Антисекреторные средства побочные действия

Изжога представляет собой явление, характеризующееся ощущением жжения в груди. Развивается она в том случае, если происходит заброс в пищевод пропитанного соляной кислотой содержимого желудка. Изжога может являться симптомом какого-либо заболевания, затрагивающего пищеварительный тракт. С целью ее устранения пациентам показано использование таких медикаментов, как антациды. Группа антацидов включает в себя несколько десятков разновидностей лекарственных препаратов, которые имеют некоторые отличия друг от друга. В частности речь идет об антисекреторных средствах.

Фармакологическая группа антацидных средств

Антацидные препараты представляют собой медикаментозные средства, способные нейтрализовать содержащуюся в желудочном соке соляную кислоту. Таким образом уменьшается раздражающее воздействие желудочного сока на слизистые оболочки пищеварительных органов, купируются болезненные ощущения, ускоряется регенерация поврежденных ранее участков.

Важно понимать, что причину, по которой изжога возникает, антацидные средства не устраняют, а лишь позволяют нейтрализовать неприятные проявления. Этим обусловлена необходимость назначения препаратов данной группы специалистом, так как возникающее жжение в груди может свидетельствовать о наличии опасной патологии, которая без своевременной и адекватной терапии способна прогрессировать и вызывать разнообразные серьезные осложнения.

Эффекты

На фоне использования антацидных медикаментов развиваются следующие эффекты:

1. Обволакиваются слизистые оболочки, выстилающие пищеварительный тракт, что позволяет защитить их от влияния агрессивных факторов.
2. Нейтрализуется избыточное количество секретированной соляной кислоты.
3. Понижается повышенное давление в двенадцатиперстной кишке, желудке.
4. Купируются спастические сокращения желудка.
5. Предупреждается заброс содержимого двенадцатиперстной кишки в желудок.
6. Ускоряется продвижение содержимого желудка.
7. Абсорбируются желчные кислоты, лизофосфатидилхолин.

   

В каких случаях назначаются?

Использование антацидных медикаментов считается целесообразным в следующих ситуациях:

1. При язве и ГЭРБ. Используются как элемент комплексной терапии и позволяют устранить изжогу и боли.
2. С целью устранения кислотозависимых патологических состояний у беременных женщин.
3. При заболеваниях желудка, которые спровоцированы использованием нестероидных медикаментов.
4. Как компонент комплексной терапии при воспалениях желчного пузыря, поджелудочной железы в период обострения. Также рекомендуются антациды при желчнокаменной болезни с целью связывания избыточных желчных кислот, при расстройствах желудка. Классификацию антисекреторных лекарственных средств подробно рассмотрим ниже.

Иногда антацидные препараты используются однократно здоровыми людьми, если развивается изжога на фоне нарушений режима питания.

Классификация

Принято условно классифицировать все антисекреторные средства в фармакологии на две крупные группы:

1. Всасывающиеся.
2. Невсасывающиеся.

Также существует классификация антисекреторных средств в зависимости от основного активного компонента в их составе:

1. Магнийсодержащие антациды. В их составе активным компонентом может быть карбонад магния и гидроксид магния.
2. Содержащие натрия бикарбонат.
3. Содержащие углекислый кальций.
4. Антациды на основе алюминия. В этом случае в качестве активного компонента используется фосфат алюминия или гидроксид алюминия.
5. Комбинированные антацидные средства, содержащие в своем составе несколько активных ингредиентов.

   

Всасывающиеся препараты

В данную группу антисекреторных лекарственных средств входят средства, активные вещества которых после взаимодействия с соляной кислотой частично абсорбируются в желудке и, таким образом, проникают в системный кровоток.

Основным достоинством препаратов данной группы является их способность быстро нейтрализовать кислотность, избавляя тем самым от изжоги за короткий промежуток времени. Однако на фоне их использования отмечается развитие нежелательных эффектов. Помимо этого, им присущ кратковременный эффект. В связи с этими недостатками всасывающиеся антацидные медикаменты назначают пациентам значительно реже, нежели невсасывающиеся.

