Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда противопоказания

Гетерогенная группа лекарств или блокаторы кальциевых каналов — это препараты последнего поколения, список которых многочисленный. БКК широко используют в терапии сердечнососудистых заболеваний.

Роль кальция в организме и последствия его избытка

В организме человека кальций один из самых востребованных минералов. Стоит на 5 месте среди всех минералосодержащих веществ. Практически в полном объеме находится в костях. Всего 1% находится в зубах и мышцах. Маленькая часть ионов кальция (0,1-0,3%) входит во внеклеточную жидкость.

Минерал участвует в развитии костной системы, зубов. Он отвечает за состояние нервной и мышечной систем, распространяет нервные импульсы. Ионы кальция также участвуют во многих функциях мышечной системы, соответственно регулирует частоту сердечного ритма.

Без кальция организм человека был бы бесформенным.

Регулятором уровня кальция является сам организм, особенно щитовидная железа. Но бывают ситуации, когда человеческое тело не справляется с поступающим в него количеством макроэлемента.

Последствия избытка кальция:

• позывы к рвоте;
• потеря аппетита;
• расстройство пищеварения;
• неритмичность сердечных сокращений;
• нарушение функционирования почек;
• расстройство психоэмоционального состояния;
• упадок сил.

Самостоятельно из тела человека излишки кальция удаляются очень медленно. Накапливается он в почках, что приводит к образованию камней. Излишки минерала собираются внутри сосудистых стенок, что запускает процесс сужения вен и артерий. От обилия кальция поражаются мышцы.

Зачем нужны блокаторы кальциевых каналов

Попадая в клетку, частицы кальция усиливают обмен веществ в организме, увеличивают использование кислорода, приводят к спазму мышц, повышают нервозность.

Что происходит под воздействием БКК:

• расслабление артериальных и венозных сосудов;
• улучшение сердечного и мозгового кровообращения;
• увеличивается количество выделяемой организмом жидкости;
• задерживается процесс — склеивания тромбоцитов;
• восстанавливаются неритмичные сердечные сокращения;
• проходят спазмы гладких внутренних и внешних мышц.

Состав БКК

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения будет рассмотрен далее в статье) имеют разнообразный состав. Антагонисты кальция имеют одно активное вещество, но ряд «вспомогательных» соединений, которые нужны для создания лекарств узко- или широкопрофильного действия.

Так же производят лекарства, состоящие из нескольких активных веществ. В данные формы БКК, кроме основного действующего компонента входят еще соли азотной кислоты. Такие сочетания используются в кардиологической практике.

Блокаторы кальциевых каналов выпускаются в разной форме. В списке препаратов последнего поколения есть капсулы, используемые под язык, лекарства для инъекций и капельниц.

Группы, классификация БКК

Фармакологические средства из группы ББК имеют обширное применение в медицинской практике.

С помощью БКК лечат:

• всевозможные патологии сердца;
• дисциркулярные поражения мозга;
• дисбаланс периферического кровообращения.

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения делиться на несколько подвидов) подразделяют по фармакологическому составу.

Есть 4 главных класса препаратов:

1. Не замедляющие работу сердечной мышцы – дигидропиридины.
2. Замедляющие сердечные сокращения – дифенилалкиламины.
3. Увеличивающие приток крови к сердцу и восстанавливающие ритм – бензодиазепины.
4. Улучшающие сосудистую циркуляцию в головном мозге – дифенилпиперазин.

Поколения БКК

На данном этапе фармакологических достижений существуют 4 класса БКК.

Эти классы имеют разделение на 1, 2 и 3 поколение:

1. Самое старшее из всех – селективные антагонисты кальция. Пациентам необходимо применять их через каждые 6 часов.
2. Второе поколение имеет более продолжительное действие. Они применяются 2 раза в сутки через 12 часов. Препараты второго поколения имеют меньше негативных проявлений, если сравнивать с предыдущей группой.
3. Блокаторы кальциевых каналов — список препаратов последнего поколения превышает предшественников по силе и продолжительности работы в организме. Их действие составляет 24 часа, что облегчает прием лекарств.

