Анальгетики классификация механизм действия показания побочные эффекты

К наркотическим средствам для снятия болевого синдрома относят лекарственные препараты, обладающие активностью преимущественно в отношении опиоидных рецепторов головного мозга. При применении препаратов наркотического ряда ощущение боли постепенно исчезает, проходит чувство мучительного ожидания нового приступа, но при этом больной находится в полном сознании и сохранена чувствительность тканей к любым воздействиям.

Наркотическими эти препараты называют из-за возникновения эйфории, а также вследствие формирования толерантности организма от длительного применения лекарств и развития зависимости.

Все наркотические обезболивающие делятся на:

агонисты опиоидных рецепторов;

агонисты-антагонисты;

антагонисты.

Первые два вида имеют направленное действие против сильной боли, третий — выводит из состояния отравления, вызванного передозировкой опиатами.

Классификация наркотических обезболивающих

Все наркотические анальгетики можно разделить на три большие группы:

Природного происхождения. — опиоидные средства, получаемые из снотворного мака — морфин и кодеин.

Полусинтетические вещества — этилморфин, омнопон. Эти обезболивающие получают при помощи изменения молекулы природного вещества — морфина.

Синтетические анальгетики. К ним относят все наркотики, полностью синтезированные человеком и не имеющие никаких аналогов в природе. Это промедол, фентанил, суфентанил, бупренорфин и др.

Помимо деления препаратов по источнику возникновения, фармакологи классифицируют наркотические вещества по химической формуле.

В таком случае их можно разбить на 4 группы:

Производные морфинана. Сюда относятся всем известные морфин и кодеин — натуральные препараты, а также их синтетические заменители — налорфин, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, нальбуфин.

Производные пиперидина. К ним можно отнести промедол, суфентанил, фентанил, пиритрамид (более известный, как дипидолор), имодиум, лоперамид.

Производные циклогексана. Относятся к группе агонисто-антагонистов опиатных рецепторов, в связи с чем вызывают меньше привыкания, нежели предыдущие группы препаратов. К этому ряду относят трамадол, тилидин, валорон.

Ациклические. Из этой группы сейчас используется только эстоцин.

Механизм возникновения боли очень сложен. Человеческий организм имеет особые нервные окончания, реагирующие на внешние или внутренние раздражающие факторы, — ноцицепторы. Болевой раздражитель, проходя по нервам, попадает в спинной мозг, развивая чувствительность к боли, а затем направляется в головной мозг, который перерабатывает добытую информацию и стимулирует ответный механизм.

Наркотические вещества связываясь с опиатными рецепторами, активизируют их и в зависимости от анальгетика вызывают следующие эффекты:

повышают выносливость организма к болевым раздражителям;

снижают ответную реакцию организма на болевые всплески;

снимают ощущения страха перед надвигающейся сильной болью, способствуют ослаблению сильный эмоций и переживаний, связанных с болью.

Опиатные рецепторы находятся не только на пути прохождения болевых импульсов, но и в спинном и головном мозге. Опиаты хорошо проникают сквозь любые барьеры и попадают, в том числе, в головной мозг. Отсюда появляется такой вторичный эффект, как эйфория. Принимая опийное обезболивающее, человек успокаивается, у него могут возникнуть галлюцинации, снисходит умиротворение и уходят страхи и негативные переживания, напрямую связанные с болевыми ощущениями.

Показания

В связи с высоким риском формирования зависимости наркотические средства показаны отнюдь не всем больным и применяются для обезболивания лишь в экстренных случаях:

Длительные, очень сильные боли при злокачественных новообразованиях.

Купирование болевого синдрома в случае ожогов.

Обезболивание в родах.

Достижение противокашлевого эффекта при травмах грудной клетки.

Обезболивание в случае инфаркта миокарда.

Премедикация при наркозе.

Послеоперационное обезболивание.

Побочные эффекты наркотических анальгетиков Абсолютно все наркотические препараты обладают негативным влиянием на организм, в особенности на центральную нервную систему. Больные могут переносить какие-то обезболивающие лучше, другие — чуть хуже, это зависит от чувствительности человека к тем или иным компонентам лекарства.