Некоторые из медикаментов данной группы способны в результате контакта с соляной кислотой выделять углекислый газ, в результате чего может растягиваться желудок, а секреция желудочного сока возобновляется.

Характерная особенность

Следует отметить, что характерной особенностью всасывающихся антацидов является возникновение кислотного рикошета. Проявляется он сразу же после того, как медикамент перестает воздействовать на организм. К группе всасывающихся относят пищевую соду, которая является натрия гидрокарбонатом. В результате взаимодействия натриевого соединения с соляной кислотой выделяется углекислота, провоцирующая повторную секрецию соляной кислоты в больших количествах, которая, в свою очередь, провоцирует появление изжоги. Подобный эффект обуславливает рекомендацию не использовать пищевую соду с целью устранения изжоги. Помимо этого, натрий, имеющийся в соде, абсорбируется в тканях кишечника, провоцируя развитие отечности, а это нежелательное явление для пациентов, страдающих от патологий почек и сердца, беременных женщин.

К группе всасывающихся антисекреторных средств относятся такие медикаменты, как «Викалин», «Викаир», «Ренни». Основными активными веществами в их составе являются: карбонат кальция или магния, окись магния, гидрокарбонат натрия.

Их механизм воздействия при изжоге аналогичен таковому у пищевой соды. Однако в процессе нейтрализации соляной кислоты не происходит выделение углекислоты, что, несомненно является плюсом, так как отсутствует негативное влияние на самочувствие пациента. Важно учитывать, что терапевтический эффект подобных медикаментов сохраняется непродолжительный период.

Допускается лишь однократный прием антисекреторных средств указанной группы, если возникает экстренная необходимость. Следует учитывать, что их использование на протяжении длительного промежутка времени может стать причиной обострений. Не исключено прогрессирование таких патологий пищеварительного тракта, как язвенное поражение желудка.

Невсасывающиеся антациды

Список антисекреторных средств довольно обширен. В сравнении с группой всасывающихся препаратов невсасывающиеся являются более эффективными, а спектр возникающих на их фоне нежелательных воздействий гораздо уже.

Препараты, относящиеся к невсасывающимся антацидам, можно условно классифицировать на три подгруппы:

1. Имеющие в качестве активного компонента в своем составе фосфат алюминия. К данной категории медикаментов относится «Фосфалюгель» в гелевой форме.
2. Магниево-алюминиевые антациды, к которым можно отнести следующие лекарственные средства: «Алмагель», «Маалокс», «Гастрацид».
3. Комбинированные антациды, в составе которых, помимо магниевых и алюминиевых солей, находятся другие вещества. К данной группе относятся гелевые антациды, содержащие симетикон или анестетики, к примеру «Алмагель Нео», «Рельцер».

Основные вещества указанных медикаментов слизистой желудка абсорбируются лишь в незначительных количествах, далее они эвакуируются вместе с мочой. В том случае, когда пациент страдает от тяжелой формы недостаточности функции почек, может отмечаться затруднение эвакуации алюминия. В связи с этим необходимо проявлять осторожность при назначении указанных медикаментов данной категории пациентов.

Препараты группы невсасывающихся антацидов способны нейтрализовать, помимо соляной кислоты, также желчь и пепсин. После попадания в организм они обволакивают слизистые слои желудка, защищая тем самым его стенки от агрессивных веществ. Помимо этого, способны активизировать регенерацию подвергшихся повреждению тканей.

Их терапевтический эффект развивается в течение 15 минут, способен сохраняться до 4 часов.

