Аллопуринол побочные действия у мужчин

Содержание

Структурная формула

Русское название

Аллопуринол

Латинское название вещества Аллопуринол

Allopurinolum (род. Allopurinoli)

Химическое название

1,5-Дигидро-4Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он

Брутто-формула

C5H4N4O

Фармакологическая группа вещества Аллопуринол

  • Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов
  • E79.1 Синдром Леша-Нихена
  • L40 Псориаз
  • M10 Подагра
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M10.4 Другая вторичная подагра
  • N20.9 Мочевые камни неуточненные
  • T94.1 Последствия травм, неуточненных по локализации
  • Y42.0 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении глюкокортикоидов и их синтетических аналогов
  • Z51.0 Курс радиотерапии
  • Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования

Код CAS

315-30-0

Характеристика вещества Аллопуринол

Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоподагрическое, гипоурикемическое.

Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. В печени под влиянием ксантиноксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. Cmax аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T1/2 аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов — почками.

Применение вещества Аллопуринол

Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратов; заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; синдром Леша-Найхана, нарушения пуринового обмена у детей, уролитиаз и образование кальций-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Аллопуринол

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко — бронхоспазм.

Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовое кровотечение, некротическая ангина, лимфаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Аллопуринол

Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Первые 6–8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.

При появлении кожной сыпи препарат отменяют, после исчезновения необильной сыпи возможно повторное назначение препарата, при ее рецидиве лечение немедленно прекращают.

Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает 4-кратное снижение их доз. С осторожностью комбинируют с видарабином.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Фармакологические свойства препарата Аллопуринол

Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках. При применении препарата снижается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина. Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но в отношении активности уступает аллопуринолу. После приема внутрь около 90% препарата абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 ч. Период полувыведения аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч, поэтому угнетение активности ксантиноксидазы может длиться на протяжении 24 ч после однократного приема препарата. Около 20% принятой дозы выводиться с калом, остальная часть препарата и его метаболиты — с мочой.

Читайте также:  Д3 витамин для новорожденного побочные действия

Показания к примененинию препарата Аллопуринол

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией, в том числе первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь (с образованием уратов), первичная и вторичная гиперурикемия, возникающая при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.), состояния при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе, массивной терапии кортикостероидными препаратами. Имеются данные о применении препарата в комплексной терапии эпилепсии у детей (усиление биосинтеза серотонина).

Применение препарата Аллопуринол

— внутрь после еды. Дозы устанавливают в зависимости от концентрации мочевой кислоты в крови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная — 0,8 г. Обычно при умеренной гиперурикемии (70–100 мг/л) назначают по 0,2–0,4 г/сут 1–2 раза в сутки в течение 2–3 нед, затем переходят на прием поддерживающей дозы — 0,2–0,3 г/сут в 2–3 приема. При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов в тканях и выраженной гиперурикемии (свыше 80–100 мг/л) препарат назначают дробно (не более 0,2 г на прием) до 0,6–0,8 г/сут в течение 2–4 нед, а затем переходят на поддерживающие дозы — 0,1–0,3 г/сут, которые принимают длительно, в течение нескольких месяцев. При применении препарата с целью профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии и химиотерапии опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за 2–3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием в течение еще нескольких дней после окончания специфической терапии. Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела; от 6 до 10 лет — 10 мг/кг/сут. Кратность приема — 3–4 раза в сутки. При комплексном лечении эпилепсии у детей доза препарата составляет 4–5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 10 дней; перерыв между повторными курсами — 1,5–2 мес. Если пропущено время приема препарата, то следующую дозу принимать как можно быстрее. Если следующий прием препарата планируется через 12 ч и более, необходимо принять Аллопуринол сразу же, а следующую дозу — в установленное время. Если до приема следующей дозы осталось менее 12 ч, прием надо пропустить и далее продолжать лечение в обычном режиме.

Отзывы о препарате Аллопуринол пациентов и врачей

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день…

Читать далее »

Аллопуринол представляет собой средство, обладающее свойством нарушать процесс синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол широко распространенный при лечении подагрического артрита либо мочекаменной болезни, о чем свидетельствуют различные отзывы о препарате.

Отзывы пациентов

«Живу с подагрой уже в течение 4 лет. Случилось так, что первые два года лечения никакого я не принимал, так как диагноз еще не был установлен. Последние два года принимаю все необходимые лекарственные средства. За годы болезни, конечно, искал в интернете любую информацию о лечении болезни. Многое испытывал на своей шкуре с различными успехами. Однако неизменным остается обязательное применение при таком диагнозе аллопуринола. Только это средство способствует более активному выведению мочевой кислоты из человеческого организма. Также больным с подагрическим артритом рекомендую под рукой всегда иметь колхицин».

Алексей

« За годы болезни мне сотни раз то назначали, то отменяли аллопуринол. Диету я соблюдаю, однако без аллопуринолажить нормально не получается. Только прием этого средства помогает мне как-то контролировать болезнь. Правда, кроме положительного действия, аллопуринол имеет и некоторые недостатки. Пока его принимаю, часто бывает тошнота, тяжесть в животе, горечь во рту, расстройство кишечника.

Пытался понизить дозировку, но вскоре обострилась подагра. Замкнутый круг какой-то получается. Аллопуринол – эффективное средство при подагрическом артрите, однако другие органы от него существенно страдают».

Валентин

«Аллопуринол эффективно борется с избытком мочевой кислоты в организме, однако список побочных действий его очень большой. Препарат может вызывать сонливость, аллергические реакции, нарушения потенции, сонливость и расстройства пищеварения. Для уменьшения проявления побочных эффектов рекомендуется выпивать при лечении аллопуринолом не менее 2 л воды за сутки. Категорически запрещается вместе с данным препаратом принимать алкоголь».

Александр

«Принимал на протяжении 2 лет аллопуринол производства Венгрии. Все было отлично, боли в суставах не беспокоили, побочек не было. Потом как-то препарат этого производителя пропал с прилавков местных аптек. Пришлось взять отечественный. Спустя неделю лечения новым препаратом, случилось обострение подагры. К тому же всю эту неделю были проблемы с органами пищеварения».

Станислав

«Данное средство оказывает положительное влияние на организм больного лишь при условии соблюдения правил его применения. Важно понимать, что лечение этим препаратом должно проводиться курсом с тщательно подобранной дозировкой.

Читайте также:  Нобивак для собак побочные действия

Во время обострения подагрического артрита не стоит применять лекарство, так как это может только усугубить ситуацию. Не стоит также самостоятельно ставить себе диагноз и назначать аллопуринол. Лучше обратиться к врачу, который после сдачи всех необходимых анализов, поставит правильный диагноз и назначит адекватное лечение».

Галина

«Папа уже много лет страдает подагрическим артритом. Стоит сказать, что боли при ее обострении нестерпимые. Однако врач назначил ему регулярно принимать аллопуринол. Справедливости ради, стоит отметить, что обострения при его применении случаются редко, а боли в случае их возникновения имеют гораздо меньшую интенсивность, нежели раньше. Аллопуринол не может навсегда излечить болезнь, однако при рациональном применении это средство помогает значительно облегчить жизнь больным с подагрическим артритом».

Алена

Тот самый запрещенный к показу выпуск, за который Эрнст уволил Малахова!

Суставы и хрящи вылечатся за 14 дней с помощью обычного…

«Применяю аллопуринол на протяжении 3 месяцев. За это время количество мочевой кислоты в крови осталось приблизительно тем же, а симптомы болезни все еще беспокоят. Наверное, мне это препарат не подходит».

Игорь

«Первый раз начал принимать лекарство в период обострения (в такие моменты начинаешь пить все подряд). Однако врач сказал мне, что аллопуринол не назначается в остром периоде заболевания, так как в этом случае он может лишь навредить».

Вячеслав

« Мой отец на протяжении нескольких лет принимал таблетки Аллопуринол. Однако за это время, мне кажется, у него были все из возможных побочных действий: скачки артериального давления, анемия, ухудшение зрения и обострение катаракты, повышение уровня сахара в крови. Пожилым людям, наверное, стоит несколько воздержаться от такого лечения либо использовать меньшие дозировки».

Ангелина

«Брата долгое время мучили боли в суставах стоп, особенно по ночам. Врач ему приписал аллопуринол. Спустя некоторое время боли стали потихоньку утихать, он даже спать нормально начал. Конечно, глупо надеяться на полное излечение с помощью этого лекарственного средства, однако улучшение качества жизни все-таки возможно».

Роман

«Начала принимать аллопуринол самостоятельно в качестве профилактического средства. Мне его посоветовали принимать по четвертинке таблетки 1 раз в три дня для борьбы с солевыми отложениями в организме.

После приема препарат некоторое время ощущаю головокружение, к концу дня все проходит. Наверное, так реагирует на лекарство мой организм. Несмотря на это неприятный побочный эффект, положительное воздействие на организм аллопуринол также оказывает. Боли в области позвоночника и суставов стали беспокоить реже, ночами больше не просыпаюсь».

Лидия

«На протяжении двух недель принимаю таблетки аллопуринола. Все бы хорошо, но доставляет дискомфорт зуд по всему телу и небольшая сыпь.

Видимо у меня на него аллергия. Однако, несмотря на это, решил все же проверить эффективность препарата на себе. Боль несколько уменьшилась, хотя и не слишком. А вот, что делать с моей аллергией, не знаю».

Алина

Отзывы врачей

«Аллопуринол является достаточно эффективным средством для снижения концентрации мочевой кислоты в организме, профилактики подагрических приступов. Также препарат активно используется в борьбе с мочекаменной болезнью. Возможно также применение аллопуринола для профилактики нарушений функционирования почек при лечении патологий опухолевой природы. Препарат хорош, однако должен назначаться лишь специалистом».

Елена

«Препарат неплохо себя зарекомендовал в борьбе с подагрой. Переносится больными, как правило, он хорошо. Побочные эффекты вызывает редко. Однако следует помнить о противопоказаниях и мерах предупреждения развития осложнений от приема аллопуринола. Прежде всего, стоит помнить, что запивать препарат следует большим количеством воды. Стоит внимательно отнестись к этой рекомендации, так как от достаточного количества поступающей жидкости в организм зависит результат лечения».

Светлана

« Стоит отметить, что побочные проявления от приема аллопуринола могут быть разнообразными. Именно поэтому стоит внимательнее относиться к изменениям самочувствия больного и появлением новых симптомов в первые дни приема аллопуринола. Это еще раз подтверждает необходимость постоянного врачебного наблюдения за пациентом, использующим это лекарственное средство».

Наталья

«Побочные эффекты от приема аллопуринола бывают довольно часто. Однако стоит отметить, что этот факт зависит от производителя лекарственного препарата. Не стоит также превышать рекомендуемые дозы, так как это может лишь усугубить состояние и спровоцировать возникновения неприятных симптомов».

Дмитрий

«Аллопуринол является одним из наиболее активных средств в борьбе с избытком мочевой кислоты в организме. Однако следует понимать, что при назначении данного средства больному подразумевается постоянный контроль лабораторных показателей крови. Это условие является обязательным для успешного лечения и предупреждения развития различных осложнений».

Константин

«Аллопуринол назначаю лишь в крайних случаях, так как на моей практике было слишком много случаев развития побочных эффектов. Наиболее часто это бывают нарушения процессов пищеварения, кожные реакции. Однако случаются и более серьезные случаи непереносимости препарата организмом».

Евгений

«Эффективность аллопуринола не оставляет сомнений. Однако стоит внимательно отнестись к подбору дозировки каждому больному.

Предпочитаю своим больным начинать лечение с минимальных доз, постепенно повышая их. В случае развития каких-либо побочных проявлений, сразу же понижаю дозировку аллопуринола. Препарат хороший, однако с ним нужно уметь работать».

Маргарита

«Аллопуринол одно из немногих средств, способное действительно снижать уровень мочевой кислоты. В любом случае эффект от использования аллопуринола хороший, однако важно правильно подобрать дозу препарата. Для лечения подагры это средство является незаменимым компонентом комплексного лечения».

Оксана

«Аллопуринол способствует торможению процессов образования и отложения кристаллов мочевой кислоты в различных структурах организма. Благодаря действию препарата, из организма более интенсивно выводятся гипоксантин и ксантин. Назначение аллопуринола требует особой осторожности при лечении детей и лиц пожилого возраста».

Читайте также:  Побочные действия допегита при беременности

Александр

«Препарат может вызывать серьезные побочные эффекты в виде расстройств функционирования нервной и эндокринной систем, органов пищеварения, нарушения потенции и других проявлений. Во многом их возникновение зависит от принимаемой больным дозы лекарственного средство и достаточностью водно-питьевого режима. При правильном назначении, препарат эффективно снижает уровень мочевой кислоты в организме, а значит, способствует эффективному лечению подагры».
Валентина

Вылечить артроз без лекарств? Это возможно!

Получите бесплатно книгу «Пошаговый план восстановления подвижности коленных и тазобедренных суставов при артрозе» и начинайте выздоравливать без дорогого лечения и операций!

Получить книгу

Побочные эффекты препарата Аллопуринол

Лечение Аллопуринолом пациенты обычно переносят хорошо. При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, обусловленное мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо. В отдельных случаях возможны: диспепсические явления — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея; аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, гиперемия, редко — эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия; со стороны системы крови — лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия; со стороны ЦНС — неврит, нарушения сна, депрессия, амнезия.

Особые указания по применению препарата Аллопуринол

Необходимо учитывать, что на 3–4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню. Лечение должно быть длительным, интервал более 2–3 дней между приемами препарата нежелателен. Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым в дозе не более 0,2 г/сут). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут. Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу. Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначить НПВП или колхицин (взрослым по 0,5 мг 3 раза в сутки). В начале лечения Аллопуринолом следует систематически проводить исследование функционального состояния почек.

Аллопуринол: инструкция по применению

Начинают со 100мг/сутки, однократно, затем дозу постепенно увеличивают. Если при дозе 300 мг в день возникают побочные явления со стороны ЖКТ, возможен дробный прием. Внутрь, после еды. Взрослым: 100-200мг в сутки, при состоянии средней тяжести- 300-600мг в сутки, при тяжелом состоянии -700-900мг в сутки. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям: до 15 лет-10-20мг/кг в сутки ( до 400мг в сутки максимально) При выраженной почечной недостаточности-100мг в сутки или 100мг с интервалом более, чем 1 день. Пожилым пациентам рекомендуются самые низкие дозы.

Взаимодействия препарата Аллопуринол

При лечении гемобластом противоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следует учитывать, что одновременное применение Аллопуринола не только угнетает энзиматическое окисление указанных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но и значительно повышает токсичность. Дозы противоопухолевых средств в таких случаях должны быть снижены на 50%. Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов (в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина, дифенина, теофиллина, поскольку их инактивация в печени замедляется. При одновременном применении с препаратами ампициллина повышается риск появления сыпи на коже. Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола ослабляется, поскольку эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в плазме крови. Аллопуринол не следует применять сочетанно с железосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплением железа в печени.

Особые указания

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени. В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза). В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник. Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола. У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена). Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови. В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

( 2 оценки, среднее 5 из 5 )

Источник