Особенно часто больные, принимающие анальгезирующие средства в рекомендованной дозировке жалуются на проблемы с желудочно-кишечным трактом, проявляющиеся в запорах. В таком случае жизнь пациентам облегчают слабительные средства. У некоторой категории пациентов с ярко выраженной симптоматикой воспаления кишечника наркотические анальгетики могут вызвать развитие токсического мегаколона.

Побочное действие со стороны ЦНС выражается в достижении эйфории, сужении зрачков, угнетении дыхания. Вследствие этого, пациентам с нарушенной дыхательной функцией следует принимать наркотические препараты в уменьшенной дозировке.

Нередко побочным явлением от действия анальгетиков служит задержка выделения мочи

Отмечено влияние обезболивающих на сердце и сосуды, что выражается в снижении артериального давления, особенно при внутривенном поступлении лекарства.

Противопоказания: Существуют категории пациентов, которым ни в коем случае не следует назначать наркотические препараты для купирования болевой чувствительности.

Любые наркотические анальгетики противопоказаны для:

детей до двух лет;

больных с дыхательной недостаточностью;

лиц с симптоматикой «острого живота» до выяснения причин патологического состояния;

больных с черепно-мозговыми травмами;

лиц с наркотической зависимостью.

Ненаркотические анальгетики. Классификация. Механизм действия. Основные фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты, меры по их предупреждению

Ненаркотические обезболивающие лекарства уменьшают выраженность боли и не воздействуют на другие структуры нервной системы. Механизм их действия основан на снижении возбудимости подкоркового центра боли, повышении порога его болевой чувствительности, угнетении синтеза простагландинов — медиаторов воспаления. Благодаря такому многокомпонентному действию ненаркотические анальгетики оказывают не только болеутоляющее, но еще противовоспалительное, жаропонижающее действия.

Ненаркотические обезболивающие препараты обладают менее выраженным противоболевым эффектом в сравнении с наркотическими. Однако их действия достаточно для купирования зубной, головной, мышечной боли, с которой мы часто сталкиваемся. Главным преимуществом ненаркотических обезболивающих лекарств является отсутствие лекарственной зависимости к ним. Именно благодаря этим свойствам ненаркотические анальгетики широко используются в медицине.

Различают следующие ненаркотические анальгетики в зависимости от их происхождения:

Производные салициловой кислоты: аспирин;

Производные анилина: парацетамол, фенацетин;

Производные алкановых кислот: ибупрофен, диклофенак натрия;

Производные пиразолона: бутадион, анальгин;

Производные антраниловой кислоты: мефенамовая кислота;

Прочие: пироксикам, димексид.

Кроме того, многие фармацевтические препараты сейчас предлагают комбинированные медикаментозные препараты, в состав которых входят сразу несколько лекарственных средств.

Парацетамол (ацетаминофен, панадол, тайленол, эффералган)1, являющийся активным метаболитом фенацетина, широко используется в медицинской практике

Парацетамол является активным неопиоидным (ненаркотическим) анальгетиком. Для него характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Высказывается предположение, что механизм действия связан с его ингибирующим влиянием на циклооксигеназу 3-го типа (ЦОГ-3) в ЦНС, где и происходит снижение синтеза простагландинов. При этом в периферических тканях синтез простагландинов практически не нарушается, чем объясняется отсутствие у препарата противовоспалительного действия.

По анальгетической и жаропонижающей эффективности парацетамол примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой (аспирину). Быстро и полно всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30-60 мин. t1/2 = 1-3 ч. С белками плазмы крови связывается в небольшой степени. Метаболизируется в печени. Образующиеся конъюгаты (глюкурониды и сульфаты) и неизмененный парацетамол выделяются почками.

Применяют препарат при головной боли, миалгии, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, при болях, вызванных злокачественными опухолями, для снижения температуры при лихорадке. Он хорошо переносится. В терапевтических дозах редко вызывает побочные эффекты. Возможны кожные аллергические реакции. В отличие от кислоты ацетилсалициловой не оказывает повреждающего влияния на слизистую оболочку желудка и не влияет на агрегацию тромбоцитов (так как не ингибирует ЦОГ-1). Основной недостаток парацетамола — небольшая терапевтическая широта. Токсические дозы превышают максимальные терапевтические всего в 2-3 раза. При остром отравлении парацетамолом возможны серьезные поражения печени и почек.