Негативные реакции

При использовании медикаментов группы невсасывающихся антацидов могут развиваться следующие негативные реакции:

1. При использовании завышенных дозировок существует вероятность появления сонливости в легкой степени. Подобный риск возрастает, если у пациента имеются патологические отклонения в деятельности почек.
2. Антисекреторные средства, в составе которых присутствуют кальциевые или алюминиевые соли, способны провоцировать трудности, связанные с опорожнением кишечника.
3. Антациды на основе магния обладают способностью оказывать эффект слабительного, довольно часто провоцируют различные расстройства пищеварения.
4. Если у пациента имеется индивидуальная гипервосприимчивость, то могут отмечаться такие негативные эффекты, как рвота и тошнота. Появление подобных признаков свидетельствует о необходимости замены используемого препарата на его аналог.
5. Не исключено развитие аллергических проявлений, выражающихся в высыпаниях на коже. В подобных случаях пациенту рекомендуется прекратить использование антацида и проконсультироваться с врачом.

Основные правила использования

Антацидные медикаменты выпускаются производителями в различных фармакологических формах. Это может быть гель, жевательные таблетки, суспензии, таблетки, предназначенные для рассасывания. Эффективность различных фармакологических форм одного и того же медикамента является одинаковой.

Кратность приемов

Кратность приемов и необходимая дозировка должны подбираться индивидуально. Как правило, пациенту рекомендуют принимать антациды после приема пищи, выдержав двухчасовой перерыв, а также перед сном.

Необходимо помнить, что недопустимым является использование антацидов параллельно с другими лекарственными средствами. Обусловлено это тем, что любые лекарственные средства в присутствии антацидов не будут всасываться. Между приемами антацидных и антисекреторных средств следует делать перерыв в 2 часа.

С развитием фармацевтической индустрии для лечения:

• -эрозивно- деструктивных болезней гастродуоденальной зоны,
• -гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
• -с развитием рефлюксэзофагиту,
• -патологии, ассоциированной с Нр-инфекцией,

у взрослых предлагается широкий спектр препаратов группы ингибиторов протонной помпы в качестве начальной терапии и «золотого стандарта»

Сущность, и химическая классификация антисекреторных препаратов

Антисекреторные средства сдерживают секрецию соляной кислоты и пепсина. Cинтез соляной кислоты контролируется тремя видами рецепторов:

• -Н-2-гистаминовых,
• -гастриновых
• — М-холинэргическими рецепторами.

Таким образом выделяют 4 группы антисекреторных препаратов:

• -блокаторы Н-2-гистаминовых рецепторов,
• — м-холинолитики,
• — ингибиторы протонного насоса
• — блокаторы гастриновых рецепторов.

Механизм действия, антисекреторных препаратов

Н2-блокаторы в терапии хронических гастритов и язвенной болезни применяются с середины 70-х годов и в настоящее время являются одними из наиболее распространенных противоязвенных препаратов.

Главный антисекреторный эффект Н2-блокаторов проявляется в результате блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в слизистой оболочке желудка. Благодаря этому происходит подавление выработки соляной кислоты и осуществляется противоязвенное действие. Препараты новых поколений отличаются от первого препарата группы циметидина степенью подавления ночной и общей суточной секреции соляной кислоты, а также длительностью антисекреторного эффекта. ( см.табл. №2в приложении)

Препараты изменяются по значениям биодоступности:

• — циметидин имеет значение -60-80%,
• — ранитидин — 50-60%,
• -фамотидин — 30-50%,
• -низатидин — 70%,
• -роксатидин — 90-100%.

Удаление препаратов осуществляется почками, причем 50-90% принятой дозы — в неизмененном виде. Длительность периода полувыведения различная у препаратов группы: циметидин, ранитидин и низатидин за 2 часа, фамотидин — 3,5 часа, роксатидин — 6 часов.

ЦИМЕТИДИН (Россия)

Лекарственная форма

таблетки 200мг

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и близкие по действию средства

Показания к применению :

• -язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
• -гиперацидность желудочного сока (рефлюкс-эзофагит, гастрит, дуоденит),
• -синдром Золлингера — Эллисона,
• -панкреатит,
• -желудочно-кишечное кровотечение.

Противопоказания

• -печеночная и/или почечная недостаточность,
• -беременность, кормление грудью
• -детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Побочные эффекты

• -ухудшение выделительной функции печени,
• -снижение всасывания витамина B12,
• -нейтро- и тромбоцитопения,
• -аллергические реакции (кожные высыпания).

При лечении хронических гастритов наиболее часто используют 4 препарата группы.

РАНИТИДИН (Индия)

Форма выпуска

По 10 табл. в алюминиевых стрипах. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 стрипов в картонной пачке.(150-300мг)

• — Блокатор Н-2 рецепторов 2-го поколения,
• — По сравнению цематидином имеет в 5 раз большую антисекреторную активность,
• -Действует более длительно — до 12 часов.

-Практически не вызывает побочных явлений:

-редко: головная боль,

-тошнота,

-запоры.

Таблетки по 150 мг принимают 1 раз утром после еды и 1-2 таблетки вечером перед сном. Возможны другие схемы приема — по 1 таблетке 2 раза в день или по 2 таблетки 1 раз на ночь. Лечение необходимо продолжать в течение нескольких месяцев или лет, поддерживающая доза — 1 таблетка на ночь.

Противопоказания:

• — беременность;
• — лактация;
• — детский возраст до 12 лет;
• — повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата.

ФАМОТИДИН (Сербия)

Таблетки по 20 мг и 40 мг, ампулы по 20 мг.

• — Блокатор Н2-рецепторов 3 -го поколения,
• -По антисекреторному эффекту превышает ранитидин в 30 раз.
• — При осложненных язвенных болезнях назначают по 20 мг утром и по 20- 40 мг вечером перед сном. Возможен прием только по 40 мг перед сном в течение 4-6 недель, поддерживающая терапия — 20 мг однократно на ночь в течение 6 недель.

Побочные эффекты

• -сухость во рту
• — головная боль
• -аллергические реакции
• -потливость

Противопоказания:

• — беременность;
• — период лактации;
• — детский возраст до 3 лет с массой тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы);
• — повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам гистаминовых Н2-рецепторов.

НИЗИТИДИН (Россия)

Форма выпуска. Капсулы по 0,15 и 0,3 г в упаковках по 30 штук; концентрат для инфузий во флаконах по 4, 6 и 12 мл (1 мл содержит 0,025 г низатидина).

• — Блокатор 4-го поколения.
• — Назначают таблетки по 150 мг 2 раза в день или 2 таблетки на ночь длительно.
• -Гастродуоденальные язвы рубцуются за 4-6 недель у 90% больных.

Побочное действие.

• -возможна тошнота,
• -редко — повреждение ткани печени;
• -сонливость,
• -потливость,

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

РОКСАТИДИН (Индия)

Форма выпуска: 

Таблетки, содержащие роксатидина ацетат гидрохлорида по 0,075 г и 0,15 г, в упаковках по 14 штук. Форма выпуска:

Таблетки, содержащие роксатидина ацетат гидрохлорида по 0,075 г и 0,15 г, в упаковках по 14 штук.Форма выпуска:

Таблетки, содержащие роксатидина ацетат гидрохлорида по 0,075 г и 0,15 г, в упаковках по 14 штук.

Меры предосторожности вещества Роксатидин

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественных опухолей в ЖКТ.

• -Н2-блокатор 5-го поколения.
• -Таблетки по 150 мг назначают по 1 разу в день или по 2 таблетки 1раз на ночь.

Противопоказания:

• -гиперчувствительность,
• -нарушение функции печени и почек,
• -беременность, грудное вскармливание (на период лечения следует прекратить),
• -детский возраст.

Побочные действия:

• -головная боль
• — нарушение зрения
• -запор
• -гинекомастия,
• — импотенция, преходящее снижение либидо,
• — кожная сыпь, зуд.

Ингибиторам протонного насоса (ИПН) отводится главная роль в терапии хронического гастрита и язвенной болезни.

(рис. №1 см. в приложении)

Высокую терапевтическую эффективность ингибиторов протонного насоса объясняет их выраженная антисекреторная активность, которая в 2-10 раз более высокая, чем у Н2-блокаторов. Прием средней терапевтической дозы 1 раз в день (независимо от времени суток) подавляет уровень желудочного кислотовыделения в течение суток на 80-98%, а для Н2-блокаторов аналогичный показатель имеет значение 55-70% .

Прием внутрь ИПН способствует попаданию их в кислую среду желудочного сока, что иногда вызывает преждевременное превращение в сульфенамиды, которые обладают плохим уровнем всасывания в кишечнике. Поэтому их применяют в капсулах, которые устойчивы к действию желудочного сока.

Длительность периода полувыведения омепразола составляет 60 минут, пантопразол полувыводится за период 80-90 минут, а лансопразол — 90-120 минут. Заболевания печени и почек существенно не влияют на данные показатели.

Омепразол ,Пантопразол (см.выше в диагностике и лечении).

ЛАНСОПРОЗОЛ (Россия)

Форма выпуска

Лансопразол 30мг капс N30

Фармакологическое действие

Протовоязвенное средство.

-Принимать перорально по 30 мг 1 раз в день (утром или вечером). При антихеликобактерной терапии повышают дозу к 60 мг в день.

Побочные явления:

• -аллергическая реакция
• -головная боль
• -фотосенсибилизация

Противопоказания:

• -Гиперчувствительность,
• -злокачественные новообразования ЖКТ,
• — беременность (особенно I триместр)

М-холинолитики являются самыми старыми средствами. первыми из них в целях терапии язвенной болезним применяли препараты белладонны и атропин. Долгое время атропин рассматривался как основное лекарство для хронических гастритов и язвенных болезней. Однако фармакодинамика препаратов проявляется в неизбирательном воздействии на многочисленные в организме М-холинорецепторов, что приводит к развитию множества серьёзных побочных эффектов. Среди группы М-холинолитических средств наибольшей эффективностью отличается селективный М1-холинолитик пирензепин, блокирующий М1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и, тормозящий. влияние блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты и пепсина, не оказывая ингибирующего воздействия на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца и других органов.

Пирензепин единственный включен в группу A02B (код АТХ A02BX03), однако по клинической эффективности он уступает как ингибиторам протонного насоса, так Н2-блокаторам. Поэтому его применение в современной терапии ограничено.

ПИРЕНЗЕПИН (Германия)

Формы выпуска и состав:

Таблетки Пирензепин по 0,025 и 0,05 г — в упаковке 50 шт.

Порошок Пирензепин по 0,01 г в ампуле — в упаковке 5 ампул с растворителем.

Фармакологическая группа

М-холиноблокатор.

(через 2-3 дня) переходят на пероральный прием.

Применение вещества :

• -язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки хронический -гиперацидный рефлюкс-эзофагит;
• -эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС;
• -стрессовые язвы ЖКТ;
• -синдром Золлингера-Эллисона;
• -кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

Побочные действия вещества Пирензепин

Сухость во рту,

• -парез аккомодации,
• — диарея,
• -аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в. Внутрь — по 50 мг утром и вечером за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения — не менее 4 нед (4-8 нед) без перерыва.

При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят в/м и в/в по 10 мг каждые 8-12 ч.

В процессе многолетнего поиска ингибиторов гастриновых рецепторов и создания ряда препаратов этого типа было много трудностей и широкое их использование в практической медицинской терапии еще не началось. Неселективным блокатором гастриновых рецепторов является проглумид (код A02BX06). Клинический эффект отвечает первому поколению Н2-блокаторов, однако препарат имеет преимущества в виде небольшого числа побочных эффектов.

В Российской федерации блокаторы гастриновых рецепторов не зарегистрированы.