Антигистаминные средства показания и противопоказания
Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.
Гистамин как медиатор способен оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазмимым пациентами).
Во многом именно преувеличения этого влияния обуславливают аллергические реакции. И антигистаминные препараты в основном используются именно с целью борьбы с проявлениями аллергии.
Делятся на 2 группы: 1) блокаторы Н1-гистаминорецепторов и 2) блокаторы Н2-гистаминорецепторов. Блокаторы Н1-рецепторов обладают антиаллергическими свойствами. К ним относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Являются конкурентными антагонистами гистамина и устраняют следующие его эффекты: спазм гладких мышц, гипотензию, увеличение проницаемости капилляров, развитие отека, гиперемию и зуд кожи. На секрецию желудочных желез не влияют.
По влиянию на ЦНС можно выделить препараты с угнетающим действием (димедрол, дипразин, супрастин) и препараты, не влияющие на ЦНС (диазолин). Слабый седативный эффект оказывают фенкарол и тавегил. Димедрол, дипразии и супрастин оказывают успокаивающее и снотворное действие. Их называют “ночными” ЛС; они также оказывают спазмолитическое и а-адреноблокирующее действие, а димедрол — ганглиоблокирующее, поэтому могут понижать АД. Диазолин называют “дневным” противогистаминным препаратом.
Эти препаратыприменяют при аллергических реакциях немедленного типа. При анафилактическом шоке они мало эффективны. Средства, угнетающие ЦНС, можно назначать при бессоннице, для потенцирования наркоза, анальгетиков, местных анестетиков, при рвоте беременных, паркинсонизме, хорее, вестибулярных расстройствах.ПЭ: сухость во рту, сонливость. Препараты с седативными свойствами не рекомендуются лицам, связанным с оперативной работой, с работой на транспорте и т.п.
К блокаторамН2-гистаминорецепторов относятся ранитидин и циметидин. Их используют при заболеваниях желудка и 12-перстной кишки. При аллергических заболеваниях они малоэффективны
ЛС, препятствующиеосвобождениюгистамина и других факторов аллергии.. К ним относятся кромолин-натрий (интал), кетотифен (задитен) и глюкокортикоиды (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.). Кромолин-натрий и кетотифен стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуют входу кальция и дегрануляции тучных клеток,.следствием чего является уменьшение выброса гистамина, медленно действующей субстанции анафилаксии и др. факторов. Их применяют при бронхиальной астме, аллергических бронхитах, ринитах, сенной лихорадке и др.
Глюкокортикокды обладают разнообразным влиянием на обмен веществ. Десенсибилизирующее противоаллергическое действие связано с угнетением иммуногенеза, дегрануляции тучных клеток, базофилов, нейтрофилов и уменьшением выброса факторов анафилаксии (см. лекцию 28).
Для устранения тяжелых общих проявлений анафилаксии (особенно анафилактического шока, коллапса, отека гортани, тяжелого бронхоспазма) используют адреналин и эуфиллин, при необходимости — строфантин, корглюкон, дигоксин, преднизолон, гидрокортизон, плазмозамещающие растворы (гемодез, реополиглюкин), фуросемид и др.
Для лечения аллергии замедленного типа (аутоиммунные заболевания) используют препараты, угнетающие иммуногенез, и ЛС, уменьшающие повреждение тканей. К 1-й группе относятся глюкокортикоиды, циклоспорин и цитостатики, являющиеся иммунодепрессантами. МД глюкокортикоидов связан с угнетением пролиферации Т-лимфоцитов, процесса “узнавания” антигена, снижением токсичности Т-лимфоцитов-киллеров (“убийц”) и с ускорением миграции макрофагов. Цитостатики (азатиоприн и др.) преимущественно подавляют пролиферативную фазу иммунной реакции. Циклоспорин относится к антибиотикам. МД связывают с угнетением образования интерлейкина и пролиферации Т-лимфоцитов. В отличие от цитостатиков мало влияет на кроветворение, но обладает нефротоксичностыо и гепатоксичностыо. Иммунодепрессанты применяют для преодоления тканевой несовместимости при пересадке органов и тканей, при аутоиммунных заболеваниях (красная волчанка, неспецифический ревматоидный полиартрит и др.).
