Амикацин побочные действия для ребенка

Содержание

Структурная формула

Русское название

Амикацин

Латинское название вещества Амикацин

Amikacinum (род. Amikacini)

Химическое название

(S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (в виде сульфата)

Брутто-формула

C22H43N5O13

Фармакологическая группа вещества Амикацин

Аминогликозиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A15-A19 Туберкулез
A41.9 Септицемия неуточненная
A54 Гонококковая инфекция
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I33 Острый и подострый эндокардит
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс
K65 Перитонит
K83.0 Холангит
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
L89 Декубитальная язва
L98.4.1* Язва кожи гнойная
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
M60.0 Инфекционные миозиты
M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
M71.1 Другие инфекционные бурситы
M86 Остеомиелит
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

37517-28-5

Характеристика вещества Амикацин

Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.

Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие. Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin. Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Применение вещества Амикацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис (в т.ч. вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Ограничения к применению

Миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Категория действия на плод по FDA — D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Побочные действия вещества Амикацин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Взаимодействие

Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом. Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности. Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

Пути введения

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Меры предосторожности вещества Амикацин

Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в т.ч. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма). Постоянный фармакокинетический мониторинг (Cmax определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Cmin — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Особые указания

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Амикацин для детей: инструкция по применению

Если у ребенка выявлена серьезная инфекция, без применения антибактериальных препаратов не обойтись. Одним из весьма эффективных является Амикацин. Можно ли лечить таким антибиотиком детей, как разводить лекарство правильно и чем его прием может навредить детскому организму?

Форма выпуска

Амикацин производится в форме раствора и в порошке, но при этом лекарство расфасовано в ампулы и флаконы. Суспензия, капсулы или таблетки Амикацина не существуют, поэтому пить такое лекарство не получится.

Порошковая форма Амикацина представлена флаконами с 250, 500 или 1000 мг активного вещества. К ним могут прилагаться ампулы с водой для инъекций объемом 2 или 5 мл.

Ампулы с раствором Амикацина представлены дозировкой 250 мг антибиотика в 1 мл, а сами ампулы содержат по 2 или 4 мл жидкости. Также препарат можно приобрести в ампулах емкостью 2 мл, где активного вещества содержится 100 мг или 500 мг.

Состав

Во флаконах с порошком присутствует только активное вещество. Раствор для уколов содержит не только амикацин, но и цитрат натрия, воду, серную кислоту и дисульфит натрия.

Принцип действия

Амикацин является лекарством, которое относят к антибиотикам-аминогликозидам. Это также эффективное противотуберкулезное средство. После попадания в организм этот антибактериальный препарат проникает через клеточные мембраны возбудителей, а затем связывается с внутриклеточными компонентами бактерий и нарушает белковый синтез в микробных клетках. В итоге бактерий гибнут, поэтому действие Амикацина называют бактерицидным.

Спектр активности Амикацина против микроорганизмов достаточно широкий.

Это лекарство эффективно борется с:

Псевдомонадами.
Кишечными палочками.
Клебсиеллами.
Энтеробактером.
Шигеллами.
Стрептококками.
Сальмонеллами.
Стафилококками.
Серратиями.
Провиденциями.
Микобактериями.

Амикацин достаточно часто помогает при стойкости к другим антибактериальным средствами, например, к пенициллину, гентамицину или изониазиду. Резистентность к такому лекарству развивается довольно редко (больше 70% микробов остаются к нему чувствительными).

Препарат почти не всасывается и быстро разрушается в пищеварительном тракте, поэтому его вводят в виде инъекций. Максимальная концентрация Амикацина достигается в организме пациента через 30-60 минут, затем она понижается до терапевтической и действует около 10-12 часов. Амикацин с легкостью проникает через ткани и может оказывать действие в костях, головном мозге, легких, сердечной мышце и других органах.

Показания

Причиной назначить Амикацин могут быть разные инфекционные заболевания.

Такое лекарство выписывают:

При пневмонии, бронхитах, абсцессах в легких или бактериальном поражении плевры.
При эндокардите (подострой и острой формах).
При туберкулезе.
При гонококковой инфекции.
При гнойном отите.
При вызванном бактериями менингите и прочих инфекциях ЦНС.
При кишечных инфекциях.
При перитоните и других микробных поражениях органов брюшной полости.
При холангите.
При инфекционных поражениях подкожной клетчатки и кожи.
При спровоцированных бактериями миозитах, бурситах или артритах.
При остеомиелите.
При инфекционных воспалениях мочевыделительных путей.
При химических или термических ожогах.
При болезнях глаз (лекарство применяют местно).
При послеоперационных инфекциях.
При сепсисе.

Амикацин побочные действия для ребенка

С какого возраста разрешено принимать?

Инструкция по применению для детей допускает возможность колоть Амикацин с рождения, однако новорожденным малышам это лекарство вводят очень осторожно. Особого внимания также требует назначение препарата недоношенному младенцу.

Детям любого возраста Амикацин должен назначать лишь врач, ведь у использования этого препарата имеются свои предосторожности. К тому же, доктор сможет точно рассчитать нужную дозу, так как малышам в 3 года требуется совсем иное количество лекарства, чем детям в 8 лет или старше.

Противопоказания

Назначение Амикацина противопоказано при непереносимости этого препарата, а также гиперчувствительности к остальным антибиотикам из группы аминогликозидов.

Также это лекарство не дают:

При проблемах со слухом или вестибулярным аппаратом.
При неврите слухового нерва.
Если нарушена функция почек, например, анализы показали азотемию, уремию или почечную недостаточность.
При тяжелых сердечных патологиях.
При серьезных болезнях кроветворных органов.

Препарат применяют очень осторожно, если у пациента обезвоживание. Беременным такое лекарство назначают лишь при наличии жизненных показаний, ведь Амикацин проникает через плаценту и может отрицательно влиять на слух и почки плода. Медикамент также попадает в женское молоко, поэтому с грудным вскармливанием лечение Амикацином не совмещают.

Побочные действия

У Амикацина отмечают отрицательное воздействие на 8 пару черепных нервов, особенно, если у пациента дегидратация или нарушена работа почек. Поэтому прием такого лекарства часто провоцирует чувство заложенности в ушах, шумы, снижение слуха, а высокая дозировка может привести к необратимой глухоте.

Такой антибиотик обладает и нефротоксическим эффектом. Его прием может привести к гематурии, олигурии, выделению белка с мочой, а также почечной недостаточности. Кроме того, препарат негативно влияет на ощущение равновесия. Пациент после лечения Амикацином может ощущать головокружения и терять координацию своих движений.

Другими побочными действиями при терапии Амикацином бывают:

Головные боли.
Дрожание рук.
Подергивание мускулов.
Парестезии.
Понижение давления крови.
Сердцебиение.
Анемия.
Тошнота.
Дисбактериоз.
Понос.
Зуд кожи, крапивница и прочие аллергические реакции.
Рвота.
Боль в месте укола.
Воспаление кожи.
Лихорадка.
Воспаление вены при внутривенной инъекции.

Инструкция по применению и дозировка

Перед лечением Амикацином рекомендовано сделать анализ на чувствительность возбудителя к такому лекарству.
Амикацин может быть назначен ребенку внутримышечно либо внутривенно. В вену лекарство вводят либо медленно струйно (около двух минут), либо капельным способом (примерно 60 капель за одну минуту).
Раствор для укола из порошка Амикацина следует подготавливать непосредственно перед инъекцией. Во флакон с 0,25 или 0,5 г препарата для внутримышечного введения добавляют 2 или 3 мл специальной воды для инъекций. Чтобы сделать внутривенное вливание, содержимое флакона разводят в 200 мл глюкозы или физраствора так, чтобы получился раствор с концентрацией ниже 5 мг/мл.
Не рекомендуется соединять раствор Амикацина с какими-либо другими лекарствами в одной инфузионной системе либо в одном шприце, чтобы не спровоцировать появление неактивных комплексов.
Во время терапии Амикацином следует контролировать работу почек (определяют уровень мочевины и креатинина в анализах крови) и состояние преддверно-улитковых нервов (делают аудиограмму).
Рассчитать дозу Амикацина следует на основе веса ребенка. Лечение начинают с разовой дозировки 10 мг на каждый кг массы тела, а затем увеличивают до 15 мг/кг в день. Такая суточная доза разделяется на 2 или 3 приема, то есть ребенку вводят по 7,5 мг/кг препарата каждые 12 часов или по 5 мг/кг каждые 8 часов. К примеру, если ребенок весит 22 кг, то для первой инъекции ему требуется 220 мг лекарства, а далее препарат следует вводить дважды в день по 165 мг или трижды в сутки по 110 мг.
Курс лечения Амикацином длится от 3 до 7 дней, если препарат вводят в вену, и 7-10 дней, если используется внутримышечное введение. Если лечение в течение 5 дней не принесло эффекта, антибиотик заменяют.

Передозировка

Превышение дозы Амикацина способно вызвать токсическую реакцию у пациента. Лекарство вызывает нервно-мышечную блокаду, которая может привести к остановке дыхания. Если препарат в слишком высокой дозировке введен грудничку, это приводит к угнетению нервной системы. Ребенок становится вялым, может впасть в кому и перестать дышать.

Для лечения передозировки больному вводят атропин, хлорид кальция, антихолинэстеразные препараты и другие симптоматические лекарства. Если состояние очень плохое, показано переливание крови и ИВЛ.

Взаимодействие с другими препаратами

У Амикацина отмечают несовместимость со многими другими лекарствами. Среди препаратов, которые не следует назначать вместе с таким антибиотиком, называют гепарин, пенициллины, эритромицин, витамины группы В, хлорид калия, цефалоспорины, аскорбиновую кислоту и некоторые другие лекарства.
Если применять Амикацин вместе с другими аминогликозидами или после курса любого из антибиотиков такой группы, противомикробное действие препарата будет менее выраженное, а токсический эффект усилится.
Нефротоксическое воздействие Амикацина может усилиться при одновременном назначении этого препарата и ванкомицина, амфотерицина В, полимиксина, налидиксовой кислоты или цефалотина.
Если Амикацин назначен вместе с петлевыми диуретиками, например, фуросемидом, это усилит негативное влияние антибиотика на слух.
Если уколы Амикацина совмещать с сульфатом магния, наркотическими анальгетиками, ингаляционным наркозом, полимиксинами или курареподобными лекарствами, это приведет к усилению нервно-мышечной блокады.

Условия продажи

Покупка препарата доступна только при наличии рецепта.

Условия хранения и срок годности

Место, где будут храниться ампулы или флаконы Амикацина, должно быть защищенным от света и недоступным детям. Температура хранения не должна превышать +25 градусов. Срок годности лекарства составляет 3 года.

Отзывы

Большинство отзывов о применении Амикацина у детей – положительные. Родители отмечают, что лекарство весьма эффективно и быстро помогает заболевшему ребенку (уже после первого укола). В педиатрии наиболее часто такой медикамент назначается при кишечных инфекциях.

Основным минусом внутримышечных инъекций Амикацина называют достаточно выраженную их болезненность, поэтому многие врачи вместо воды для инъекций разрешают разводить препарат новокаином. Это позволяет снизить дискомфорт от уколов.

Аналоги

Вместо Амикацина можно применять другие препараты с тем же активным веществом, например, Хемомицин, Фарциклин или Амикин. Вместо Амикацина также можно применять другие аминогликозиды, например, Нетилмицин или Тобрамицин. При этом, если требуется заменить Амикацин другим антибактериальным средством, для этого стоит узнать чувствительность бактерий к прочим антибиотикам.

Источник