Механизм действия

Свою сдерживающую силу БКК проявляют, не давая ионам кальция попасть в клетки гладкой мускулатуры. Активные компоненты расширяют сердечнососудистую систему, из-за чего повышается скорость кровотока. В итоге сердце получает больше кислорода, выводятся обменные продукты.

Сокращая частоту сердцебиения и сократительную способность сердца, БКК ограничивают нужду миокарда в кислороде. Лекарство помогает мышце сердца расслабиться. Расширяются поверхностные сосуды (артерии), что подавляет симптомы гипертензии.

Существуют блокаторы кальциевых каналов, которые восстанавливают сердечный ритм. Лекарства этого класса замедляют процесс склеивания тромбоцитов, что мешает появляться тромбам в сосудах сердца. Антагонисты кальция помогают собирать «неправильный» холестерин и удаляют его из кровяного русла, тем самым повышая холестериновый обмен в организме.

Показания к применению

Спектр назначения блокаторов кальциевых каналов большой.

К распространенным патологиям относят:

• гипертензия или повышенное артериальное давление. Одним из первостепенных действий этих препаратов – понижение давления;
• стенокардия или «грудная жаба», кроме острого коронарного синдрома;
• любые сбои в сердечном ритме;
• поражение межжелудочковой перегородки;
• синдром Рейно, поражение периферического кровообращения;
• головные боли неясной этиологии;
• дисциркулярная и дисметаболическая патология мозга;
• наркомания и алкогольная зависимость;
• деменция;
• неинфекционные поражения нервной системы.

Все БКК обладают сосудорасширяющими свойствами. Отдельно выделяют группу блокаторов кальциевых каналов, которые имеют противогистаминные качества. Их назначают при аллергическом зуде. К таким лекарствам относится Циннаризин.

Спазмы сосудистой системы сопутствуют всем выше перечисленным патологиям. Это приводит к нарушению кровообращения в организме. Как следствие происходит отмирание клеток и тканей, локальный или глобальный некроз влечет инфаркт.

Стенокардия напряжения

Стенокардия напряжения – заболевание, при котором развивается недостаток кислорода в сердце, как следствие — дистрофия миокарда. Сопровождается патология резкими приступами болевых ощущений в груди, шее, подмышечной области. Руководит этим процессом избыток кальция, который приводит к спазму сосудов. Он может быть спровоцирован как эмоциями, так и физическим переутомлением.

Все кальциевые антагонисты увеличивают сердечнососудистое кровообращение, что способствует предотвращению очередного приступа. Антагонисты кальция помогают больному выдерживать эмоциональное и физическое напряжение.

При системной терапии больному необходимо назначить Дилтиазем в индивидуально-подобранной дозировке и схеме.

При стенокардии напряжения, сочетающейся с нарушением ритма сердца и гипертензией, необходимо назначить дигидропиридины (коринфар, нифедипин). Во многих случаях именно Нифедипин является первостепенным препаратом в терапии патологии.

Инфаркт

Инфаркт миокарда – это одна из форм дистрофических изменений сердца. Причиной патологического процесса является сужение сосудов главной мышцы организма и, как следствие, тромбообразование.

Препараты гетерогенной лекарственной группы оказывают расслабляющее воздействие на многие органы и системы, приводя к  расширению спазмированной сосудистой системы.

Лекарства понижают давление. Из самых эффективных и недорогих препаратов выделяют Верапамил. При тяжелом и непредсказуемом заболевании необходимо сочетать данную группу кальциевых антагонистов с другими противоишемическими лекарствами.

Гипертония

Гипертония — хроническое заболевание, которое проявляется стойким сужением сосудов.

Необходимость применения блокаторов кальциевых каналов обуславливается тем, что они блокируют доступ кальция к кровеносным сосудам.

Терапия хронической форме патологии пожизненная и способствует достижению устойчивого состояния:

• снижение риска тромбообразования;
• сведение к минимуму вероятность осложнений при гипертензии;
• задержка формирования сосудистых бляшек;
• снижение вероятности утолщения стенок левого желудочка.

При лечении гипертонии есть смысл использовать все 4 класса блокаторов.

У каждой группы препаратов есть ряд отличительных свойств:

1. Дигидропиридины (нифедипин, амлодипин). Их действие расслабляет стенки сосудов. При очень высоком давлении назначение данных препаратов достаточно быстро стабилизирует состояние больного. Возможны побочные действия — при длительном применении могут появиться отеки.
2. Дефинилалкиламины (верапамил, галопамил). Лекарства этой группы расслабляют сердечный спазм, нормализуют ЧСС.
3. Бензодиазепины (дилтиазем). Уменьшают силу сердечных сокращений и напряжение сердечной мышцы. Терапию Дилтиаземом необходимо проводить под строгим контролем врача, так как препарат сужает сосуды, что может негативно отразиться на терапии в целом.
4. Дифенилпиперазины. Назначение Циннаризина целесообразно при нарушении мозгового кровообращения, так как он способствует нормализации скорости кровотока.

Дисфункции сердечного ритма

Подавляющее большинство нарушений сердечного ритма или аритмии – это последствия первичной патологии или болезни. Лечение первопричины поможет разобраться с аритмией.

Основными лекарственными препаратами в терапии нарушения сердечных сокращений являются Финоптин  и Диакордин.

1. Финоптин — это класс «медленных» кальциевых блокаторов. Проявляют свойства активные компоненты противоаритмическим действием, расширением сосудов и понижением давления. Препарат уменьшает потребление сердечной мышцей кислорода благодаря сокращению частоты сердечного ритма, его выравнивания.
2. Диакордин (дилтиазем). Имеет выраженное противоаритмическое действие, особенно при пароксизмальной тахикардии, приступах ЧСС выше 120 ударов в мин. Особенность Диакордина — он уменьшает чрезмерную активность сердца и снижает количество сердечных сокращений. При этом происходит миорелаксация спазмированных мышц, что понижает местную реакцию сосудистого напряжения.

Меры предосторожности

При употреблении лекарств из группы кальциевых антагонистов необходимо соблюдать меры предосторожности.

1. Необходимо комбинировать кальциевые антагонисты с противогипертоническими препаратами.
2. Диакордин, Финоптин, Нисолдипин сдерживают вывод лекарств переносчиков липидов, пептидов и гормонов. Это приводит к повышению уровня целанида в крови.
3. Употребление грейпфрутов и ацетилсалициловой кислоты при лечении антагонистами кальция уменьшают уровень цитохрома, который катализирует множество реакций в организме. При этом количество блокаторов в крови будет возрастать.
4. Диакордин и Финаптин повышают эффективность противохолестериновых препаратов, но увеличивают риск развития печеночной интоксикации.
5. Взаимодействие БКК с альфа-блокаторами приводит к падению давления, вызывая сильные головокружения и потерю сознания.
6. Применять антагонисты кальция необходимо пожизненно. Нельзя самостоятельно отменять терапию, изменять дозировку и вносить другие коррективы в схему лечения.
7. Назначать препараты группы БКК может только врач. Применять кальциевые блокаторы нужно под его контролем, посещая специалиста ежемесячно.

Противопоказания

Как у любого лекарственного средства антагонисты кальция имеют свои противопоказания. Они делятся на абсолютные (в полном объеме) и относительные (условные).

Абсолютные ограничения к приему:

• первые 12 недель беременности;
• кормление грудью;
• пониженное давление;
• застой в легких;
• порок легочной артерии;
• нарушение кровообращения в мозге, как следствие отрыва тромба.

Относительные (условные) ограничения:

• применение Диакордина и Финоптина в конце беременности;
• злокачественные перерождения печени;
• ЧСС меньше 55 ударов в мин.;
• прогрессирующая форма стенокардии;
• утолщение межжелудочковой перегородки;
• комбинация приема БКК с магнезией.

Побочные эффекты

При использовании разных групп антагонистов кальция побочные эффекты также различаются.

Все группы фармакологических препаратов вызывают схожие осложнения:

• отеки нижних конечностей;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• ощущение жара;
• отек лица;
• амлодипин может вызывать аллергические реакции;
• некоторые препараты наоборот сильно снижают сердечный ритм (диакордин).
• головокружения;
• отсутствие дефекации.