К ЛС, уменьшающим повреждение тканей при возникновении очагов асептического аллергического воспаления, относятся стероидные (глюкокортикоиды) и нестероидные противоспалительные средства (салицилаты, ортофен, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.)
Существует 3 поколения антигистаминных препаратов:
1.Антигистаминные лекарства 1 поколения (Димедрол, Супрастин, Тавегил, Диазолин и пр.) применяются в лечении аллергических реакций у взрослых и детей: крапивница, атопический дерматит, экзема, кожный зуд, аллергический насморк, анафилактический шок, отек Квинке и др. Они быстро оказывают свой действие, но быстро выводятся из организма, поэтому назначаются до 3-4 раз в сутки.
2.Антигистаминные препараты 2 поколения (Эриус, Зиртек, Кларитин, Телфаст и др.) не угнетают нервную систему и не вызывают сонливости. Лекарства используются в лечении крапивницы, аллергического насморка, кожного зуда, бронхиальной астмы и пр. Антигистаминные препараты второго поколения имеют более продолжительный эффект и поэтому назначаются 1-2 раза в сутки.
3.Антигистаминные препараты 3 поколения (Терфенадин, Астемизол), как правило, применяются в длительном лечении аллергических заболеваний: бронхиальная астма, атопический дерматит, круглогодичный аллергический насморк и пр. Эти лекарства оказывают наиболее длительный эффект и задерживаются в организме на несколько дней.
Противопоказания:Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия. C осторожностью. Бронхиальная астма.
Побочные действия:Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений.
Дата добавления: 2017-02-25; просмотров: 4567 | Нарушение авторских прав | Изречения для студентов
Читайте также:
Рекомендуемый контект:
Поиск на сайте:
© 2015-2020 lektsii.org — Контакты — Последнее добавление
Антигистаминные средства устраняют симптомы аллергической реакции и улучшают состояние больного. В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко. Противоаллергические средства доступны к приобретению в любой аптечной сети и представлены в большом ассортименте.
Что такое антигистаминные препараты?
Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты. Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена. Гистамин накапливается в организме в определенных местах: на слизистых оболочках, возле нервных окончаний, кровеносных сосудов, со стороны кожного покрова, дыхательной, нервной системах.
Антигистаминные препараты оказывают следующее действие:
- противоаллергическое;
- противоотечное;
- антиспастическое;
- противозудное.
Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия.
Показания
Аллергия – проявление повышенной чувствительности к определенному веществу. В качестве аллергена (раздражающего вещества) выступать могут:
- продукты;
- лекарства;
- пыль;
- пыльца растений и т.д.
При устранении фактора, который вызывает аллергию, негативная реакция через некоторое время проходит. Но при последующем контакте с этим аллергеном реакция организма возобновится.
Противоаллергические препараты не оказывают воздействия на первопричину аллергической реакции. Их задача – устранение симптомов и облегчение состояния.
Показаниями к применению являются состояния при таких аллергических проявлениях:
- конъюнктивит;
- ринит;
- дерматит (контактный, атопический);
- аллергия при укусах насекомых в виде зуда, покраснения, опухания;
- реакция на пыльцу цветущих растений;
- на лекарства;
- продукты питания;
- бытовую химию, косметику;
- холод или тепло;
- нейродермит;
- аллергическая экзема;
- и т.д.
Противопоказания
- тяжелые формы почечной или печеночной недостаточности;
- беременность;
- кормление грудью;
- индивидуальная чувствительность к действующему веществу препарата.
С особенностями дозировки могут назначаться лекарства для пациентов пожилого возраста, больным с повышенным давлением. В этом случае доза корректируется врачом с учетом особенностей здоровья больного.
[adinserter block=»2″]
Препараты 1-го поколения
Первые антигистаминные препараты появились в 30-х годах прошлого века.
Действие этой группы имеет такие особенности:
- быстрый и ярко выраженный терапевтический эффект (устранение зуда, крапивницы и т.д.);
- продолжительность действия – не более 8 часов;
- снижение мышечного тонуса;
- легкое анестезирующее действие;
- необходимость многократного приема в течение суток;
- развивается привыкание, что снижает эффективность средства;
- при длительном приеме требуется смена препарата каждые полмесяца;
- седативный эффект (слабость, сонливость и т.д.);
- большое число возможных побочных эффектов (учащенное сердцебиение, нарушение стула, сухость во рту и т.д.);
- нельзя совмещать с алкоголем или психотропными средствами;
- нельзя применять во время управления автомобилем, при работе с механизмами и во всех других случаях, когда требуется быстрота реакции.
К сведению! Седативное действие этих препаратов имеет особенность усиливаться при приеме алкоголя.
При приеме препаратов 1-го поколения могут возникать неполадки со стороны ЖКТ (например, запоры), проблемы с четкостью зрения, тахикардия, сухость в носоглотке. Это связано с антихолинергическими свойствами лекарств, которые способствуют атропиноподобным реакциям. При этом отмечается противоукачивающий эффект и противорвотный.
Препараты группы могут вызывать обострение при следующих заболеваниях:
- глаукома;
- бронхиальная астма;
- аденома простаты.
К числу популярных препаратов относятся:
- Димедрол;
- Супрастин;
- Тавегил;
- Диазолин;
- Фенкарол.
К сведению! Так как побочных эффектов достаточно много, то эти средства реже выписываются врачами, а в ряде стран запрещены полностью.
Препараты 2-го поколения
По сравнению с препаратами 1-го поколения, данная группа лекарств не оказывает такого седативного действия.
По воздействию на организм антигистаминные лекарства 2-го поколения отличаются такими особенностями:
- длительность терапевтического эффекта от однократного приема сохраняется на сутки;
- отсутствует привыкание, можно использовать от нескольких месяцев до года;
- не влияют на физическую активность;
- не снижают умственную активность;
- лечебное действие пролонгированное, сохраняется на протяжении недели после прекращения курса лечения;
- небольшой седативный эффект;
- среди недостатков – токсическое действие на сердце;
- ограничение по приему в пожилом возрасте;
- в большинстве случаев препараты хорошо переносятся и не адсорбируются в органах ЖКТ с продуктами;
- устраняется зуд, крапивница и другие проявления;
- при длительном приеме необходим контроль работы сердца (исключение — Лоратадин), так как имеет место кардиотоксическое действие;
- при нарушениях в работе сердца и сосудов препараты этого поколения не назначаются.
Среди популярных средств препаратов этой группы:
- Фенистил;
- Эбастин;
- Кестин;
- Активастин;
- Кларидол;
- Кларисенс;
- Кларотадин;
- Ломилан;
- ЛораГексал;
- Кларитин;
- Рупафин;
- Лоратадин;
- Аллергодил.
[adinserter block=»3″]
Противопоказано совмещать прием данных препаратов с такими группами средств:
- антидепрессантами;
- макролидами;
- противогрибковыми.
К сведению! Нельзя принимать препараты 2-го поколения одновременно с грейпфрутовым соком и при печеночной недостаточности.
Препараты 3-го поколения
Лекарства данной группы обладают свойством при попадании в организм преобразовываться в фармакологические метаболиты. Препараты этого поколения – улучшенная версия лекарств 2-го поколения. Они не оказывают токсическое действие на сердечную мышцу, практически отсутствует седативный эффект. Это дает возможность использовать антигистаминные средства теми, кто связан по роду деятельности с быстротой реакций.
Действие препаратов:
- отсутствие седативного эффекта;
- значительная селективность;
- могут применяться для купирования сезонных обострений;
- подходит для различного возраста;
- устраняют симптомы (кожные реакции и пр.);
- быстрое наступление эффекта (через четверть часа);
- длительность сохранения эффекта (до двух суток);
- лечение бронхиальной астмы;
- эффект от действия сохраняется еще несколько дней после окончания курса;
- могут применяться в случаях всесезонной аллергической реакции.
К сведению! В отличие от лекарств 2-го поколения не угнетают сердечнососудистую систему и ЦНС.
Популярные наименования:
- Зодак;
- Зиртек;
- Гисманал;
- Трексил;
- Телфаст;
- Цетиризин;
- Цетрин.
Препараты 4-го поколения
Данные лекарственные средства относятся к наиболее инновационным. Они являются наиболее безопасными и имеют такие отличительные особенности:
- практически моментальное наступление противоаллергического эффекта;
- длительный период действия;
- возможно длительное лечение препаратами этого поколения;
- отсутствие побочных эффектов, в том числе на сердце и сосуды.
Несмотря на достоинства препаратов, их применение должно быть согласовано с врачом. Они не могут прописываться беременным, детям и кормящим.
Среди известных наименований такие:
- Ксизал;
- Цетризин;
- Фенспирид;
- Бампин;
- Фексофенадин;
- Эбастин;
- Дезлоратадин;
- Эриус;
- Левоцетиризин;
- Телфаст.
К сведению! Чтобы оценить прогрессивность препаратов, следует отметить для примера, что Эриус эффективнее своего прототипа-предшественника Лоратадина в 2.5 раза.
Антигистаминные препараты для детей
Дети, как и взрослые, подвержены аллергии. В этом случае требуется прием щадящих, но при этом достаточно эффективных средств. Подобрать препарат в каждом отдельном случае может только врач. Для детей различного возраста предусмотрена соответствующая форма выпуска препарата, которая может считаться наиболее удобной.
Для детей важна форма выпуска лекарства:
- от 6 лет – таблетки;
- от 4-х лет – сиропы;
- до 2-х лет – капли.
Если требуется быстро снять симптомы аллергии, то может быть рекомендован Фенистил и Супрастин. Для длительного лечения предпочтение обычно отдается препаратам более поздних поколений. Например, Зиртек может применяться с полугода, а Эриус – с годовалого возраста. Такие средства как Ксизал или Телфаст, относящиеся к последнему поколению, могут быть рекомендованы детям с шестилетнего возраста.
К числу современных препаратов для детей относятся Кларитин и Зиртек, имеющих длительное действие (24 часа). Грудничкам часто назначается Супрастин в малой дозировке, он обладает еще и дополнительным успокаивающим действием. Также Супрастин может применяться кормящими женщинами.
Самолечение противоаллергическими препаратами любого поколения может быть опасно для здоровья. Антигистаминные средства для снятия симптомов аллергии должны прописываться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей пациентов.
Видео: Комаровский. Антигистаминные средства
21. Антигистаминные препараты: классификация, механизм
действия, показания к применению, противопоказания и побочные эффекты.
Антигистаминные препараты — группа
лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению
опосредуемых им эффектов.
Гистамин как медиатор способен оказывать влияние на
дыхательные пути (вызывая отёк слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию
слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт
(кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему
(расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию,
нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазмимым пациентами).
Во
многом именно преувеличения этого влияния обуславливают аллергические реакции. И антигистаминные
препараты в основном используются именно с целью борьбы с проявлениями аллергии.
Делятся на 2 группы: 1) блокаторы
Н1-гистаминорецепторов и 2) блокаторы Н2-гистаминорецепторов. Блокаторы Н1-рецепторов обладают
антиаллергическими свойствами. К ним относятся димедрол, дипразин, супрастин,
тавегил, диазолин, фенкарол. Являются конкурентными антагонистами гистамина и
устраняют следующие его эффекты: спазм гладких мышц, гипотензию, увеличение
проницаемости капилляров, развитие отека, гиперемию и зуд кожи. На секрецию
желудочных желез не влияют.
По влиянию на ЦНС можно выделить
препараты с угнетающим действием (димедрол, дипразин, супрастин) и препараты,
не влияющие на ЦНС (диазолин). Слабый седативный эффект оказывают фенкарол и
тавегил. Димедрол, дипразии и супрастин оказывают успокаивающее и снотворное
действие. Их называют “ночными” ЛС; они также оказывают спазмолитическое и
а-адреноблокирующее действие, а димедрол — ганглиоблокирующее, поэтому могут
понижать АД. Диазолин называют “дневным” противогистаминным препаратом.
Эти препараты применяют при
аллергических реакциях немедленного типа. При анафилактическом шоке они мало
эффективны. Средства, угнетающие ЦНС, можно назначать при бессоннице, для
потенцирования наркоза, анальгетиков, местных анестетиков, при рвоте
беременных, паркинсонизме, хорее, вестибулярных расстройствах. ПЭ:
сухость во рту, сонливость. Препараты с седативными свойствами не рекомендуются
лицам, связанным с оперативной работой, с работой на транспорте и т.п.
К блокаторам
Н2-гистаминорецепторов относятся ранитидин и циметидин.
Их используют при заболеваниях желудка и 12-перстной кишки. При аллергических
заболеваниях они малоэффективны
ЛС, препятствующие освобождению
гистамина и других факторов аллергии.. К ним относятся кромолин-натрий
(интал), кетотифен (задитен) и глюкокортикоиды (гидрокортизон, преднизолон,
дексаметазон и др.). Кромолин-натрий и кетотифен стабилизируют мембраны тучных
клеток, препятствуют входу кальция и дегрануляции тучных клеток,.следствием
чего является уменьшение выброса гистамина, медленно действующей субстанции
анафилаксии и др. факторов. Их применяют при бронхиальной астме, аллергических
бронхитах, ринитах, сенной лихорадке и др.
Глюкокортикокды обладают разнообразным
влиянием на обмен веществ. Десенсибилизирующее противоаллергическое действие
связано с угнетением иммуногенеза, дегрануляции тучных клеток, базофилов,
нейтрофилов и уменьшением выброса факторов анафилаксии (см. лекцию 28).
Для устранения тяжелых общих проявлений
анафилаксии (особенно анафилактического шока, коллапса, отека гортани, тяжелого
бронхоспазма) используют адреналин и эуфиллин, при необходимости — строфантин,
корглюкон, дигоксин, преднизолон, гидрокортизон, плазмозамещающие растворы
(гемодез, реополиглюкин), фуросемид и др.
Для лечения аллергии замедленного типа
(аутоиммунные заболевания) используют препараты, угнетающие иммуногенез, и ЛС,
уменьшающие повреждение тканей. К 1-й группе относятся глюкокортикоиды,
циклоспорин и цитостатики, являющиеся иммунодепрессантами. МД
глюкокортикоидов связан с угнетением пролиферации Т-лимфоцитов, процесса
“узнавания” антигена, снижением токсичности Т-лимфоцитов-киллеров (“убийц”) и с
ускорением миграции макрофагов. Цитостатики (азатиоприн и др.) преимущественно
подавляют пролиферативную фазу иммунной реакции. Циклоспорин относится к
антибиотикам. МД связывают с угнетением образования интерлейкина и пролиферации
Т-лимфоцитов. В отличие от цитостатиков мало влияет на кроветворение, но
обладает нефротоксичностыо и гепатоксичностыо. Иммунодепрессанты применяют для
преодоления тканевой несовместимости при пересадке органов и тканей, при
аутоиммунных заболеваниях (красная волчанка, неспецифический ревматоидный
полиартрит и др.).
К ЛС, уменьшающим повреждение тканей при
возникновении очагов асептического аллергического воспаления, относятся
стероидные (глюкокортикоиды) и нестероидные противоспалительные средства
(салицилаты, ортофен, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.)
Существует 3
поколения антигистаминных препаратов:
1.Антигистаминные лекарства 1 поколения (Димедрол, Супрастин, Тавегил, Диазолин и пр.)
применяются в лечении аллергических реакций у взрослых и детей: крапивница, атопический дерматит, экзема, кожный зуд,
аллергический насморк, анафилактический
шок, отек Квинке и
др. Они быстро оказывают свой действие, но быстро выводятся из организма,
поэтому назначаются до 3-4 раз в сутки.
2.Антигистаминные препараты 2 поколения (Эриус, Зиртек, Кларитин, Телфаст
и др.) не угнетают нервную систему и не вызывают сонливости. Лекарства
используются в лечении крапивницы, аллергического насморка, кожного зуда,
бронхиальной астмы и пр. Антигистаминные препараты второго поколения имеют
более продолжительный эффект и поэтому назначаются 1-2 раза в сутки.
3.Антигистаминные препараты 3 поколения (Терфенадин,
Астемизол), как правило, применяются в длительном лечении аллергических
заболеваний: бронхиальная астма, атопический дерматит, круглогодичный
аллергический насморк и пр. Эти лекарства оказывают наиболее длительный эффект
и задерживаются в организме на несколько дней.
Противопоказания: Гиперчувствительность,
закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря,
эпилепсия. C осторожностью. Бронхиальная астма.
Побочные действия: Сонливость,
сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение,
тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной
реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений.