Ампициллин противопоказания и побочные эффекты
Содержание
Структурная формула
Русское название
Ампициллин
Латинское название вещества Ампициллин
Ampicillinum (род. Ampicillini)
Химическое название
[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)
Брутто-формула
C16H19N3O4S
Фармакологическая группа вещества Ампициллин
- Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A01.0 Брюшной тиф
- A01.4 Паратиф неуточненный
- A02 Другие сальмонеллезные инфекции
- A02.0 Сальмонеллезный энтерит
- A03 Шигеллез
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- A28.0 Пастереллез
- A32.9 Листериоз неуточненный
- A37 Коклюш
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A46 Рожа
- A54 Гонококковая инфекция
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- H66.9 Средний отит неуточненный
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J01 Острый синусит
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J31.2 Хронический фарингит
- J32 Хронический синусит
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- K83.0 Холангит
- L01 Импетиго
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N30 Цистит
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N72 Воспалительные болезни шейки матки
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Код CAS
69-53-4
Характеристика вещества Ампициллин
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.
Применение вещества Ампициллин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Ампициллин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.
Передозировка
Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в.
Меры предосторожности вещества Ампициллин
При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.
После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Особые указания
До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Ампициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра, который обладает противомикробным действием и используется для лечения ряда инфекций бактериального происхождения.
Форма выпуска и состав
Лекарственный препарат Ампициллин выпускается в форме таблеток, капсул и порошка для приготовления суспензий. Таблетки и капсулы производятся по 0,25 г. Одна упаковка содержит 10 или 20 таблеток белого цвета плоскоцилиндрической формы. Лекарство в виде порошка имеет белый цвет с желтым оттенком. Оно сладкое на вкус и обладает специфическим запахом. Порошок выпускается в стеклянных банках оранжевого цвета по 60 мл.
Во всех лекарственных формах Ампициллина активным действующим веществом выступает ампициллина тригидрат. В состав одной таблетки входит 0,25 г действующего компонента, а также вспомогательные вещества в виде крахмала, талька, кальция стеарата и магния стеарата.
5 мл суспензии, приготовленной с помощью порошка Ампициллина, содержат 125 мг ампициллина тригидрата и следующие вспомогательные вещества:
- Кремния диоксид коллоидный;
- Карбоксиметилцеллюлоза натрия;
- Цитрат натрия безводный;
- Понсо 4R (Е124);
- Бензоат натрия (Е211);
- Сахароза;
- Вишневый ароматизатор.
Показания к применению Ампициллина
Согласно инструкции к Ампициллину, данный лекарственный препарат предназначен для лечения различных бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой. Среди них следующие инфекционные заболевания дыхательных путей:
- Пневмония;
- Бронхит;
- Бронхопневмония;
- Ларингит;
- Ангина;
- Плеврит.
По инструкции к Ампициллину, лекарственное средство эффективно и при острых и хронических инфекционных болезнях пищеварительной, мочеполовой систем и желудочно-кишечного тракта, включая цистит, холецистит, пиелит, сальмонеллез и другие.
Согласно инструкции к Ампициллину, данный лекарственный препарат применяют и для лечения следующих заболеваний:
- Инфекции уха, горла и носа;
- Менингит;
- Скарлатина;
- Эндокардит;
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Септицемия;
- Ревматизм;
- Одонтогенные инфекции;
- Сепсис;
- Рожа;
- Гонорея.
Противопоказания
Применение Ампициллина противопоказано в случаях:
- Возраста до 1 месяца;
- Периода кормления грудью;
- Заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- Лимфолейкоза;
- Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- Инфекционного мононуклеоза;
- Печеночной недостаточности.
По инструкции к Ампициллину, данное лекарственное средство следует применять с большой осторожностью в случаях сенной лихорадки, кровотечения в анамнезе, почечной недостаточности, бронхиальной астмы, аллергии. Консультация с врачом относительно целесообразности использования Ампициллина в период беременности также необходима.
Способ применения и дозировка Ампициллина
Ампициллин во всех формах следует принимать за полчаса-час до приема пищи. Дозировка лекарственного препарата устанавливается индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени тяжести и формы заболевания, а также при учете локализации инфекции и возраста больного.
Разовая доза лекарственного средства в виде таблеток для взрослых составляет 250-500 мг. Суточная доза – 1-3 г. Для детей массой ниже 20 кг суточная доза Ампициллина составляет 12,5-25 мг/кг, а для детей массой выше 20 кг она равна 50-100 мг/кг. Как правило, суточную дозу препарата делят на 4 приема.
Для приготовления суспензии во флакон с лекарственным средством наливают 62 мл кипяченой воды и тщательно взбалтывают. Для взрослых пациентов обычная доза Ампициллина в виде порошка составляет 500 мг каждые 6 часов.
В большинстве случаев, включая пневмонию, бронхит и различные инфекции мочеполовых путей и желудочно-кишечного тракта, используется дозировка по 500 мг 4 раза в сутки. При гонорее обычно принимают 2 г препарата 1 раз в день.
При некоторых инфекционных болезнях может понадобиться увеличение дозы Ампициллина в виде суспензий. Если они протекают в тяжелой форме, доза препарата для взрослых может составлять 3 г в сутки.
Суточная доза порошка Ампициллина для детей до 3 лет составляет 100-200 мг/кг массы тела. Она делится на 4 приема. Для детей старше 3 лет дозировка следующая: 50-100 мг/кг массы тела, разделенная на 4 раза.
Побочные действия Ампициллина
Применение Ампициллина в некоторых случаях может спровоцировать побочные эффекты в виде аллергических реакций. Среди них следует выделить:
- Отек Квинке;
- Кожную сыпь и зуд;
- Конъюнктивит;
- Мультиформную эритему;
- Ринит;
- Эксфолиативный дерматит;
- Крапивницу.
В редких случаях Ампициллин может вызвать боли в суставах, анафилактический шок, эозинофилию и лихорадку. Иногда препарат становится причиной таких побочных эффектов со стороны пищеварительной системы как тошнота, рвота, повышенное газообразование в кишечнике и диарея.
Применение Ампициллина может спровоцировать также:
- Стоматит;
- Анемию;
- Агранулоцитоз;
- Лейкопению;
- Повышение активности печеночных трансаминаз;
- Тромбоцитопению;
- Псевдомембранозный колит;
- Глоссит.
Длительный курс лечения Ампициллином может стать причиной развития у ослабленных пациентов суперинфекции. В таких случаях необходимо прибегнуть к приему витаминов.
Особые указания
При лечении Ампициллином необходим постоянный контроль функций печени и почек. При их нарушении следует корректировать режим дозирования.
Высокие дозы препарата у больных с почечной недостаточностью могут оказывать токсическое действие на центральную нервную систему.
Аналоги Ампициллина
Среди аналогов Ампициллина можно выделить следующие лекарственные препараты:
- Ампициллин-АКОС;
- Ампициллин натриевая соль;
- Ампициллин-Ферейн;
- Пурициллин;
- Зетсил;
- Стандациллин;
- Пенодил.
Сроки и условия хранения
Ампициллин следует хранить в темном и сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре. Срок годности для капсул и порошка составляет 3, а для таблеток – 2 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Оставьте свой комментарий
Фармакологические свойства препарата Ампициллин
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие путем конкурентного блокирования транспептидаз, участвующих в синтезе мукопептида, входящего в состав клеточной мембраны. Активен в отношении пролиферирующих бактерий. Эффективен в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, в том числе E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Ампициллин также активен и в отношении грамположительных анаэробных кокков и бактерий (Peptococcus spp., Pertosteptococcus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp.). Пенициллиназообразующие стафилококки резистентны к ампициллину.
При приеме внутрь ампициллин не разрушается в кислой среде желудка и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию антибиотика. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 ч после приема и медленно снижается в течение 6 ч.
Максимальная концентрация в плазме крови после в/м введения достигается через 1 ч. Около 28% ампициллина связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 ч, у новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек он может удлиняться.
Ампициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Слабо проникает через ГЭБ, при менингите его концентрация в ликворе повышается. Проникает через плацентаpный баpьеp. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Выделяется в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 20% антибиотика выводится с желчью. Частично удаляется во вpемя гемодиализа.
Показания к примененинию препарата Ампициллин
Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, абсцесс легкого, пиелонефрит, цистит, средний отит, синусит, тонзиллит, гинекологические инфекции, инфекции желчных путей, инфекции пищеварительного тракта, вызванные шигеллами или сальмонеллами (ампициллин используется также для санации носителей), инфекции кожи и мягких тканей, сепсис, менингит, эндокардит, профилактика послеопеpационных осложнений.
Применение препарата Ампициллин
Внутрь, в/м, в/в. Дозу ампициллина устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым обычно назначают в дозе 250–500 мг 4 раза в сутки. При тяжелых инфекциях доза ампициллина может быть повышена.
Детям назначают в дозе 50–100 мг/кг массы тела в сутки в 4 приема. Детям с массой тела более 20 кг — в дозе для взрослых. При тяжелых инфекциях доза ампициллина может быть повышена.
Продолжительность лечения — 7–14 дней и более. Лечение ампициллином следует продолжать в течение не менее 48–72 ч после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При почечной недостаточности дозу и интервал между введениями необходимо изменить в соответствии с концентрацией креатинина в плазме крови.
Противопоказания к примененинию препарата Ампициллин
Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.
Побочные эффекты препарата Ампициллин
Возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, понос, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и спустя несколько недель после его прекращения), редко отмечаются обратимые нарушения гемопоэза и в отдельных случаях интерстициальный нефрит.
Во время лечения ампициллином могут наблюдаться преходящее повышение уровня сывороточных аминотрансфераз, ЛДГ, ЩФ и креатинина, ложноположительный результат глюкозурического теста и ложноположительная реакция Кумбса.
Особые указания по применению препарата Ампициллин
Перед применением ампициллина следует провести пробу на чувствительность к антибиотику. С особой осторожностью назначают пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам, гризеофульвину или пеницилламину. При длительном лечении ампициллином рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени и органов кроветворения.
Следует учитывать возможность развития суперинфекции, вызванной патогенными грибами или устойчивыми бактериями. При развитии суперинфекции назначают адекватную терапию.
Взаимодействия препарата Ампициллин
При необходимости комбинированного парентерального лечения ампициллином и аминогликозидными антибиотиками их следует вводить в разные места с интервалом 1 ч из-за опасности инактивации. Ампициллин может вызывать снижение эффективности пероральных гормональных контрацептивов. Ампициллин в высоких дозах снижает уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти лекарственные средства раздельно, причем атенолол принимать до применения ампициллина. Одновременное применение с аллопуринолом значительно повышает вероятность возникновения кожной сыпи. Пробенецид может уменьшать экскрецию ампициллина почками и приводить к повышению концентрации в плазме крови.
На фоне лечения ампициллином могут определяться ложноположительные результаты неэнзиматических глюкозурических тестов.
Передозировка препарата Ампициллин, симптомы и лечение
Лечение симптоматическое. У больных с нарушениями функции почек антибиотики типа ампициллина можно вывести посредством гемодиализа, но не перитонеального диализа.
Список аптек, где можно купить Ампициллин:
- Москва
- Санкт-Петербург