Чтобы избежать побочных реакций, необходимо правильно подобрать дозировку препарата.

Синдром отмены

Лекарственные средства кальциевых антагонистов отличаются по химической формуле, поэтому имеют разную выраженность синдрома отмены:

1. Финоптин. Из всех кальциевых блокаторов данный препарат имеет самое продолжительное и накопительное влияние на больного. После отмены финоптина, он еще долгое время сохраняется в тканях тела и как такового синдрома отмены не имеет.
2. Диакордин. Прекращение приема лекарственного средства не имеет научного подтверждения синдрома отмены.
3. Коринфар. После резкого прекращения терапии приводит к осложнениям и ухудшению состояния больного.
4. Циннаризин. Длительный прием никак не влияет на отмену препарата.

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридиновые кальциевые блокаторы – это лекарственные средства, не замедляющие сердечную деятельность.

К ним можно отнести:

• Амлодил;
• Коринфар;
• Феноптин;
• Диакордин.

Фенилалкиламины

Кальциевые блокаторы этого класса подразделяются на несколько поколений.

У каждого из них избирательное воздействие на сердечную мышцу.

1. Первое поколение – это Вератард, Изоптин, Лекоптин.
2. Второе поколение – Верогалид, Вератард, Изоптин СР.
3. Третье поколение – Галлопамил, Прокорум.

Бензодиазепины

Этот вид антагонистов кальция оказывает действие на всю сердечнососудистую систему. Снижает частоту сердечных сокращений.

Делятся бензодиазепины на 2 поколения.

1. Первое поколение – Диакордин, Алдизем.
2. Второе поколение – Алтиазем РР, Брокальцин.

Селективные БКК

Селективный по-другому означает избирательный. Каждый препарат из класса блокаторов кальциевых каналов обладает тканевую селективность.

Эти кальциевые антагонисты подразделяются на несколько подвидов.

Блокаторы кальция с первостепенным воздействием на артерии и вены: дигидропиридины и прочие:

• амлодипин;
• нилвадипин;
• цилнидипин.
• позикор.

Блокаторы кальция с первостепенным воздействием на мышцы сердца: фенилкиламины и бензотиазепины.

Фенилкиламины:

• изоптин;
• верогалид;
• финоптин.

Бензотиазепины:

• диакордин;
• леркамен;
• лерканидипин.

Список блокаторов кальциевых каналов последнего поколения

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения которых представлен выше) увеличивают кровообращение в мышце сердца, устраняют спазм вен и артерий. Длительность их действия от 30-50 часов, что на много превосходит их предшественников.

Список блокаторов медленных кальциевых каналов

«Медленные» кальциевые блокаторы бывают 2-х видов:

• неселективные;
• комбинированные.

БМКК неселективные:

• феноксан;
• кордиум;
• лидофлазин;
• пергексилин.

БМКК комбинированные:

• индапамид;
• коринфар;
• амлодипин с мочегонной комбинацией.

Можно ли принимать БКК без назначения врача?

Прежде чем назначить тот или иной препарат врач проводит полную диагностику, поэтому самостоятельный прием препаратов без предварительной консультации запрещен.

При беседе с врачом необходимо точно ответить на все его вопросы, рассказать что беспокоит. На основании очного осмотра, обследования, установленного диагноза и сопутствующих заболеваний врач назначает терапию блокаторами кальциевых каналов.

В процессе лечения может возникнуть необходимость в измерении артериальных отклонений, частоты сердцебиения. Антагонисты кальция или кальциевые блокаторы – серьезные лекарственные средства, которые не допускают самолечения. Их воздействие на тело конкретного больного индивидуально.

Блокаторы кальциевых каналов эффективны в терапии патологий сердечной мышцы, вен и артерий.

Список препаратов последнего поколения, который был приведен в статье – это не полный перечень существующих лекарств. Каждое средство обладает уникальными свойствами, что позволяет подобрать схему лечения индивидуально для всех пациентов.

Оформление статьи: Мила Фридан

Видео о блокаторах КК:

Смертельные пары: бета-блокаторы и верапамил: