Амелотекс инструкция по применению уколы противопоказания
Амелотекс (непатентованное название мелоксикам) относится к группе НПВП. Производитель: ЗАО «ФармФирма «Сотекс», РФ.
Выпускаемый раствор представляет собой прозрачную или с легкой опалесценцией желтую жидкость, возможен зеленоватый оттенок.
Раствор для внутримышечного введения с концентрацией 10 мг/мл. В 1 ампуле (1,5 мл) в качестве активного вещества мелоксикам в количестве 15 мг, вспомогательно находятся: меглумин, гликофурфурол, глицерол, полоксамер, натрия хлорид, натрия гидроксид раствор 1 М, вода для инъекций.
Фармакодинамически Амелотекс по своей природе обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием.
Мелоксикам относится к классу оксикамов; являющихся производными энолиевой кислоты.
Способен селективно ингибировать ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляюще действует на синтез простагландинов в зоне воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Амелотекс реже других препаратов вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Фармакокинетически связывается с белками плазмы на 99 %. Обладает способностью проходить через гистогематические барьеры, также может проникать в синовиальную жидкость, при этом концентрация в ней достигает 50 % от максимальной концентрации в плазме.
Препарат выводится равно как через кишечник, так и почки, в основном в виде метаболитов. Через кишечник неизмененным выводится менее 5 % от суточной дозы, в моче в неизмененном виде содержится только в следовых количествах.
Период полувыведения Амелотекса составляет 16-18 часов. Плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, в среднем 11 л.
Наличие печеночной, почечной недостаточности средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания
Амелотекс предназначен для терапии остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Может применяться в случае воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, которые также сопровождаются болевым синдромом.
Противопоказания
Противопоказанием служит наличие у пациента гиперчувствительности к препарату. Не применяется Амелотекс в период после проведенного аортокоронарного шунтирования, при некомпенсированной сердечной недостаточности, при имеющихся в анамнезе данных о бронхообструкции, рините.
Противопоказан при полном или неполном сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимости кислоты ацетилсалициловой и других НПВП (также и в анамнезе).
Амелотекс не применяется при эрозивно-язвенных изменениях слизистой ЖКТ, активном желудочно-кишечном кровотечении, в случае имеющихся воспалительных заболеваний кишечника (к ним, в частности, относят болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
Противопоказан при цереброваскулярном кровотечении, иных кровотечениях.
Не применяется мелоксикам в случае выраженной печеночной недостаточности или активного заболевания печени, а также при выраженной почечной недостаточности у пациентов, не проходящих диализ (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин), при прогрессирующих заболеваниях почек (также и при подтвержденной гиперкалиемии).
Препарат противопоказан в периоды беременности или грудного вскармливания, а также детям до 15 лет.
C осторожностью, в целях снижения риска появления нежелательных эффектов, рекомендуется применение минимальной эффективной дозы минимально возможным коротким курсом при таких заболеваниях как:
- ИБС;
- сердечная недостаточность;
- дислипидемия;
- сахарный диабет обоих типов;
- цереброваскулярные заболевания;
- заболевания периферических артерий;
- при данных о развитии язвенного поражения ЖКТ в анамнезе;
- при наличии инфекции Helicobacter pylori;
- тяжелых соматических заболеваний;
- клиренсе креатинина менее 60 мл/мин;
- при активном курении и в пожилом возрасте;
- при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов;
- употреблении алкоголя;
- сопутствующей терапии такими средствами как антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (кислота ацетилсалициловая, клопидогрел), а также пероральными глюкокортикостероидами (преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином, пароксетином, циталопрамом, сертралином).
Способ применения
Внутримышечно, глубоко – в дозе 7,5-15 мг раз в сутки. При снижении функции почек (ориентир на уровень клиренса креатинина: более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном состоянии коррекция дозы обычно не проводится. Начальная доза для пациентов с повышенным риском побочных эффектов 7,5 мг в сутки.
Максимальная суточная доза в количестве 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе она не должна превышать 7,5 мг.
Побочные эффекты
Возможные негативные эффекты со стороны ЖКТ заключаются в появлении тошноты, вплоть до рвоты, отрыжки, боли в животе и метеоризма, запоров или диареи, гастрите, колите, эзофагите, стоматите, повышении активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемии и гепатите, а также в появлении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, перфорации органов ЖКТ, вплоть до желудочно-кишечного кровотечения.
Со стороны нервной системы побочными проявлениями может служить появление головокружения или шума в ушах, вертиго, головной боли, сонливости, дезориентации, спутанности сознания, возможна эмоциональная лабильность.
Со стороны дыхательной системы возможен бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения может возникать анемия, лейкопения или тромбоцитопения.
Со стороны ССС возможно возникновение периферических отеков, чувства сердцебиения, а также повышение артериального давления, «приливы» крови к коже лица или к верхней части грудной клетки.
Со стороны мочевыделительной системы могут возникать отеки, гиперкреатининемия, может повышаться концентрация мочевины в сыворотке крови. В редком случае возможно возникновение острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита, гематурии или альбуминурии.
Побочными явлениями могут служить появление конъюнктивита или различных нарушений зрения, в т.ч. нечеткость зрения. Также существует возможность возникновения зуда, сыпи на коже, крапивницы, реакций фотосенсибилизации, могут появляться буллезные высыпания, возможно появление мультиформной эритемы, токсического эпидермального некролиза.
Возможно проявление аллергических реакций в виде ангионевротического отека, анафилактоидных и анафилактических реакций.
Местно возможно появление чувства жжения и боли в месте инъекции.
Передозировка
Симптомом передозировки служит усиление побочных проявлений.
В случае передозировки проводится симптоматическая терапия. Специфический антидот и антагонист отсутствует.
Особые указания
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном применении Амелотекса и других нестероидных противоспалительных препаратов происходит повышение риска развития язвенных поражений и кровотечения желудочно-кишечного тракта.
Амелотекс увеличивает концентрацию лития в плазме, в то же время, снижает эффективность внутриматочных контрацептивов и гипотензивных лекарственных препаратов.
При совместном применении, тромболитики, непрямые антикоагулянты, гепарин, тиклопидин повышают риск возникновения кровотечений; метотрексат способствует усилению миелодепрессивного действия; прием диуретиков повышает риск возникновения и развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксический эффект; колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Миелотоксические препараты усиливают гематотоксичность Амелотекса.
Особые указания. У пациентов с недостаточным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (при дегидратации, хронической сердечной недостаточности, при хирургических операциях) может возникать клинически выраженная почечная недостаточность, которая проходит при отмене Амелотекса (в таких случаях в начале терапии необходимо проведение мониторинга суточного диуреза и функции почек).
При изменениях показателей функции печени, в том числе при устойчивом и существенном повышении трансаминаз, требуется отмена мелоксикама и проведение контрольных исследований.
Во время терапии требуется осторожность при управлении транспортом или занятиях опасными видами трудовой деятельности, в связи с возможным появлением головокружения или чувства сонливости.
Условия хранения
В темном месте при температуре от 8 до 25 °С, недоступно детям. Срок годности 2 года. Нельзя замораживать!
Аналоги
Амелотекс является дженериком препарата Мовалис. Существует также множество аналогов препарата: Мовасин, Мелоксикам-тева, Артрозан, Би-ксикам, которые также в качестве действующего вещества содержат мелоксикам.
Цена
Уколы Амелотекст отпускаются по рецепту врача. Средние цены сильно варьируют. Примерная стоимость указана ниже. Обращает на себя внимание экономическое преимущество большой упаковки в пересчете на 1 ампулу.
- Упаковка 15 мг 3 ампулы 256-303 рубля (80-100 рублей за ампулу).
- Упаковка 15 мг 5 ампул 332-469 рублей (65-90 рублей за ампулу).
- Упаковка 15 мг 10 ампул 491-563 рубля (49-57 рублей за ампулу).
Не следует заниматься самолечением. Имеются противопоказания. Перед использованием Амелотекса обратитесь к врачу!
- 7 Октября, 2018
- Ревматология
- Наталья Балагурова
Согласно инструкции по применению «Амелотекса», уколы этого препарата рекомендованы, если пациент нуждается в сильном обезболивающем, эффективно снижающем жар. Препарату присущ противовоспалительный эффект. Медикамент принадлежит к категории негормональных противовоспалительных. «Амелотекс» используют строго под контролем лечащего доктора и по назначению врача. Самолечение этим препаратом сопряжено с неоправданными рисками.
Что внутри?
Как указывает производитель в инструкции по применению «Амелотекса», уколы этого препарата позволяют обеспечить поставку в организм мелоксикама. В одной ампуле содержится 15 мг этого действующего соединения. В качестве дополнительных компонентов применены полоксамер, глицерол и натриевый раствор. Изготовитель использовал в процессе производства натриевый хлорид и меглумин, а также гликофурфурол. Раствор дополнен очищенной водой, подготовленной специально для инъекционного введения. В одной ампуле ее содержится до полутора миллилитров.
Альтернативный вариант выпуска препарата – таблетки, также содержащие мелоксикам. В одном экземпляре содержится 7,5 мг или вдвое большее количество действующего соединения. Дополнительно изготовителем использованы кремниевые, магниевые, натриевые соединения, повидон и лактоза, целлюлоза. Выбор в пользу конкретной формы выпуска делает доктор. Как правило, больному назначают комбинированный курс: сперва рекомендованы уколы, затем переходят на перорально употребляемое лекарство.
Технические аспекты
Как подчеркивает в сопровождающей ампулы с «Амелотексом» инструкции по применению производитель, раствор предназначен для внутримышечного введения. Средство выпускается прозрачным, может иметь незначительные опалесцентные свойства. Оттенок – желтоватый или легкая зеленца. Жидкость должна быть однородной и равномерной. Не допускаются включения, хлопья. При наличии осадка рекомендовано утилизировать содержимое ампулы.
Фармакологическая динамика
Производитель уточняет в инструкции к «Амелотексу»: уколы этого препарата помогают снять болевой синдром, ослабить местный воспалительный процесс и сбить жар. Веществу присуща способность в избирательном режиме угнетать второй тип ЦОГ. Коррекция ферментативной активности этого соединения позволяет изменить биологическую цепочку генерирования простагландинов, известных как медиаторы воспалительного процесса. Как показали исследования, активный компонент препарата «Амелотекс» в некоторой степени также корректирует активность первого типа ЦОГ, незаменимого для выработки соединений, обеспечивающих защиту слизистых желудочно-кишечного тракта. Этот эффект значительно слабее основного, то есть касающегося ЦОГ-2. Первый тип циклооксигеназы, как показали исследования, регулирует почечный кровоток, что вынуждает быть особенно аккуратным при применении мелоксикама.
Как упоминает производитель, «Амелотекс» принадлежит к категории оксикамов. Основной активный ингредиент получается в процессе трансформации энолиевой кислоты.
Кинетика
После инъекции «Амелотекса» активный компонент всасывается в кровеносную систему, где вступает в реакции с плазменными белками. Степень связываемости оценивается в 99%. Установлено, что мелоксикам способен проникнуть сквозь гистогематические барьеры организма. Исследования выявили его присутствие во внутрисуставной жидкости. В среднем в ней концентрация вполовину меньше наблюдаемой в сыворотке крови.
Как указано в аннотации, сопровождающей ампулы «Амелотекса», активный компонент этого препарата элиминируется почками и кишечным трактом приблизительно в равных пропорциях. В основном выведение происходит в форме продуктов переработки мелоксикама. С содержимым кишечника из организма в исходной форме выводится порядка 5% полученной за сутки дозы. В урине удалось выявить нетрансформированное вещество в следовых концентрациях.
Кинетика: детали
Длительность полувыведения поставляемого с уколами «Амелотекса» мелоксикама оценивается в 15-20 часов. Клиренс в сыворотке крови достигает 8 мл/мин. Показатели понижаются у пациентов преклонного возраста. Объем распределения достаточно маленький, не превышает 11 литров.
Как показали исследования пациентов, страдающих недостаточностью функционирования печени и почек, такое патологическое состояние не корректирует фармацевтическую кинетику активного соединения. В исследованиях участвовали лица со средним уровнем тяжести патологии.
Когда поможет?
Применение «Амелотекса» в уколах рекомендовано лицам, страдающим остеоартрозом и заболеванием Бехтерева. Препарат назначают для облегчения ревматоидного артрита. Мелоксикам помогает улучшить состояние больных, у которых установлены дегенеративные, воспалительные очаги в суставной области, причем такие участки стали причиной сильной болезненности.
Производитель обращает внимание: «Амелотекс» разработан для симптоматического лечения. Препарат способен купировать воспалительный процесс и ослабить болезненность. Он ни в коей степени не влияет на ход заболевания и не может считаться основным лекарством для его лечения. Диагноз роли не играет.
Иногда нельзя
Запрещено применение «Амелотекса» (в уколах, таблетках) в том случае, если больному присуща повышенная восприимчивость или непереносимость мелоксикама или любого другого вещества, использованного производителем при изготовлении препарата. Строго запрещено употребление описываемого средства лицам, которые недавно перенесли аортокорональное шунтирование, а также больным, у которых выявлена недостаточность работы сердца в декомпенсированной форме. Противопоказанием для применения «Амелотекса» выступают эрозийные процессы, язвенные очаги в слизистой ЖКТ, а также кровотечение в этой области.
Нельзя использовать выпускаемый в ампулах «Амелотекс» при воспалительных патологиях кишечного тракта. Противопоказаниями выступают заболевание Крона, неспецифический колит. Медикамент не назначают, если у больного есть комбинация астмы, назального полипоза, склонного к рецидивам, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты, а также иных негормональных противовоспалительных. «Амелотекс» запрещен и при полной комбинации этих трех факторов, и при частичном совпадении. Учитывается не только текущее состояние пациента, но и история болезни.
Ограничения и нюансы
«Амелотекс» запрещен при кровотечениях, включая цереброваскулярное. Препарат не используют на фоне тяжелых печеночных заболеваний или при недостаточности работы этого органа в выраженной форме.
Нельзя назначать больному уколы «Амелотекса», если этому человеку еще не исполнилось 15 лет. Препарат не применяют для лечения беременных женщин, матерей, кормящих ребенка собственным молоком.
В случае недостаточности работы почек «Амелотекс» не назначают, если больному не проводят процедуру диализа, а креатининовый клиренс менее 30 мл/мин. Нельзя использовать препарат, если установлена почечная болезнь, активно прогрессирующая в настоящий момент. Нельзя применять медикамент, если исследования подтвердили избыточное накопление калия в организме.
Можно, но очень аккуратно
Отмечается, что в форме для уколов «Амелотекс» можно использовать при ишемии сердца, но для минимизации опасности побочных эффектов препарат назначают в минимально возможной дозировке, а курс сокращают, насколько это допустимо в конкретном случае. Аналогичные ограничения связаны с приемом мелоксикама на фоне цереброваскулярных патологий, сахарного диабета и нарушений здоровья и функциональности периферической артериальной системы. С осторожностью применяют «Амелотекс» для лечения лиц, у которых установлена недостаточность работы сердца в застойной форме, стабильный креатининовый клиренс не превышает 60 мл/мин. Аналогичные ограничения накладывают курение, дислипидемия, гипрлипидемия.
С аккуратностью больным разрешаются уколы «Амелотекса», если человек уже в преклонном возрасте, в прошлом имел язву желудка или 12-перстной кишки, а также в случае инфицирования Хеликобактер пилори. Необходимо максимально осторожно вводить «Амелотекс», если больной злоупотребляет спиртным, принимает антикоагулянты, гормональные препараты, СИОЗС.
Нежелательные последствия: какие возможны?
Как можно заключить из отзывов и инструкции к «Амелотексу», уколы этого препарата с высокой степенью вероятности могут стать причиной возникновения побочных реакций. Пациенты, проходившие лечение этим негормональным средством, признают, что какие-то негативные явления присутствовали всегда, хотя от случая к случаю таковые разнятся. У некоторых болит и кружится голова, других рвет и тошнит, нарушается стул. Возможно повышенное кишечное газообразование и рост активности ферментов печени в кровеносной системе. На фоне употребления состава могут развиться стоматит, колит, гепатит. Есть риск гастрита и эзофагита.
Как отмечается в отзывах и инструкции по применению «Амелотекса», уколы могут стать причиной анемии. Некоторых беспокоили кожные высыпания, у других развивалась эритема. Есть вероятность бронхиального спазма, но достаточно низкая – как показали клинические испытания, не более 0,1%. Приблизительно каждый сотый больной, получавший «Амелотекс», отмечал отеки. Есть вероятность ухудшения зрения, анафилактического, ангионевротического отека.
Одновременное использование
Выше было перечислено, для чего назначают «Амелотекс»: уколы этого препарата помогают ослабить воспалительные процессы. Иногда больной нуждается в комбинированном терапевтическом курсе. При выборе его элементов доктор обязан учитывать, как сочетаются между собой различные медикаменты. В частности, мелоксикам, будучи скомбинированным с другими негормональными противовоспалительными, с большей степенью вероятность провоцирует желудочные кровотечения и появление язвенных очагов в ЖКТ.
Если «Амелотекс» назначен лицам, вынужденным принимать средства для коррекции давления, нужно помнить, что эффективность гипотензивных препаратов может стать меньше под влиянием мелоксикама. При сочетании с препаратами лития есть повышенная опасность кумулятивного эффекта, за счет чего литий будет оказывать более выраженное отравляющее влияние. Метотрексат, используемый на фоне мелоксикама, с большей степенью риска становится причиной ухудшения работы кроветворной системы. Если сочетать «Амелотекс» и мочегонные, циклоспорины, повышается опасность недостаточности работы почек. Внутриматочные гормональные противозачаточные на фоне использования «Амелотекса» становятся менее эффективными.
Как пользоваться?
Препарат предназначен для максимально глубокого введения в мышечные ткани. Суточная дозировка варьируется в границах 7,5-15 мг. Не нужно ее корректировать, если установлен цирроз печени, но состояние клинически стабильное, а также в случае креатининового клиренса больше 25 мл/мин. Если состояние больного таково, что вероятность развития нежелательных эффектов оценивается выше средней, рекомендовано начинать терапевтическую программу с использования в день не более 7,5 мг препарата.
Максимальный объем в сутки – 15 мг мелоксикама. При тяжелой форме недостаточности работы печени, требующей диализа крови, допускается использовать «Амелотекс» в дозе не более 7,5 мг в день.
Слишком много!
На передозировку препаратом «Амелотекс» указывают тошнота и рвота, боли в области желудка и потеря пациентом сознания. Есть вероятность кровотечения в ЖКТ, недостаточности работы почек, печени, риск асистолии и угнетения дыхательного центра вплоть до полной остановки его работы.
В настоящий момент «Амелотекс» не имеет специфического антидота. При выявлении факта избыточного приема показана систематическая терапия. Ускорить очищение организма от мелоксикама можно путем приема колестирамина. Диализ крови и активный диурез не показывают желаемого результата, поскольку мелоксикам быстро и полно связывается с сывороточными белками.
Есть ли альтернатива?
Описанное выше средство считается достаточно эффективным и результативным, но не всегда у больного есть возможность приобрести именно его. Если нужно выбрать аналог «Амелотекса», уколы или таблетки согласовывают с доктором – альтернативное средство должно быть максимально эффективным и безопасным. Самостоятельно определить для себя, какой потенциальный аналог подойдет в конкретном случае, очень сложно.
Выпускаются следующие эффективные противовоспалительные средства:
- «Мовалис».
- «Мелбек».
- «Эксан».
Иногда врач советует выбрать препарат «Мирлокс». Неплохой репутацией отличается достаточно доступный медикамент «Мелоксикам-Штада».
Не будет лишним перед приобретением ознакомиться с мнениями пациентов, отзывами об аналогах «Амелотекса». Уколы негормональных противовоспалительных пришлось пережить многим, поэтому опыт накоплен немалый. Впрочем, как видно из открытых источников, преимущественно люди, принимавшие препараты из числа указанных выше, отмечали их эффективность. Практически все замечали какие-либо побочные эффекты. Сложно заключить только из откликов, что лучше – рассматриваемый препарат или какой-то из его потенциальных заменителей. Выбор в конкретном случае лучше предоставить доктору, способному учесть особенности диагноза и состояния организма больного.
Альтернативы: подробнее
Если больному назначены инъекции «Амелотекса», но приобрести этот препарат возможности нет, необходимо уточнить у врача, возможна ли замена на средство из категории негормональных противовоспалительных, но произведенное с использованием другого активного компонента. В частности, нередко назначают:
- «Тексамен».
- «Ибупром».
О чем говорят пациенты?
Как отмечают принимавшие рассматриваемое средство больные в своих отзывах о «Амелотексе», уколы этого медикамента – это одновременно и положительные впечатления, поскольку вещество хорошо помогает, и негативные, так как возникают побочные эффекты. В целом отклики о лекарственном средстве скорее позитивные, поскольку препарат справляется с задачами, ради которых разработан. Очень хорошо известны особенности «Амелотекса» лицам, которых беспокоит остеохондроз, спинные и поясничные, суставные и ревматические боли. Такой синдром способен серьезно подпортить жизнь человека, ухудшить не только физическое, но психическое состояние, усложнить социальную жизнь.
Многие лица, применявшие «Амелотекс», сравнивают этот медикамент с иными негормональными противовоспалительными. Преимущественно заключение таково: мелоксикам работает эффективнее, обезболивает лучше, поэтому предпочтительнее ибупрофена и основанных на нем лекарств. Как признают пациенты, использовавшие «Амелотекс», это средство ослабляет боли и быстро действует, при этом хоть и становится причиной побочных эффектов, но они относительно слабые.
Возможности рынка для человеческого здоровья
Зачастую «Амелотекс» пациентам назначают в случае, если доктор прописывает «Мовалис», но его стоимость приближается к тысяче рублей за пять доз, поэтому далеко не каждый может позволить себе такие траты. Поскольку «Амелотекс» основан на том же активном компоненте, именно его врачи обычно предлагают в качестве альтернативы. В среднем цена за пять доз – около 350 рублей, конкретный ценник зависит от аптеки.
Указывая недостатки «Амелотекса», многие отмечают, что производитель не продумал наличие в упаковке пилочки, которой было бы удобно и безопасно вскрывать ампулы. В целом справиться с плотным медицинским стеклом непросто, особенно для тех, кто впервые вынужден вскрывать лекарство в такой форме выпуска. Впрочем, эти недостатки полностью перекрываются положительными качествами – ничего не нужно разводить, лекарство полностью готово к применению, а введение относительно безболезненное. Лица, пользовавшиеся рассматриваемым средством, советуют использовать для уколов шприцы объемом не менее пяти миллилитров, поскольку необходимо брать экземпляр с очень длинной иглой.