Амоксициллин таблетки побочные действия

Содержание

Структурная формула

Русское название

Амоксициллин

Латинское название вещества Амоксициллин

Amoxycillinum (род. Amoxycillini)

Химическое название

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Брутто-формула

C16H19N3O5S

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A01.0 Брюшной тиф
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A02.0 Сальмонеллезный энтерит
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический
A27.9 Лептоспироз неуточненный
A32.9 Листериоз неуточненный
A41.9 Септицемия неуточненная
A46 Рожа
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66.9 Средний отит неуточненный
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02.9 Острый фарингит неуточненный
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K65 Перитонит
K81 Холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N72 Воспалительные болезни шейки матки
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

26787-78-0

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Связанные новости

Чем лечить стрептококковую ангину?
Амоксициллин в лечении тонзиллита

Торговые названия

Источник

Амоксициллин назначается для лечения бактериальных заболеваний. Это полусинтетический антибиотик, способный бороться с широким спектром инфекционных агентов. Чаще всего применяется для устранения инфекционно-воспалительного поражения мягких тканей, органов мочеполовой и дыхательной систем. Медикаментозная терапия с применением антибиотиков всегда проводится под контролем врача.

Амоксициллин отличается хорошей переносимостью при приеме внутрь. Средство было открыто более 40 лет назад, однако применение такого антибиотика все еще актуально.

Состав и форма выпуска

Амоксициллин — активное вещество всех вариантов препарата. Представлено в форме тригидрата. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от формы выпуска.

Лекарство продается в виде таблеток, капсул и гранул.

Амоксициллин в капсулах

Мягкая желатиновая оболочка капсулы облегчает усвоение активного вещества. Варианты дозировки антибиотика: 250 или 500 миллиграмм. В стандартной упаковке содержится 16 капсул.

Амоксициллин в таблетках

Оболочка таблетированной формы способствует всасыванию активного вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Варианты дозировки: 250 или 500 миллиграмм.

Упаковка

Амоксициллин в виде гранул

Из гранул изготавливается суспензия для перорального приема. Такая лекарственная форма лучше усваивается в пищеварительном тракте. Стандартные варианты дозировки: 250 или 500 миллиграмм.

Антибиотик разрешено применять в детском возрасте, однако пациентам до 18 лет не следует принимать это средство вместе с метронидазолом.

Терапевтическое действие

По классификации активное вещество относится к полусинтетическим антибиотикам пенициллиновой группы. Это химическое соединение активно в отношении широкого спектра патогенов. Основа активного компонента изготавливается из культуры плесневого грибка. Механизм противомикробной активности обусловлен нарушением образования важного компонента клеточной стенки бактерий. Действие лекарства бактерицидное, поскольку нарушение формирования клеточной стенки приводит к разрушению патогенов.

Спектр активности

Побочное действие

Во время медикаментозной терапии иногда возникают неблагоприятные эффекты, обусловленные действием активного вещества на разные ткани и органы. Главным побочным эффектом считается реакция повышенной чувствительности иммунитета к компонентам препарата (аллергия). Для снижения риска развития такого осложнения нужно заранее исключить аллергию на входящие в состав гранул, таблеток или капсул химические соединения.

Другие неблагоприятные эффекты:

Нервная система: возбужденность, снижение настроения, цефалгия, головокружение, судороги, нарушение сна, беспокойство, нарушение двигательной активности, поведенческие изменения, нейропатия, нарушение сознания.
Органы брюшной полости: нарушение микробиома кишечника, ухудшение работы печени, псевдомембранозный энтероколит, изменение вкуса, позывы к рвоте, жидкий стул, воспаление тканей языка, воспаление слизистой ротовой полости, повышение уровня печеночных ферментов.
Иммунная система: кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, повышение температуры тела, покраснение покровных тканей, воспаление конъюнктивы и слизистой носа, анафилактический шок, артралгия, повышение уровня эозинофилов, дерматиты и другие.
Прочие реакции: снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура, понижение нейтрофилов, снижение эритроцитов/гемоглобина, нарушение дыхания, изменение ритма активности сердца, суперинфекция, вторичные инфекционные болезни.

Выраженность побочных эффектов зависит от состояния пациента, дозировки и других факторов. Тяжелые осложнения на фоне приема средства возникают редко.

Усвоение и выведение

Активное вещество не разрушается желудочным соком и быстро всасывается в стенках кишечника, попадая в кровеносную систему. Лекарство распределяется в тканях и органах, достигая максимальной концентрации через 60-120 минут после перорального приема. Хорошо распределяется в биологических жидкостях, включая плазму крови, мокроту и секрет бронхов. Слабо преодолевает гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и печенью.

