артериях мелкого калибра. Возбуждение рецепторов вызывает сосудистый спазм, гипертензию, снижение проницаемости артериальной стенки, уменьшение проявлений воспалительных реакций в организме.
А2-адренорецепторы располагаются вне синапсов и на пресинаптической мембране клеток. Реагируют на действие норадреналина и адреналина. Возбуждение рецепторов вызывает обратную реакцию, которая проявляется гипотензией и расслаблением сосудов.
Общие сведения об адреномиметиках
Альфа- и бета-адреномиметики, которые самостоятельно связываются с чувствительными к ним рецепторами и вызывают эффект влияния адреналина или норадреналина, называются средствами прямого действия.
Результат влияния препаратов может происходить и непрямым действием, которое проявляется стимуляцией выработки собственных медиаторов, препятствует их разрушению, способствует увеличению концентрации на нервных окончаниях.
Адреномиметики назначаются в следующих состояниях:
- сердечная недостаточность, резкая гипотензия, коллапс, шок, остановка сердечной деятельности;
- бронхиальная астма, бронхоспазм;
- повышенное внутриглазное давление;
- воспалительные заболевания слизистой глаз и носа;
- гипогликемическая кома;
- местное обезболивание.
Альфа-адреномиметики
Группа препаратов включает селективные (действуют на один вид рецепторов) и неселективные (возбуждение а1- и а2-рецепторов) средства. Неселективный альфа-адреномиметик представлен непосредственно норадреналином, стимулирующе действующим и на бета-рецепторы.
Альфа-адреномиметики, влияющие на а1-рецепторы, — противошоковые медикаменты, используемые при резком снижении артериального давления. Могут использоваться местно, вызывая сужение артериол, что эффективно при глаукоме или аллергическом насморке. Известные препараты группы:
- «Мидодрин»;
- «Мезатон»;
- «Этилэфрин».
Альфа-адреномиметики, влияющие на а2-рецепторы, более известны широкой массе населения из-за повсеместного применения. Популярные представители — «Ксилометазолин», «Назол», «Санорин», «Визин». Используются в терапии воспалительных заболеваний глаз и носа (конъюнктивиты, риниты, синуситы).
Препараты известны своим сосудосуживающим действием, которое позволяет устранить заложенность носа. Применение средств должно происходить только под контролем специалиста, поскольку длительный неконтролируемый прием может вызвать развитие медикаментозной устойчивости и атрофии слизистой оболочки.
Маленьким детям также назначают средства, содержащие альфа-адреномиметики. Препараты в таком случае имеют более низкую концентрацию активного вещества. Эти же формы применяют в терапии лиц, страдающих сахарным диабетом и гипертонической болезнью.
Альфа-адреномиметики, возбуждающие а2-рецепторы, включают и препараты центрального действия («Метилдопа», «Клофелин», «Катапресан»). Их действие заключается в следующем:
- гипотензивный эффект;
- снижение частоты сердечных сокращений;
- успокоительное действие;
- незначительное обезболивание;
- уменьшение секреции слезных и слюнных желез;
- уменьшение секреции воды в тонком кишечнике.
«Мезатон»
Препарат на основе фенилэфрина гидрохлорида, вызывающий повышение артериального давления. Его применение требует точной дозировки, поскольку возможно рефлекторное снижение частоты сердечных сокращений. «Мезатон» повышает давление мягко по сравнению с другими препаратами, но эффект более длительный.
Показания к применению средства:
- артериальная гипотензия, коллапс;
- подготовка к хирургическому вмешательству;
- вазомоторный ринит;
- местное обезболивание;
- отравления различной этиологии.
Необходимость немедленного результата требует внутривенного введения. Препарат также вводится в мышцу, подкожно, интраназально.
«Ксилометазолин»
Препарат, имеющий одноименное активное вещество, входящее в состав «Галазолина», «Отривина», «Ксимелина», «Дляноса». Применяется в местной терапии острого инфекционного ринита, синусита, поллиноза, отита, при подготовке к оперативным или диагностическим вмешательствам носовой полости.
Выпускается в форме спрея, капель и геля для интраназальных аппликаций. Спрей позволен для использования детям с 12-летнего возраста. С осторожностью назначается при следующих состояниях:
- стенокардия;
- период кормления грудью;
- заболевания щитовидной железы;
- гиперплазия предстательной железы;
- сахарный диабет;
- беременность.
«Клофелин»
Препарат представляет альфа-адреномиметики. Механизм действия «Клофелина» основан на возбуждении а2-адренорецепторов, в результате чего происходит снижение давления, развитие незначительного обезболивающего и седативного эффекта.
Широко используется при различных формах гипертонии, гипертоническом кризе, для снятия приступа глаукомы, в комбинации с другими препаратами для лечения наркотической и алкогольной зависимости.
«Клофелин» противопоказан в период беременности, однако в случае тяжелых гестозов на поздних сроках, когда польза для матери превышает риск вреда для плода, возможно использование небольших доз медикамента в сочетании с другими препаратами.
«Визин»
Сосудосуживающий препарат на основе тетризолина, используемый в офтальмологии. Под его воздействием происходит расширение зрачка, уменьшение отека конъюнктивы, уменьшение выработки внутриглазной жидкости. Используется в терапии аллергического конъюнктивита, при механическом, физическом или химическом воздействии чужеродных агентов на слизистую век.
Передозировка альфа-адреномиметиками
Передозировка проявляется стойкими изменениями, характеризующими эффекты альфа-адреномиметиков. Больного беспокоит высокое артериальное давление, увеличенная частота сердечных сокращений с нарушениями ритма. В этот период возможно развитие инсульта или отека легкого.
Терапия передозировки заключается в применении следующих групп препаратов:
- Периферические симпатолитики нарушают передачу нервных импульсов на периферии и в нервной системе. Таким образом, снижается давление, уменьшается частота сердечных сокращений и периферическое сопротивление.
- Антагонисты кальция направлены на блокирование поступления ионов кальция в клетки. Сердечная мышца уменьшает потребность в кислороде, снижается ее сократимость, улучшается расслабление в период диастолы, расширяются все группы артерий.
- Миотропные препараты способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, в том числе и мышечной стенки сосудов.
Альфа-адреномиметики, применение которых имеет большую группу показаний, требуют тщательного подбора дозировки, контроля показателей электрокардиограммы, артериального давления, периферической крови.