Показания к применению Амоксициллина

Препарат используется в качестве монотерапии или вместе с другими медикаментами для лечения бактериальных заболеваний. Часто комбинируется с клавулановой кислотой для улучшения противомикробного действия в отношении инфекционных агентов, выделяющих бета-лактамазу. Средство обладает широким спектром действия, поэтому возможно применение антибиотика в лечении разных патологий.

Цель назначения лекарства определяет лечащий врач. Самолечение запрещено.

Основные показания

Бактериальное поражение органов дыхательной системы: воспаление легочной ткани, бронхов, горла.
Бактериальное поражение органов выделения и половой системы: воспаление почечной ткани, мочеиспускательного канала, эндометрия и другие органов.
Инфекционно-воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте в сочетании с метронидазолом: хеликобактерное поражение слизистой желудка, язвенное поражение желудка, воспаление тонкого кишечника.
Другие: гонококковая инфекция, листериоз, поражение кожного покрова и мягких тканей. Другие болезни, вызываемые чувствительными к препарату патогенами.

Противопоказания

Средство подходит не всем пациентам. У некоторых больных повышен риск развития серьезных осложнений на фоне медикаментозной терапии. Главным ограничением к приему считается аллергия на входящие в состав таблеток, капсул или гранул вещества. Перед лечением нужно изучить аллергический анамнез.

Выписывается врачом

Другие противопоказания:

Тяжелые инфекционные патологии желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся рвотой и жидким стулом.
Чувствительность к антибиотикам пенициллиновой и цефалоспориновой групп.
Вирусные болезни органов дыхательной системы.
Доброкачественный лимфобластоз.
Диатез аллергической природы.
Патологии печени.
Бронхиальная астма.
Поллиноз.

Если средство применяется вместе с клавулановой кислотой, нужно исключить расстройство функций печени на фоне такой терапии в прошлом. Применение вместе с метронидазолом имеет дополнительные противопоказания: патологии ЦНС, лимфоцитарный лейкоз, чувствительность к производным нитроимидазола.

Инструкция по использованию Амоксициллина

Любые антибиотики разрешено применять только по назначению врача. Во время приема специалист изучает жалобы пациента, проверяет анамнез и проводит первичную диагностику. Подбирается безопасная схема медикаментозной терапии. Можно принимать средство независимо от употребления пищи. Важно соблюдать назначенную врачом дозировку и принимать лекарство каждый день в одинаковое время. Не следует прекращать терапию самостоятельно после исчезновения симптомов, если назначенный специалистом курс лечения не подошел к концу.

Перечисленные ниже схемы приема указаны в справочных целях. Во время терапии нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы применения

Для пациентов старше десяти лет: от 250 до 500 миллиграмм за раз. Трижды в сутки. Возможно увеличение дозировки до 1000 миллиграмм за раз по назначению врача.
Для пациентов в возрасте от пяти до десяти лет: 250 миллиграмм трижды в сутки.
Для пациентов в возрасте от двух до пяти лет: 125 миллиграмм трижды в сутки.

Суспензия для перорального приема изготавливается путем добавления гранул в питьевую воду. Интервал между приемами составляет восемь часов.

Дополнительные сведения

Взаимодействие с другими медикаментами: уменьшение эффективности оральной контрацепции, улучшение противомикробной активности в комбинации с другими бактерицидными средствами и снижение в комбинации с бактериостатическими лекарствами, усиление эффекта антикоагулянтов и снижение эффективности медикаментов, образующих ПАБК в организме. Есть другие особенности взаимодействия, которые указаны в официальной инструкции.
При снижении функций почек нужна коррекция схемы приема в соответствии с показателем клиренса креатинина. Коррекцию проводит врач.
Антибиотик незначительно проникает через плацентарный барьер. Применение во время лактации и вынашивания ребенка возможно только с разрешения врача.
При наличии аллергических реакций в анамнезе препарат нужно принимать с осторожностью.
Не следует употреблять алкогольные напитки во время терапии.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Амоксициллин — действующее вещество и торговое название препаратов в форме гранул, таблеток и капсул. В аптеке можно найти подходящее средство.

Примеры аналогов с таким же активным компонентом:

Амоксициллин Сандоз в таблетированной форме.
Амосин в таблетированной форме.
Флемоксин Солютаб в форме таблеток.

Аналог

Важно изучить состав и дозировку аналога перед приемом.

Отзывы и цены

Врачи разного профиля хорошо отзываются о терапевтическом действии препарата. Отмечается хорошая переносимость при пероральном использовании. Некоторые специалисты предпочитают сразу назначать медикаменты на основе этого антибиотика и клавулановой кислоты.

Средняя цена упаковки гранул составляет 100 рублей. 16 таблеток (500 миллиграмм) можно приобрести за 90-140 рублей.

Видео

Амоксициллин относится к эффективным антибиотикам, способным устранять бактериальную инфекцию в разных органах. Применяется отдельно или вместе с другими медикаментами, улучшающими противомикробное действие. Для покупки нужно назначение врача.

Источник